производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)

где А представляет собой C-R^1b ;

R^la, R^lb, R^lc , R^ld, R^le, R², R³ , R⁴, R⁵ и n являются такими, как определено в п.1 формулы изобретения, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Кроме того, описана фармацевтическая композиция, обладающая активностью в качестве модуляторов глюкокортикоидного рецептора. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые являются антагонистами глюкокортикоидного рецептора и полезны для лечения и/или профилактики заболеваний, таких как диабет, дислипидемия, ожирение, гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, нарушение работы надпочечников или депрессия. 2 н. и 22 з.п. ф-лы, 210 пр.

Формула изобретения

1. Соединения общей формулы:

,

где А представляет собой C-R^1b ;

R^1a, R^1b, R^1c, R ^1d и R^1e независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, C_1-7-алкила, С _3-7-циклоалкил-С_1-7-алкила, галогена, галоген-C _1-7-алкила, галоген-С_1-7-алкоксигруппы, галоген-С _1-7-алкилсульфонилоксигруппы, гидроксигруппы, гидрокси-С _1-7-алкила, C_1-7-алкоксигруппы, С_1-7 -алкокси-С_1-7-алкоксигруппы, гидрокси-С_1-7 -алкоксигруппы, амино-С_1-7-алкоксигруппы, цианогруппы, карбоксила, карбоксил-С_1-7-алкила, карбоксил-С _1-7-алкоксигруппы, C_1-7-алкоксикарбонила, С _1-7-алкоксикарбонил-С_1-7-алкоксигруппы, C _1-7-алкоксикарбониламино-С_1-7-алкоксигруппы, С_1-7-алкилкарбонилокси-С_1-7-алкоксигруппы, аминокарбонил-С_1-7-алкоксигруппы, ди-С_1-7 -алкиламиногруппы, ди-С_2-7-алкениламиногруппы, C _1-7-алкилсульфониламиногруппы, фенилкарбониламиногруппы, фенилсульфонилоксигруппы, гетероарил-С_1-7-алкоксигруппы, где гетероарильное кольцо выбрано из группы, состоящей из оксадиазолила, изоксазолила, тиадиазолила и тетразолила, и является незамещенным или замещено С_1-7-алкилом, фенилоксигруппы и фенил-С _1-7-алкоксигруппы, причем указанное фенильное кольцо является незамещенным или замещено одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галоген-С_1-7 -алкила, С_1-7-алкила, гидроксигруппы, цианогруппы, C_1-7-алкилсульфонила, C_1-7-алкоксигруппы и галоген-С_1-7-алкоксигруппы;

или R^1c и R^1d или R^1d и R^1e вместе представляют собой -СН=СН-СН=СН- с образованием фенильного кольца вместе с атомами углерода, к которым они присоединены;

R² выбран из группы, состоящей из C_1-7-алкила, С_3-7-циклоалкил-С_1-7-алкила, карбоксил-С _1-7-алкила, С_1-7-алкоксикарбонил-С_1-7 -алкила, триазолил-С_1-7-алкила и фенила, причем указанный фенил является незамещенным или замещен одной, двумя или тремя группами галогена;

R³ представляет собой водород или С_1-7-алкил;

или R² и R ³ вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С₃-С₅-циклоалкильное кольцо;

R⁴ представляет собой гетероарильное кольцо, выбранное из группы, состоящей из пиридила, пиразинила, пиримидинила, пиридазинила, 2-оксо-1,2-дигидропиридинила, хинолинила, изохинолинила, циннолинила, пиразолила, имидазолила, тиазолила, пиразоло[1,5-а]пиридила, имидазо[1,2-а] пиридила, хиноксалинила, бензотиазолила, бензотриазолила, индолила, индазолила, 3,4-дигидро-1Н-изохинолинила и 3,4-дигидро-2Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазинила, причем указанное гетероарильное кольцо является незамещенным или замещено одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галоген-С_1-7-алкила, цианогруппы, С_1-7-алкила, С_3-7-циклоалкил-С _1-7-алкила, С_1-7-алкоксигруппы, С_1-7 -алкокси-С_1-7-алкоксигруппы, циано-С_1-7 -алкоксигруппы, гидрокси-С_1-7-алкоксигруппы, галоген-С _1-7-алкоксигруппы, карбоксила, карбоксил-С_1-7 -алкила, карбоксил-С_1-7алкоксигруппы, С_1-7 -алкоксикарбонила, С_1-7-алкоксикарбонил-С_1-7 -алкила, С_1-7-алкоксикарбонил-С_1-7-алкоксигруппы, R⁶R⁷N-карбонил-C_1-7-алкоксигруппы, где R⁶ и R⁷ независимо выбраны из водорода или C_1-7-алкила или R⁶ и R⁷ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, выбранное из пирролидина, пиперидина, морфолина или тиоморфолина; фенила, причем указанный фенил является незамещенным или замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галоген-C_1-7 -алкила, C_1-7-алкила, гидроксигруппы, цианогруппы, карбоксила, С_1-7алкоксикарбонила и С_1-7 алкоксигруппы; пиридила; гетероциклила, выбранного из группы, состоящей из пирролидина и пиперидина, причем указанное гетероциклильное кольцо является незамещенным или замещено карбоксилом или С _1-7-алкоксикарбонилом; фенил-С_1-7алкила, фенилоксигруппы и фенил-С_1-7-алкоксигруппы;

R⁵ представляет собой водород или метил;

n обозначает 0 или 1;

и их фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединения формулы I по п.1, где n обозначает 0.

