соединения, обладающие противораковой активностью

Классы МПК:C07D207/452 с углеводородными радикалами, замещенными гетероатомами, непосредственно связанными с атомом азота кольца
C07D207/50 с атомами азота
C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D403/04 связанные непосредственно
C07D405/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D417/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
A61K31/4439  содержащие пятичленное кольцо с азотом в качетве гетероатома, например омепразол
A61K31/4725  содержащие дополнительно гетероциклические кольца
A61K31/496  не конденсированные пиперазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например рифампин, тиотиксен
A61P35/00 Противоопухолевые средства
Автор(ы):, , , ,
Патентообладатель(и):КЭНБАС КО., ЛТД. (JP)
Приоритеты:
подача заявки:
2008-04-11
публикация патента:

Изобретение относится к соединениям для лечения клеточно-пролиферативных нарушений, имеющих формулу (II):

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

где значения R1, R2 , X, А, В, R6, R7, R9 указаны в пункте 1 формулы, за исключением соединения формулы:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

4 н. и 91 з.п. ф-лы, 27 схем, 11 табл., 9 пр.

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

Формула изобретения

1. Соединение для лечения клеточно-пролиферативных нарушений, имеющее формулу структуры (II):

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

где R1 и R2 независимо представляют собой алкил, алкил, замещенный C1-6-алкокси, гидрокси, С1-6-алкоксикарбонилом, где по меньшей мере один из R1 и R2 означает метил, и где R 1 и R2 также могут быть частью циклической алкиленовой цепи, которая образует 6-членную конденсированную кольцевую структуру;

Х представляет собой NR3;

R3 представляет собой Н, алкил, или ацетил;

А представляет собой N или СН;

В представляет собой CR8;

R6 представляет собой Н, галоген;

R 7 представляет собой Н, CF3 или галоген, где R6 и R7 могут образовывать арильную группу, образующую конденсированную кольцевую структуру, где каждый из R6 и R7 представляет собой алкил;

R8 представляет собой Н, CF3, галоген, алкил, алкил, замещенный галогеном;

R9 представляет собой Н, циано, алкил, алкил, замещенный галогеном, фенилом, галоген, фенил, который необязательно замещен одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, алкила, где R8 и R9 могут образовывать одну необязательно замещенную фенильную группу, образующую конденсированную кольцевую структуру, где каждый R8 и R9 представляет собой алкил или замещенный галогеном алкил,

и где по меньшей мере один из R6, R7, R8 или R 9 представляет собой водород, галоген, выбранный из Br или Cl; или его соль, при этом указанное соединение не имеет следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

2. Соединение по п.1, где один из R1 и R2 представляет собой метил, а другой из R 1 и R2 представляет собой алкил или алкил, замещенный C1-6-алкокси, гидрокси, С1-6-алкоксикарбонилом.

3. Соединение по п.1, где R3 представляет собой Н, метил или ацетил.

4. Соединение по п.2, где один из R1 и R2 представляет собой метил, а другой из R1 и R2 представляет собой алкил или алкил, замещенный C1-6-алкокси, гидрокси, C1-6 -алкоксикарбонилом, и R6 означает Н, R8 означает CF3, и R9 означает Cl.

5. Соединение для лечения клеточно-пролиферативных нарушений, выбранное из группы, состоящей из:

трет-бутил 3-(1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метил-2,5-диоксоазолин-3-ил)пропаноата (S01860),

этил 3-(1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метил-2,5-диоксоазолин-3-ил)пропаноата (S01861),

3,4-диметил-1-[(4,7,8-трихлор(2-хинолил))амино]азолин-2,5-диона (S01078),

1-[(8-бром-4-хлор(2-хинолил))амино]-3,4-диметилазолин-2,5-диона (S01247),

трет-бутил 4-({2-[(3,4-диметил-2,5-диоксоазолинил)амино]-7-бром-4-хинолил}метил)пиперазинкарбоксилата (S01589),

