глазные капли

Формула изобретения

Глазные капли для лечения воспалительных заболеваний глаз, характеризующиеся тем, что они содержат бензалкония хлорид, натрия гидрофосфат додекагидрат, динатрия эдетат, натрия хлорид, гиалуронат натрия, калия дигидрофосфат, полисорбат, настой цветков липы, настой цветков ромашки, воду для инъекций при следующем соотношении компонентов, мг:

бензалкония хлорид	0,1-1,0
натрия гидрофосфат додекагидрат	10,0-50,0
динатрия эдетат	0,05-1,0
натрия хлорид	1,0-3,0
гиалуронат натрия	0,1-3
калия дигидрофосфат	10,0-20,0
полисорбат-80	0,1-2,0
настой цветков липы (1:10)	20-70
настой цветков ромашки (1:10)	20-70
вода для инъекций	до 1

при значении pH 4,5-11,4.

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к лекарственным препаратам, выполненным в виде раствора и предназначенным для терапевтических целей, в частности лечения заболеваний глаз.

Известен антисептический глазной раствор по патенту РФ № 2317810, A61K 9/06, 2003 на основе бензалкония хлорида.

Недостатками известного решения являются невысокая эффективность при лечении воспалительных процессов глаз, а также риск негативных побочных эффектов при его длительном использовании.

Задачей предлагаемого изобретения является создание оригинальных отечественных глазных капель в виде комбинированного препарата, обладающего как гипотензивным, так и репаративным действием, обеспечивающего продление контакта препарата с роговицей для сокращения числа инстилляций, с достаточно длительным сроком хранения после вскрытия упаковки.

Техническим результатом является создание лекарственной композиции противоаллергических глазных капель, обеспечивающей депонирование, равномерную абсорбцию активных компонентов на протяжении временного интервала между инсталляциями, толерантность к тканям глаза и в конечном итоге значительно расширяющую возможность их терапевтического применения. Кроме того, достигается пролонгированное действие антигистаминного препарата и вазоконстриктора и использование гипоаллергического консерванта.

Введение в состав средства растительных компонентов повышает его эффективность при одновременном снижении степени риска возникновения побочных эффектов.

Указанным результатом является средство, применяемое в качестве глазных капель и обладающее противовоспалительным и дезинфицирующим действием, представляющее собой стерильный раствор, содержащий бензалкония хлорид - четвертичное аммониевое соединение (алкилдиметил (фенилметил) аммония хлорид (в виде гидробромида); гиалуронат натрия - биополимер, представляющий собой полисахарид, состоящий из повторяющихся дисахаридных цепочек, соединенных гликозидными мостиками; натрия гидрофосфат додекагидрат (натрия фосфат двузамещенный 12-водный), калия дигидрофосфат, динатрия эдетата (трилон Б); натрия хлорид; настой цветков липы и настой цветков ромашки.

Значение pH 4,5-11,4,

при следующем соотношении компонентов:

бензалкония хлорид - 0,1-1,0 мг,

натрия гидрофосфат додекагидрата - 10,0-50,0 мг,

динатрия эдетата - 0,05-1,0 мг,

натрия хлорида - 1,0-3,0 мг,

гиалуроната натрия - 0,1-3 мг,

калия дигидрофосфата - 10,0-20,0 мг,

полисорбат-80 - 0,1-2,0 мг,

настоя цветков липы (1:10) - 20-70 мг,

настоя цветков ромашки (1:10) - 20-70 мг,

воды для инъекций - до 1 мл.

Глазные капли получают следующим образом. В химически чистый стерильный стакан, содержащий около 50 мл воды для инъекций, вносят раздельно (до полного растворения) в предложенных дозах бензалкония хлорид, натрия гидрофосфат додекагидрата, динатрия эдетата, натрия хлорид, гиалуроната натрия, калия дигидрофосфата, полисорбат-80, настой цветков липы (1:10), настой цветков ромашки (1:10). Объем содержимого колбы доводят водой до 100 мл. Затем производят первую стерильную фильтрацию раствора (через фильтры "Миллипор" 0,22 мкм) в условиях стерильного бокса в ламинарном потоке. Розлив раствора осуществляют в стерильные флаконы по 10 мл путем вторичной фильтрации через миллипоровую насадку с диаметром пор 0,22 мкм. Флаконы укупоривают резиновой пробкой и обжимают алюминиевыми колпачками. Этикетируют и хранят при температуре не выше 25°.

Пример 1.

Доклинические исследования средства на модели культур клеток экспериментальных животных показали, что оно нетоксично, апирогенно, не обладает аллергизирующим действием, сохраняет противовоспалительную активность в полном объеме.