3. Соединения формулы I по п.1 или 2, где А представляет собой C-R^1b .

4. Соединения формулы I по п.1, где R^1a, R ^1b, R^1c, R^1d и R^1e независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, С _1-7-алкила, С_3-7-циклоалкил-С_1-7-алкила, галогена, галоген-С_1-7-алкила, галоген-С_1-7 -алкоксигруппы, галоген-С_1-7-алкилсульфонилоксигруппы, гидроксигруппы, гидрокси-С_1-7-алкила, С_1-7 -алкоксигруппы, С_1-7-алкокси-С_1-7-алкоксигруппы, гидрокси-С_1-7-алкоксигруппы, амино-С_1-7 -алкоксигруппы, цианогруппы, карбоксила, карбоксил-С_1-7 -алкила, карбоксил-С_1-7-алкоксигруппы, C_1-7 -алкоксикарбонила, С_1-7-алкоксикарбонил-С_1-7 -алкоксигруппы, C_1-7-алкоксикарбониламино-С_1-7 -алкоксигруппы, С_1-7-алкилкарбонилокси-С_1-7 -алкоксигруппы, аминокарбонил-С_1-7-алкоксигруппы, ди-С_1-7-алкиламиногруппы, ди-С_2-7-алкениламиногруппы, С_1-7-алкилсульфониламиногруппы, фенилкарбониламиногруппы, фенилсульфонилоксигруппы; гетероарил-С_1-7-алкоксигруппы, где гетероарильное кольцо выбрано из группы, состоящей из оксадиазолила, изоксазолила, тиадиазолила и тетразолила, и является незамещенным или замещено С_1-7-алкилом; фенилоксигруппы и фенил-С _1-7-алкоксигруппы, причем указанное фенильное кольцо является незамещенным или замещено одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галоген-С_1-7 -алкила, С_1-7-алкила, гидроксигруппы, цианогруппы, С_1-7-алкилсульфонила, С_1-7-алкоксигруппы и галоген-С_1-7-алкоксигруппы; и не более трех из R ^1a, R^1b, R^1c, R^1d и R ^1e представляют собой водород.

5. Соединения формулы I по п.1, где R^1a, R^1b, R^1c, R^1d и R^1e выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, галоген-С_1-7-алкила, гидроксигруппы, С_1-7-алкоксигруппы, цианогруппы, карбоксила, С _1-7-алкоксикарбонила, ди-С_2-7-алкениламиногруппы; гетероарил-С_1-7-алкоксигруппы, где гетероарильное кольцо выбрано из группы, состоящей из оксадиазолила, изоксазолила, тиадиазолила и тетразолила, и является незамещенным или замещено С_1-7-алкилом; фенилоксигруппы и фенил-С_1-7 -алкоксигруппы, причем указанное фенильное кольцо является незамещенным или замещено одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галоген-С_1-7-алкила, С_1-7-алкила, гидроксигруппы, цианогруппы, С_1-7 -алкилсульфонила, С_1-7-алкоксигруппы и галоген-С _1-7-алкоксигруппы.

6. Соединения формулы I по п.1, где R^1a представляет собой галоген.

7. Соединения формулы I по п.1, где R^1a представляет собой галоген, и R^1c выбран из группы, состоящей из галогена, С _1-7-алкоксигруппы и фенил-С_1-7-алкоксигруппы.

8. Соединения формулы I по п.1, где R² представляет собой С_1-7-алкил.

9. Соединения формулы I по п.1, где R³ представляет собой водород.

10. Соединения формулы I по п.1, где R⁴ представляет собой гетероарильное кольцо, выбранное из группы, состоящей из пиридила, пиразинила, пиримидинила, пиридазинила, 2-оксо-1,2-дигидропиридинила, хинолинила, изохинолинила, циннолинила, пиразолила, имидазолила, тиазолила, пиразоло[1,5-а]пиридила, имидазо[1,2-а]пиридила, хиноксалинила, бензотиазолила, бензотриазолила, индолила, индазолила, 3,4-дигидро-1Н-изохинолинила и 3,4-дигидро-2Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазинила, причем указанное гетероарильное кольцо является незамещенным или замещено одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галоген-С_1-7-алкила, цианогруппы, С _1-7-алкила, С_1-7-алкоксигруппы, циано-С _1-7-алкоксигруппы, карбоксил-С_1-7-алкоксигруппы, С_1-7-алкоксикарбонила, фенила, пиридила, пирролидинила и фенил-С_1-7-алкоксигруппы.

