напиток, включающий аргинин

Формула изобретения

1. Напиток, включающий эффективное количество:

a. аргинина в свободной форме или в форме соли, присутствующих в количестве по меньшей мере 0,1% (по массе в чистом виде) и

b. соль кальция.

2. Напиток по п.1, дополнительно включающий источник ионов фосфата.

3. Напиток по п.1, дополнительно включающий источник ионов калия.

4. Напиток по п.1, дополнительно включающий источник фторида.

5. Напиток по п.1, дополнительно включающий источник многоатомного спирта.

6. Напиток по п.1, дополнительно включающий ксилит.

7. Напиток по п.1, где соль кальция выбирают из карбоната кальция, гидроксида кальция, цитрата кальция, малата кальция, лактата кальция, хлорида кальция, глицерофосфата кальция, формата кальция и их смесей.

8. Напиток по п.1, где аргинин в свободной форме или в форме соли представляет собой бикарбонат аргинина.

9. Напиток по п.1, где аргинин в свободной форме или в форме соли представляет собой фосфат аргинина.

10. Напиток по п.1, включающий органическую кислоту.

11. Напиток по п.1, который газируют.

12. Напиток по п.1, дополнительно включающий фруктовый сок, экстракт фруктов или концентрат фруктов.

13. Напиток по п.1, дополнительно включающий витамины, минеральные вещества, антиоксиданты и/или консерванты.

14. Способ улучшения здорового состояния полости рта, включающий применение пациентом напитков по любому из пп.1-13 для

a. снижения или подавления образования зубного кариеса,

b. снижения, восстановления или подавления раннего повреждения эмали,

c. снижения или подавления деминерализации и способствования реминерализации зубов,

d. снижения гиперчувствительности зубов,

e. снижения или подавления гингивитов,

f. способствования заживлению ран или порезов в ротовой полости,

g. снижения уровней бактерий, продуцирующих кислоту,

h. повышения относительных уровней аргинолитических бактерий,

i. подавления образования микробной биопленки в полости рта,

j. повышения и/или поддержания рН налета на уровне по меньшей мере 5,5 после пробы на сахар,

k. снижения образования налета,

I. лечения ксеростомии,

m. отбеливания зубов,

n. укрепления общего состояния здоровья, включая здоровье сердечно-сосудистой системы,

o. снижения эрозии зубов,

p. иммунизации зубов против кариогенной бактерии и/или

q. чистки зубов и полости рта.

Описание изобретения к патенту

ОПИСАНИЕ

По настоящей заявке испрашивается приоритет по временной заявке США № 61/027434, поданной 8 февраля 2008 года, содержание которой введено в настоящее описание ссылкой в полном объеме.

ОБЛАСТЬ ТЕХНИКИ, К КОТОРОЙ ОТНОСИТСЯ ИЗОБРЕТЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к напиткам, содержащим аргинин совместно с кальцием, фосфатом и необязательно другими ионами, для поддержания здорового состояния полости рта.

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ, ПРЕДШЕСТВУЮЩИЙ ИЗОБРЕТЕНИЮ

Безалкогольные напитки имеют высокое содержание сахара, что очень вредно для зубов. Даже диетическая газированная вода вредна из-за высокой кислотности. Популярны спортивные напитки, содержащие ионы, для восстановления организма после упражнений, но они также имеют высокое содержание сахара, что провоцирует кариес. Необходимы освежающие напитки, поддерживающие здоровое состояние полости рта, но не провоцирующие ее повреждение.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Не желая быть ограниченными какой-либо теорией, авторы настоящего изобретения считают, что важным фактором положительного воздействия аргинина является то, что аргинин и другие основные аминокислоты могут быть метаболизированы определенным типом бактерий, например, S. sanguis, которые не кариогенны и конкурируют с кариогенными бактериями, такими как S. mutans, за нахождение на зубах и в ротовой полости. Аргинолитическая бактерия может использовать аргинин и другие основные аминокислоты для получения аммония, повышая, таким образом, pH среды, в то время как кариогенная бактерия метаболизирует сахар с получением молочной кислоты, что снижает pH налета и ведет к деминерализации зубов, и, в конечном счете, приводит к образованию кариозных полостей. Регулярное использование продуктов по уходу за полостью рта, включающих аргинин, со временем приводит к относительному повышению аргинолитических бактерий и относительному снижению кариогенных бактерий, что, в результате, приводит к более высокому pH налета, по существу иммунизируя зубы против кариогенных бактерий и их отрицательного воздействия. Это воздействие дополнительно усиливается обеспечением минеральными веществами, такими как кальций, и необязательно другими минеральными веществами, такими как фосфат и фторид, которые способствуют реминерализации зубов.