Оценка противовоспалительного эффекта разработанной композиции глазных капель проведена на трех группах по пять кроликов породы шиншилла (масса каждого кролика в пределах 2-2,5 кг) с экспериментальным травматическим конъюктивитом по следующей методике:

Первой группе кроликов закапывали разработанную композицию глазных капель в следующем соотношении компонентов:

бензалкония хлорид - 0,2 мг

натрия гидрофосфат додекагидрата - 24,5 мг,

динатрия эдетата - 0,1 мг,

натрия хлорида - 1,5 мг,

гиалуроната натрия - 1 мг,

калия дигидрофосфата - 4,4 мг,

полисорбат - 80-0,67 мг,

настоя цветков липы (1:10) - 50 мг,

настоя цветков ромашки (1:10) - 50 мг,

воды для инъекций - до 1 мл.

Второй группе кроликов закапывали глазные капли по патенту РФ № 2317810, A61K 9/06, 2003 на основе бензалкония хлорида.

Третьей контрольной группе закапывали 0,9% раствор натрия хлорида.

В большинстве глаз контрольной группы (третья группа), начиная с 10 мин в течение продолжительного времени (три дня), отмечалась выраженная гиперемия конъюнктивы. В первой группе на третий день гиперемия отсутствовала или была незначительной (в одном случае).

Во второй группе на третий день гиперемия отсутствовала у шести кроликов, незначительная гиперемия у четырех кроликов.

Это позволяет заключить, что разработанная композиция глазных капель обладает более выраженным протововоспалительным и антисептическим эффектом по сравнению с глазными каплями на основе бензалкония хлорида.

Пример 2.

Больной Д. В результате попадания инородного предмета произошло незначительное травмирование слизистой роговицы глаза, сопровождающееся покраснением, слезотечением со слабо выраженным отеком глаза. Проводилось лечение в виде инсталляции глазными каплями следующего состава:

бензалкония хлорид - 0,5 мг

натрия гидрофосфат додекагидрата - 24,5 мг,

динатрия эдетата - 0,1 мг,

натрия хлорида - 1,5 мг,

гиалуроната натрия - 1 мг,

калия дигидрофосфата - 4,4 мг,

полисорбат-80 - 0,67 мг,

настоя цветков липы (1:10) - 50 мг,

настоя цветков ромашки (1:10) - 50 мг,

воды для инъекций - до 1 мл.

Положительный эффект лечения отметили в первые 3-5 мин после закапывания в конъюнктивальную полость глаз. Уменьшились зуд и гиперемия конъюнктивы. Больному рекомендовано продолжить лечение по 1-2 капли в поврежденный глаз 5-6 раз в день. На третий день лечения зуд и слезотечение отсутствовали. Оба глаза спокойны, при биомикроскопическом исследовании отмечались незначительные гиперемия и отек конъюнктивы, которые полностью исчезли в течение последующих 2 дней лечения.

Пример 3.

Больная М. В результате длительного ношения контактных линз произошло незначительное травмирование слизистой роговицы глаза, сопровождающееся покраснением и незначительным отеком глаза. Проводилось лечение в виде инсталляции глазными каплями следующего состава:

бензалкония хлорид - 0,3 мг

натрия гидрофосфат додекагидрата - 24,5 мг,

динатрия эдетата - 0,1 мг,

натрия хлорида - 1,5 мг,

гиалуроната натрия - 1 мг,

калия дигидрофосфата - 4,4 мг,

полисорбат-80 - 0,67 мг,

настоя цветков липы (1:10) - 50 мг,

настоя цветков ромашки (1:10) - 50 мг,

воды для инъекций - до 1 мл.

Положительный эффект лечения отметили в первые 5-10 мин после закапывания в конъюнктивальную полость глаз. Уменьшились зуд и гиперемия конъюнктивы. Контактные линзы надевались не ранее чем через 15 минут после закапывания. Больной рекомендовано продолжить лечение по 1-2 капли в поврежденный глаз 5-6 раз в день. На третий день лечения покраснение и отечность отсутствовали.

Клинические испытания на добровольцах свидетельствуют, что препарат безвреден, хорошо переносим, не вызывает аллергических реакций. Препарат вводят в глаза 5-6 раз в день в дозе 1-2 капли до исчезновения симптомов заболевания.

Использование изобретения уменьшает риск травматического повреждения эндотелия роговицы и других тканей глаза, обеспечивает прозрачность полей зрения, оказывает противовоспалительное и антисептическое действие.