11. Соединения формулы I по п.1, где R⁴ представляет собой гетероарильное кольцо, выбранное из группы, состоящей из пиридила, пиразинила, пиримидинила, пиридазинила и 2-оксо-1,2-дигидропиридинила, причем указанное гетероарильное кольцо является незамещенным или замещено одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галоген-С_1-7-алкила, цианогруппы, С _1-7-алкила, С_3-7-циклоалкил-С_1-7-алкила, С_1-7-алкоксигруппы, С_1-7-алкокси-С _1-7-алкоксигруппы, циано-С_1-7-алкоксигруппы, гидрокси-С_1-7-алкоксигруппы, галоген-С_1-7 -алкоксигруппы, карбоксила, карбоксил-С_1-7-алкила, карбоксил-С_1-7-алкоксигруппы, С_1-7-алкоксикарбонила, С_1-7-алкоксикарбонил-С_1-7-алкила, C _1-7-алкоксикарбонил-С_1-7-алкоксигруппы, R ⁶R⁷N-карбонил-С_1-7-алкоксигруппы, где R⁶ и R⁷ независимо выбраны из водорода или С_1-7-алкила, или R⁶ и R⁷ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, выбранное из пирролидина, пиперидина, морфолина или тиоморфолина; фенила, причем указанный фенил является незамещенным или замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галоген-С_1-7 -алкила, С_1-7-алкила, гидроксигруппы, цианогруппы, карбоксила, С_1-7-алкоксикарбонила и С_1-7 -алкоксигруппы; пиридила; гетероциклила, выбранного из группы, состоящей из пирролидина и пиперидина, причем указанное гетероциклильное кольцо является незамещенным или замещено карбоксилом или С _1-7-алкоксикарбонилом; фенил-С_1-7-алкила, фенилоксигруппы и фенил-С_1-7-алкоксигруппы.

12. Соединения формулы I по п.1, где R⁴ представляет собой пиридил, причем указанное пиридильное кольцо является незамещенным или замещено одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галоген-С_1-7-алкила, цианогруппы, С _1-7-алкила, С_3-7-циклоалкил-С_1-7-алкила, С_1-7-алкоксигруппы, С_1-7-алкокси-С _1-7-алкоксигруппы, циано-С_1-7-алкоксигруппы, гидрокси-С_1-7-алкоксигруппы, галоген-С_1-7 -алкоксигруппы, карбоксила, карбоксил-С_1-7-алкила, карбоксил-С_1-7-алкоксигруппы, С_1-7-алкоксикарбонила, С_1-7-алкоксикарбонил-С_1-7-алкила, С _1-7-алкоксикарбонил-С_1-7-алкоксигруппы; R ⁶R⁷N-карбонил-С_1-7-алкоксигруппу, где R⁶ и R⁷ независимо выбраны из водорода или С_1-7-алкила, или R⁶ и R⁷ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, выбранное из пирролидина, пиперидина, морфолина или тиоморфолина; фенила, причем указанный фенил является незамещенным или замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галоген-С_1-7 -алкила, С_1-7-алкила, гидроксигруппы, цианогруппы, карбоксила, C_1-7-алкоксикарбонила и С_1-7 -алкоксигруппы; пиридила; гетероциклила, выбранного из группы, состоящей из пирролидина и пиперидина, причем указанное гетероциклильное кольцо является незамещенным или замещено карбоксилом или С _1-7-алкоксикарбонилом; фенил-С_1-7-алкила, фенилоксигруппы и фенил-C_1-7-алкоксигруппы.

13. Соединения формулы I по п.1, где R⁴ представляет собой пиридил, замещенный одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, С_1-7-алкила, цианогруппы, С_1-7 -алкоксигруппы и карбоксил-С_1-7-алкоксигруппы.

14. Соединения формулы I по п.1, где R⁴ представляет собой гетероарильное кольцо, выбранное из группы, состоящей из хинолинила, изохинолинила, циннолинила, пиразоло[1,5-а]пиридила, имидазо[1,2-а]пиридила, хиноксалинила, бензотиазолила, бензотриазолила, индолила, индазолила, 3,4-дигидро-1Н-изохинолинила и 3,4-дигидро-2Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазинила, причем указанное гетероарильное кольцо является незамещенным или замещено одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галоген-С_1-7-алкила, цианогруппы, С_1-7-алкила, С_3-7-циклоалкил-С _1-7-алкила, С_1-7-алкоксигруппы, С_1-7 -алкокси-С_1-7-алкоксигруппы, циано-С_1-7 -алкоксигруппы, гидрокси-С_1-7-алкоксигруппы, галоген-С _1-7-алкоксигруппы, карбоксила, карбоксил-С_1-7 -алкила, карбоксил-С_1-7-алкоксигруппы, С_1-7 -алкоксикарбонила, C_1-7-алкоксикарбонил-С_1-7 -алкила, С_1-7-алкоксикарбонил-С_1-7-алкоксигруппы;

R⁶R⁷N-карбонил-С_1-7-алкоксигруппу, где R⁶ и R⁷ независимо выбраны из водорода или С_1-7-алкила, или R⁶ и R⁷ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, выбранное из пирролидина, пиперидина, морфолина или тиоморфолина; фенила, причем указанный фенил является незамещенным или замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галоген-С_1-7 -алкила, С_1-7-алкила, гидроксигруппы, цианогруппы, карбоксила, С_1-7-алкоксикарбонила и С_1-7 -алкоксигруппы; пиридила; гетероциклила, выбранного из группы, состоящей из пирролидина и пиперидина, причем указанное гетероциклильное кольцо является незамещенным или замещено карбоксилом или C _1-7-алкоксикарбонилом; фенил-С_1-7-алкила, фенилоксигруппы и фенил-C_1-7-алкоксигруппы.

15. Соединения формулы I по п.1, где R⁴ представляет собой хинолинил, причем указанное хинолинильное кольцо является незамещенным или замещено одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галоген-С_1-7-алкила, цианогруппы, С _1-7-алкила, С_3-7-циклоалкил-С_1-7-алкила, С_1-7-алкоксигруппы, галоген-С_1-7-алкоксигруппы, карбоксила, карбоксил-С_1-7-алкила, карбоксил-C _1-7-алкоксигруппы, С_1-7-алкоксикарбонила, фенила, пиридила, пирролидинила, фенилоксигруппы и фенил-С_1-7 -алкоксигруппы.