Однако L-аргинин и соли аргинина, такие как бикарбонат аргинина, имеют выраженный горький вкус и также могут придавать раствору рыбный привкус. При добавлении этих ингредиентов в продукты в концентрациях, эффективных для оказания противокариозного воздействия и значительного положительного воздействия, эти ингредиенты могут оказывать негативное воздействие на вкус и ощущение во рту при потреблении готового продукта, в частности, при непосредственном сравнении с соответствующим составом без аргинина или его соли. Неожиданно добавление этих ингредиентов привело, в результате, к значительному усилению вкуса наряду с повышением общей приемлемости продуктов.

Настоящее изобретение относится к напитку (Композиция 1.0), включающему эффективное количество:

a. основной аминокислоты, например, аргинина, в свободной форме или в форме соли, например, присутствующих в количестве, по меньшей мере, 0,1% (по массе в чистом виде).

b. соль кальция.

Например, настоящее изобретение относится к

1.1. Композиции 1.0, дополнительно включающей источник ионов фосфата, например, растворимую соль фосфата, например, одноосновный фосфат калия или двуосновный фосфат калия.

1.2. Композиции 1.0 или 1.1, дополнительно включающей источник ионов калия, например, хлорид калия или одноосновный фосфат калия, или двуосновный фосфат калия.

1.3. Композиции 1.0, 1.1 или 1.2, дополнительно включающей источник фторида, например, растворимая соль фторида, например, фторид натрия.

1.4. Любой из предшествующих композиций, включающей многоатомный спирт, например, выбранный из глицерина, сахарных спиртов (например, сорбит, ксилит) и их комбинаций.

1.5. Любой из предшествующих композиций, включающей ксилит.

1.6. Любой из предшествующих композиций, где соль кальция выбирают из карбоната кальция, гидроксида кальция, цитрата кальция, малата кальция, лактата кальция, хлорида кальция, глицерофосфата кальция, формата кальция и их смесей.

1.7. Любой из предшествующих композиций, включающей бикарбонат аргинина.

1.8. Любой из предшествующих композиций, включающей фосфат аргинина.

1.9. Любой из предшествующих композиций, включающей органическую кислоту, например, лимонную кислоту, яблочную кислоту или уксусную кислоту.

1.10. Любой из предшествующих композиций, которую газируют.

1.11. Любой из предшествующих композиций, включающей дополнительно фруктовый сок, экстракт фруктов или концентрат фруктов.

1.12. Любой из предшествующих композиций, включающей дополнительно витамины (например, водорастворимые витамины, например, витамины группы B или аскорбиновую кислоту), минеральные вещества, антиоксиданты и/или консерванты.

1.13. Любой из предшествующих композиций, включающей дополнительно экстракты трав, например, женьшеня, зеленого чая, черного чая, гинко, гуараны и худии.