метил 3-(1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метил-2,5-диоксоазолин-3-ил)пропаноата (S01648),

3-(1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метил-2,5-диоксоазолин-3-ил)-N-метокси-M-метилпропанамида (S01796),

1-{[7-бром-4-({4-[(2-метоксифенил)карбонил]пиперазинил}метил)(2-хинолил)]амино}-3,4-диметилазолин-2,5-диона (S01879),

1-{[3-бром-6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-3,4-диметилазолин-2,5-диона (S01981),

1-{[6-хлор-3-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-3,4-диметилазолин-2,5-диона (S00109),

1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]метиламино}-3,4-диметилазолин-2,5-диона (S00170),

1-{[6-бром-5-(трифторметил)(2-пиридил)]метиламино}-3,4-диметилазолин-2,5-диона (S01007),

1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метил-3-(3-метилбутил)азолин-2,5-диона (S01554),

1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-3-(метоксиметил)-4-метилазолин-2,5-диона (S01599),

1-{[7,8-дихлор-4-(трифторметил)(2-хинолил)]амино}-3,4-диметилазолин-2,5-диона (S01455),

3-(1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метил-2,5-диоксоазолин-3-ил)-N,N-диэтилпропанамида (S01711),

диэтил 2-[(1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метил-2,5-диоксоазолин-3-ил)метил]пропан-1,3-диоата (S01712),

N-(трет-бутил)-3-(1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метил-2,5-диоксоазолин-3-ил)пропанамида (S01758),

1-{[7-бром-4-({4-[(3-метоксифенил)карбонил]пиперазинил}метил)(2-хинолил)]амино}-3,4-диметилазолин-2,5-диона (S01925),

1-{[6-бром-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-3,4-диметилазолин-2,5-диона (S00994),

1-[(4,8-дихлор(2-хинолил))амино]-3,4-диметилазолин-2,5-диона (S01005),

3,4-диметил-1-{[6-фенил-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}азолин-2,5-диона (S01266),

1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-3-(гидроксиметил)-4-метилазолин-2,5-диона (S01470),

N-(3,4-диметил-2,5-диоксоазолинил)-N-[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]ацетамида (S01473),

1-{[7-бром-4-({4-[(2-хлорфенил)карбонил]пиперазинил}метил)(2-хинолил)]амино}-3,4-диметилазолин-2,5-диона (S01878),

3-(1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метил-2,5-диоксоазолин-3-ил)-N-метилпропанамида (S01883),

1-[(8-хлор(2-хинолил))амино]-3,4-диметилазолин-2,5-диона (S00585),

3,4-диметил-1-[(3,4,5-трихлорфенил)амино]азолин-2,5-диона (S00832),

3,4-диметил-1-{[4-(трифторметил)(2-хинолил)]амино}азолин-2,5-диона (S00873),

1-[(7-бром-4-хлор(2-хинолил))амино]-3,4-диметилазолин-2,5-диона (S01311),

1-{[6-(3-хлор-4-фторфенил)-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-(3,4-диметилазолин-2,5-диона (S01313),

3,4-диметил-1-{[6-(2-метилпропил)-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}азолин-2,5-диона (S01457),

1-{[6-хлор-4-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-3,4-диметилазолин-2,5-диона (S01737),

Метил 3-(1-{[4-({4-[(трет-бутил)оксикарбонил]пиперазинил}метил)-7-бром(2-хинолил)]амино}-4-метил-2,5-диоксоазолин-3-ил)пропаноата (S01865),

1-({4-[(4-{[4-(диметиламино)фенил]карбонил}пиперазинил)метил]-7-бром(2-хинолил)}амино)-3,4-диметилазолин-2,5-диона (S01880),

1-[(3-хлоризохинолил)амино]-3,4-диметилазолин-2,5-диона (S01098),

1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-3-этил-4-метилазолин-2,5-диона (S01553),