16. Соединения формулы I по п.1, где R ⁴ представляет собой бензотиазолил, причем указанное бензотиазолильное кольцо является незамещенным или замещено одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галоген-С _1-7-алкила, цианогруппы, С_1-7-алкила, С _3-7-циклоалкил-С_1-7-алкила, С_1-7-алкоксигруппы, галоген-C_1-7-алкоксигруппы, карбоксила, карбоксил-С _1-7-алкила, карбоксил-С_1-7-алкоксигруппы, С _1-7-алкоксикарбонила, фенила, пиридила, пирролидинила, фенилоксигруппы и фенил-С_1-7-алкоксигруппы.

17. Соединения формулы I по п.1, где R⁴ представляет собой гетероарильное кольцо, выбранное из группы, состоящей из пиразолила, имидазолила и тиазолила, причем указанное гетероарильное кольцо является незамещенным или замещено одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галоген-С _1-7-алкила, цианогруппы, С_1-7-алкила, С _3-7-циклоалкил-С_1-7-алкила, С_1-7-алкоксигруппы, С_1-7-алкокси-С_1-7-алкоксигруппы, циано-С _1-7-алкоксигруппы, гидрокси-С_1-7-алкоксигруппы, галоген-С_1-7-алкоксигруппы, карбоксила, карбоксил-С _1-7-алкила, карбоксил-С_1-7-алкоксигруппы, С _1-7-алкоксикарбонила, C_1-7-алкоксикарбонил-С _1-7-алкила, С_1-7-алкоксикарбонил-С_1-7 -алкоксигруппы; R⁶R⁷N-карбонил-С_1-7 -алкоксигруппу, где R⁶ и R⁷ независимо выбраны из водорода или С_1-7-алкила, или R⁶ и R⁷ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, выбранное из пирролидина, пиперидина, морфолина или тиоморфолина, фенила, причем указанный фенил является незамещенным или замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галоген-С _1-7-алкила, С_1-7-алкила, гидроксигруппы, цианогруппы, карбоксила, C_1-7-алкоксикарбонила и С_1-7 -алкоксигруппы; пиридила, гетероциклила, выбранного из группы, состоящей из пирролидина и пиперидина, причем указанное гетероциклильное кольцо является незамещенным или замещено карбоксилом или C _1-7-алкоксикарбонилом, фенил-С_1-7-алкила, фенилоксигруппы и фенил-C_1-7-алкоксигруппы.

18. Соединения формулы I по п.1, где R⁵ представляет собой водород.

19. Соединения по п.1 формулы:

,

где R^1a, R^1b, R ^1c, R^1d и R^1e независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, С_1-7 -алкила, С_3-7-циклоалкил-С_1-7-алкила, галогена, галоген-C_1-7-алкила, галоген-С_1-7-алкоксигруппы, гидроксигруппы, C_1-7-алкоксигруппы, карбоксила, карбоксил-С _1-7-алкила, карбоксил-С_1-7-алкоксигруппы, фенилоксигруппы и фенил-С_1-7-алкоксигруппы, причем указанное фенильное кольцо является незамещенным или замещено одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галоген-С _1-7-алкила, С_1-7-алкила, С_1-7-алкоксигруппы и галоген-С_1-7-алкоксигруппы;

R² выбран из группы, состоящей из С_1-7-алкила, С _3-7-циклоалкил-С_1-7-алкила и триазолил-С _1-7-алкила;

R³ представляет собой водород или С_1-7-алкил;

R⁴ представляет собой гетероарильное кольцо, выбранное из группы, состоящей из пиридила, пиразинила, пиримидинила, пиридазинила, хинолинила, пиразолила, имидазолила, тиазолила, пиразоло[1,5-а]пиридила, имидазо[1,2-а]пиридила, хиноксалинила, бензотиазолила, 3,4-дигидро-1Н-изохинолинила и 3,4-дигидро-2Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазинила, причем указанное гетероарильное кольцо является незамещенным или замещено одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галоген-С_1-7-алкила, C_1-7-алкила, С_3-7-циклоалкил-С_1-7-алкила, С_1-7 -алкоксигруппы, галоген-С_1-7-алкоксигруппы, карбоксила, карбоксил-С_1-7-алкила, карбоксил-С_1-7-алкоксигруппы, С_1-7-алкоксикарбонила, фенила, пиридила, пирролидинила, фенилоксигруппы и фенил-С_1-7-алкоксигруппы;

R⁵ представляет собой водород или метил;

и их фармацевтически приемлемые соли.