Напитки по настоящему изобретению поддерживают здоровье полости рта и здоровье всего организма различными путями, например, настоящее изобретение относится к способу улучшения состояния здоровья полости рта, включающему применение напитков с композициями 1.0-1.13, например, субъектом, нуждающимся в нем для

a. снижения или подавления образования зубного кариеса,

b. снижения, восстановления или подавления раннего повреждения эмали,

c. снижения или подавления деминерализации и способствования реминерализации зубов,

d. снижения гиперчувствительности зубов,

e. снижения или подавления гингивитов,

f. способствования заживлению ран или порезов в ротовой полости,

g. снижения уровней бактерий, продуцирующих кислоту,

h. повышения относительных уровней аргинолитических бактерий,

i. подавления образования микробной биопленки в полости рта,

j. повышения и/или поддержания pH налета на уровне, по меньшей мере, 5,5 после пробы на сахар,

k. снижения образования налета,

I. лечения ксеростомии,

m. отбеливания зубов,

n. укрепления общего состояния здоровья, включая здоровье сердечно-сосудистой системы, например, снижая потенциальное инфицирование через ткани полости рта,

o. снижения эрозии зубов,

p. иммунизации зубов против кариогенной бактерии и/или

q. чистки зубов и полости рта.

ДЕТАЛЬНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Основные аминокислоты, используемые в композициях и способах по настоящему изобретению, включают не только основные аминокислоты природного происхождения, такие как аргинин, лизин и гистидин, но также любую основную аминокислоту с карбоксильной группой и аминогруппой в молекуле, являющуюся водорастворимой и обеспечивающую водные растворы с pH 7 или более.

Следовательно, основные аминокислоты включают без ограничения аргинин, лизин, цитрулин (citrullene, может быть citrulline), орнитин, креатин, гистидин, диаминобутановую кислоту, диаминопропионовую кислоту, их соли и их комбинации. В конкретном варианте воплощения настоящего изобретения основные аминокислоты выбирают из аргинина, цитрулина (citrullene, может быть citrulline) и орнитина.

В конкретных вариантах воплощения настоящего изобретения основная аминокислота представляет собой аргинин, например, L-аргинин или его соль.

Композиции по настоящему изобретению предназначены для потребления, таким образом, соли для применения по настоящему изобретению должны быть безопасными при таком потреблении в обеспеченных количествах и концентрациях. Подходящие соли включают соли, известные из предшествующего уровня техники, такие как фармацевтически приемлемые соли, которые, как правило, считаются физиологически приемлемыми в обеспеченных количествах и концентрациях. Физиологически приемлемые соли включают полученные из фармацевтически приемлемых неорганических или органических солей и оснований, например, соли присоединения кислоты, полученные из солей, которые образуют физиологически приемлемый анион, например, соль гидрохлорида или бромида, и соли присоединения основания, полученные из физиологически приемлемого катиона, например, полученные из щелочных металлов, таких как калий и натрий или щелочноземельных металлов, таких как кальций и магний. Физиологически приемлемые соли могут быть получены при использовании стандартных процедур, известных из предшествующего уровня техники, например, реакцией достаточно основного соединения, такого как амин, с подходящей кислотой, обеспечивающей физиологически приемлемый анион.

Абсолютная концентрация кальция, используемая в композициях по настоящему изобретению, не критична, поскольку варьирует в зависимости от природы и концентрации присутствующих кислот. Кислота композиции может представлять собой органические и/или неорганические кислоты, и могут быть дополнительно добавлены витамины, такие как аскорбиновая кислота. Концентрация кальция может варьировать в пределах от 0,001 моль на литр до более 0,25 моль на литр, как правило, в пределах от 0,002 моль на литр до 0,1 моль на литр, предпочтительно в пределах от 0,01 моль на литр до 0,05 моль на литр. Кальций может быть добавлен в любой подходящей форме, как правило, в форме растворимой соли, такой как карбонат кальция, гидроксид кальция, цитрат кальция, малат кальция, лактат кальция, хлорид кальция, ацетат кальция, глицерофосфат кальция или формат кальция, или любая другая соль, которая минимизирует любое негативное воздействие на вкус и аромат композиции.