1-{[4-хлор-6-фенил-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-3,4-диметилазолин-2,5-диона (S01734),

N-[1-({2-[(3,4-диметил-2,5-диоксоазолинил)амино]-7-бром(4-хинолил)}метил)пирролидин-3-ил](трет-бутокси)карбоксамида (S01864),

1-{[7-бром-4-({4-[(4-фторфенил)карбонил]пиперазинил}метил)(2-хинолил)]амино}-3,4-диметилазолин-2,5-диона (S01877),

6-[(3,4-диметил-2,5-диоксоазолинил)амино]-3-(трифторметил)пиридин-2-карбонитрила (S01475),

2-{[6-хлор-5-(трифторметил)-2-пиридил]амино}-4,5,6,7-тетрагидроизоиндол-1,3-диона (S00186),

1-{[4-бром-3-(трифторметил)фенил]амино}-3,4-диметилазолин-2,5-диона (S00516),

1-[(4-хлорнафтил)амино]-3,4-диметилазолин-2,5-диона (S00738),

1-[(4-хлор-6-метил(2-хинолил))амино]-3,4-диметилазолин-2,5-диона (S00935),

1-[(4-бромнафтил)амино]-3,4-диметилазолин-2,5-диона (S00942),

1-{[7-бром-4-(гидроксиметил)(2-хинолил)]амино}-3,4-диметилазолин-2,5-диона (S01037),

{2-[(3,4-диметил-2,5-диоксоазолинил)амино]-7-бром-4-хинолил}метилацетата (S01047),

1-{[8-хлор-4-(4-метоксифенил)(2-хинолил)]амино}-3,4-диметилазолин-2,5-диона (S01191),

1-[(4-хлорбензо[h]хинолин-2-ил)амино]-3,4-диметилазолин-2,5-диона (S01207),

1-[(7-бром-4-{[4-бензилпиперазинил]метил}(2-хинолил))амино]-3,4-диметилазолин-2,5-диона (S01268),

1-{[6-(4-хлорфенил)-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-3,4-диметилазолин-2,5-диона (S01371),

3,4-диметил-1-{[6-(4-метилфенил)-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}азолин-2,5-диона (S01393),

1-{[6-(3-хлорфенил)-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-3,4-диметилазолин-2,5-диона (S01474),

1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]метиламино}-3-(метоксиметил)-4-метилазолин-2,5-диона (S01600),

фенилметил 4-({2-[(3,4-диметил-2,5-диоксоазолинил)амино]-7-бром-4-хинолил}метил)пиперазинкарбоксилата (S01683),

1-{[6-хлор-2-фенил-3-(трифторметил)(4-пиридил)]амино}-3,4-диметилазолин-2,5-диона (S01688),

3,4-диметил-1-({6-[3-(трифторметил)фенил](2-пиридил)}амино)азолин-2,5-диона (S01691),

1-[(7-бром-4-{[4-(фенилкарбонил)пиперазинил]метил}(2-хинолил))амино]-3,4-диметилазолин-2,5-диона (S01699),

3-(1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метил-2,5-диоксоазолин-3-ил)-N-метил-N-фенилпропанамида (S01759),

3,4-диметил-1-{[6-бензил-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}азолин-2,5-диона (S01762),

1-{[4-({4-[(2,4-диметилфенил)карбонил]пиперазинил}метил)-7-бром(2-хинолил)]амино}-3,4-диметилазолин-2,5-диона (S01800),

1-{[7-бром-4-({4-[(4-метоксифенил)карбонил]пиперазинил}метил)(2-хинолил)]амино}-3,4-диметилазолин-2,5-диона (S01801),

N-[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]-N-[4-(гидроксиметил)-3-метил-2,5-диоксоазолинил]ацетамида (S01820),

1-[(7-бром-4-{[4-(фенилсульфонил)пиперазинил]метил}(2-хинолил))амино]-3,4-диметилазолин-2,5-диона (S01822),

