производные 4-(3-аминопиразол)пиримидина для применения в качестве ингибиторов тирозинкиназы для лечения злокачественного новообразования

Классы МПК:	C07D403/14 содержащие три или более гетероциклических кольца A61K31/506 не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца A61P35/00 Противоопухолевые средства
Автор(ы):	ФЭН Сяомэй (US), ГУАНЬ Сюйпин (US), КАНЬ Ин (CN), ИОАННИДИС Стефанос (US), ПЭН Бу (US), СУ Мэй (US), ВАН Бинь (US), ВАН Тао (US), ЧЖАН Хайцзунь (US)
Патентообладатель(и):	АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)
Приоритеты:	подача заявки: 2006-10-26 публикация патента: 10.10.2012

Настоящее изобретение относится к новому соединению: 5-xлop-N²-[(1S)-1-(5-фтopпиpимидин-2-ил)этил]-N⁴-(5-мeтил-1H-пиpaзoл-3-ил)пиpимидин-2,4-диaминy или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами ингибитора тирозинкиназ, в частности JAK-киназы. Указанное соединение может быть использовано при лечении рака. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на его основе. 2 н. и 3 з. п-та ф-лы, 5 схем, 37 пр.

производные 4-(3-аминопиразол)пиримидина для применения в качестве ингибиторов тирозинкиназы для лечения злокачественного новообразования, патент № 2463302

Формула изобретения

1. Соединение 5-хлор-N²-[(1S)-1-(5-фторпиримидин-2-ил)этил]-N⁴-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)пиримидин-2,4-диамин или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, представленное 3-хлор-N²-[(1S)-1-(5-фторпиримидин-2-ил)этил]-N⁴-(5-мeтил-1H-пиpaзoл-3-ил)пиpимидин-2,4-диaминoм.

3. Соединение по п.1, представленное фармацевтически приемлемой солью 5-хлор-N²-[(1S)-1-(5-фтopпиpимидин-2-ил)этил]-N⁴-(5-мeтил-1H-пиpaзoл-3-ил)пиpимидин-2,4-диaминa.

4. Фармацевтическая композиция для лечения рака, содержащая эффективное количество 5-xлop-N²-[(1S)-1-(5-фтopпиpимидин-2-ил)этил]-N⁴-(5-мeтил-1H-пиpaзoл-3-ил)пиримидин-2,4-диамина или его фармацевтически приемлемой соли по п.1 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или наполнитель.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Класс C07D403/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
новые производные пиримидина - патент 2528386 (20.09.2014)

диариловые эфиры - патент 2528231 (10.09.2014)
применение бис(2,4,7,8,9-пентаметилдипирролилметен-3-ил)метана дигидробромида в качестве флуоресцентного сенсора на катион цинка(ii) - патент 2527461 (27.08.2014)
соединения, которые являются ингибиторами erk - патент 2525389 (10.08.2014)
соединения азаазулена - патент 2524202 (27.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина - патент 2519779 (20.06.2014)
алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбамат, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний - патент 2518369 (10.06.2014)
новые фенилпиразиноны в качестве ингибиторов киназы - патент 2507202 (20.02.2014)
новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны - патент 2500680 (10.12.2013)

Класс A61K31/506 не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца

сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы - патент 2528408 (20.09.2014)
новые производные пиримидина - патент 2528386 (20.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы - патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения - патент 2525116 (10.08.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения - патент 2523890 (27.07.2014)
ингибиторы кинуренин-3-монооксигеназы - патент 2523448 (20.07.2014)
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения - патент 2522578 (20.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина - патент 2519779 (20.06.2014)
терапевтические композиции, содержащие мацитентан - патент 2519161 (10.06.2014)

Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства

способ лечения рака толстой кишки - патент 2529831 (27.09.2014)
способ оценки эффекта электромагнитных волн миллиметрового диапазона (квч) в эксперименте - патент 2529694 (27.09.2014)
новые (поли)аминоалкиламиноалкиламидные, алкил-мочевинные или алкил-сульфонамидные производные эпиподофиллотоксина, способ их получения и их применение в терапии в качестве противораковых средств - патент 2529676 (27.09.2014)
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида - патент 2529468 (27.09.2014)
фармацевтическое средство, содержащее эпитопные пептиды hig2 и urlc10, для лечения рака, способы и средства для индукции антигенпрезентирующей клетки и цитотоксического т-лимфоцита (цтл), антигенпрезентирующая клетка и цтл, полученные таким способом, способ и средство индукции иммунного противоопухолевого ответа - патент 2529373 (27.09.2014)
модульный молекулярный конъюгат для направленной доставки генетических конструкций и способ его получения - патент 2529034 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения - патент 2529019 (27.09.2014)
лечение опухолей с помощью антитела к vegf - патент 2528884 (20.09.2014)
способ лечения местнораспространенного неоперабельного рака поджелудочной железы - патент 2528881 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике - патент 2528826 (20.09.2014)