Композиции по настоящему изобретению могут быть получены (i) комбинированием аргинина и основной аминокислоты в Премиксе 1 (Premix 1); (i) смешиванием органической кислоты (например, лимонной кислоты) с соответствующей солью кальция (например, цитратом кальция) или другой солью кальция с получением Премикса 2 (Premix 2); добавлением других ингредиентов и комбинированием Премиксов (Premixes). Преимущественно может быть проведено смешивание кислоты со щелочной солью кальция, такой как карбонат кальция или гидроксид кальция, для минимизации концентрации кислоты, применяемой для получения композиции. Также кислота может быть смешена с неорганическими солями кальция, такими как хлорид кальция. Молярное отношение кальция к кислоте составляет в пределах от 0,3-0,55 или от 0,4 до 0,55. Наиболее предпочтительное молярное отношение составляет по меньшей мере 0,4, и было установлено, что показатель около 0,5 является особенно эффективным.

Приведенные в качестве примера источники фторида включают, без ограничения, фторид олова, фторид натрия, фторид калия, монофторфосфат натрия, фторсиликат натрия, фторсиликат аммония, фторид амина, фторид аммония и их комбинации. В конкретных вариантах осуществления настоящего изобретения источник ионов фторида включает фторид олова, фторид натрия, монофторфосфат натрия наряду с их смесями. В конкретном варианте осуществления настоящего изобретения источник фторида представляет собой фторид натрия или монофторфосфат натрия. Концентрации, как правило, составляют менее 100 частей на миллион, например, в пределах 1-25 частей на миллион.

Продукты могут быть не подслащенными или подслащенными сахаром, сахарными спиртами или интенсивными подсластителями, такими как сахарин, метиловый эфир аспартилфенилаланила, или другими подсластителями, известными из предшествующего уровня техники.

В конкретном варианте осуществления настоящего изобретения продукт включает ксилит, который имеет сладкий вкус и также является антибактериальным агентом.

Также продукты могут содержать другие традиционные добавки, такие как бензоат натрия, сорбиновая кислота, метабисульфит натрия, аскорбиновая кислота, ароматизаторы и красители.

Следующие примеры дополнительно описывают и иллюстрируют варианты осуществления настоящего изобретения, не выходя за его рамки. Примеры приведены только для иллюстрации и не ограничивают объем притязаний настоящего изобретения во множестве возможных вариантов его осуществления. Специалисту в области техники, к которой относится настоящее изобретение, следует понимать, что множество различных вариантов модификаций настоящего изобретения не выходят за его рамки.

ПРИМЕР 1: Композиция, включающая аргинин

Композиции по настоящему изобретению, полученные при использовании следующих ингредиентов:

Композиция А
Сырье	% по массе
Деионизированная вода	96,26815
Ксилит	2,00000
L-аргинин	0,50000
Гидроксиэтилцеллюлоза	0,43000
Ароматизатор	0,40000
Метил парабен	0,20000
Двуосновный фосфат калия	0,08000
Хлорид калия	0,06200
Одноосновный фосфат калия	0,04300
Кальция хлорид дигидрат	0,01000
Хлорид магния	0,00590
Пищевой краситель	0,00050
Фторид натрия	0,00045
Итого	100,00000

Композиция B
Сырье	% по массе
Деионизированная вода	в достаточном количестве
Глицерин	1,000
70% сорбит	1,000
Полисорбат 20	0,100
Бензоат натрия	0,010
Хлорид кальция	0,600
Сахарид натрия	0,020
85% Фосфорная кислота	0,080
L-аргинин	0,600
Кальция хлорид дигидрат	0,01000
Ароматизатор	0,200
Красители	0,001
Итого	100,00000

Композиция C
Сырье	% по массе
Фосфат аргинина	0,5
Бензоат натрия	0,01
Яблочный сок	10
Аскорбиновая кислота	0,03
Яблочная кислота	0,15
Ароматизатор	0,005
Краситель	0,004
Карбонат кальция	0,093
Гидроксид натрия (для регулирования рН)	3,9
Сахарид натрия	0,020
Деминерализованная вода	в достаточном количестве