бензилпиперидиновое производное

Классы МПК:C07D211/22 атомами кислорода
C07D405/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
A61P25/24 антидепрессанты
A61K31/445  не конденсированные пиперидины, например пиперокаин
Автор(ы):,
Патентообладатель(и):ДАЙНИППОН СУМИТОМО ФАРМА КО., ЛТД. (JP)
Приоритеты:
подача заявки:
2009-02-04
публикация патента:

Раскрываются бензилпиперидиновое производное, представленное формулой (1), или его фармацевтически приемлемая соль, которые применимы в качестве лекарственного средства, такого как антидепрессант. В формуле (1) R1 представляет собой атом водорода или метильную группу; R2 представляет собой группу, присоединенную в пара- или мета-положении относительно метиленовой группы, и представляет собой атом хлора, присоединенный в пара-положении, атом брома, присоединенный в пара-положении, метильную группу, присоединенную в пара-положении, атом хлора, присоединенный в мета-положении, или атом брома, присоединенный в мета-положении; Х представляет собой метиленовую группу или атом кислорода; n равен целому числу от 1 до 3. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 34 пр., 14 табл., 7 ил.

бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127

бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127

Формула изобретения

1. Соединение, представленное формулой (1), или его фармацевтически приемлемая соль,

Формула 1

бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127

где в указанной формуле R1 представляет собой атом водорода или метильную группу; R2 представляет собой группу, присоединенную в пара- или мета-положении относительно метиленовой группы, связанной с пиперидиновым циклом, конкретно атом хлора, присоединенный в пара-положении, атом брома, присоединенный в пара-положении, метильную группу, присоединенную в пара-положении, атом хлора, присоединенный в мета-положении, или атом брома, присоединенный в мета-положении; X представляет собой метиленовую группу или атом кислорода; и n равен целому числу от 1 до 3.

2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где X представляет собой метиленовую группу, и n равен целому числу 1 или 2, или где X представляет собой атом кислорода, и n равен целому числу 2 или 3.

3. Соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой метильную группу.

4. Соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где R2 представляет собой атом брома, присоединенный в пара-положении.

5. Соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где X представляет собой атом кислорода, и n равен целому числу 2.

6. Соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой метильную группу, R2 представляет собой атом брома, присоединенный в пара-положении; Х представляет собой атом кислорода; и n равен целому числу 2.

7. Соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой атом водорода, R2 представляет собой атом брома, присоединенный в пара-положении; X представляет собой атом кислорода; и n равен целому числу 2.

8. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение, представленное формулой (1), выбрано из группы, включающей следующие соединения (01)-(15):

(01) 6-(2-{4-[4-бром-3-(2-гидроксиэтокси)бензил]пиперидин-1-ил}этил)-2,3-дигидро-1Н-инден-1-он,

(02) 7-(2-{4-[4-бром-3-(2-гидроксиэтокси)бензил]пиперидин-1-ил}этил)-3,4-дигидронафталин-1(2Н)-он,

(03) 6-(2-{4-[4-бром-3-(2-гидроксиэтокси)бензил]пиперидин-1-ил}этил)-2,3-дигидро-4Н-хромен-4-он,

(04) 7-(2-{4-[4-бром-3-(2-гидроксиэтокси)бензил]пиперидин-1-ил}этил)-3,4-дигидро-1-бензоксепин-5(2Н)-он,

(05) 6-(2-{4-[4-хлор-3-(2-метоксиэтокси)бензил]пиперидин-1-ил}этил)-2,3-дигидро-4Н-хромен-4-он,

(06) 6-(2-{4-[4-бром-3-(2-метоксиэтокси)бензил]пиперидин-1-ил}этил)-2,3-дигидро-1Н-инден-1-он,

(07) 7-(2-{4-[4-бром-3-(2-метоксиэтокси)бензил]пиперидин-1-ил}этил)-3,4-дигидронафталин-1(2Н)-он,

(08) 6-(2-{4-[4-бром-3-(2-метоксиэтокси)бензил]пиперидин-1-ил}этил)-2,3-дигидро-4Н-хромен-4-он,

(09) 7-(2-{4-[4-бром-3-(2-метоксиэтокси)бензил]пиперидин-1-ил}этил)-3,4-дигидро-1-бензоксепин-5(2Н)-он,

(10) 6-(2-{4-[3-(2-метоксиэтокси)-4-метилбензил]пиперидин-1-ил}этил)-2,3-дигидро-4Н-хромен-4-он,

(11) 6-(2-{4-[3-хлор-5-(2-метоксиэтокси)бензил]пиперидин-1-ил}этил)-2,3-дигидро-4Н-хромен-4-он,

(12) 6-(2-{4-[3-бром-5-(2-метоксиэтокси)бензил]пиперидин-1-ил}этил)-2,3-дигидро-1Н-инден-1-он,

(13) 7-(2-{4-[3-бром-5-(2-метоксиэтокси)бензил]пиперидин-1-ил}этил)-3,4-дигидронафталин-1(2Н)-он,

(14) 6-(2-{4-[3-бром-5-(2-метоксиэтокси)бензил]пиперидин-1-ил}этил)-2,3-дигидро-4Н-хромен-4-он и

(15) 7-(2-{4-[3-бром-5-(2-метоксиэтокси)бензил]пиперидин-1-ил}этил)-3,4-дигидро-1-бензоксепин-5(2Н)-он.

9. Фармацевтическая композиция, ингибирующая повторное поглощение серотонина, включающая соединение по любому из пп.1-8 или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента.

