новые соединения-лиганды ваниллоидных рецепторов и применение таких соединений для приготовления лекарственных средств
| Классы МПК: | C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07D409/04 связанные непосредственно C07D213/74 амино- или иминогруппы, замещенные углеводородными радикалами, содержащими или не содержащими заместители C07D213/40 ацильноя группа при замещающем атоме азота C07D213/64 в положении 2 или 6 C07D295/12 замещенными атомами азота, связанными простыми или двойными связями C07D311/08 с негидрированным гетероциклическим кольцом A61K31/444 содержащие шестичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например амринон |
| Автор(ы): | ЛИ Чживу (KR), РЁ Хён Чул (KR), ФРАНК Роберт (DE), БАРЕНБЕРГ Грегор (DE), ДЕ-ВРИ Жан (DE), КРИСТОФ Томас (DE), СОНДЕРС Дерек Джон (DE), ШИНЕ Клаус (DE), ЗУНДЕРМАНН Бернд (DE) |
| Патентообладатель(и): | ГРЮНЕНТАЛЬ ГМБХ (DE) |
| Приоритеты: |
подача заявки:
2006-10-19 публикация патента:
27.03.2012 |
Изобретение относится к новому соединению формулы А
, значения радикалов R1, R2, R3, R4, R5, R25, R26, U, Т, W, V, Y такие, как указано в пункте 1 формулы изобретения. Также изобретение описывает способ получения соединения формулы А, лекарственное средство на основе данного соединения, предназначенное для лечения нарушений или заболеваний, которые по меньшей мере частично, опосредованы ваниллоидным рецептором VR1/NRPV1, а также применение данного соединения для получения лекарственного средства. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны в лечении заболеваний, которые по меньшей мере частично, опосредованы ваниллоидным рецептором VR1/NRPV1. 7 н. и 36 з.п.ф-лы, 367 пр., 4 табл.
Формула изобретения
1. Замещенные соединения общей формулы А
,
в которой
Х обозначает О или S,
Y обозначает -NH2, -NHR30, -NR 31R32 или линейный либо разветвленный, насыщенный либо ненасыщенный, незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный галогеном алифатический C1-C10-остаток,
n обозначает 0, 1, 2, 3 или 4,
Т обозначает C-R 6,
U обозначает C-R7,
V обозначает N и
W обозначает C-R8, либо
Т обозначает C-R6,
U обозначает C-R7,
V обозначает C-R9 и
W обозначает C-R10 , либо
Т обозначает N,
U обозначает C-R7 ,
V обозначает C-R9 и
W обозначает C-R8,
R1, R2, R 3 и R4 независимо друг от друга обозначают Н, F, Cl, Br, I, -CF3, -ОН,
-OR14a или линейный либо разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C1-C10-остаток, где R14a обозначает линейный либо разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C1-C10-остаток,
R5 обозначает Н, -CF3, -CHF2, -CF2Cl или фенил, причем фенил является по меньшей мере однозамещенным галогеном, либо
R5 обозначает линейный либо разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C1-C10 -остаток,
R6 обозначает Н или линейный либо разветвленный, насыщенный, незамещенный или по меньшей мере однозамещенный группой ОН алифатический C1-C10-остаток, либо
R6 обозначает незамещенный фенил,
R7 обозначает Н или -C(=O)-OR22,
R8 обозначает Н, F, Cl, Br, I, -CN, -ОН, -OR 14, -SR15, -NH2, -NHR11 , -NR12R13, либо
R8 обозначает линейный либо разветвленный, насыщенный либо ненасыщенный, незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный алифатический C1-C10-остаток, причем заместитель(и) независимо выбран(ы) из группы, включающей -OC1-C5 алкил и -O-фенил, либо
R8 обозначает насыщенный либо ненасыщенный, незамещенный 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членный циклоалифатический остаток, который может быть присоединен через линейную либо разветвленную, незамещенную C1-C 6алкиленовую, C2-C6алкениленовую или C2-C6алкиниленовую группу, либо
R8 обозначает фенильную группу, которая может быть незамещенной либо по меньшей мере однозамещенной, причем заместитель(и) независимо выбран(ы) из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -C1-C5 алкил,
-OC1-C5алкил, -NH2 , -NH-C1-C5алкил, -N(C1-C 5алкил)2 и -NH-S(=O)2-C1 -C5алкил, и/или при этом фенильная группа может быть присоединена через линейную либо разветвленную, незамещенную C1-C6алкиленовую, C2-C6 алкениленовую или C2-C6алкиниленовую группу, либо
R8 обозначает гетероарильную группу, выбранную из группы, включающей пиридил, тиазолил, оксазолил, имидазолил, тиенил и индолил, которая может быть незамещенной либо по меньшей мере однозамещенной, причем заместитель(и) независимо выбран(ы) из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -CF3 , -C1-C5алкил, -OC1-C5 алкил, -NH2, -NH-C1-C5алкил, -N(C1-C5алкил)2 и -NH-S(=O) 2-C1-C5алкил, и/или при этом гетероарильная группа может быть присоединена через линейную либо разветвленную, незамещенную C1-C6алкиленовую, С2 -С6алкениленовую или С2-С6алкиниленовую группу, либо
R8 представляет собой остаток, выбранный из группы, включающей
R9 обозначает Н,
R10 обозначает Н, F, Cl, Br, I, -CN, -ОН, -OR14, -SR 15, -NH2, -NHR11, -NR12 R13 либо
R10 обозначает линейный либо разветвленный, насыщенный либо ненасыщенный, незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный алифатический C1 -C10-остаток, причем заместитель(и) независимо выбран(ы) из группы, включающей -OC1-C5алкил и -O-фенил, либо
R10 обозначает насыщенный либо ненасыщенный, незамещенный 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членный циклоалифатический остаток, который может быть присоединен через линейную либо разветвленную, незамещенную C1-C6алкиленовую, С2 -С6алкениленовую или С2-С6алкиниленовую группу, либо
R10 обозначает фенильную группу, которая может быть незамещенной либо по меньшей мере однозамещенной, причем заместитель(и) независимо выбран(ы) из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -C1-C5 алкил, -OC1-C5алкил, -NH2, -NH-C 1-C5алкил, -N(C1-C5алкил) 2 и -NH-S(=O)2-C1-C5алкил, и/или при этом фенильная группа может быть присоединена через линейную либо разветвленную, незамещенную C1-C 6алкиленовую, С2-С6алкениленовую или С2-С6алкиниленовую группу, либо
R10 обозначает гетероарильную группу, выбранную из группы, включающей пиридил, тиазолил, оксазолил, имидазолил, тиенил и индолил, которая может быть незамещенной либо по меньшей мере однозамещенной, причем заместитель(и) независимо выбран(ы) из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -C 1-C5алкил, -OC1-C5алкил, -NH2, -NH-C1-C5алкил, -N(C 1-C5алкил)2 и -NH-S(=O)2 -C1-C5алкил, и/или при этом гетероарильная группа может быть присоединена через линейную либо разветвленную, незамещенную C1-C6алкиленовую, С2 -С6алкениленовую или С2-С6алкиниленовую группу,
R25 и R26 независимо друг от друга обозначают водород или линейный либо разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C1-C10 -остаток, при условии, что оба R25 и R26 не обозначают одновременно водород,
R11, R12 и R13 независимо друг от друга обозначают:
линейный либо разветвленный, насыщенный либо ненасыщенный,
незамещенный алифатический C1-C10-остаток,
насыщенный, незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный 3-, 4-, 5-,
6-, 7-, 8- или 9-членный циклоалифатический остаток, который может включать по меньшей мере один атом азота в качестве кольцевого члена и заместитель(и) которого независимо выбран(ы) из группы, включающей -С(=O)-OC1-C5 алкил, или
фенильную группу, которая может быть незамещенной либо по меньшей мере однозамещенной, причем заместитель(и) независимо выбран(ы) из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -CF3 , -C1-C5алкил и -OC1-C5 алкил, и/или при этом фенильная группа может быть присоединена через линейную либо разветвленную, незамещенную C1 -C6алкиленовую, С2-С6алкениленовую или С2-С6алкиниленовую группу, либо
R12 и R13 совместно с соединяющим их атомом азота в качестве кольцевого члена образуют насыщенный либо ненасыщенный, незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членный гетероциклоалифатический остаток, необязательно имеющий по меньшей мере еще один гетероатом в качестве кольцевого члена, который выбран из группы, включающей азот, кислород и серу,
и при этом заместитель(и) независимо друг от друга выбран(ы) из группы, включающей -C1-C 6алкилен-ОН, =CH2, -CH2-NH-C 1-C5алкил, -CH2-N(C1-C 5алкил)2,
-N[С(=O)-C1-C 5алкил] фенил, -CH2-О-C1-C5 алкил, оксогруппу (=O), F, Cl, Br, I, -CN,
-CF3 , -ОН, -O-C1-C5алкил, -O-С(=O)-C1 -C5алкил, -NH2, -О-CF3, -C 1-C5алкил, -С(=O)-C1-C5 алкил, -С(=O)-ОН, -С(O)-O-C1-C5алкил, -NH-C 1-C5алкил, -N(C1-C5алкил) 2, -NH-фенил, -N(C1-C5алкил)фенил, циклогексил, циклопентил, фенетил, пиперидинил, пирролидинил, -(CH2)-пиридинил, пиридинил, -O-фенил, -O-бензил, фенил и бензил, где в каждом случае циклическая часть таких остатков, как фенетил, -N[С(=O)-C1-C5алкил] фенил, -NH-фенил, -N(C1-C5алкил)фенил, -(CH 2)-пиридинил, пиридинил, -O-фенил, -O-бензил, фенил и бензил, может быть замещена 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, -ОН,
-CF3, -CN, -C1-C5алкил и -O-C1-C5алкил, либо
R12 и R13 совместно с соединяющим их атомом азота в качестве кольцевого члена образуют фрагмент, выбранный из группы, включающей
R14 обозначает линейный либо разветвленный, насыщенный либо ненасыщенный, незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный алифатический C1-C10-остаток, причем заместитель(и) независимо выбран(ы) из группы, включающей -OC1-C5алкил и -O-фенил, либо
R 14 обозначает насыщенный, незамещенный, либо по меньшей мере однозамещенный 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членный циклоалифатический остаток, необязательно имеющий по меньшей мере один гетероатом в качестве кольцевого члена, который выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и который может быть присоединен через C1-C6алкиленовую группу, причем заместители независимо выбраны из группы, включающей -C1-C 5алкил, -CF3 и -С(=O)-OC1-C5 алкил, либо
R14 обозначает фенильный радикал, который может быть незамещенным либо по меньшей мере однозамещенным, причем заместитель(и) независимо выбран(ы) из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -C1-C5алкил и -OC 1-C5алкил, и который может быть присоединен через линейную либо разветвленную, незамещенную C1 -C6алкиленовую группу, либо
R14 обозначает пиридильный радикал, который может быть незамещенным либо по меньшей мере однозамещенным, причем заместитель(и) независимо выбран(ы) из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -C1 -C5алкил, -OC1-C5алкил и -С(=O)-OC 1-C5алкил, и который может быть присоединен через линейную либо разветвленную, незамещенную C1 -C6алкиленовую группу,
R15 обозначает линейный либо разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C1-C10-остаток, либо
R15 обозначает фенильный радикал, который может быть незамещенным либо по меньшей мере однозамещенным, причем заместитель(и) независимо выбран(ы) из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN и -C1 -C5алкил,
R22 обозначает линейный либо разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C 1-C10-остаток,
R30, R 31 и R32 независимо друг от друга обозначают линейный либо разветвленный, насыщенный либо ненасыщенный, незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный алифатический C1 -C10-остаток, в каждом случае необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, их рацематов или в виде смеси стереоизомеров, прежде всего энантиомеров и/или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси или в виде соответствующих солей либо в виде соответствующих сольватов.