20. Соединения формулы I по п.1, выбранные из группы, состоящей из следующих соединений:

3-(2-хлор-4-метоксифенил)-1,1,1-трифтор-2-(5-метилпиразин-2-ил)бутан-2-ол,

1,1,1-трифтор-2-(2-метилпиридин-4-ил)-3-фенилбутан-2-ол,

3-(2-хлор-4-метоксифенил)-1,1,1-трифтор-2-(2-метилпиридин-4-ил)бутан-2-ол,

3-(2-хлор-4-этоксифенил)-1,1,1-трифтор-2-(2-метилпиридин-4-ил)пентан-2-ол,

3-(2-хлор-4-пропоксифенил)-1,1,1-трифтор-2-(2-метилпиридин-4-ил)гексан-2-ол,

3-(2,3-дихлор-4-метоксифенил)-1,1,1-трифтор-2-(2-метилпиридин-4-ил)бутан-2-ол,

3-(2-хлор-5-метоксифенил)-1,1,1-трифтор-2-(2-метилпиридин-4-ил)бутан-2-ол,

3-(2,5-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(2-метилпиридин-4-ил)бутан-2-ол,

1,1,1-трифтор-3-фенил-2-пиридин-4-илбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиридин-3-илбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиридин-4-илбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиридин-2-илбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиридин-3-илгептан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиридин-3-илгексан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиридин-3-илпентан-2-ол,

4-циклопропил-3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиридин-3-илбутан-2-ол,

3-(4-хлор-2-фторфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиридин-3-илбутан-2-ол,

3-(2-хлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиридин-3-илбутан-2-ол,

3-(3,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиридин-3-илбутан-2-ол,

3-(2,3-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиридин-3-илбутан-2-ол,

3-(3-хлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиридин-3-илбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(6-трифторметилпиридин-3-ил)бутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиридин-3-ил-4-[1,2,4]триазол-1-илбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиридин-4-илгексан-2-ол,

3-(2-хлор-4-фторфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиридин-4-илгексан-2-ол,

1,1,1-трифтор-3-(2-метоксифенил)-2-пиридин-4-илгексан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(2-метилпиридин-4-ил)бутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(2-метилпиридин-4-ил)гексан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиразин-2-илбутан-2-ол,

1,1,1-трифтор-3-(2-метоксифенил)-2-(2-метилпиридин-4-ил)бутан-2-ол,

3-(2-хлор-5-трифторметилфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиридин-4-илбутан-2-ол,

3-(2-хлор-6-фторфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиридин-4-илбутан-2-ол,

1,1,1-трифтор-2-пиридин-4-ил-3-о-толилбутан-2-ол,

3-(2-хлор-4-фторфенил)-2-(2-хлорпиридин-4-ил)-1,1,1-трифторбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиридазин-4-илбутан-2-ол,

1,1,1-трифтор-3-(2-феноксифенил)-2-пиридин-4-илбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(2-метоксипиридин-4-ил)бутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(5-метилпиразин-2-ил)бутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(6-метилпиразин-2-ил)бутан-2-ол,

(2S,3S)-3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(6-метилпиразин-2-ил)бутан-2-ол,

(2R,3R)-3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(6-метилпиразин-2-ил)бутан-2-ол,

3-(2-хлор-4-фторфенил)-2-(2-хлор-6-метоксипиридин-4-ил)-1,1,1-трифторбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)бутан-2-ол,

2-(2-хлор-6-метилпиридин-4-ил)-3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифторбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-хинолин-3-илбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиримидин-4-илбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(1-метил-1Н-имидазол-4-ил)бутан-2-ол,

4-[2-(2,4-дихлорфенил)-1-метокси-1-трифторметилпропил]пиридин,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиразоло[1,5-а]пиридин-2-илбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)бутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-имидазо[1,2-а]пиридин-2-илбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-хинолин-6-илбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-хиноксалин-6-илбутан-2-ол,

2-(2-бензилоксипиридин-4-ил)-3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифторбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(6-метоксипиридин-3-ил)бутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(5-метил-1-фенил-1Н-пиразол-4-ил)бутан-2-ол,

2-бензотиазол-6-ил-3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифторбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-хиноксалин-2-илбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(2-пиридин-4-илтиазол-4-ил)бутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-тиазол-2-илбутан-2-ол,

трет-бутиловый эфир 7-[2-(2,4-дихлорфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-карбоновой кислоты,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиримидин-5-илбутан-2-ол,

2-(1-бензил-1Н-пиразол-4-ил)-3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифторбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(4-метил-3,4-дигидро-2Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-7-ил)бутан-2-ол,

3-(2-хлор-4-фторфенил)-1,1,1-трифтор-2-хинолин-3-илбутан-2-ол,

3-(2-хлор-4-метоксифенил)-1,1,1-трифтор-2-хиноксалин-2-илбутан-2-ол,

3-(2-хлор-4-фторфенил)-1,1,1-трифтор-2-хинолин-6-илбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(6-пирролидин-1-илпиридин-2-ил)бутан-2-ол,

3-(2-хлор-4-фторфенил)-1,1,1-трифтор-2-(6-метилпиразин-2-ил)бутан-2-ол,

(2S,3S)-3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-хинолин-6-илбутан-2-ол,

(2R,3R)-3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-хинолин-6-илбутан-2-ол,

3-хлор-4-[3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метил-2-(5-метилпиразин-2-ил)пропил]фенол,

3-хлор-4-[3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метил-2-(2-метилпиридин-4-ил)пропил]фенол,

3-(4-бензилокси-2-хлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(2-метилпиридин-4-ил)бутан-2-ол,

{4-[2-(2,4-дихлорфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]пиридин-2-илокси}уксусная кислота,

4-хлор-3-[3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метил-2-(6-метилпиразин-2-ил)пропил]бензойная кислота,

3-[2-хлор-4-(2-метоксиэтокси)фенил]-1,1,1-трифтор-2-(2-метилпиридин-4-ил)бутан-2-ол,

трет-бутиловый эфир {3-хлор-4-[3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метил-2-(2-метилпиридин-4-ил)пропил]фенокси}уксусной кислоты,