10. Ингибитор повторного поглощения серотонина, включающий соединение по любому из пп.1-8 или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента.

11. Антидепрессант или анксиолитическое лекарственное средство, включающее соединение по любому из пп.1-8 или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде. бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127 бензилпиперидиновое производное, патент № 2466127

Класс C07D211/22 атомами кислорода

4-[2-(2-фторфеноксиметил)фенил]пиперидиновые соединения -  патент 2515612 (20.05.2014)
кристаллическая форма 4-[2-(2-фторфеноксиметил)фенил]пиперидинового соединения -  патент 2503662 (10.01.2014)
новые 4-(азациклоалкил)бензол-1,3-диоловые соединения в качестве ингибиторов тирозиназ, способ их получения и их применение в лечении человека и в косметических средствах -  патент 2499794 (27.11.2013)
композиции, синтез и способы применения ингибиторов холинэстеразы на основе инданона -  патент 2478619 (10.04.2013)
новые кристаллы 4-{3-[4-(3-{4-[амино(бутоксикарбонил-имино)метил]фенокси}пропил)-1-пиперидинил]пропокси}-n'-(бутоксикарбонил)бензамидина -  патент 2456272 (20.07.2012)
диаминоалкановые ингибиторы аспарагиновой протеазы -  патент 2440993 (27.01.2012)
ингибиторы аспартат-протеазы -  патент 2424231 (20.07.2011)
новые производные пиперидина -  патент 2417985 (10.05.2011)
производные, имеющие активность агонистов ppar-рецепторов -  патент 2415846 (10.04.2011)
новое производное ариламидина, его соль и содержащий их противогрибковый агент -  патент 2415839 (10.04.2011)

Класс C07D405/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

новое бициклическое гетероциклическое соединение -  патент 2518073 (10.06.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
новое производное простагландина i2 -  патент 2509768 (20.03.2014)
производное аминокислоты -  патент 2499790 (27.11.2013)
производные 6-замещенного-тио (или -оксо-)-2-амино-хинолина, применяемые в качестве ингибиторов -секретазы (bace) -  патент 2497821 (10.11.2013)
производные аминотриазола в качестве агонистов alх -  патент 2492167 (10.09.2013)
производные имидазолонов, способ получения и биологические применения -  патент 2491283 (27.08.2013)
соединение 2н-хромена и его производное -  патент 2490266 (20.08.2013)
производные аминопиразола -  патент 2489426 (10.08.2013)
производное тетрагидроизохинолин-1-она или его фармацевтически приемлемая соль, полезные в качестве антагониста вв2 -  патент 2479578 (20.04.2013)

Класс A61P25/24 антидепрессанты

9-[2-(4-изопропилфенокси)этил]аденин, обладающий антидепрессантным и противострессорным действием -  патент 2529817 (27.09.2014)
сублингвальная форма 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина и ее применение в качестве средства, обладающего стимулирующей, анорексигенной, антидепрессивной, анксиолитической, противогипоксической, антиамнестической (ноотропной) и антиалкогольной активностью -  патент 2527342 (27.08.2014)
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)
растворимые во рту и/или шипучие композиции, содержащие по меньшей мере один s-аденозилметионин (sam) -  патент 2524645 (27.07.2014)
антидепрессант и способ его получения -  патент 2519759 (20.06.2014)
новые нутрицевтические композиции, содержащие экстракт stevia или компоненты экстракта stevia, и их применения -  патент 2519718 (20.06.2014)
модуляторы нмда-рецептора и их применения -  патент 2515615 (20.05.2014)
гидроксиметилциклогексиламины -  патент 2514192 (27.04.2014)
производные хиназолина, обладающие антидепрессивной, анксиолитической и ноотропной активностью -  патент 2507199 (20.02.2014)
4-(1-гидрокси-1-метил-2-морфолиноэтил)бензойная и 4-(1-гидрокси-2-морфолиноциклогексил)бензойная кислоты, их фармацевтически приемлемые соли, сложные эфиры, обладающие анксиолитической активностью, и способ их получения -  патент 2505536 (27.01.2014)

Класс A61K31/445  не конденсированные пиперидины, например пиперокаин

новые противомикробные средства -  патент 2522582 (20.07.2014)
ароиламино- и гетероароиламино-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов glyt-1 -  патент 2517701 (27.05.2014)
способ получения плевромутилинов -  патент 2512591 (10.04.2014)
3- или 4-замещенные пиперидиновые соединения -  патент 2504543 (20.01.2014)
новые 4-(азациклоалкил)бензол-1,3-диоловые соединения в качестве ингибиторов тирозиназ, способ их получения и их применение в лечении человека и в косметических средствах -  патент 2499794 (27.11.2013)
соединения, представляющие собой стиролильные производные, для лечения офтальмических заболеваний и расстройств -  патент 2494089 (27.09.2013)
комбинация частичного агониста никотиновых рецепторов и ингибитора ацетилхолинестеразы, содержащая ее фармацевтическая композиция и ее применение в лечении когнитивных расстройств -  патент 2493851 (27.09.2013)
способ лечения остеоартроза височно-нижнечелюстного сустава -  патент 2486927 (10.07.2013)
композиции, синтез и способы применения ингибиторов холинэстеразы на основе инданона -  патент 2478619 (10.04.2013)
лекарственное средство, содержащее производное карбостирила и донепезил, для лечения болезни альцгеймера -  патент 2469723 (20.12.2012)
Наверх