2. Замещенные соединения общей формулы I по п.1
в которой
Х обозначает О или S,
n обозначает 0, 1, 2, 3 или 4,
Т обозначает C-R 6,
U обозначает C-R7,
V обозначает N и
W обозначает C-R8, либо
Т обозначает C-R6,
U обозначает C-R7,
V обозначает C-R9 и
W обозначает C-R10 , либо
Т обозначает N,
U обозначает C-R7 ,
V обозначает C-R9 и
W обозначает C-R8,
R1, R2, R 3 и R4 независимо друг от друга обозначают Н, F, Cl, Br, I, -CF3, -ОН,
-OR14a или линейный либо разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C1-C10-остаток, где R14a обозначает линейный либо разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C1-C10- остаток,
R5 обозначает Н, -CF3, -CHF2, -CF2 Cl или фенил, причем фенил является по меньшей мере однозамещенным галогеном, либо
R5 обозначает линейный либо разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C1 -C10-остаток,
R6 обозначает Н или линейный либо разветвленный, насыщенный, незамещенный или по меньшей мере однозамещенный группой ОН алифатический C1 -C10-остаток либо
R6 обозначает незамещенный фенил,
R7 обозначает Н или -C(=O)-OR 22,
R8 обозначает Н, F, Cl, Br, I, -CN, -ОН, -OR14, -SR15, -NH2, -NHR 11, -NR12R13 либо
R8 обозначает линейный либо разветвленный, насыщенный либо ненасыщенный, незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный алифатический C1-C10-остаток, причем заместитель(и) независимо выбран(ы) из группы, включающей -OC1-C5 алкил и -O-фенил, либо
R8 обозначает насыщенный либо ненасыщенный, незамещенный 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членный циклоалифатический остаток, который может быть присоединен через линейную либо разветвленную, незамещенную C1-C 6алкиленовую, C2-C6алкениленовую или C2-C6алкиниленовую группу, либо
R8 обозначает фенильную группу, которая может быть незамещенной либо по меньшей мере однозамещенной, причем заместитель(и) независимо выбран(ы) из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -C1-C5 алкил,
-OC1-C5алкил, -NH2 , -NH-C1-C5алкил, -N(C1-C 5алкил)2 и -NH-S(=O)2-C1 -C5алкил, и/или при этом фенильная группа может быть присоединена через линейную либо разветвленную, незамещенную C1-C6алкиленовую, C2-C6 алкениленовую или С2-С6алкиниленовую группу, либо
R8 обозначает гетероарильную группу, выбранную из группы, включающей пиридил, тиазолил, оксазолил, имидазолил, тиенил и индолил, которая может быть незамещенной либо по меньшей мере однозамещенной, причем заместитель(и) независимо выбран(ы) из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -CF3 , -C1-C5алкил, -OC1-C5 алкил, -NH2, -NH-C1-C5алкил, -N(C1-C5алкил)2 и -NH-S(=O) 2-C1-C5алкил, и/или при этом гетероарильная группа может быть присоединена через линейную либо разветвленную, незамещенную C1-C6алкиленовую, C2 -C6алкениленовую или C2-C6алкиниленовую группу, либо
R8 представляет собой остаток, выбранный из группы, включающей
R9 обозначает Н,
R10 обозначает Н, F, Cl, Br, I, -CN, -ОН, -OR14, -SR 15, -NH2, -NHR11, -NR12 R13 либо
R10 обозначает линейный либо разветвленный, насыщенный либо ненасыщенный, незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный алифатический C1 -C10-остаток, причем заместитель(и) независимо выбран(ы) из группы, включающей -OC1-C5алкил и -O-фенил, либо
R10 обозначает насыщенный либо ненасыщенный, незамещенный 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членный циклоалифатический остаток, который может быть присоединен через линейную либо разветвленную, незамещенную C1-C6алкиленовую, C2 -C6алкениленовую или С2-С6алкиниленовую группу, либо
R10 обозначает фенильную группу, которая может быть незамещенной либо по меньшей мере однозамещенной, причем заместитель(и) независимо выбран(ы) из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -C1-C5 алкил, -OC1-C5алкил, -NH2, -NH-C 1-C5алкил, -N(C1-C5алкил) 2 и -NH-S(=O)2-C1-C5алкил, и/или при этом фенильная группа может быть присоединена через линейную либо разветвленную, незамещенную C1-C 6алкиленовую, С2-С6алкениленовую или C2-C6алкиниленовую группу, либо
R10 обозначает гетероарильную группу, выбранную из группы, включающей пиридил, тиазолил, оксазолил, имидазолил, тиенил и индолил, которая может быть незамещенной либо по меньшей мере однозамещенной, причем заместитель(и) независимо выбран(ы) из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -C 1-C5алкил,
-OC1-C5 алкил, -NH2, -NH-C1-C5алкил, -N(C1-C5алкил)2 и -NH-S(=O) 2-C1-C5алкил, и/или при этом гетероарильная группа может быть присоединена через линейную либо разветвленную, незамещенную C1-C6алкиленовую, С2 -С6алкениленовую или C2-C6алкиниленовую группу,
R25 и R26 независимо друг от друга обозначают водород или линейный либо разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C1-C10 -остаток при условии, что оба R25 и R26 не обозначают одновременно водород,
R11, R12 и R13 независимо друг от друга обозначают:
линейный либо разветвленный, насыщенный либо ненасыщенный, незамещенный алифатический C1-C10-остаток,
насыщенный, незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный 3-, 4-, 5-,
6-, 7-, 8- или 9-членный циклоалифатический остаток, который может включать по меньшей мере один атом азота в качестве кольцевого члена и заместитель(и) которого независимо выбран(ы) из группы, включающей -С(=O)-OC1-C5 алкил, или
фенильную группу, которая может быть незамещенной либо по меньшей мере однозамещенной, причем заместитель(и) независимо выбран(ы) из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -CF3 , -C1-C5алкил и -OC1-C5 алкил, и/или при этом фенильная группа может быть присоединена через линейную либо разветвленную, незамещенную C1 -C6алкиленовую, С2-С6алкениленовую или С2-С6алкиниленовую группу, либо
R12 и R13 совместно с соединяющим их атомом азота в качестве кольцевого члена образуют насыщенный либо ненасыщенный, незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членный гетероциклоалифатический остаток, необязательно имеющий по меньшей мере еще один гетероатом в качестве кольцевого члена, который выбран из группы, включающей азот, кислород и серу,
и при этом заместитель(и) независимо друг от друга выбран(ы) из группы, включающей -C1-C 6алкилен-ОН, =CH2, -CH2-NH-C 1-C5алкил, -CH2-N(C1-C 5алкил)2,
-N[С(=O)-C1-C 5алкил] фенил, -CH2-О-C1-C5 алкил, оксогруппу (=O), F, Cl, Br, I, -CN,
-CF3 , -ОН, -О-C1-C5алкил, -О-С(=О)-C1 -C5алкил, -NH2, -O-CF3, -C 1-C5алкил, -С(=O)-C1-C5 алкил, -С(=O)-ОН, -С(=O)-O-C1-C5алкил, -NH-C1-C5алкил, -N(C1-C 5алкил)2, -NH-фенил, -N(C1-C 5алкил)фенил, циклогексил, циклопентил, фенетил, пиперидинил, пирролидинил, -(CH2)-пиридинил, пиридинил, -O-фенил, -O-бензил, фенил и бензил, где в каждом случае циклическая часть таких остатков, как фенетил, -N[С(=О)-C1-C5 алкил]фенил, -NH-фенил, -N(C1-C5алкил)фенил, -(CH2)-пиридинил, пиридинил, -O-фенил, -O-бензил, фенил и бензил, может быть замещена 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, -ОН,
-CF3, -CN, -C1-C 5алкил и -O-C1-C5алкил, либо
R12 и R13 совместно с соединяющим их атомом азота в качестве кольцевого члена образуют фрагмент, выбранный из группы, включающей
R14 обозначает линейный либо разветвленный, насыщенный либо ненасыщенный, незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный алифатический C1-C10-остаток, причем заместитель(и) независимо выбран(ы) из группы, включающей -OC1-C5алкил и -O-фенил, либо
R 14 обозначает насыщенный, незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членный циклоалифатический остаток, необязательно имеющий по меньшей мере один гетероатом в качестве кольцевого члена, который выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и который может быть присоединен через C1-C6алкиленовую группу, причем заместители независимо выбраны из группы, включающей -C1-C 5алкил, -CF3 и -С(=O)-OC1-C5 алкил, либо
R14 обозначает фенильный радикал, который может быть незамещенным либо по меньшей мере однозамещенным, причем заместитель(и) независимо выбран(ы) из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -C1-C5алкил и -OC 1-C5алкил, и который может быть присоединен через линейную либо разветвленную, незамещенную C1 -C6алкиленовую группу, либо
R14 обозначает пиридильный радикал, который может быть незамещенным либо по меньшей мере однозамещенным, причем заместитель(и) независимо выбран(ы) из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -C1 -C5алкил, -OC1-C5алкил и -С(=O)-OC 1-C5алкил, и который может быть присоединен через линейную либо разветвленную, незамещенную C1 -C6алкиленовую группу,
R15 обозначает линейный либо разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C1-C10-остаток, либо
R15 обозначает фенильный радикал, который может быть незамещенным либо по меньшей мере однозамещенным, причем заместитель(и) независимо выбран(ы) из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN и -C1 -C5алкил,
R22 обозначает линейный либо разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C 1-C10-остаток,
в каждом случае необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, их рацематов или в виде смеси стереоизомеров, прежде всего энантиомеров и/или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси или в виде соответствующих солей либо в виде соответствующих сольватов.
3. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что
n, X, Y, Т, U, V, W, R1-R7, R 9 и R11-R32 имеют указанные в п.1 значения, а
R8 обозначает Н, F, Cl, Br, I, -CN, -NH2, -ОН, ненасыщенный либо насыщенный, незамещенный, необязательно имеющий гетероатом в качестве кольцевого члена 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членный циклоалифатический остаток, который может быть присоединен через линейную либо разветвленную, незамещенную C1-C6алкиленовую, С2 -С6алкениленовую или С2-С6алкиниленовую группу, или
R8 обозначает фенильную группу, которая может быть незамещенной либо по меньшей мере однозамещенной, причем заместитель(и) независимо выбран(ы) из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -C1-C5 алкил, -OC1-C5алкил, -NH2, -NH-C 1-C5алкил, -N(C1-C5алкил) 2 и -NH-S(=O)2-C1-C5алкил, и/или при этом фенильная группа может быть присоединена через линейную либо разветвленную, незамещенную C1-C 6алкиленовую, C2-C6алкениленовую или C2-C6алкиниленовую группу, либо
R8 обозначает гетероарильную группу, выбранную из группы, включающей пиридил, тиазолил, оксазолил, имидазолил, тиенил и индолил, которая может быть незамещенной либо по меньшей мере однозамещенной, причем заместитель(и) независимо выбран(ы) из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -C 1-C5алкил,
-OC1-C5 алкил, -NH2, -NH-C1-C5алкил, -N(C1-C5алкил)2 и -NH-S(=O) 2-C1-C5алкил, и/или при этом гетероарильная группа может быть присоединена через линейную либо разветвленную, незамещенную C1-C6алкиленовую, C2 -C6алкениленовую или C2-C6алкиниленовую группу, и
R10 обозначает -CN, -NH2 , -ОН, ненасыщенный либо насыщенный, незамещенный
3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членный циклоалифатический остаток, который может быть присоединен через линейную либо разветвленную, незамещенную C1-C6алкиленовую группу, или
R10 обозначает фенильную группу, которая может быть незамещенной либо по меньшей мере однозамещенной, причем заместитель(и) независимо выбран(ы) из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -C1-C5 алкил, -OC1-C5алкил, -NH2, -NH-C 1-C5алкил, -N(C1-C5алкил) 2 и -NH-S(=O)2-C1-C5алкил, и/или при этом фенильная группа может быть присоединена через линейную либо разветвленную, незамещенную C1-C 6алкиленовую группу, либо
R10 обозначает гетероарильную группу, выбранную из группы, включающей пиридил, тиазолил, оксазолил, имидазолил, тиенил и индолил, которая может быть незамещенной либо по меньшей мере однозамещенной, причем заместитель(и) независимо выбран(ы) из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -C1-C5 алкил, -OC1-C5алкил, -NH2, -NH-C 1-C5алкил, -N(C1-C5алкил) 2 и -NH-S(=O)2-C1-C5алкил, и/или при этом гетероарильная группа может быть присоединена через линейную либо разветвленную, незамещенную C1 -C6алкиленовую группу.
4. Соединения общей формулы В1 по п.1
,
в которой
U, Т, V, X, n, R1 , R2, R3, R4, R5, R25 и R26 имеют указанные в п.1 или 2 значения,
D обозначает СН или N,
p обозначает 0, 1, 2 или 3,
q обозначает 0, 1, 2 или 3,
K, L и М независимо друг от друга обозначают Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3 , -SF5, -ОН,
-О-C1-C5 алкил, -NH2, -NO2, -О-CF3, -S-CF 3, -SH, -S-C1-C5алкил, -C1 -C5алкил, -С(=O)-ОН,
-С(=O)-O-C1 -C5алкил, -NH-C1-C5алкил, -N(C 1-C5алкил)2, -NH-S(=O)2 -C1-C5алкил, -NH-C(=O)-O-C1-C 5алкил, -C(=O)-H, -С(=O)-C1-C5алкил, -C(=O)-NH2, -С(=O)-NH-C1-C5алкил, -С(=О)-N-(C1-C5алкил)2, -O-фенил, -O-бензил, фенил и бензил, где каждый из таких остатков, как -O-фенил, -O-бензил, фенил и бензил, может быть замещен в циклической части 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, -ОН, -CF3 , -SF5, -CN, -NO2, -C1-C 5алкил, -О-C1-C5алкил, -O-CF 3, -S-CF3, фенил и -O-бензил,
W обозначает -CN, -NR34R35, -C(=O)-R36 или -C(=O)-OR37 и
R34, R35 , R36 и R37 независимо друг от друга обозначают водород, линейный либо разветвленный, насыщенный либо ненасыщенный алифатический C1-C10-остаток, ненасыщенный либо насыщенный, незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членный циклоалифатический остаток, который через атом углерода в своем кольце соединен со скелетом молекулы и может быть сконденсирован с насыщенной либо ненасыщенной, незамещенной либо по меньшей мере однозамещенной моно- или полициклической системой и/или который может быть присоединен через линейную либо разветвленную, незамещенную либо по меньшей мере однозамещенную C1-C6алкиленовую, C2-C6 алкениленовую или C2-C6алкиниленовую группу, или незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный 5-14-членный арильный либо гетероарильный остаток, который может быть сконденсирован с насыщенной либо ненасыщенной, незамещенной либо по меньшей мере однозамещенной моно- или полициклической системой и/или который может быть присоединен через линейную либо разветвленную, незамещенную либо по меньшей мере однозамещенную C1 -C6алкиленовую, C2-C6алкениленовую или С2-С6алкиниленовую группу.
