сорбционное, антимикробное и дезодорирующее лекарственное средство для наружного применения

Формула изобретения

Сорбционное, антимикробное и дезодорирующее лекарственное средство для наружного применения, содержащее фурацилин, отличающееся тем, что в качестве формообразующего компонента используется стерильная гидрофильная глина кимериджская (голубая) лечебная «Ундоровская» порошкообразная, в качестве дезодорирующего - порошок ментола, а в качестве растворителя и пенетратора - диметилсульфоксид при следующем соотношении компонентов, мас.%:

метанол	1,5-3,5
фурацилин	1,0-5,0
диметилсульфоксид	20,0-24,0
глина голубая	74,0-67,0

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к производству лекарственных порошков для наружного применения, предназначенные для нанесения на кожные покровы, слизистые оболочки и раневые поверхности с целью оказания сорбционного, антимикробного, ранозаживляющего, дезодорирующего действия.

В фармацевтической технологии известен состав наружного лекарственного средства - таблетки фурацилина [1]. Однако данное средство не обладает сорбционным действием и имеет ограниченное применение, что нельзя считать вполне достаточным, учитывая широкую потребность практической медицины в таких лекарственных средствах и удобство применения порошков.

Известен состав для наружного применения «Фуропласт», содержащий фурацилин. Однако эта лекарственная форма имеет ограниченное применение [2].

Известен состав лекарственного средства с фурацилином в виде пасты [3]. Недостатком данной лекарственной формы является низкая эффективность лечебного воздействия.

В медицинской практике используется раствор фурацилина 0,067% [4]. Однако он содержит спирт этиловый, являющийся фармакологически неиндифферентным компонентом и требующим соблюдения особых правил при работе с ним.

За прототип изобретения нами взят состав фурацилиновой мази 0,02% [5], предназначенной для лечения гнойных ран, пролежней, ожогов II-III степени, мелких повреждений кожи (ссадины, царапины, трещины, порезы).

Недостаток данного средства заключается в том, что он содержит в своем составе в качестве формообразующих основ - жировые компоненты, нарушающих перспирацию и способных создавать «парниковый эффект» в ране и на коже. Кроме этого, данный состав не обладает дезодорирующим и сорбционным действием, что не позволяет его использовать при гипергидрозе кожи.

Целью изобретения является повышение терапевтической эффективности и расширение лечебного спектра применения порошков для наружного применения, обладающих одновременно адсорбционным, антимикробным и дезодорирующим действием.

Поставленная цель достигается тем, что в качестве формообразующего компонента используется стерильный гидрофильный порошок глины кимериджской (голубой) лечебной «Ундоровской» порошкообразной, в качестве дезодорирующего - порошок ментола, а в качестве растворителя и пенетратора - диметилсульфоксид при следующем соотношении компонентов, мас.%:

ментол	1,5-3,5
фурацилин	1,0-5,0
диметилсульфоксид	20,0-24,0
глина голубая	74,0-67,0

Сорбционное, антимикробное, дезодорирующее лекарственное средство изготавливается следующим образом: предварительно стерилизуют глину кимериджскую (голубую) лечебную «Ундоровскую» порошкообразную в сухожаровом стерилизаторе при 180°С в течение 30 минут и в асептических условиях смешивают стерильную голубую глину с приготовленным раствором ментола и фурацилина в диметилсульфоксиде, тщательно растирают до полного поглощения раствора и образования порошковой массы. Приготовленную смесь переносят в стерильную стеклянную или полимерную емкость, закрывают перфорированной крышкой и герметично укупоривают.

Проведенный заявителем поиск по научно-техническим и патентным источникам информации и выбранный из перечня аналогов прототип [5] позволили выявить отличительные признаки в заявляемом техническом решении. Следовательно, заявляемый состав удовлетворяет критерию «новизна».

Проведенный заявителем дополнительный поиск технических решений [6-8] с целью обнаружения в них признаков, сходных с признаками отличительной части формулы заявляемого способа получения, показал, что эти признаки отсутствуют, следовательно, заявляемое техническое решение удовлетворяет критерию «изобретательский уровень».

Заявляемый способ иллюстрируется следующим примером.

Пример

На весах ВСМ-5 отвешивают в стеклянную чашку Петри 2,0 г глину кимериджскую (голубую) лечебную «Ундоровскую» порошкообразную (далее глина), равномерно распределяют ее по всей поверхности, закрывают крышкой и помещают в сухожаровой стерилизатор на 30 минут при температуре 180°С. После стерилизации чашку Петри с глиной переносят в асептический блок. В стерильную фарфоровую ступку отвешивают 0,05 г ментола и 0,15 г фурацилина, добавляют 0,8 г диметилсульфоксида и при растирании растворяют ментол с фурацилином. При диспергировании добавляют стерильный порошок глины. Перемешивают до образования однородно окрашенного желтого порошка. Готовую лекарственную форму наносят на кожные покровы при гипрегидрозе, при раневых и воспалительных процессах для оказания пролонгированного сорбционного, антимикробного и ранозаживляющего действия.

Рациональность введения голубой глины в заявляемый состав в качестве формообразователя физиологически обусловлено и демонстрируют следующие результаты экспериментальных исследований, при которых использовали стандартные методики по определению влагопоглощения и сорбционной активности по метиленовому синему [7, 9] (приложение 1-4).