{3-хлор-4-[3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метил-2-(2-метилпиридин-4-ил)пропил]фенокси}уксусная кислота,

2-{3-хлор-4-[3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метил-2-(5-метилпиразин-2-ил)пропил]фенокси}ацетамид,

3-{2-хлор-4-[2-(2-метоксиэтокси)этокси]фенил}-1,1,1-трифтор-2-(5-метилпиразин-2-ил)бутан-2-ол,

трет-бутиловый эфир {3-хлор-4-[3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метил-2-(5-метилпиразин-2-ил)пропил]фенокси}уксусной кислоты,

2-{3-хлор-4-[3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метил-2-(5-метилпиразин-2-ил)пропил]фенокси}этиловый эфир уксусной кислоты,

трет-бутиловый эфир (2-{3-хлор-4-[3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метил-2-(5-метилпиразин-2-ил)пропил]фенокси}этил)карбаминовой кислоты,

3-[2-хлор-4-(2,2-дифторэтокси)фенил]-1,1,1-трифтор-2-(5-метилпиразин-2-ил)бутан-2-ол,

3-[2-хлор-4-(2-метоксиэтокси)фенил]-1,1,1-трифтор-2-(5-метилпиразин-2-ил)бутан-2-ол,

3-[2-хлор-4-([1,2,4]оксадиазол-3-илметокси)фенил]-1,1,1-трифтор-2-(5-метилпиразин-2-ил)бутан-2-ол,

3-[2-хлор-4-(5-метилизоксазол-3-илметокси)фенил]-1,1,1-трифтор-2-(5-метилпиразин-2-ил)бутан-2-ол,

3-[2-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)фенил]-1,1,1-трифтор-2-(5-метилпиразин-2-ил)бутан-2-ол,

3-[4-(2-аминоэтокси)-2-хлорфенил]-1,1,1-трифтор-2-(5-метилпиразин-2-ил)бутан-2-ол,

3-[2-хлор-4-(1-метил-1Н-тетразол-5-илметокси)фенил]-1,1,1-трифтор-2-(5-метилпиразин-2-ил)бутан-2-ол,

3-[2-хлор-4-(3-метил-[1,2,4]тиадиазол-5-илметокси)фенил]-1,1,1-трифтор-2-(5-метилпиразин-2-ил)бутан-2-ол,

3-(2-хлор-4-фторфенил)-1,1,1-трифтор-2-(2-метоксипиридин-4-ил)бутан-2-ол,

1,1,1-трифтор-2-(5-метилпиразин-2-ил)-3-нафтален-1-илбутан-2-ол,

2-(6-хлорпиразин-2-ил)-3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифторбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-изохинолин-5-илбутан-2-ол,

2-циннолин-4-ил-3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифторбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиразоло[1,5-а]пиридин-3-илбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(1-фенэтил-1Н-пиразол-4-ил)бутан-2-ол,

2-(6-хлорпиридин-3-ил)-3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифторбутан-2-ол,

5-[2-(2,4-дихлорфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]пиридин-2-карбонитрил,

3-(2-хлор-4-фенэтилоксифенил)-1,1,1-трифтор-2-(2-метилпиридин-4-ил)бутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(2-метоксипиримидин-5-ил)бутан-2-ол,

3-(2-хлор-4-метоксифенил)-1,1,1-трифтор-2-пиридин-4-илбутан-2-ол,

3-хлор-4-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метил-2-пиридин-4-илпропил)фенол,

3-(2-хлор-4-метоксифенил)-1,1,1-трифтор-2-(3-изопропил-3Н-бензотриазол-5-ил)бутан-2-ол,

3-(2-хлор-4-метоксифенил)-2-циннолин-4-ил-1,1,1-трифторбутан-2-ол,

3-хлор-4-(2-циннолин-4-ил-3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метилпропил)фенол,

3-(2-хлор-4-метоксифенил)-1,1,1-трифтор-2-пиразоло[1,5-а]пиридин-3-илбутан-2-ол,

3-хлор-4-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метил-2-пиразоло[1,5-а]пиридин-3-илпропил)фенол,

2-(2-хлорпиридин-4-ил)-3-{2-хлор-4-[3-((1Н)-тетразол-5-ил)пропокси]фенил}-1,1,1-трифторбутан-2-ол,

3-(2-хлор-4-гидроксиметилфенил)-2-(2-хлорпиридин-4-ил)-1,1,1-трифторбутан-2-ол,

{3-хлор-4-[2-(2-хлорпиридин-4-ил)-3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метилпропил]фенил}уксусная кислота,

3-{3-хлор-4-[2-(2-хлорпиридин-4-ил)-3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метилпропил]фенил}пропионовая кислота,

3-(2-хлор-5-метоксифенил)-2-(2-хлорпиридин-4-ил)-1,1,1-трифторбутан-2-ол,

4-хлор-3-[2-(2-хлорпиридин-4-ил)-3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метилпропил]фенол,

метиловый эфир 3-(2,4-дихлорфенил)-5,5,5-трифтор-4-гидрокси-4-(6-метилпиразин-2-ил)пентановой кислоты,

3-(2,4-дихлорфенил)-5,5,5-трифтор-4-гидрокси-4-(6-метилпиразин-2-ил)пентановая кислота,

4-[2-(2,4-дихлорфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]-1Н-пиридин-2-он,

метиловый эфир {4-[2-(2,4-дихлорфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]пиридин-2-илокси}уксусной кислоты,