5. Соединения общей формулы В2 по п.4
,
в которой
U, Т, V, X, n, R1 , R2, R3, R4, R5, R25 и R26 имеют указанные в п.1 или 2 значения,
D обозначает СН или N,
q обозначает 0, 1, 2 или 3,
K, L и М независимо друг от друга обозначают Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -ОН,
-О-C1-C5алкил, -NH2, -NO 2, -О-CF3, -S-CF3, -SH, -S-C 1-C5алкил, -C1-C5алкил, -С(=O)-ОН,
-С(=O)-O-C1-C5алкил, -NH-C1-C5алкил, -N(C1-C 5алкил)2, -NH-S(=O)2-C1 -C5алкил, -NH-C(=O)-O-C1-C5алкил, -С(=O)-Н, -С(=О)-C1-C5алкил, -C(=О)-NH 2, -С(=O)-NH-C1-C5алкил, -C(=O)-N-(C 1-C5алкил)2, -O-фенил, -O-бензил, фенил и бензил, где каждый из таких остатков, как -O-фенил, -O-бензил, фенил и бензил, может быть замещен в циклической части 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, -ОН, -CF3, -SF 5, -CN, -NO2, -C1-C5алкил, -О-C1-C5алкил, -О-CF3, -S-CF 3, фенил и -O-бензил, и
R34 и R 35 независимо друг от друга обозначают водород, линейный либо разветвленный, насыщенный либо ненасыщенный алифатический C1-C10-остаток, ненасыщенный либо насыщенный, незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членный циклоалифатический остаток, который через атом углерода в своем кольце соединен со скелетом молекулы и может быть сконденсирован с насыщенной либо ненасыщенной, незамещенной либо по меньшей мере однозамещенной моно- или полициклической системой и/или который может быть присоединен через линейную либо разветвленную, незамещенную либо по меньшей мере однозамещенную C1-C6алкиленовую, C2-C6 алкениленовую или C2-C6алкиниленовую группу, или незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный 5-14-членный арильный либо гетероарильный остаток, который может быть сконденсирован с насыщенной либо ненасыщенной, незамещенной либо по меньшей мере однозамещенной моно- или полициклической системой и/или который может быть присоединен через линейную либо разветвленную, незамещенную либо по меньшей мере однозамещенную C1 -C6алкиленовую, C2-C6алкениленовую или C2-C6алкиниленовую группу.
6. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что
Х обозначает О или S,
n обозначает 0, 1, 2, 3 или 4,
Т обозначает C-R6,
U обозначает C-R7,
V обозначает N и
W обозначает C-R8, либо
Т обозначает C-R6,
U обозначает C-R 7,
V обозначает C-R9 и
W обозначает C-R10, либо
Т обозначает N,
U обозначает C-R7,
V обозначает C-R9 и
W обозначает C-R8,
R1, R2 , R3 и R4 независимо друг от друга обозначают Н, F, Cl, Br, I, -CF3, -ОН,
-OR14a , где R14a обозначает линейный либо разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C1-C10 -остаток,
или алкильный остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, трет-бутил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, н-пентил, н-гексил и н-гептил,
R5 обозначает Н, -CF3, -CF3Cl, алкильный остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, трет-бутил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, н-пентил, н-гексил и н-гептил,
R6 обозначает Н или алкильный остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, трет-бутил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, н-пентил, н-гексил и н-гептил, или фенильный остаток,
R7 обозначает Н или -C(=O)-OR22,
R8 обозначает Н, F, Cl, Br, I, -CN, -NH2 , -ОН, -NHR11, -NR12R13, -OR 14, алкильный остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, трет-бутил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, н-пентил, 3-метилбут-1-ил, 4-метилпент-1-ил, (3,3)-диметилбут-1-ил, н-гексил и н-гептил, алкенильный остаток, выбранный из группы, включающей 2-метилпропен-1-ил, 3-метилбут-2-ен-1-ил, (3,3)-диметилбут-1-енил, этенил, пропенил, бутенил, 1-октенил, 1-гептенил, 1-гексенил и 1-пентенил, алкинильный остаток, выбранный из группы, включающей этинил, пропинил, бутинил, (3,3)-диметилбут-1-инил, 4-метилпент-1-инил, 1-гексинил и пентинил, остаток, выбранный из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, циклопентенил, циклогексенил, циклогептенил, имидазолидинил, каждый из которых через атом углерода своего кольца или через
-(СН=СН)-, -С
С- или -С С-CH2-группу соединен со скелетом молекулы, причем имидазолидинил необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN,
-CF3 , -O-CH3, -O-C2H5, -O-СН(CH 3)2, -O-С(CH3)3, -NH 2, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, -NH-CH3, -NH-C 2H5, -NH-C(CH3)3, -N(CH 3)2, -N(C2H5)2 , -N(CН3)(C2H5), -О-CH2 -CH2-CH2-CH3, -O-фенил, -O-бензил, фенил и бензил, где каждый из таких остатков, как -NH-фенил,
-N(CH3)-фенил, -N(C2H5 )-фенил, -(CH2)-пиридинил, пиридинил, -O-фенил, -O-бензил, фенил и бензил, может быть замещен в циклической части 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, -ОН, -CF3, -SF 5, -CN, -NO2, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, -O-CH3, -O-C2H5, -O-СН(CH3)2 , -O-С(CH3)3, -О-CF3, -S-CF 3, фенил и -O-бензил, или остаток, выбранный из группы, включающей тетразолил, фенил, нафтил, (1,3)-бензодиоксолил, (1,4)-бензодиоксанил, тиофенил, фуранил, пирролил, пиразолил, пиразинил, пиранил, триазолил, пиридинил, имидазолил, индолил, изоиндолил, бензо[b]фуранил, (2,3)-дигидротиено[3,4-b][1,4]диоксинил, бензо[b]тиофенил, бензоксазолил, бензоизоксазолил, тиазолил, оксазолил, изоксазолил, пиридазинил, пиразинил, пиримидинил, индазолил, хиноксалинил, хинолинил и изохинолинил, каждый из которых может быть присоединен через -(СН=СН)-, -С С-, -(CH2)-, -(CH2)2- или -(CH2)3-группу,
R9 обозначает Н,
R10 обозначает Н, F, Cl, Br, I, -CN, -ОН, -OR14, -SR15, -NH2 , -NHR11, -NR12R13, алкильный остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, трет-бутил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, н-пентил, н-гексил и н-гептил, каждый из которых необязательно замещен 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 или 9 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -O-CH3, -O-C 2H5, -O-СН(CH3)2, -O-С(CH 3)3, остаток, выбранный из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, циклопентенил, циклогексенил, циклогептенил, имидазолидинил, каждый из которых через атом углерода своего кольца или через -(СН=СН)-, -С С- или -С С-CH2-группу соединен со скелетом молекулы, причем имидазолидинил необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -O-CH 3, -O-C2H5, -O-СН(CH3) 2, -O-С(CH3)3, -NH2, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-С(CH3)3, -N(CН3)2 , -N(C2H5)2, -N(CН3 )(C2H5), -O-CH2-CH2 -CH2-CH3, каждый из которых может быть присоединен через -(СН=СН)-, -С С-, -(CH2)-, -(CH2)2- или -(CH2)3-группу,
R11 , R12, R13, R14, R16 , R17, R18, R19, R20 , R21, R23, R24, R27 , R28 и R29 независимо друг от друга обозначают остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, трет-бутил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, н-пентил, н-гексил, н-гептил, 3-пентил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил, этенил, пропенил, 2-бутенил, 3-бутенил, 2-пентенил и 3-пентенил, остаток, выбранный из группы, включающей 2,3-дигидро-1Н-инденил, циклопропил, оксетанил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, циклопентенил, циклогексенил, циклогептенил, имидазолидинил, тетрагидрофуранил, тетрагидротиофенил, пирролидинил, пиперидинил, морфолинил, пиперазинил, азепанил, диазепанил, азоканил и тиоморфолинил, каждый из которых может быть присоединен через -CH2 -O-, -CH2-CH2О-, -CH2-CH 2-О-CH2-, -CH2-СН(CH3)-O-CH 2-, -(CH2)-, -(CH2)2- или -(CH2)3-группу и/или необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -CH2 -О-CH3, -CH2-О-CH2-CH3 , оксогруппу (=O), F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -ОН, -O-CH 3, -О-C2H5, -O-СН(CH3) 2, -O-С(CH3)3, -NH2, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, -С(=O)-CH3, -С(=O)-C2H5 , -С(=O)-СН(CH3)2, -C(=O)-C(CH3 )3, -С(=O)-ОН, -С(=O)-O-CH3, -С(=O)-O-C 2H5, -С(=O)-O-СН(CH3)2 , -С(=O)-O-С(CH3)3, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-С(CH3)3 , -N(CН3)2, -N(C2H5 )2, -N(CН3)(C2H5), -NH-фенил, -N(CН3)-фенил, -N(C2H5 )-фенил, -N(C2H5)-фенил, -O-CH2 -CH2-CH2-CH3, пиперидинил, пирролидинил, -O-С(=O)-CH3, -O-C(=O)-C2H5, -O-С(=O)-С(CH3)3, -(CH2)-пиридинил, пиридинил, -O-фенил, -O-бензил, фенил и бензил, где каждый из таких остатков, как -NH-фенил, -N(CН3)-фенил, -N(C 2H5)-фенил, -(CH2)-пиридинил, пиридинил, -O-фенил, -O-бензил, фенил и бензил, может быть замещен в циклической части 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, -ОН, -CF3 , -CN, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, -O-CH3, -O-C2H 5, -O-СН(CH3)2, -O-С(CH3 )3,
R12 и R13 совместно с соединяющим их атомом азота в качестве кольцевого члена образуют остаток, выбранный из группы, включающей 3-азабицикло[3.1.1]гептил, 3-азабицикло[3.2.1]октил, 6-азабицикло[3.3.1]гептил, 8-азабицикло[3.2.1]октил, азоканил, индолил, (1,2,3,6)-тетрагидропиридинил, (4,5,6,7)-тетрагидроизоксазоло[5,4-с]пиридинил, пирролидинил, пиперидинил, (1,3,4,5)-тетрагидропиридо[4,3-b]индолил, (3,4)-дигидро-1Н-изохинолинил, (1,3,4,9)-тетрагидро-[b]-карболинил, имидазолидинил, (1,3)-тиазолидинил, пиперазинил, морфолинил, азепанил, диазепанил и тиоморфолинил, каждый из которых необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -CH2 -ОН, -CH2-CH2-ОН, =CH2, фенетил, -CN, -CH2-N(CH3)2, -CH2 -N(C2H5)2, -CH2-NH-CH 3, -CH2-NH-C2H5, -N-[С(=O)-C 2H5]-фенил, -N-[С(=O)-CH3]-фенил, -CH2-O-CH3, -CH2-O-CH2 -CH3, оксогруппу (=O), F, Cl, Br, I, -CN, -CF 3, -ОН, -O-CH3, -O-C2H5 , -O-СН(CH3)2, -O-С(CH3) 3, -NH2, -O-CF3, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, -С(=O)-CH3, -С(=O)-C2H5, -С(=O)-СН(CH 3)2, -С(=O)-С(CH3)3, -С(=O)-ОН, -C(=O)-O-CH3, -С(=O)-O-C2H5, -С(=O)-O-СН(CH3)2, -С(=O)-O-С(CH3 )3, -NH-CH3, -NH-C2H5 , -NH-С(CH3)3, -N(CН3)2 , -N(C2H5)2, -N(CН3 )(C2H5), -NH-фенил, -N(CH3)-фенил, -N(C2H5)-фенил, -O-CH2-CH 2-CH2-CH3, пиперидинил, пирролидинил, циклогексил, циклопентил, -O-С(=O)-CH3, -O-С(=O)-C 2H5, -O-С(=O)-С(CH3)3, -(CH2)-пиридинил, пиридинил, -O-фенил, -O-бензил, фенил и бензил, где каждый из таких остатков, как фенетил, -N-[С(=O)-C 2H5]-фенил, -N-[С(=O)-CH3]-фенил, -NH-фенил, -N(CН3)-фенил, -N(C2H5 )-фенил, -(CH2)-пиридинил, пиридинил, -O-фенил, -O-бензил, фенил и бензил, может быть замещен в циклической части 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, -ОН, -CF3, -CN, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, -O-CH3, -O-C2H5, -O-СН(CH 3)2, -O-С(CH3)3, или
R12 и R13 совместно с соединяющим их атомом азота в качестве кольцевого члена образуют фрагмент, выбранный из группы, включающей
R15 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, трет-бутил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, н-пентил, н-гексил, н-гептил, 3-пентил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил и фенил, который может быть замещен заместителем, выбранным из группы, включающей F, Cl, Br, -CN, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,
R22 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, трет-бутил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, н-пентил, н-гексил, н-гептил, 3-пентил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил,
R25 и R26 независимо друг от друга обозначают водород или алкильный остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, трет-бутил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, н-пентил, н-гексил и н-гептил, при условии, что R25 и R26 не обозначают одновременно водород, или
необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, их рацематов или в виде смеси стереоизомеров, прежде всего энантиомеров и/или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси или в виде соответствующих солей либо в виде соответствующих сольватов.
7. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что
Х обозначает О, S,
Y обозначает -NH2, -NHR30, -NR31 R32, алкильный остаток, выбранный из группы, включающей -CF3, -СН2-CF3, метил, этил, н-пропил, изопропил, трет-бутил, н-бутил, втор-бутил и изобутил,
n обозначает 0, 1, 2, 3 или 4,
R1, R 2, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают Н, F, Cl, Br, I, -ОН, -OR14a или остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,
R5 обозначает метил, -CF3, -CHF2, -CF 2Cl, н-пропил, -CF2-CF2-CF3 , -СF(CF3)2, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,
Т обозначает C-R6,
U обозначает C-R7,
V обозначает N и
W обозначает C-R8, либо
Т обозначает C-R6,
U обозначает C-R7,
V обозначает C-R9 и
W обозначает C-R10 , либо
Т обозначает N,
U обозначает C-R7 ,
V обозначает C-R9 и
W обозначает C-R8,
R6 обозначает Н, остаток, выбранный из группы, включающей -CH2-OH, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил, или фенильный остаток,
R7 обозначает Н или -C(=O)-OR22,
R8 обозначает Н, F, Cl, Br, I, -CN, -NH2, -ОН, -NHR11, -NR 12R13, -OR14, -SR15, остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, 3-метилбут-1-ил, 4-метилпент-1-ил, н-пентил, втор-пентил, неопентил, н-гексил, 2-метилпропен-1-ил, 3-метилбут-2-ен-1-ил, (3,3)-диметилбут-1-ил, (3,3)-диметилбут-1-енил, этенил, пропенил, бутенил, 1-пентенил, 1-октенил, 1-гептенил, 1-гексенил, (3,3)-диметилбут-1-инил, 4-метилпент-1-инил, 1-гексинил, этинил, пропинил, бутинил, пентинил, остаток, выбранный из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогексенил, имидазолидинил, пирролидинил, пиперидинил, морфолинил, пиперазинил, азепанил, диазепанил и тиоморфолинил, каждый из которых через атом углерода своего кольца или через -(СН=СН)-, -С С- или -С С-CH2-группу соединен со скелетом молекулы, причем имидазолидинил, пирролидинил, пиперидинил, морфолинил, пиперазинил, азепанил, диазепанил и тиоморфолинил необязательно могут быть замещены 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -CN, -O-CH 3, -O-C2H5, -O-СН(CH3) 2, -O-С(CH3)3, -О-CF3, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, или остаток, выбранный из группы, включающей (1,3)-бензодиоксолил, (1,4)-бензодиоксанил, тетразолил, (2,3)-дигидротиено[3,4-b][1,4]диоксинил, бензо[b]фуранил, фенил, нафтил, тиофенил, фуранил, пирролил, пиразолил, пиразинил, пиранил, триазолил, пиридинил, имидазолил, индолил, изоиндолил, тиазолил, оксазолил, изоксазолил, пиридазинил, пиразинил, пиримидинил, индазолил, хиноксалинил, хинолинил и изохинолинил,
R10 обозначает Н, F, Cl, Br, I, -CN, -NH2, -ОН, -NHR11, -NR12 R13, -OR14, -SR15, остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, 3-метилбут-1-ил, 4-метилпент-1-ил, н-пентил, втор-пентил, неопентил, н-гексил, 2-метилпропен-1-ил, 3-метилбут-2-ен-1-ил, (3,3)-диметилбут-1-ил, (3,3)-диметилбут-1-енил, этенил, пропенил, бутенил, 1-пентенил, 1-октенил, 1-гептенил, 1-гексенил, (3,3)-диметилбут-1-инил, 4-метилпент-1-инил, 1-гексинил, этинил, пропинил, бутинил, пентинил, остаток, выбранный из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогексенил, имидазолидинил, пирролидинил, пиперидинил, морфолинил, пиперазинил, азепанил, диазепанил и тиоморфолинил, каждый из которых через атом углерода своего кольца или через -(СН=СН)-, -С С- или -С С-CH2-группу соединен со скелетом молекулы, причем имидазолидинил, пирролидинил, пиперидинил, морфолинил, пиперазинил, азепанил, диазепанил и тиоморфолинил необязательно могут быть замещены 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -CN, -O-CH 3, -O-C2H5, -O-СН(CH3) 2, -O-С(CH3)3, -O-CF3, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, или остаток, выбранный из группы, включающей (1,3)-бензодиоксолил, (1,4)-бензодиоксанил, тетразолил, (2,3)-дигидротиено[3,4-b] [1,4]диоксинил, бензо[b]фуранил, фенил, нафтил, тиофенил, фуранил, пирролил, пиразолил, пиразинил, пиранил, триазолил, пиридинил, имидазолил, индолил, изоиндолил, тиазолил, оксазолил, изоксазолил, пиридазинил, пиразинил, пиримидинил, индазолил, хиноксалинил, хинолинил и изохинолинил,
R11, R12 , R13 независимо друг от друга обозначают остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил, этенил, пропенил, 2-бутенил, 3-бутенил, 2-пентенил и 3-пентенил, остаток, выбранный из группы, включающей 2,3-дигидро-1Н-инденил, циклопропил, оксетанил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, имидазолидинил, тетрагидрофуранил, тетрагидротиофенил, пирролидинил, пиперидинил, морфолинил, пиперазинил, азепанил, диазепанил, азоканил и тиоморфолинил, каждый из которых может быть присоединен через
-CH2-O-, -CH 2-CH2-О-, -CH2-CH2-О-CH 2-, -CH2-СН(CH3)-O-CH2 -, -(CH2)-, -(CH2)2- или -(CH 2)3-группу и/или необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей оксогруппу (=O), тиоксогруппу (=S), -ОН, -O-CH3, -O-C2H5, -O-СН(CH 3)2, -O-С(CH3)3,
-О-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, -S-СН(CH3)2 , -S-С(CH3)3, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, -С(=O)-CH 3, -С(=O)-C2H5, -С(=O)-СН(CH 3)2, -С(=O)-С(CH3)3, -С(=O)-ОН, -С(=O)-O-CH3, -С(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-CH(CH3)2 и -С(=O)-O-С(CH3 )3, или остаток, выбранный из группы, включающей фенил, нафтил, тиофенил, фуранил, пирролил, пиразолил, пиразинил, пиранил, триазолил, пиридинил, имидазолил, тиазолил, оксазолил и изоксазолил, каждый из которых может быть присоединен через -(CH2 )-, -(CH2)2- или -(CH2) 3-группу и/или необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF 5, -ОН, -O-CH3, -O-C2H5 , -O-СН(CH3)2, -O-С(CH3) 3, -NH2, -NO2, -О-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H 5, -S-CH(CH3)2, -S-C(CH3 )3, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, -C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH3 , -С(=O)-O-C2H5, -С(=О)-О-СH(CH3 )2, -С(=O)-O-С(CH3)3, -NH-CH 3, -NH-C2H5, -NH-С(CH3 )3, -N(CН3)2, -N(C2 H5)2, -N(CН3)(C2H 5), -NH-C(=O)-O-CH3, -NH-C(=O)-O-C2 H5, -NH-С(=O)-O-С(CH3)3, -С(=O)-Н, -С(=O)-CH3, -С(=O)-C2H5, -С(=O)-СН(CH 3)2, -С(=O)-С(CH3)3, -C(=O)-NH 2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-NH-C2H 5, -С(=O)-N(CН3)2, -C(=O)-N(C 2H5)2, -O-фенил, -O-бензил, фенил и бензил, или
R12 и R13 совместно с соединяющим их атомом азота в качестве кольцевого члена образуют остаток, выбранный из группы, включающей 3-азабицикло[3.1.1]гептил, 3-азабицикло[3.2.1]октил, 6-азабицикло[3.3.1]гептил, 8-азабицикло[3.2.1]октил, азоканил, индолил, (1,2,3,6)-тетрагидропиридинил, (4,5,6,7)-тетрагидроизоксазоло[5,4-с] пиридинил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, азепанил, диазепанил и тиоморфолинил, каждый из которых необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -CH2 -OH, -CH2-CH2-ОН, =CH2, фенетил, -CN, -CH2-N(CH3)2,
-CH2-N(C2H5)2, -CH 2-NH-CH3, -CH2-NH-C2H 5, -N-[С(=O)-C2H5]-фенил, -N-[C(=O)-CH 3]-фенил, -CH2-O-CH3, -CH2 -O-CH2-CH3, оксогруппу (=О), F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -ОН, -O-CH3, -O-C2 H5, -O-СН(CH3)2, -O-С(CH 3)3, -NH2, -О-CF3, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, -С(=O)-CH3, -С(=O)-C2H5 , -С(=O)-СН(CH3)2, -С(=O)-С(CH3 )3, -С(=O)-ОН, -С(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C 2H5, -С(=O)-O-СН(CH3)2 , -С(=O)-O-С(CH3)3, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-C(CH3)3 , -N(CH3)2,
-N(C2H 5)2, -N(CH3)(C2H5 ), -NH-фенил, -N(CН3)-фенил, -N(C2H 5)-фенил, -O-CH2-CH2-CH2 -CH3, пиперидинил, пирролидинил, циклогексил, циклопентил, -O-С(=O)-CH3, -O-С(=O)-C2H5, -О-С(=О)-С(CH3)3, -(CH2)-пиридинил, пиридинил, -O-фенил, -O-бензил, фенил и бензил, где каждый из таких остатков, как фенетил, -N-[C(=O)-C2H5 ]-фенил, -N-[С(=O)-CH3]-фенил, -NH-фенил, -N(CH 3)-фенил, -N(C2H5)-фенил, -(CH 2)-пиридинил, пиридинил, -O-фенил, -O-бензил, фенил и бензил, может быть замещен в циклической части 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, -ОН, -CF3, -CN, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, -O-CH3, -O-C2H5, -O-СН(CH3)2 , -O-С(CH3)3,
R14 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, -CH2 -O-CH3, этил, н-пропил, изопропил, -CH2 -О-CH2-CH3, -СН(CH3)(O-CH 3), н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил, -CH2-CH 2-O-CH3, -CH2-CH2-O-C 2H5, -CH2-CH2-O-фенил, -CH2-CH2-CH2-O-CH3 , этенил, пропенил, 2-бутенил, 3-бутенил, 2-пентенил и 3-пентенил, остаток, выбранный из группы, включающей 2,3-дигидро-1H-инденил, циклопропил, оксетанил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, имидазолидинил, тетрагидрофуранил, тетрагидротиофенил, пирролидинил, пиперидинил, морфолинил, пиперазинил, азепанил, диазепанил, азоканил и тиоморфолинил, каждый из которых может быть присоединен через -(CH2)-, -(CH2)2- или -(CH 2)3-группу и/или необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, -С(=O)-O-CH3 , -С(=O)-O-C2H5, -С(=O)-O-СH(CH3 )2 и -С(=O)-O-С(CH3)3, или остаток, выбранный из группы, включающей фенил, пиридинил, каждый из которых может быть присоединен через -(CH2)-, -(CH2 )2- или -(CH2)3-группу и/или необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -O-CH3, -O-C 2H5, -O-СН(CH3)2, -O-С(CH 3)3, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил,
R25 и R26 независимо друг от друга обозначают водород или алкильный остаток, выбранный из группы, включающей изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, метил, этил и н-пропил, при условии, что R25 и R26 не обозначают одновременно водород, и
R30, R31 и R32 независимо друг от друга обозначают алкильный остаток, выбранный из группы, включающей -CF3, -CH2-CF 3, метил, этил, н-пропил, изопропил, трет-бутил, н-бутил, втор-бутил и изобутил,
необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, их рацематов или в виде смеси стереоизомеров, прежде всего энантиомеров и/или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси или в виде соответствующих солей либо в виде соответствующих сольватов.
8. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что
Х обозначает О, S,
Y обозначает -NH2, -NHR30 , -NR31R32 или алкильный остаток, выбранный из группы, включающей -CF3, -CH2-CF 3, метил, этил, н-пропил, изопропил, трет-бутил, н-бутил, втор-бутил и изобутил,
n обозначает 0, 1 или 2,
R1, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают Н, F, Cl, Br или остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил,
R2 обозначает F, Cl, Br, I или остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, -O-CH 3, -О-C2H5, -О-CH2-CH 2-CH3, -O-СН(CH3)2, -O-С(CH 3)3,
R5 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, -CF3,
-CHF2, -CF2Cl, втор-бутил, изобутил, трет-бутил,
Т обозначает C-R6,
U обозначает C-R7,
V обозначает N и
W обозначает C-R8, либо
Т обозначает C-R6,
U обозначает C-R7,
V обозначает C-R 9 и
W обозначает C-R10, либо
Т обозначает N,
U обозначает C-R7,
V обозначает C-R9 и
W обозначает C-R8 ,
R6 обозначает Н, остаток, выбранный из группы, включающей -CH2-ОН, метил, этил, н-пропил, изопропил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил, или фенильный остаток,
R7 обозначает Н, -С(=O)-ОCH3, -С(=O)-ОC 2H5,
R8 обозначает Н, F, Cl, Br, I, -ОН, -CN, -NH2, -NHR11, -NR 12R13, -OR14, -SR15, остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-бутил, 3-метилбут-1-ил, 4-метилпент-1-ил, н-пентил, н-гексил, (3,3)-диметилбут-1-ил, (3,3)-диметилбут-1-инил, 4-метилпент-1-инил, 1-гексинил, пропинил, этинил, бутинил, пентинил, 2-метилпропен-1-ил, 3-метилбут-2-ен-1-ил, 1-пентенил, 1-октенил, 1-гептенил, 1-гексенил и (3,3)-диметилбут-1-енил, остаток, выбранный из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогексенил, или остаток, выбранный из группы, включающей (1,3)-бензодиоксолил, (1,4)-бензодиоксанил, индолил, тетразолил, (2,3)-дигидротиено[3,4-b][1,4]диоксинил, бензо[b]фуранил, фенил, нафтил, оксазолил, тиазолил, имидазолил, пиримидинил, тиофенил, фуранил и пиридинил, каждый из которых может быть присоединен через -(СН=СН)-, -С С-, -(CH2)-, -(CH2)2- или -(CH2)3-группу и/или необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -O-CH3, -O-C2H 5,
-NH2, -N(CH3)2 , -N(C2H5)2, -NH-S(=O)2 -CH3, -NH-S(=O2)-C2H5 , -NH-S(=O)2-CH(CH3)2, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,
R9 обозначает Н,
R10 обозначает -CN, -ОН, -NH2, -NHR11, -NR12 R13, -OR14, -SR15, остаток, выбранный из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогексенил, или остаток, выбранный из группы, включающей (1,3)-бензодиоксолил, (1,4)-бензодиоксанил, индолил, тетразолил, (2,3)-дигидротиено[3,4-b][1,4]диоксинил, бензо[b] фуранил, фенил, нафтил, оксазолил, тиазолил, имидазолил, пиримидинил, тиофенил, фуранил и пиридинил, каждый из которых может быть присоединен через -(СН=СН)-, -С С-, -(CH2)-, -(CH2)2- или -(CH2)3-группу и/или необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -O-CH3, -О-C2H 5,
-NH2, -N(CH3)2 , -N(C2H5)2, -NH-S(=O)2 -CH3, -NH-S(=O2)-C2H5 , -NH-S(=O)2-СН(CH3)2, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,
R11, R12, R13 независимо друг от друга обозначают остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил, этенил, пропенил, 2-бутенил, 3-бутенил, 2-пентенил и 3-пентенил или фенил, который необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -O-CH 3, -O-C2H5, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил, или
R12 и R13 совместно с соединяющим их атомом азота в качестве кольцевого члена образуют остаток, выбранный из группы, включающей 3-азабицикло[3.1.1]гептил, 3-азабицикло[3.2.1]октил, 6-азабицикло[3.3.1]гептил, 8-азабицикло[3.2.1]октил, азоканил, индолил, (1,2,3,6)-тетрагидропиридинил, (4,5,6,7)-тетрагидроизоксазоло[5,4-с]пиридинил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, азепанил, диазепанил и тиоморфолинил, каждый из которых необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -CH2-ОН, -CH2-CH2-ОН, =CH2, фенетил, -CN, -CH2-N(CH3)2,
-CH2-N(C2H5)2, -CH 2-NH-CH3, -CH2-NH-C2H 5, -N-[С(=O)-C2H5]-фенил, -N-[С(=O)-CH 3]-фенил, -CH2-O-CH3, -CH2 -O-CH2-CH3, оксогруппу (=O), F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -ОН, -O-CH3, -O-C2 H5, -O-СН(CH3)2, -O-С(CH 3)3, -NH2, -О-CF3, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, -С(=O)-CH3, -С(=O)-C2H5 , -С(=O)-СН(CH3)2, -С(=O)-С(CH3 )3, -С(=O)-ОН, -С(=O)-O-CH3, -С(=O)-O-C 2H5, -С(=O)-O-СН(CH3)2 , -С(=O)-O-С(CH3)3, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-C(CH3)3 , -N(CH3)2,
-N(C2H 5)2, -N(CH3)(C2H5 ), -NH-фенил, -N(CH3)-фенил, -N(C2H 5)-фенил, -O-CH2-CH2-CH2 -CH3, пиперидинил, пирролидинил, циклогексил, циклопентил, -O-С(=O)-CH3, -О-С(=O)-C2H5, -O-С(=O)-С(CH3)3, -(CH2)-пиридинил, пиридинил, -O-фенил, -O-бензил, фенил и бензил, где каждый из таких остатков, как фенетил, -N-[С(=O)-C2H5 ]-фенил, -N-[C(=O)-CH3]-фенил, -NH-фенил, -N(CH 3)-фенил, -N(C2H5)-фенил, -(CH 2)-пиридинил, пиридинил, -O-фенил, -O-бензил, фенил и бензил, может быть замещен в циклической части 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, -ОН, -CF3, -CN, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, -O-CH3, -O-C2H5,
-O-СН(CH3) 2, -O-С(CH3)3,
R14 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил, этенил, пропенил, 2-бутенил, 3-бутенил, 2-пентенил и 3-пентенил или фенил, который необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN,
-CF3 , -O-CH3, -O-C2H5, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,
R15 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, трет-бутил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, н-пентил, н-гексил, н-гептил, 3-пентил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил и фенил, который может быть замещен заместителем, выбранным из группы, включающей F, Cl, Br, -CN, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,
R22 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, трет-бутил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, н-пентил, н-гексил, н-гептил, 3-пентил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил,
и
R25 и R26 независимо друг от друга обозначают водород, алкильный остаток, выбранный из группы, включающей изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, метил, этил и н-пропил, при условии, что R25 и R26 не обозначают одновременно водород, и
R30, R31 и R32 независимо друг от друга обозначают алкильный остаток, выбранный из группы, включающей -CF3, -CH2-CF 3, метил, этил, н-пропил, изопропил, трет-бутил, н-бутил, втор-бутил и изобутил,
необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, их рацематов или в виде смеси стереоизомеров, прежде всего энантиомеров и/или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси или в виде соответствующих солей либо в виде соответствующих сольватов.
9. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что
Х обозначает О,
Y обозначает -NH2, -NHR30, -NR 31R32, алкильный остаток, выбранный из группы, включающей -CF3, -CH2-CF3, метил, этил, н-пропил, изопропил, трет-бутил, н-бутил, втор-бутил и изобутил,
n обозначает 1,
R1, R 3 и R4 обозначают Н,
R2 обозначает метил, -O-CH3, F, Cl, Br или I,
R5 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, -CF3,
-CHF2, -CF2Cl, трет-бутил,
Т обозначает C-R6,
U обозначает C-R7,
V обозначает N и
W обозначает C-R8, либо
Т обозначает C-R6,
U обозначает C-R7,
V обозначает C-R 9 и
W обозначает C-R10, либо
Т обозначает N,
U обозначает C-R7,
V обозначает C-R9 и
W обозначает C-R8 ,
R8 обозначает Н, F, Cl, Br, I, -CN, -ОН, -NH2, -NHR11, -NR12R13 , -OR14, -SR15, остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-бутил, 3-метилбут-1-ил, 4-метилпент-1-ил, н-пентил, н-пентил, н-гексил, (3,3)-диметилбут-1-ил, (3,3)-диметилбут-1-инил, 4-метилпент-1-инил, 1-гексинил, пентинил, бутинил, пропинил, этинил, 2-метилпропен-1-ил, 3-метилбут-2-ен-1-ил, 1-пентенил, 1-октенил, 1-гептенил, 1-гексенил и (3,3)-диметилбут-1-енил, остаток, выбранный из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогексенил, или остаток, выбранный из группы, включающей тетразолил, (1,3)-бензодиоксолил, (1,4)-бензодиоксанил, (2,3)-дигидротиено [3,4-b] [1,4]диоксинил, бензо[b]фуранил, индолил, фенил, нафтил, оксазолил, тиазолил, имидазолил, пиримидинил, тиофенил, фуранил и пиридинил, каждый из которых может быть присоединен через -(СН=СН)-, -С С-, -(CH2)-, -(CH2)2- или -(CH2)3-группу,
R10 обозначает -CN, -NH2, -NHR11, -NR 12R13, -OR14, -SR15, остаток, выбранный из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогексенил, или остаток, выбранный из группы, включающей тетразолил, (1,3)-бензодиоксолил, (1,4)-бензодиоксанил, (2,3)-дигидротиено[3,4-b][1,4]диоксинил, бензо[b] фуранил, индолил, фенил, нафтил, оксазолил, тиазолил, имидазолил, пиримидинил, тиофенил, фуранил и пиридинил, каждый из которых может быть присоединен через -(СН=СН)-, -С С-, -(CH2)-, -(CH2)2- или -(CH2)3-группу,
R11 , R12, R13 независимо друг от друга обозначают остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил, этенил, пропенил, 2-бутенил, 3-бутенил, 2-пентенил и 3-пентенил или фенил, который необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -O-CH3, -О-C 2H5, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил, или
R12 и R13 совместно с соединяющим их атомом азота в качестве кольцевого члена образуют остаток, выбранный из группы, включающей 3-азабицикло[3.1.1]гептил, 3-азабицикло[3.2.1]октил, 6-азабицикло[3.3.1]гептил, 8-азабицикло[3.2.1]октил, азоканил, индолил, (1,2,3,6)-тетрагидропиридинил, (4,5,6,7)-тетрагидроизоксазоло[5,4-с]пиридинил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, азепанил, диазепанил и тиоморфолинил, каждый из которых необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -CH2-ОН, -CH2-CH 2-ОН, =CH2, фенетил, -CN, -CH2-N(CH 3)2,
-CH2-N(C2 H5)2, -CH2-NH-CH3 , -CH2-NH-C2H5, -N-[С(=O)-C 2H5]-фенил, -N-[С(=O)-CH3]-фенил, -CH2-О-CH3, -CH2-О-CH2 -CH3, оксогруппу (=O), F, Cl, Br, I, -CN, -CF 3, -ОН, -O-CH3, -O-C2H5 , -O-СН(CH3)2, -O-С(CH3) 3, -NH2, -O-CF3, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, -С(=O)-CH3, -С(=O)-C2H5, -С(=O)-СН(CH 3)2, -С(=O)-С(CH3)3, -С(=O)-ОН, -С(=O)-O-CH3, -С(=O)-O-C2H5, -C(=O)-О-CH(CH3)2, -С(=O)-O-С(CH3 )3, -NH-CH3,
-NH-C2 H5, -NH-C(CH3)3, -N(CH3 )2, -N(C2H5)2, -N(CH 3)(C2H5), -NH-фенил, -N(CH3 )-фенил, -N(C2H5)-фенил, -O-CH2 -CH2-CH2-CH3, пиперидинил, пирролидинил, циклогексил, циклопентил, -O-С(=O)-CH3, -O-С(=O)-C 2H5, -O-С(=O)-С(CH3)3, -(CH2)-пиридинил, пиридинил, -O-фенил, -O-бензил, фенил и бензил, где каждый из таких остатков, как фенетил, -N-[C(=O)-C 2H5]-фенил, -N-[С(=O)-CH3]-фенил, -NH-фенил, -N(CH3)-фенил, -N(C2H5 )-фенил, -(CH2)-пиридинил, пиридинил, -O-фенил, -O-бензил, фенил и бензил, может быть замещен в циклической части 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, -ОН, -CF3, -CN, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, -O-CH3, -О-C2H5, -O-СН(CH 3)2, -O-С(CH3)3,
R14 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил, этенил, пропенил, 2-бутенил, 3-бутенил, 2-пентенил и 3-пентенил или фенил, который необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -O-CH 3, -O-C2H5, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,
R15 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил, этенил, пропенил, 2-бутенил, 3-бутенил, 2-пентенил и 3-пентенил или фенил, который необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -O-CH 3, -O-C2H5, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,
R25 обозначает алкильный остаток, выбранный из группы, включающей изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, метил, этил и н-пропил,
R26 обозначает водород или остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил и н-пропил, или
и
R30, R31 и R32 независимо друг от друга обозначают алкильный остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, трет-бутил, н-бутил, втор-бутил и изобутил,
необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, их рацематов или в виде смеси стереоизомеров, прежде всего энантиомеров и/или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси или в виде соответствующих солей либо в виде соответствующих сольватов.
10. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что
Х обозначает О или S,
n обозначает 0, 1 или 2,
R1, R3 и R4 обозначают Н,
R2 обозначает F, Cl, Br, I или остаток, выбранный из группы, включающей метил, -CF3, -O-CH 3,
R5 обозначает, остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, -CF3,
-CHF2, -CF2Cl, трет-бутил,
Т обозначает C-R6,
U обозначает C-R7,
V обозначает N и
W обозначает C-R8, либо
Т обозначает C-R6,
U обозначает C-R 7,
V обозначает C-R9 и
W обозначает C-R10, либо
Т обозначает N,
U обозначает C-R7,
V обозначает C-R9 и
W обозначает C-R8,
R6 обозначает фенил, метил, -CH2-ОН, Н,
R7 обозначает Н, -С(=O)-ОCH3, -С(=O)-ОC2H5 ,
R8 обозначает Н, F, Cl, Br, I, -CN, -ОН, -NH2, -NHR11, -NR12R13 , -OR14, -SR15, остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, -CF2-CF2 -CF3, -СF(CF3)2, изопропил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-бутил, н-пентил, н-гексил, (3,3)-диметилбут-1-ил, 4-метилпент-1-ил, (3,3)-диметилбут-1-инил, 4-метилпент-1-инил, 1-гексинил, пропинил, этинил, бутинил, пентинил, 2-метилпропен-1-ил, 3-метилбут-2-ен-1-ил, 1-пентенил, 1-октенил, 1-гептенил, 1-гексенил и (3,3)-диметилбут-1-енил, остаток, выбранный из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогексенил, или остаток, выбранный из группы, включающей (1,3)-бензодиоксолил, (1,4)-бензодиоксанил, индолил, тетразолил, (2,3)-дигидротиено[3,4-b][1,4]диоксинил, бензо[b]фуранил, фенил, нафтил, оксазолил, тиазолил, имидазолил, пиримидинил, тиофенил, фуранил и пиридинил, каждый из которых может быть присоединен через -(СН=СН)-, -С С-, -(CH2)-, -(CH2)2- или -(СH2)3-группу и/или необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -O-CH3, -O-C2H 5,
-NH2, -N(CH3)2 , -N(C2H5)2, -NH-S(=O)2 -CH3, -NH-S(=O2)-C2H5 , -NH-S(=O)2-CH(CH3)2, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,
R9 обозначает Н,
R10 обозначает -CN, -NH2, -NHR11, -NR12R 13, -OR14, -SR15, остаток, выбранный из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогексенил, или остаток, выбранный из группы, включающей (1,3)-бензодиоксолил, (1,4)-бензодиоксанил, индолил, тетразолил, (2,3)-дигидротиено[3,4-b][1,4]диоксинил, бензо[b]фуранил, фенил, нафтил, оксазолил, тиазолил, имидазолил, пиримидинил, тиофенил, фуранил и пиридинил, каждый из которых может быть присоединен через -(СН=СН)-, -С С-, -(CH2)-, -(CH2)2- или -(CH2)3-группу и/или необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -O-CH3, -О-C2H 5,
-NH2, -N(CH3)2 , -N(C2H5)2, -NH-S(=O)2 -CH3, -NH-S(=O2)-C2H5 , -NH-S(=O)2-CH(CH3)2, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,
R11, R12, R13 независимо друг от друга обозначают остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил, этенил, пропенил, 2-бутенил, 3-бутенил, 2-пентенил и 3-пентенил или фенил, который необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -O-CH 3, -O-C2H5, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил, или
R12 и R13 совместно с соединяющим их атомом азота в качестве кольцевого члена образуют остаток, выбранный из группы, включающей 3-азабицикло[3.1.1]гептил, 3-азабицикло[3.2.1]октил, 6-азабицикло[3.3.1]гептил, 8-азабицикло[3.2.1]октил, азоканил, изоиндолил, индолил, (1,2,3,6)-тетрагидропиридинил, (4,5,6,7)-тетрагидроизоксазоло[5,4-с]пиридинил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, азепанил, диазепанил и тиоморфолинил, каждый из которых необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -CH2-ОН, -CH2-CH2-ОН, =CH2, фенетил, -CN, -CH2-N(CH3)2, -CH2 -N(C2H5)2, -CH2-NH-CH 3, -CH2-NH-C2H5, -N-[C(=O)-C 2H5]-фенил, -N-[С(=O)-CH3]-фенил, -CH2-O-CH3, -CH2-O-CH2 -CH3, оксогруппу (=O), F, Cl, Br, I, -CN, -CF 3, -ОН, -O-CH3, -O-C2H5 , -O-СН(CH3)2, -O-С(CH3) 3, -NH2, -О-CF3, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, -C(=O)-CH3, -С(=O)-C2H5, -С(=O)-СН(CH 3)2, -С(=O)-С(CH3)3, -С(=O)-ОН, -С(=O)-O-CH3, -С(=O)-O-C2H5, -С(=O)-O-СН(CH3)2, -С(=O)-O-С(CH3 )3, -NH-CH3, -NH-C2H5 , -NH-C(CH3)3, -N(CH3)2 , -N(C2H5)2, -N(CH3 )(C2H5), -NH-фенил, -N(CH3)-фенил, -N(C2H5)-фенил, -O-CH2-CH 2-CH2-CH3, пиперидинил, пирролидинил, циклогексил, циклопентил, -O-С(=O)-CH3, -O-С(=O)-C 2H5, -O-С(=O)-С(CH3)3, -(CH2)-пиридинил, пиридинил, -O-фенил, -O-бензил, фенил и бензил, где каждый из таких остатков, как фенетил, -N-[С(=О)-C 2H5]-фенил, -N-[С(=O)-CH3]-фенил, -NH-фенил, -N(CH3)-фенил, -N(C2H5 )-фенил, -(CH2)-пиридинил, пиридинил, -O-фенил, -O-бензил, фенил и бензил, может быть замещен в циклической части 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, -ОН,
-CF3 , -CN, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, -O-CH3, -O-C2H 5, -O-СН(CH3)2, -O-С(CH3 )3,
R14 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил, этенил, пропенил, 2-бутенил, 3-бутенил, 2-пентенил и 3-пентенил или фенил, который необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN,
-CF3, -O-CH3, -O-C2H5, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,
R15 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил, или фенил, который необязательно может быть замещен заместителем, выбранным из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,
R22 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил,
R25 и R 26 независимо друг от друга обозначают водород, алкильный остаток, выбранный из группы, включающей изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, метил, этил и н-пропил, при условии, что R25 и R26 не обозначают одновременно водород,
необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, их рацематов или в виде смеси стереоизомеров, прежде всего энантиомеров и/или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси или в виде соответствующих солей либо в виде соответствующих сольватов.
11. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что
Х обозначает О,
n обозначает 1,
R1, R3 и R 4 обозначают Н,
R2 обозначает метил, -O-CH3, F, Cl, Br или I,
R5 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, -CF 3,
-CHF2, -CF2Cl, трет-бутил,
Т обозначает C-R6,
U обозначает C-R 7,
V обозначает N и
W обозначает C-R 8, либо
Т обозначает C-R6,
U обозначает C-R7,
V обозначает C-R9 и
W обозначает C-R10, либо
Т обозначает N,
U обозначает C-R7,
V обозначает C-R9 и
W обозначает C-R8,
R8 обозначает H, F, Cl, Br, I, -CN, -OH, -NH2 , -NHR11, -NR12R13, -OR 14, -SR15, остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-бутил, 3-метилбут-1-ил, 4-метилпент-1-ил, н-пентил, н-пентил, н-гексил, (3,3)-диметилбут-1-ил, (3,3)-диметилбут-1-инил, 4-метилпент-1-инил, 1-гексинил, пентинил, бутинил, пропинил, этинил, 2-метилпропен-1-ил, 3-метилбут-2-ен-1-ил, 1-пентенил, 1-октенил, 1-гептенил, 1-гексенил и (3,3)-диметилбут-1-енил, остаток, выбранный из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогексенил, или остаток, выбранный из группы, включающей тетразолил, (1,3)-бензодиоксолил, (1,4)-бензодиоксанил, (2,3)-дигидротиено[3,4-b][1,4]диоксинил, бензо[b]фуранил, индолил, фенил, нафтил, оксазолил, тиазолил, имидазолил, пиримидинил, тиофенил, фуранил и пиридинил, каждый из которых может быть присоединен через -(СН=СН)-, -С С-, -(CH2)-, -(CH2)2- или -(CH2)3-группу,
R10 обозначает -CN, -NH2, -NHR11, -NR 12R13, -OR14, -SR15, остаток, выбранный из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогексенил, или остаток, выбранный из группы, включающей тетразолил, (1,3)-бензодиоксолил, (1,4)-бензодиоксанил, (2,3)-дигидротиено[3,4-b][1,4]диоксинил, бензо[b] фуранил, индолил, фенил, нафтил, оксазолил, тиазолил, имидазолил, пиримидинил, тиофенил, фуранил и пиридинил, каждый из которых может быть присоединен через -(СН=СН)-, -С С-, -(CH2)-, -(CH2)2- или -(CH2)3-группу,
R11 , R12, R13 независимо друг от друга обозначают остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил, этенил, пропенил, 2-бутенил, 3-бутенил, 2-пентенил и 3-пентенил или фенил, который необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -O-CH3, -O-C 2H5, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил, или
R12 и R13 совместно с соединяющим их атомом азота в качестве кольцевого члена образуют остаток, выбранный из группы, включающей 3-азабицикло[3.1.1]гептил, 3-азабицикло[3.2.1]октил, 6-азабицикло[3.3.1]гептил, 8-азабицикло[3.2.1]октил, азоканил, индолил, (1,2,3,6)-тетрагидропиридинил, (4,5,6,7)-тетрагидроизоксазоло[5,4-с]пиридинил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, азепанил, диазепанил и тиоморфолинил, каждый из которых необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -CH2-ОН, -CH2-CH 2-ОН, =CH2, фенетил, -CN, -CH2-N(CH 3)2,
-CH2-N(C2 H5)2, -CH2-NH-CH3 , -CH2-NH-C2H5,-N-[С(=O)-C 2H5]-фенил, -N-[С(=O)-CH3]-фенил, -CH2О-CH3, -CH2-О-CH2 -CH3, оксогруппу (=O), F, Cl, Br, I, -CN, -CF 3, -ОН, -O-CH3, -O-C2H5 , -O-СН(CH3)2, -O-С(CH3) 3, -NH2, -О-CF3, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, -С(=O)-CH3, -С(=O)-C2H5, -С(=O)-СН(CH 3)2, -С(=O)-С(CH3)3, -С(=O)-ОН, -C(=O)-O-CH3, -С(=O)-O-C2H5, -С(=O)-O-СН(CH3)2, -С(=O)-O-С(CH3 )3, -NH-CH3, -NH-C2H5 , -NH-С(CH3)3, -N(CH3)2 ,
-N(C2H5)2, -N(CH 3)(C2H5), -NH-фенил, -N(CH3 )-фенил, -N(C2H5)-фенил, -O-CH2 -CH2-CH2-CH3, пиперидинил, пирролидинил, циклогексил, циклопентил, -O-С(=O)-CH3, -O-С(=O)-C 2H5, -O-С(=O)-С(CH3)3, -(CH2)-пиридинил, пиридинил, -O-фенил, -O-бензил, фенил и бензил, где каждый из таких остатков, как фенетил, -N-[C(=O)-C 2H5]-фенил, -N-[С(=O)-CH3]-фенил, -NH-фенил, -N(CH3)-фенил, -N(C2H5 )-фенил, -(CH2)-пиридинил, пиридинил, -O-фенил, -O-бензил, фенил и бензил, может быть замещен в циклической части 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, -ОН, -CF3, -CN, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, -O-CH3, -O-C2H5, -O-СН(CH 3)2, -O-С(CH3)3,
R14 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил, этенил, пропенил, 2-бутенил, 3-бутенил, 2-пентенил и 3-пентенил или фенил, который необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN,
-CF3 , -O-CH3, -O-C2H5, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,
R15 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил, или фенил, который необязательно может быть замещен заместителем, выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,
R25 обозначает алкильный остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил и н-пропил, и
R26 обозначает водород или остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил и н-пропил,
необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, их рацематов или в виде смеси стереоизомеров, прежде всего энантиомеров и/или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси или в виде соответствующих солей либо в виде соответствующих сольватов.