Таким образом, полученные экспериментальные данные создают основу для расширения ассортимента лекарственных средств сорбционного, антимикробного, дезодорирующего действия для использования в хирургии, травматологии, дерматологии.

Библиографический список

1. ФСП 42-0260-4472-03 Таблетки фурацилина

2. ФС 42-2134-92 Фурапласт (с Перхлорвинилом)

3. ФС 42-2302-93 Фурацилиновая паста

4. ФС 42-2087-83 Фурацилина раствор спиртовой 1:500

5. ФС 42-94-72 Фурацилиновая мазь 0,02%

6. Алексеева И.В. Разработка лекарственных форм для лечения ран // Фармация. 2003. - № 2. - С.43-45.

7. ГОСТ 3594.11 - 93. Межгосударственный стандарт. Метод определения влаги порошкообразных глин. Дата введения в действие 1 октября 1998 г.

8. Государственный реестр лекарственных средств.-М.,2004 г.- Т. 1. - 1404 с.

9. Almeida, C.A. Removal of methylene blue from colored effluents by adsorption on montmorillonite clay. / C.A.Almeida, N.A.Debacher, A.J.Downs, L.Cottet, C.A Mello. //. Colloid Interface Sci. - 2009, Apr 1; № 332(1). - S. 46-53.

10. Справочник Видаль. - М.: АстраФармСервис, 2010. - 1404 с.

12. Государственная фармакопея Х изд. - М.: Медицина, 1968. - 1037 с.

13. Государственная фармакопея РФ. ч.1. - М.: Научный центр экспертизы средств медицинского применения, 2008. - 697 с.

Приложение 1

Сравнительное влагопоглощение (из ее парообразного состояния) для различных образцов вспомогательных веществ, входящих в состав присыпок, определяли гравиметрическим методом по средней разности массы 3-х образцов до начала эксперимента и по его окончании с помощью аналитических весов METILER TOLEDO x5204 с макс. М 220 g. Для создания высокой влажности в эксикаторе использовали насыщенный раствор калия сульфата. Полученные результаты представлены в табл.1, из которых видно, что крахмал по влагопоглощению превышает все изученные образцы и его присутствие в таких лекарственных формах, как присыпки, оправдано. В то же время у талька этот показатель самый низкий и его использование в присыпках для сорбции влаги является спорным. Однако использование крахмала в лекарственных препаратах для вульнеросорбции с целью очистки раны от раневого экссудата не приемлемо, так как он приводит к закупорке пор кожных покровов и является хорошей питательной средой для микроорганизмов. В этом аспекте рациональнее использовать голубую глину, так как по показателю влагопоглощения она существенно выше, чем гидрофобный тальк.

Таблица 1
Показатели влагопоглощения вспомогательных веществ
№ п/п	Наименование исследованного образца	Количество поглощенной влаги
г	%
1	Голубая глина	0,1003±0,0069	4,86
2	Тальк	0,0167±0,0050	0,58
3	Крахмал	0,2443±0,0163	14,31

Приложение 2

При изучении сорбционной способности тех же вспомогательных веществ, рассчитывали среднее значение из 3-х определений максимально поглощенного количества метиленового синего из его 0,15% раствора каждым исследованным образцом [12]. Определяли при этом оптическую плотность фильтрата на спектрофотометре «Alpha Analyst (Canberra)» в кюветах с толщиной слоя 10 мм при длине волны ( ) 400 нм. По калибровочному графику рассчитывали концентрацию метиленового синего в фильтрате. Результаты представлены в табл.2.

Таблица 2
Результаты сорбционной активности вспомогательных веществ
№ п/п	Наименование исследованного образца	Концентрация метиленового синего в фильтрате, %
1	Голубая глина	0,005±0,001
2	Тальк	0,087±0,004
3	Крахмал	0,092±0,006

Результаты, представленные в табл.2, свидетельствуют о высокой сорбционной способности голубой глины по сравнению с такими компонентами присыпок, как крахмал и тальк. Так, в фильтрате после экспозиции с голубой глиной концентрация метиленового синего наименьшая (в 17,4 раза меньше, чем в фильтрате после экспозиции с тальком, и в 18,4 меньше, чем в фильтрате после экспозиции с крахмалом).

Приложение 3

При изучении сорбционной активности голубой глины установлена сорбционная активность ее и в отношении Staphylococcus aureus.

При проведении эксперимента 50,0 г глины, высушенной в течение 1 часа в сушильном шкафу при температуре 180±0,5°С, смешали с 60 мл мясо-пептонного бульона, добавили культуру Staphylococcus aureus и подвергли интенсивному перемешиванию на лабораторной установке в течение 8 часов. Через каждые 2 часа производили посев на питательную среду (агар-агар). Полученные результаты показали, что глина активно адсорбирует микроорганизмы. Роста и развития культуры в присутствии голубой глины не наблюдается (рис.1).

Приложение 4

Исследована антимикробная активность заявляемого состава в различных концентрациях [13]. Доказана его активность в отношении Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Bacillus cereus. Полученные результаты, представленные в табл.3, свидетельствуют о высокой антимикробной активности разработанной присыпки в отношении основных патологических микроорганизмов раневого процесса, что позволяет ее рекомендовать для очистки и лечения ран с высоким содержанием экссудата.