метиловый эфир {4-[2-(2,4-дихлорфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]-2-оксо-2Н-пиридин-1-ил}уксусной кислоты,

{4-[2-(2,4-дихлорфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]-2-оксо-2Н-пиридин-1-ил}уксусная кислота,

2-{4-[2-(2,4-дихлорфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]пиридин-2-илокси}ацетамид,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-[2-(2-метоксиэтокси)пиридин-4-ил]бутан-2-ол,

{4-[2-(2,4-дихлорфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]пиридин-2-илокси}ацетонитрил,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-[2-(2-гидроксиэтокси)пиридин-4-ил]бутан-2-ол,

2-{4-[2-(2,4-дихлорфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]пиридин-2-илокси}-1-морфолин-4-илэтанон,

этиловый эфир 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4,4,4-трифтор-3-гидрокси-3-(6-метилпиразин-2-ил)бутил]бензойной кислоты,

4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4,4,4-трифтор-3-гидрокси-3-(6-метилпиразин-2-ил)бутил]бензойная кислота,

метиловый эфир 4-хлор-3-[3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метил-2-(6-метилпиразин-2-ил)пропил]бензойной кислоты,

3-(2-хлор-4-метоксифенил)-2-(2-хлорпиридин-4-ил)-1,1,1-трифторбутан-2-ол,

3-хлор-4-[2-(2-хлорпиридин-4-ил)-3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метилпропил]фенол,

2-{3-хлор-4-[2-(2-хлорпиридин-4-ил)-3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метилпропил]фенокси}-2-метилпропионамид,

метиловый эфир 3-хлор-4-[2-(2-хлорпиридин-4-ил)-3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метилпропил]бензойной кислоты,

метиловый эфир 4-[2-(2-хлор-4-метоксикарбонилфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]пиридин-2-карбоновой кислоты,

3-хлор-4-[2-(2-хлорпиридин-4-ил)-3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метилпропил]бензойная кислота,

4-[2-(4-карбокси-2-хлорфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]пиридин-2-карбоновая кислота,

3-(2-хлор-4-метоксифенил)-1,1,1-трифтор-2-(2-йодпиридин-4-ил)бутан-2-ол,

этиловый эфир 4-{4-[2-(2-хлор-4-метоксифенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]пиридин-2-ил}бензойной кислоты,

4-(4-[2-(2-хлор-4-метоксифенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]пиридин-2-ил}бензойная кислота,

метиловый эфир 3-{4-[2-(2-хлор-4-метоксифенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]пиридин-2-ил}бензойной кислоты,

3-{4-[2-(2-хлор-4-метоксифенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]пиридин-2-ил}бензойная кислота,

3-(2-хлор-4-фторфенил)-1,1,1-трифтор-2-(2-йодпиридин-4-ил)бутан-2-ол,

метиловый эфир 3-{4-[2-(2-хлор-4-фторфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]пиридин-2-ил}бензойной кислоты,

5-{4-[2-(2-хлор-4-фторфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]пиридин-2-ил}-2-фторбензонитрил,

3-{4-[2-(2-хлор-4-фторфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]пиридин-2-ил}бензойная кислота,

этиловый эфир 4 -[2-(2-хлор-4-трифторметансульфонилоксифенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-4-карбоновой кислоты,

4 -[2-(2-хлор-4-гидроксифенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-4-карбоновая кислота,

этиловый эфир 2-хлор-5-{4-[2-(2-хлор-4-фторфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]пиридин-2-ил}бензойной кислоты,

этиловый эфир 5-{4-[2-(2-хлор-4-фторфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]пиридин-2-ил}-2-фторбензойной кислоты,

5-{4-[2-(2-хлор-4-фторфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]пиридин-2-ил}-2-фторбензойная кислота,

2-хлор-5-{4-[2-(2-хлор-4-фторфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]пиридин-2-ил}бензойная кислота,

этиловый эфир 4 -[2-(2-хлор-4-метоксифенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-4-карбоновой кислоты,

4 -[2-(2-хлор-4-метоксифенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-4-карбоновая кислота,

4 -[2-(2-хлор-4-этоксифенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-4-карбоновая кислота,

1,1,1-трифтор-3-(6-метокси-4-метилпиридин-3-ил)-2-пиридин-4-илбутан-2-ол,

1,1,1-трифтор-2-пиридин-4-ил-3-хинолин-3-илбутан-2-ол,

3-(3,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиридин-4-илбутан-2-ол,

1,1,1-трифтор-3-(4-метоксифенил)-2-пиридин-4-илбутан-2-ол,

1,1,1-трифтор-3-(4-метокси-2-метилфенил)-2-пиридин-4-илбутан-2-ол,

3-(2,4-дифторфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиридин-4-илбутан-2-ол,

1,1,1-трифтор-3-(2-метоксинафтален-1-ил)-2-пиридин-4-илбутан-2-ол,

1,1,1-трифтор-3-нафтален-2-ил-2-пиридин-4-илбутан-2-ол,

3-(2-хлор-4-диаллиламинофенил)-2-(2-хлорпиридин-4-ил)-1,1,1-трифторбутан-2-ол,

N-{3-хлор-4-[2-(2-хлорпиридин-4-ил)-3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метилпропил]фенил}метансульфонамид,

N-{3-хлор-4-[2-(2-хлорпиридин-4-ил)-3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метилпропил]фенил}бензамид,