12. Соединения общей формулы Ia1 по п.1
,
в которой
Xa обозначает О или S,
nа обозначает 0, 1 или 2,
R2a обозначает F, Cl, Br, I или остаток, выбранный из группы, включающей метил, -O-CH3,
R5a обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, -CF3,
-CHF2, -CF2Cl, трет-бутил,
R8a обозначает Н, F, Cl, Br, I, -CN, -ОН, -NH 2, -NHR11a, -NR12aR13a , -OR14a, -SR15a, остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-бутил, 3-метилбут-1-ил, 4-метилпент-1-ил, н-пентил, н-гексил, (3,3)-диметилбут-1-ил, (3,3)-диметилбут-1-инил, 4-метилпент-1-инил, 1-гексинил, пропинил, этинил, бутинил, пентинил, 2-метилпропен-1-ил, 3-метилбут-2-ен-1-ил, 1-пентенил, 1-октенил, 1-гептенил, 1-гексенил и (3,3)-диметилбут-1-енил, остаток, выбранный из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогексенил, или остаток, выбранный из группы, включающей тетразолил, (1,3)-бензодиоксолил, (1,4)-бензодиоксанил, индолил, (2,3)-дигидротиено[3,4-b][1,4]диоксинил, бензо[b]фуранил, фенил, нафтил, оксазолил, тиазолил, имидазолил, пиримидинил, тиофенил, фуранил и пиридинил, каждый из которых может быть присоединен через -(СН=СН)-, -С С-, -(CH2)-, -(CH2)2- или
-(CH2)3-группу и/или необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN,
-CF3, -O-CH3, -O-C2 H5, -NH2, -N(CH3)2 , -N(C2H5)2, -NH-S(=O)2 -CH3, -NH-S(=O2)-C2H5 , -NH-S(=O)2-CH(CH3)2, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,
R11a, R12a, R13a независимо друг от друга обозначают остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил, этенил, пропенил, 2-бутенил, 3-бутенил, 2-пентенил и 3-пентенил; остаток, выбранный из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил и циклогексил, каждый из которых может быть присоединен через -(CH2)-, -(CH2) 2- или -(CH2)3-группу и/или необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -С(=O)-O-CH 3, -С(=O)-O-C2H5, -С(=O)-O-СН(CH 3)2 и -С(=O)-O-С(CH3)3 , или
R12a и R13a совместно с соединяющим их атомом азота в качестве кольцевого члена образуют остаток, выбранный из группы, включающей 3-азабицикло[3.1.1]гептил, 3-азабицикло[3.2.1]октил, 6-азабицикло[3.3.1]гептил, 8-азабицикло[3.2.1]октил, азоканил, индолил, (1,2,3,6)-тетрагидропиридинил, (4,5,6,7)-тетрагидроизоксазоло[5,4-с]пиридинил, пирролидинил, пиперидинил, (1,2,3,6)-тетрагидропиридинил, пиперазинил, морфолинил, азепанил, диазепанил и тиоморфолинил, каждый из которых необязательно может быть замещен 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -CH2 -ОН, -CH2-CH2-ОН, =CH2, фенетил, -CN,
-CH2-N(CH3)2, -CH2-N(C2H5)2, -CH 2-NH-CH3, -CH2-NH-C2H 5, -N-[С(=O)-C2H5]-фенил, -N-[С(=O)-CH 3]-фенил, -CH2-O-CH3, -CH2 -O-CH2-CH3, оксогруппу (=O), F, Cl, Br, I, -CN,
-CF3, -ОН, -O-CH3, -O-C 2H5, -O-СН(CH3)2, -O-С(CH 3)3, -NH2, -О-CF3, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, -C(=O)-CH3,
-С(=O)-C2 H5, -С(=O)-СН(CH3)2, -С(=O)-С(CH 3)3, -С(=O)-ОН, -С(=O)-O-CH3, -С(=O)-O-С 2Н5, -С(=O)-O-СН(CH3)2 , -С(=O)-O-С(CH3)3, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-С(CH3)3 ,
-N(CH3)2, -N(C2H 5)2, -N(CH3)(C2H5 ), -NH-фенил, -N(CH3)-фенил, -N(C2H 5)-фенил, -O-CH2-CH2-CH2 -CH3, пиперидинил, пирролидинил, циклогексил, циклопентил, -O-С(=O)-CH3, -O-С(=O)-C2H5, -O-С(=O)-С(CH3)3, -(CH2)-пиридинил, пиридинил, -O-фенил, -O-бензил, фенил и бензил, где каждый из таких остатков, как фенетил, -N-[С(=O)-C2H5 ]-фенил, -N-[С(=O)-CH3]-фенил, -NH-фенил, -N(CH 3)-фенил, -N(C2H5)-фенил, -(CH 2)-пиридинил, пиридинил, -O-фенил, -O-бензил, фенил и бензил, может быть замещен в циклической части 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, -ОН, -CF3, -CN, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, -O-CH3, -O-C2H5, -O-СН(CH3)2 , -O-С(CH3)3,
R14a обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил, этенил, пропенил, 2-бутенил, 3-бутенил, 2-пентенил и 3-пентенил; циклопропил, циклобутил, циклопентил и циклогексил, каждый из которых может быть присоединен через -(CH2)-, -(CH2)2- или -(CH2)3-группу, или остаток, выбранный из группы, включающей фенил и пиридинил, каждый из которых необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, -O-CH 3, -O-C2H5, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,
R15а обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил, или фенил, который необязательно может быть замещен заместителем, выбранным из группы, включающей F, Cl, Br, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,
R22a обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил,
R25a и R26a независимо друг от друга обозначают водород или алкильный остаток, выбранный из группы, включающей изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, метил, этил и н-пропил, при условии, что R25a и R26а не обозначают одновременно водород, или необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, их рацематов или в виде смеси стереоизомеров, прежде всего энантиомеров и/или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси или в виде соответствующих солей либо в виде соответствующих сольватов.
13. Соединения общей формулы Iа по п.12
,
в которой Хa, nа, R5a , R8а и R2а имеют указанные в п.12 значения, необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, их рацематов или в виде смеси стереоизомеров, прежде всего энантиомеров и/или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси или в виде соответствующих солей либо в виде соответствующих сольватов.
14. Соединения по п.13, отличающиеся тем, что
Xa обозначает О или S,
nа обозначает 0, 1 или 2,
R2a обозначает F, Cl, Br, I или остаток, выбранный из группы, включающей метил, -CF3, -O-CH3,
R5a обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, -CF3,
-CHF2, CF2C1, трет-бутил,
R8a обозначает Н, F, Cl, Br, I, -CN, -ОН, -NH2, -NHR11а, -NR12a R13a, -OR14a, -SR15a, остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-бутил, 3-метилбут-1-ил, 4-метилпент-1-ил, н-пентил, н-гексил, (3,3)-диметилбут-1-ил, (3,3)-диметилбут-1-инил, 4-метилпент-1-инил, 1-гексинил, пропинил, этинил, бутинил, пентинил, 2-метилпропен-1-ил, 3-метилбут-2-ен-1-ил, 1-пентенил, 1-октенил, 1-гептенил, 1-гексенил и (3,3)-диметилбут-1-енил, остаток, выбранный из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогексенил, или остаток, выбранный из группы, включающей тетразолил, (1,3)-бензодиоксолил, (1,4)-бензодиоксанил, индолил, (2,3)-дигидротиено[3,4-b][1,4]диоксинил, бензо[b]фуранил, фенил, нафтил, оксазолил, тиазолил, имидазолил, пиримидинил, тиофенил, фуранил и пиридинил, каждый из которых может быть присоединен через -(СН=СН)-, -С С-, -(CH2)-, -(CH2)2- или
-(CH2)3-группу и/или необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN,
-CF3, -O-CH3, -O-C2 H5, -NH2, -N(CH3)2 , -N(C2H5)2, -NH-S(=O)2 -CH3, -NH-S(=O2)-C2H5 , -NH-S(=O)2-CH(CH3)2, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,
R11а, R12а, R13а независимо друг от друга обозначают остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил, этенил, пропенил, 2-бутенил, 3-бутенил, 2-пентенил и 3-пентенил; остаток, выбранный из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил и циклогексил, каждый из которых может быть присоединен через -(CH2)-, -(CH2) 2- или -(CH2)3-группу и/или необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -С(=O)-O-CH 3, -С(=O)-O-C2H5, -С(=O)-O-СН(CH 3)2 и -С(=O)-O-С(CH3)3 , или
R14a обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил, этенил, пропенил, 2-бутенил, 3-бутенил, 2-пентенил и 3-пентенил; циклопропил, циклобутил, циклопентил и циклогексил, каждый из которых может быть присоединен через -(CH2)-, -(CH2)2- или -(CH2)3-группу, или остаток, выбранный из группы, включающей фенил и пиридинил, каждый из которых необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, -O-CH 3, -О-C2H5, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,
R15а обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил, или фенил, который необязательно может быть замещен заместителем, выбранным из группы, включающей F, Cl, Br, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,
R22а обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил,
или
R12a и R13a совместно с соединяющим их атомом азота образуют остаток, выбранный из группы, включающей
15. Соединения общей формулы С1 по п.12
в которой
nа, R2a, R 25a, R26a, R5a и Xa имеют указанные в п.12 значения,
D обозначает СН,
ра обозначает 0,
qa обозначает 0, 1 или 2,
Ka, La и Ма независимо друг от друга обозначают Н, -CF3, -ОН, -O-CH3, -О-С2Н5, F, Cl, Br, метил, этил, изопропил, н-пропил, н-бутил, трет-бутил или втор-бутил,
Wa обозначает -NR34aR35a , -CN, -C(=O)-R36a или -C(=O)-OR37a и
R34a, R35a, R36a и R 37a независимо друг от друга обозначают Н или остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил и изобутил.
16. Соединения общей формулы С2 по п.13
,
в которой
nа, R2а, R 5а и Xa имеют указанные в п.13 значения,
D обозначает СН,
qa обозначает 0, 1 или 2,
Ka, La и Ма независимо друг от друга обозначают Н, -CF3 , -ОН, -O-CH3, -O-C2H5, F, Cl, Br, метил, этил, изопропил, н-пропил, н-бутил, трет-бутил или втор-бутил и
R34a и R35a независимо друг от друга обозначают Н или остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил и изобутил.
17. Соединения общей формулы Ibl по п.1
,
в которой
nb обозначает 0, 1 или 2,
R2b обозначает метил, -O-CH3 , F, Cl, Br или I,
R8b обозначает Н, F, Cl, Br, I, -CN, -ОН, -NH2, -NHR11a, -NR 12aR13a, -OR14a, -SR15a , остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-бутил, 3-метилбут-1-ил, 4-метилпент-1-ил, н-пентил, н-гексил, (3,3)-диметилбут-1-ил, (3,3)-диметилбут-1-инил, 4-метилпент-1-инил, 1-гексинил, пропинил, этинил, бутинил, пентинил, 2-метилпропен-1-ил, 3-метилбут-2-ен-1-ил, 1-пентенил, 1-октенил, 1-гептенил, 1-гексенил и (3,3)-диметилбут-1-енил, остаток, выбранный из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогексенил, или остаток, выбранный из группы, включающей тетразолил, (1,3)-бензодиоксолил, (1,4)-бензодиоксанил, индолил, (2,3)-дигидротиено[3,4-b][1,4]диоксинил, бензо[b]фуранил, фенил, нафтил, оксазолил, тиазолил, имидазолил, пиримидинил, тиофенил, фуранил и пиридинил, каждый из которых может быть присоединен через -(СН=СН)-, -С С-, -(CH2)-, -(CH2)2- или
-(CH2)3-группу и/или необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN,
-CF3, -O-CH3, -O-C2 H5, -NH2, -N(CH3)2 , -N(C2H5)2, -NH-S(=O)2 -CH3, -NH-S(=O2)-C2H5 , -NH-S(=O)2-CH(CH3)2, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,
R11b, R12b, R13b независимо друг от друга обозначают остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил, этенил, пропенил, 2-бутенил, 3-бутенил, 2-пентенил и 3-пентенил; остаток, выбранный из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил и циклогексил, каждый из которых может быть присоединен через -(CH2)-, -(CH2) 2- или -(CH2)3-группу и/или необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -С(=О)-О-CH 3, -С(=O)-O-C2H5, -С(=O)-O-СН(CH 3)2 и -С(=O)-O-С(CH3)3 , или
R12b и R13b совместно с соединяющим их атомом азота в качестве кольцевого члена образуют остаток, выбранный из группы, включающей 3-азабицикло[3.1.1]гептил, 3-азабицикло[3.2.1]октил, 6-азабицикло[3.3.1]гептил, 8-азабицикло[3.2.1]октил, азоканил, индолил, (1,2,3,6)-тетрагидропиридинил, (4,5,6,7)-тетрагидроизоксазоло[5,4-с]пиридинил, пирролидинил, пиперидинил, (1,2,3,6)-тетрагидропиридинил, пиперазинил, морфолинил, азепанил, диазепанил и тиоморфолинил, каждый из которых необязательно может быть замещен 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -CH2 -ОН, -CH2-CH2-ОН, =CH2, -С(=O)-O-CH 3,
-С(=O)-O-C2H5, -С(=O)-O-С(CH 3)3, -С(=O)-CH3, -С(=O)-C2 H5, -С(=O)-С(CH3)3, -CN,
-CH2-N(CH3)2, -CH2 -N(C2H5)2, -CH2-NH-CH 3, -CH2-NH-C2H5, -N-[С(=O)-C 2H5]-фенил, -N-[С(=O)-CH3]-фенил, -CH2-О-CH3, -CH2-O-CH2 -CH3, -NH2, -NH-CH3, -NH-C 2H5, -N(CH3)2, -N(C 2H5)2, -NH-фенил, -N(CH3 )-фенил, -N(C2H5)-фенил, оксогруппу (=O), -ОН, F, Cl, Br, -CF3, -O-CH3, -O-C 2H5, -O-С(CH3)3, -O-СН(CH 3)2, -O-CH2-CH2-CH 2-CH3, метил, этил, изопропил, н-пропил, н-бутил, трет-бутил, втор-бутил, циклогексил, циклопентил, фенетил, пиперидинил, пирролидинил, -O-фенил, -O-С(=O)-CH3, -O-С(=O)-C 2H5, -O-С(=O)-С(CH3)3, -(CH2)-пиридинил, пиридинил, фенил и бензил, где каждый из таких остатков, как фенетил, -N-[C(=O)-C2H 5]-фенил, -N-[С(=O)-CH3]-фенил, -NH-фенил, -N(CH 3)-фенил, -N(C2H5)-фенил, -(CH 2)-пиридинил, пиридинил, фенил, -O-фенил и бензил, необязательно может быть замещен в циклической части 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -CF 3,
-ОН, -O-CH3, -O-C2H 5, F, Cl, Br, метил, этил, изопропил, н-пропил, н-бутил, трет-бутил и втор-бутил,
R14b обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил, этенил, пропенил, 2-бутенил, 3-бутенил, 2-пентенил и 3-пентенил; циклопропил, циклобутил, циклопентил и циклогексил, каждый из которых может быть присоединен через -(CH2)-, -(CH2)2- или -(CH2)3-группу, или остаток, выбранный из группы, включающей фенил и пиридинил, каждый из которых необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, -O-CH 3, -O-C2H5, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,
R15b обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил; или фенил, который необязательно может быть замещен заместителем, выбранным из группы, включающей F, Cl, Br, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,
R22b обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил,
R25b и R26b независимо друг от друга обозначают водород или алкильный остаток, выбранный из группы, включающей изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, метил, этил и н-пропил, при условии, что
R25b и R26b не обозначают одновременно водород, или необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или
диастереомеров, их рацематов или в виде смеси стереоизомеров, прежде всего энантиомеров и/или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси или в виде соответствующих солей либо в виде соответствующих сольватов.