1-[(4-хлор-8-метил(2-хинолил))амино]-3,4-диметилазолин-2,5-диона (S00871),

трет-бутил 4-[({2-[(3,4-диметил-2,5-диоксоазолинил)амино]-7-бром-4-хинолил}метил)амино]пиперидинкарбоксилата (S01862),

трет-бутил 4-[4-({2-[(3,4-диметил-2,5-диоксоазолинил)амино]-7-бром-4-хинолил}метил)пиперазинил]пиперидинкарбоксилата (S01928),

1-[(4-{[4-(3,3-диметилбутаноил)пиперазинил]метил}-7-бром(2-хинолил))амино]-3,4-диметилазолин-2,5-диона (S01929),

метилэтил 3-(1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метил-2,5-диоксоазолин-3-ил)пропаноата (S02022),

метилпропил 3-(1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метил-2,5-диоксоазолин-3-ил)пропаноата (S02264),

трет-бутил 2-(1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метил-2,5-диоксоазолин-3-ил)ацетата (S02225),

1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-3-(этоксиметил)-4-метилазолин-2,5-диона (S02366),

3-бутил-1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метилазолин-2,5-диона (S03448),

1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метил-3-[2-(2-метил(1,3-диоксолан-2-ил))этил]азолин-2,5-диона (S03456),

1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-3-[(2-метоксиэтокси)метил]-4-метилазолин-2,5-диона (S03742),

1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-(3-гидроксигексил)-3-метилазолин-2,5-диона (S03552),

1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-(3-гидроксипентил)-3-метилазолин-2,5-диона (S03745),

1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метил-3-[(3-метилбутокси)метил]азолин-2,5-диона (S03405),

3-(бутоксиметил)-1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метилазолин-2,5-диона (S03518),

3-[(3,3-диметилбутокси)метил]-1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метилазолин-2,5-диона (S03747),

1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-3-(2-этоксиэтил)-4-метилазолин-2,5-диона (S03960),

1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метил-3-[(2-метилпропокси)метил]азолин-2,5-диона (S03963),

3-[(2,2-диметилпропокси)метил]-1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метилазолин-2,5-диона (S03962),

4-[(1,3-диметилбутокси)метил]-1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-3-метилазолин-2,5-диона (S03964),

4-[(трет-бутокси)метил]-1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-3-метилазолин-2,5-диона (S03873),

1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метил-3-[2-(2-метилпропокси)этил]азолин-2,5-диона (S03955),

1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метил-3-[2-(3-метилбутокси)этил]азолин-2,5-диона (S03956),

1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-3-метил-4-(2-пропоксиэтил)азолин-2,5-диона (S04034);

и их солей.

6. Соединение по п.5, где соединение представляет собой трет-бутил 3-(1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метил-2,5-диоксоазолин-3-ил)пропаноат (S01860) или его соль;

имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

7. Соединение по п.5, где соединение представляет собой этил 3-(1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метил-2,5-диоксоазолин-3-ил)пропаноат (S01861) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

8. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 3,4-диметил-1-[(4,7,8-трихлор(2-хинолил))амино]азолин-2,5-дион (S01078) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

9. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-[(8-бром-4-хлор(2-хинолил))амино]-3,4-диметилазолин-2,5-дион (S01247) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

10. Соединение по п.5, где соединение представляет собой трет-бутил 4-({2-[(3,4-диметил-2,5-диоксоазолинил)амино]-7-бром-4-хинолил}метил)пиперазинкарбоксилат (S01589) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

11. Соединение по п.5, где соединение представляет собой метил 3-(1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метил-2,5-диоксоазолин-3-ил)пропаноат (S01648) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

12. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 3-(1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метил-2,5-диоксоазолин-3-ил)-N-метокси-N-метилпропанамид (S01796) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

13. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-{[7-бром-4-({4-[(2-метоксифенил)карбонил]пиперазинил}метил)(2-хинолил)]амино}-3,4-диметилазолин-2,5-дион (S01879) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

14. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-{[3-бром-6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-3,4-диметилазолин-2,5-дион (S01981) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

15. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-{[6-хлор-3-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-3,4-диметилазолин-2,5-дион (S00109) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

16. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]метиламино}-3,4-диметилазолин-2,5-дион (S00170) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

17. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-{[6-бром-5-(трифторметил)(2-пиридил)]метиламино}-3,4-диметилазолин-2,5-дион (S01007) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

18. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метил-3-(3-метилбутил)азолин-2,5-дион (S01554) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

19. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-3-(метоксиметил)-4-метилазолин-2,5-дион (S01599) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

20. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-{[7,8-дихлор-4-(трифторметил)(2-хинолил)]амино}-3,4-диметилазолин-2,5-дион (S01455) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

21. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 3-(1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метил-2,5-диоксоазолин-3-ил)-N,N-диэтилпропанамид (S01711) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

22. Соединение по п.5, где соединение представляет собой диэтил 2-[(1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метил-2,5-диоксоазолин-3-ил)метил]пропан-1,3-диоат (S01712) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

23. Соединение по п.5, где соединение представляет собой N-(трет-бутил)-3-(1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метил-2,5-диоксоазолин-3-ил)пропанамид (S01758) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

24. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-{[7-бром-4-({4-[(3-метоксифенил)карбонил]пиперазинил}метил)(2-хинолил)]амино}-3,4-диметилазолин-2,5-дион (S01925) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

25. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-{[6-бром-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-3,4-диметилазолин-2,5-дион (S00994) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

26. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-[(4,8-дихлор(2-хинолил))амино]-3,4-диметилазолин-2,5-дион (S01005) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

27. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 3,4-диметил-1-{[6-фенил-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}азолин-2,5-дион (S01266) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

28. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-3-(гидроксиметил)-4-метилазолин-2,5-дион (S01470) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

29. Соединение по п.5, где соединение представляет собой N-(3,4-диметил-2,5-диоксоазолинил)-N-[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]ацетамид (S01473) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

30. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-{[7-бром-4-({4-[(2-хлорфенил)карбонил]пиперазинил}метил)(2-хинолил)]амино}-3,4-диметилазолин-2,5-дион (S01878) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

31. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 3-(1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метил-2,5-диоксоазолин-3-ил)-N-метилпропанамид (S01883) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

32. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-[(8-хлор(2-хинолил))амино]-3,4-диметилазолин-2,5-дион (S00585) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

33. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 3,4-диметил-1-[(3,4,5-трихлорфенил)амино]азолин-2,5-дион (S00832) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

34. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 3,4-диметил-1-{[4-(трифторметил)(2-хинолил)]амино}азолин-2,5-дион (S00873) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

35. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-[(7-бром-4-хлор(2-хинолил))амино]-3,4-диметилазолин-2,5-дион (S01311) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

36. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-{[6-(3-хлор-4-фторфенил)-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-(3,4-диметилазолин-2,5-дион (S01313) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

37. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 3,4-диметил-1-{[6-(2-метилпропил)-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}азолин-2,5-дион (S01457) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

38. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-{[6-хлор-4-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-3,4-диметилазолин-2,5-дион (S01737) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

39. Соединение по п.5, где соединение представляет собой метил 3-(1-{[4-({4-[(трет-бутил)оксикарбонил]пиперазинил}метил)-7-бром(2-хинолил)]амино}-4-метил-2,5-диоксоазолин-3-ил)пропаноат (S01865) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

40. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-({4-[(4-{[4-(диметиламино)фенил]карбонил}пиперазинил)метил]-7-бром(2-хинолил)}амино)-3,4-диметилазолин-2,5-дион (S01880) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

41. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-[(3-хлоризохинолил)амино]-3,4-диметилазолин-2,5-дион (S01098) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

42. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-3-этил-4-метилазолин-2,5-дион (S01553) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

43. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-{[4-хлор-6-фенил-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-3,4-диметилазолин-2,5-дион (S01734) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

44. Соединение по п.5, где соединение представляет собой N-[1-({2-[(3,4-диметил-2,5-диоксоазолинил)амино]-7-бром(4-хинолил)}метил)пирролидин-3-ил](трет-бутокси)карбоксамид (S01864) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

45. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-{[7-бром-4-({4-[(4-фторфенил)карбонил]пиперазинил}метил)(2-хинолил)]амино}-3,4-диметилазолин-2,5-дион (S01877) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

46. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 6-[(3,4-диметил-2,5-диоксоазолинил)амино]-3-(трифторметил)пиридин-2-карбонитрил (S01475) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

47. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 2-{[6-хлор-5-(трифторметил)-2-пиридил]амино}-4,5,6,7-тетрагидроизоиндол-1,3-дион (S00186) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

48. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-{[4-бром-3-(трифторметил)фенил]амино}-3,4-диметилазолин-2,5-дион (S00516) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

49. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-[(4-хлорнафтил)амино]-3,4-диметилазолин-2,5-дион (S00738) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

50. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-[(4-хлор-6-метил(2-хинолил))амино]-3,4-диметилазолин-2,5-дион (S00935) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

51. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-[(4-бромнафтил)амино]-3,4-диметилазолин-2,5-дион (S00942) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

52. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-{[7-бром-4-(гидроксиметил)(2-хинолил)]амино}-3,4-диметилазолин-2,5-дион (S01037) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

53. Соединение по п.5, где соединение представляет собой {2-[(3,4-диметил-2,5-диоксоазолинил)амино]-7-бром-4-хинолил}метилацетат (S01047) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

54. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-{[8-хлор-4-(4-метоксифенил)(2-хинолил)]амино}-3,4-диметилазолин-2,5-дион (S01191) или его соль, имеющее следующую структуру;

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

55. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-[(4-хлорбензо[h]хинолин-2-ил)амино]-3,4-диметилазолин-2,5-дион (S01207) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

56. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-[(7-бром-4-{[4-бензилпиперазинил]метил}(2-хинолил))амино]-3,4-диметилазолин-2,5-дион (S01268) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

57. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-{[6-(4-хлорфенил)-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-3,4-диметилазолин-2,5-дион (S01371) или его соль, имеющее следующую структуру;

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

58. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 3,4-диметил-1-{[6-(4-метилфенил)-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}азолин-2,5-дион (S01393) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

59. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-{[6-(3-хлорфенил)-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-3,4-диметилазолин-2,5-дион (S01474) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

60. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]метиламине}-3-(метоксиметил)-4-метилазолин-2,5-дион (S01600) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

61. Соединение по п.5, где соединение представляет собой фенилметил 4-({2-[(3,4-диметил-2,5-диоксоазолинил)амино]-7-бром-4-хинолил}метил)пиперазинкарбоксилат (S01683) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

62. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-{[6-хлор-2-фенил-3-(трифторметил)(4-пиридил)]амино}-3,4-диметилазолин-2,5-дион (S01688) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

63. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 3,4-диметил-1-({6-[3-(трифторметил)фенил](2-пиридил)}амино)азолин-2,5-дион (S01691) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

64. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-[(7-бром-4-{[4-(фенилкарбонил)пиперазинил]метил}(2-хинолил))амино]-3,4-диметилазолин-2,5-дион (S01699) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

65. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 3-(1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метил-2,5-диоксоазолин-3-ил)-N-метил-N-фенилпропанамид (S01759) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

66. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 3,4-диметил-1-{[6-бензил-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}азолин-2,5-дион (S01762) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

67. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-{[4-({4-[(2,4-диметилфенил)карбонил]пиперазинил}метил)-7-бром(2-хинолил)]амино}-3,4-диметилазолин-2,5-дион (S01800) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

68. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-{[7-бром-4-({4-[(4-метоксифенил)карбонил]пиперазинил}метил)(2-хинолил)]амино}-3,4-диметилазолин-2,5-дион (S01801) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

69. Соединение по п.5, где соединение представляет собой N-[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]-N-[4-(гидроксиметил)-3-метил-2,5-диоксоазолинил]ацетамид (S01820) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

70. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-[(7-бром-4-{[4-(фенилсульфонил)пиперазинил]метил}(2-хинолил))амино]-3,4-диметилазолин-2,5-дион (S01822) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

71. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-[(4-хлор-8-метил(2-хинолил))амино]-3,4-диметилазолин-2,5-дион (S00871) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

72. Соединение по п.5, где соединение представляет собой трет-бутил 4-[({2-[(3,4-диметил-2,5-диоксоазолинил)амино]-7-бром-4-хинолил}метил)амино]пиперидинкарбоксилат (S01862) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

73. Соединение по п.5, где соединение представляет собой трет-бутил 4-[4-({2-[(3,4-диметил-2,5-диоксоазолинил)амино]-7-бром-4-хинолил}метил)пиперазинил]пиперидинкарбоксилат (S01928) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

74. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-[(4-{[4-(3,3-диметилбутаноил)пиперазинил]метил}-7-бром(2-хинолил))амино]-3,4-диметилазолин-2,5-дион (S01929) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

75. Соединение по п.5, где соединение представляет собой метилэтил 3-(1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метил-2,5-диоксоазолин-3-ил)пропаноат (S02022) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

76. Соединение по п.5, где соединение представляет собой метилпропил 3-(1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метил-2,5-диоксоазолин-3-ил)пропаноат (S02264) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

77. Соединение по п.5, где соединение представляет собой трет-бутил 2-(1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метил-2,5-диоксоазолин-3-ил)ацетат (S02225) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

78. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-3-(этоксиметил)-4-метилазолин-2,5-дион (S02366) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

79. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 3-бутил-1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метилазолин-2,5-дион (S03448) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

80. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метил-3-[2-(2-метил(1,3-диоксолан-2-ил))этил]азолин-2,5-дион (S03456) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

81. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-3-[(2-метоксиэтокси)метил]-4-метилазолин-2,5-дион (S03742) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

82. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-(3-гидроксигексил)-3-метилазолин-2,5-дион (S03552) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

83. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-(3-гидроксипентил)-3-метилазолин-2,5-дион (S03745) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

84. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метил-3-[(3-метилбутокси)метил]азолин-2,5-дион (S03405) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

85. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 3-(бутоксиметил)-1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метилазолин-2,5-дион (S03518) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

86. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 3-[(3,3-диметилбутокси)метил]-1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метилазолин-2,5-дион (S03747) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

87. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-3-(2-этоксиэтил)-4-метилазолин-2,5-дион (S03960) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

88. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метил-3-[(2-метилпропокси)метил]азолин-2,5-дион (S03963) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

89. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 3-[(2,2-диметилпропокси)метил]-1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метилазолин-2,5-дион (S03962) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

90. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 4-[(1,3-диметилбутокси)метил]-1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-3-метилазолин-2,5-дион (S03964) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

91. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 4-[(трет-бутокси)метил]-1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-3-метилазолин-2,5-дион (S03873) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

92. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метил-3-[2-(2-метилпропокси)этил]азолин-2,5-дион (S03955) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

93. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-4-метил-3-[2-(3-метилбутокси)этил]азолин-2,5-дион (S03956) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

94. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 1-{[6-хлор-5-(трифторметил)(2-пиридил)]амино}-3-метил-4-(2-пропоксиэтил)азолин-2,5-дион (S04034) или его соль, имеющее следующую структуру:

соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

95. Фармацевтическая композиция, ингибирующая клеточную пролиферацию, содержащая соединение по п.1 в сочетании с фармацевтически приемлемым эксципиентом.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде. соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111 соединения, обладающие противораковой активностью, патент № 2482111

Класс C07D207/452 с углеводородными радикалами, замещенными гетероатомами, непосредственно связанными с атомом азота кольца

Класс C07D207/50 с атомами азота

замещенные циклоалкеновые производные -  патент 2386613 (20.04.2010)
производные пирролидина и пиперидина -  патент 2326120 (10.06.2008)

Класс C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора -  патент 2524245 (27.07.2014)
способ получения промежуточного продукта для синтеза этексилата дабигатрана -  патент 2524212 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
режим дозирования ингибиторов комт -  патент 2518483 (10.06.2014)

Класс C07D403/04 связанные непосредственно

хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы -  патент 2528408 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 -  патент 2527106 (27.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбамат, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний -  патент 2518369 (10.06.2014)
производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов -  патент 2517181 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы -  патент 2509764 (20.03.2014)

Класс C07D405/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбамат, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний -  патент 2518369 (10.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение -  патент 2518073 (10.06.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)

Класс C07D417/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

способ селективного получения 3,3'-[бис(1,4-фенилен)]бис-1,3,5-дитиазинанов -  патент 2529509 (27.09.2014)
способ селективного получения 3,3'-[бис-(1,4-фенилен)]бис-1,5,3-дитиазепинанов -  патент 2529506 (27.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
производные бензотиазинов, их получение и применение в качестве лекарств -  патент 2523791 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)

Класс A61K31/4439  содержащие пятичленное кольцо с азотом в качетве гетероатома, например омепразол

способ получения лекарственных соединений, содержащих дабигатран -  патент 2529798 (27.09.2014)
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 -  патент 2527106 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
тозилатная соль производного 5-пиразолил-2-пиридона, полезная в лечении copd -  патент 2526038 (20.08.2014)
композиции для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (гэрб) -  патент 2524639 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
кристаллические формы 6-[2-(метилкарбамоил)фенилсульфанил]-3-е-[2-(пиридин-2-ил)этенил]индазола, пригодные для лечения аномального роста клеток у млекопитаюших -  патент 2518898 (10.06.2014)

Класс A61K31/4725  содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Класс A61K31/496  не конденсированные пиперазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например рифампин, тиотиксен

производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
способ получения реагента для приготовления радиофармпрепарата на основе меченного технецием-99м ципрофлоксацина -  патент 2527771 (10.09.2014)
способ лечения артрита -  патент 2526201 (20.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
способ получения производного индолинона -  патент 2525114 (10.08.2014)
производные тиено[3,2-d]пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы -  патент 2524210 (27.07.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)

Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства

способ лечения рака толстой кишки -  патент 2529831 (27.09.2014)
способ оценки эффекта электромагнитных волн миллиметрового диапазона (квч) в эксперименте -  патент 2529694 (27.09.2014)
новые (поли)аминоалкиламиноалкиламидные, алкил-мочевинные или алкил-сульфонамидные производные эпиподофиллотоксина, способ их получения и их применение в терапии в качестве противораковых средств -  патент 2529676 (27.09.2014)
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
фармацевтическое средство, содержащее эпитопные пептиды hig2 и urlc10, для лечения рака, способы и средства для индукции антигенпрезентирующей клетки и цитотоксического т-лимфоцита (цтл), антигенпрезентирующая клетка и цтл, полученные таким способом, способ и средство индукции иммунного противоопухолевого ответа -  патент 2529373 (27.09.2014)
модульный молекулярный конъюгат для направленной доставки генетических конструкций и способ его получения -  патент 2529034 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
лечение опухолей с помощью антитела к vegf -  патент 2528884 (20.09.2014)
способ лечения местнораспространенного неоперабельного рака поджелудочной железы -  патент 2528881 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
Наверх