3-(2-хлор-4-фторфенил)-2-(6-хлорпиридин-3-ил)-1,1,1-трифторбутан-2-ол,

5-[2-(2-хлор-4-фторфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]пиридин-2-карбоновая кислота,

4-[2-(2-хлор-4-фторфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]пиридин-2-карбоновая кислота,

3-(4-бром-2-хлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(2-метилпиридин-4-ил)бутан-2-ол,

1-[1-(4-хлорфенил)циклопропил]-2,2,2-трифтор-1-хинолин-3-илэтанол,

1-[1-(2,4-дихлорфенил)циклопропил]-2,2,2-трифтор-1-хинолин-3-илэтанол,

1-(2-хлорпиридин-4-ил)-1-[1-(2,4-дихлорфенил)циклопропил]-2,2,2-трифторэтанол,

2-(2-хлорпиридин-4-ил)-3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-3-метилбутан-2-ол,

3-(4-хлорфенил)-1,1,1-трифтор-3-метил-2-(2-метилпиридин-4-ил)бутан-2-ол,

3-(2,6-дихлорпиридин-3-ил)-1,1,1-трифтор-2-(5-метилпиразин-2-ил)бутан-2-ол,

3-(2-хлор-4-метоксифенил)-1,1,1-трифтор-2-хинолин-3-илбутан-2-ол,

3-хлор-4-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метил-2-хинолин-3-илпропил)фенол,

3-[2-хлор-4-(4-метансульфонилбензилокси)фенил]-1,1,1-трифтор-2-хинолин-3-илбутан-2-ол,

3-хлор-4-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метил-2-хинолин-3-илпропил)фениловый эфир бензолсульфоновой кислоты,

3-(2-хлор-4-метоксифенил)-1,1,1-трифтор-2-изохинолин-5-илбутан-2-ол,

3-хлор-4-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-изохинолин-5-ил-1-метилпропил)фенол,

3-[2-(2-хлор-4-метоксифенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]хинолин-6-карбонитрил,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(5-фтор-1Н-индол-3-ил)бутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(1-фенил-1Н-индазол-5-ил)бутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-[1-(3-метоксифенил)-1Н-индазол-5-ил]бутан-2-ол,

3-{5-[2-(2,4-дихлорфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]индазол-1-ил}фенол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-[1-(2-метоксифенил)-1Н-индазол-5-ил]бутан-2-ол,

2-{5-[2-(2,4-дихлорфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]индазол-1-ил}фенол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-[1-(4-метоксифенил)-1Н-индазол-5-ил]бутан-2-ол,

4-{5-[2-(2,4-дихлорфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]индазол-1-ил}фенол,

3-(2-хлор-4-метоксифенил)-1,1,1-трифтор-2-(6-метоксипиридин-3-ил)бутан-2-ол,

5-[2-(2-хлор-4-метоксифенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]-1Н-пиридин-2-он,

5-[2-(2-хлор-4-метоксифенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]-1-метил-1Н-пиридин-2-он,

5-[2-(2-хлор-4-гидроксифенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]-1-метил-1Н-пиридин-2-он,

4-{3-хлор-4-[3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метил-2-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)пропил]фенокси}-3-фторбензонитрил,

3-хлор-4-{3-хлор-4-[3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метил-2-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)пропил]фенокси}бензонитрил,

5-{2-[2-хлор-4-(4-фтор-3-метоксифенокси)фенил]-1-гидрокси-1-трифторметилпропил}-1-метил-1Н-пиридин-2-он,

5-{2-[2-хлор-4-(4-фтор-3-гидроксифенокси)фенил]-1-гидрокси-1-трифторметилпропил}-1-метил-1Н-пиридин-2-он,

5-[2-(2,4-дихлорфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]-1-метил-1Н-пиридин-2-он,

5-[2-(2,4-дихлорфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]-1-этил-1Н-пиридин-2-он,

5-[2-(4-бром-2-хлорфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]-1-метил-1Н-пиридин-2-он,

3-(4-бром-2-хлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(6-метоксипиридин-3-ил)бутан-2-ол,

5-[2-(4-бром-2-хлорфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]-1Н-пиридин-2-он,

5-[2-(4-бром-2-хлорфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]-1-этил-1Н-пиридин-2-он,

5-[2-(2-хлор-5-метоксифенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]-1-метил-1Н-пиридин-2-он,

5-[2-(2,3-дихлор-4-метоксифенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]-1-метил-1Н-пиридин-2-он,

5-[2-(2,3-дихлор-4-гидроксифенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]-1-метил-1Н-пиридин-2-он,

5-[2-(2-хлор-5-фтор-4-метоксифенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]-1-метил-1Н-пиридин-2-он,

и их фармацевтически приемлемые соли.

21. Фармацевтические композиции, обладающие активностью в качестве модуляторов глюкокортикоидного рецептора, содержащие соединение по любому из пп.1-20, а также фармацевтически приемлемый носитель и/или адъювант.

22. Фармацевтические композиции по п.21 для лечения и/или профилактики заболеваний, которые связаны с модулированием глюкокортикоидного рецептора.

23. Соединения по п.1, предназначенные для использования в качестве терапевтически активных веществ для лечения и/или профилактики заболеваний, которые связаны с модулированием глюкокортикоидного рецептора.

24. Соединения по п.1, предназначенные для использования в качестве терапевтически активных веществ для лечения и/или профилактики диабета.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.