18. Соединения общей формулы Ib по п.17
в которой nb, R8b и R2b имеют указанные в п.17 значения, необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, их рацематов или в виде смеси стереоизомеров, прежде всего энантиомеров и/или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси или в виде соответствующих солей либо в виде соответствующих сольватов.
19. Соединения по п.18, отличающиеся тем, что
nb обозначает 1,
R2b обозначает F,
R8b обозначает H, F, Cl, Br, I, -CN, -OH, -NH2, -NO 2, -NHR11b, -NR12bR13b , -OR14b,
-SR15b, остаток, выбранный из группы, включающей метил, -CF3, -ССl3 , -СВr3,
-CHF2, -CH2 F, -CF2Cl, -CCl2F, этил, -СF2 -CH3, -CH2-CF3, -C2 F5, -CH2-ССl3, -CH2 -СВr3, -CHF-CF2Cl, -CF2-CF 2Cl, -CFCl-CF2Cl, н-пропил, -CF2-CF 2-CF3, -СF(CF3)2, изопропил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, -CH2-CH2 -CH2-CF3, -CH2-CH2 -CH2-CH2-CF3, -CH2 -C(=O)-O-CH3, -CH2-С(=O)-C2H 5, -CH2-С(=O)-С(CH3)3, -CH2-O-С(=O)-CH3,
-CH2 -O-C(=O)-C2H5, -CH2-O-C(=O)-CH(CH 3)2, -CH2-O-С(=O)-С(CH3 )3, н-бутил, н-пентил, н-гексил, (3,3)-диметилбут-1-ил, 3-метилбут-1-ил, 4-метилпент-1-ил, (3,3)-диметилбут-1-инил, 4-метилпент-1-инил, 1-гексинил, пропинил, этинил, бутинил, пентинил, 2-метилпропен-1-ил, 3-метилбут-2-ен-1-ил, 1-пентенил, 1-октенил, 1-гептенил, 1-гексенил и (3,3)-диметилбут-1-енил, остаток, выбранный из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогексенил, пирролидинил, пиперидинил, морфолинил, пиперазинил, азепанил, диазепанил, азоканил и тиоморфолинил, каждый из которых через атом углерода своего кольца или через -(СН=СН)-, -С С- или
-С С-CH2-группу соединен со скелетом молекулы, причем пирролидинил, пиперидинил, морфолинил, пиперазинил, азепанил, диазепанил, азоканил и тиоморфолинил необязательно могут быть замещены 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -С(=O)-O-CH3, -С(=O)-O-C 2H5, -С(=O)-O-С(CH3)3, -С(=O)-CH3, -С(=O)-C2H5, -С(=O)-С(CH 3)3, -CN, -CH2-N(CH3) 2, -CH2-N(C2H5)2 , -CH2-NH-CH3, -CH2-NH-C 2H5, -N-[C(=O)-C2H5]-фенил, -N-[С(=O)-CH3]-фенил, оксогруппу (=O), тиоксогруппу (=-S), метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил и н-пентил, или остаток, выбранный из группы, включающей тетразолил, (1,3)-бензодиоксолил, (1,4)-бензодиоксанил, индолил, (2,3)-дигидротиено[3,4-b][1,4]диоксинил, бензо[b]фуранил, фенил, нафтил, оксазолил, тиазолил, имидазолил, пиримидинил, тиофенил, фуранил и пиридинил, каждый из которых может быть присоединен через -(СН=СН)-, -С С-, -(CH2)-, -(CH2)2- или -(CH2)3-группу и/или необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -ОН, -O-CH3 , -O-C2H5, -NH2, -N(CH3 )2, -N(C2H5)2, -NH-S(=O) 2-CH3, -NH-S(=O2)-C2H 5, -NH-S(=O)2-CH(CH3)2 , -NO2, -О-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, -S-СН(CH 3)2, -S-С(CH3)3, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,
R11b, R12b, R13b и R 14b независимо друг от друга обозначают остаток, выбранный из группы, включающей -(CH2)-пиридинил, -(CH2 )2-пиридинил, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил, этенил, пропенил, 2-бутенил, 3-бутенил, 2-пентенил и 3-пентенил, остаток, выбранный из группы, включающей 2,3-дигидро-1Н-инденил, оксетанил, пиперидинил, пирролидинил, циклопропил, циклобутил, циклопентил и циклогексил, каждый из которых может быть присоединен через -CH2 -O-, -CH2-CH2-O-, -CH2-CH 2-O-CH2-, -CH2-СН(CH3)-O-CH 2-, -(CH2)-, -(CH2)2-или -(CH2)3-группу и/или необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, -С(=O)-O-CH3, -С(=O)-O-C 2H5, -С(=O)-O-СН(CH3)2 и -С(=O)-O-С(CH3)3, или остаток, выбранный из группы, включающей -(CH2)-пиридинил, -(CH2 )2-пиридинил, бензил, фенетил, фенил, нафтил, тиофенил, фуранил, пирролил и пиридинил, каждый из которых необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -CF3 , F, Cl, Br, -O-CH3, -O-C2H5 , метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил, или
R12b и R13b совместно с соединяющим их атомом азота в качестве кольцевого члена образуют остаток, выбранный из группы, включающей 3-азабицикло[3.1.1]гептил, 3-азабицикло[3.2.1]октил, 6-азабицикло[3.3.1]гептил, 8-азабицикло[3.2.1]октил, азоканил, индолил, (1,2,3,6)-тетрагидропиридинил, (4,5,6,7)-тетрагидроизоксазоло[5,4-с]пиридинил, пирролидинил, пиперидинил, (1,2,3,6)-тетрагидропиридинил, пиперазинил, морфолинил, азепанил, диазепанил и тиоморфолинил, каждый из которых необязательно может быть замещен 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -CH2 -ОН, -CH2-CH2-ОН, =CH2, -С(=O)-O-CH 3,
-С(=O)-O-C2H5, -С(=O)-O-С(CH 3)3, -C(=O)-CH3, -С(=O)-C2 H5, -С(=O)-С(CH3)3, -CN,
-CH2-N(CH3)2, -CH2 -N(C2H5)2, -CH2-NH-CH 3, -CH2-NH-C2H5, -N-[С(=-O)-C 2H5]-фенил, -N-[С(=O)-CH3]-фенил, -CH2-O-CH3, -CH2-O-CH2 -CH3, -NH2, -NH-CH3, -NH-C 2H5, -N(CH3)2, -N(C 2H5)2, -NH-фенил, -Н(CH3 )-фенил, -N(C2H5)-фенил, оксогруппу (=O), -ОН, F, Cl, Br, -CF3, -O-CH3, -O-C 2H5, -O-С(CH3)3, -O-СН(CH 3)2, -O-CH2-CH2-CH 2-CH3, метил, этил, изопропил, н-пропил, н-бутил, трет-бутил, втор-бутил, фенетил, циклогексил, циклопентил, пиперидинил, пирролидинил, -O-фенил, -O-С(=O)-CH3, -O-C(=O)-C 2H5, -O-С(=O)-С(CH3)3, -(CH2)-пиридинил, пиридинил, фенил и бензил, где каждый из таких остатков, как -N-[С(=O)-C2H5]-фенил, -N[С(=O)-CH3]-фенил, фенетил, -NH-фенил, -N(CH 3)-фенил, -N(C2H5)-фенил, -(CH 2)-пиридинил, пиридинил, фенил, -O-фенил и бензил, необязательно может быть замещен в циклической части 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -CF 3,
-ОН, -O-CH3, -O-C2H 5, F, Cl, Вr, метил, этил, изопропил, н-пропил, н-бутил, трет-бутил и втор-бутил,
R15b обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, трет-бутил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, н-пентил, н-гексил, н-гептил, 3-пентил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил и фенил, который может быть замещен заместителем, выбранным из группы, включающей F, Cl, Br, -CN, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,
необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, их рацематов или в виде смеси стереоизомеров, прежде всего энантиомеров и/или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси или в виде соответствующих солей либо в виде соответствующих сольватов.
20. Соединения общей формулы Iс1 по п.1
в которой
nс обозначает 0, 1 или 2,
R2c обозначает метил, -O-CH3, F, Cl, Br или I,
R8c обозначает Н, F, Cl, Br, I, -CN, -ОН, -NH2, -NO2, -NHR11b , -NR12bR13b, -OR14b,
-SR15b, остаток, выбранный из группы, включающей метил, -CF3, -ССl3, -СВr3,
-CHF2, -CH2F, -CF2Cl, -CCl 2F, этил, -СF2-CH3, -CH2 -CF3, -C2F5, -CH2 -ССl3,
-CH2-СВr3, -CHF-CF 2Cl, -CF2-CF2Cl, -CFCl-CF2 Cl, н-пропил, -CF2-CF2-CF3, -СF(CF3)2, изопропил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, -CH2-CH2-CH2-CF 3, -CH2-CH2-CH2-CH 2-CF3, -CH2-С(=O)-O-CH3 , -CH2-С(=O)-C2H5, -CH2 -С(=O)-С(CH3)3, -CH2-O-С(=O)-CH 3, -CH2-O-С(=O)-C2H5, -CH2-O-С(=O)-СН(CH3)2, -CH 2-O-С(=O)-С(CH3)3, н-бутил, н-пентил, н-гексил, (3,3)-диметилбут-1-ил, 3-метилбут-1-ил, 4-метилпент-1-ил, (3,3)-диметилбут-1-инил, 4-метилпент-1-инил, 1-гексинил, пропинил, этинил, бутинил, пентинил, 2-метилпропен-1-ил, 3-метилбут-2-ен-1-ил, 1-пентенил, 1-октенил, 1-гептенил, 1-гексенил и (3,3)-диметилбут-1-енил, остаток, выбранный из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогексенил, пирролидинил, пиперидинил, морфолинил, пиперазинил, азепанил, диазепанил, азоканил и тиоморфолинил, каждый из которых через атом углерода своего кольца или через -(СН=СН)-, -С С- или -C C-CH2-группу соединен со скелетом молекулы, причем пирролидинил, пиперидинил, морфолинил, пиперазинил, азепанил, диазепанил, азоканил и тиоморфолинил необязательно могут быть замещены 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -С(=O)-O-CH3, -С(=O)-O-C 2H5, -С(=O)-O-С(CH3)3, -С(=O)-CH3, -С(=O)-C2H5, -С(=O)-С(CH 3)3, -CN, -CH2-N(CH3) 2, -CH2-N(C2H5)2 , -CH2-NH-CH3, -CH2-NH-C 2H5, -N-[C(=O)-C2H5]-фенил, -N-[С(=O)-CH3]-фенил, оксогруппу (=O), тиоксогруппу (=S), метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил и н-пентил, или остаток, выбранный из группы, включающей тетразолил, (1,3)-бензодиоксолил, (1,4)-бензодиоксанил, индолил, (2,3)-дигидротиено[3,4-b][1,4]диоксинил, бензо[b]фуранил, фенил, нафтил, оксазолил, тиазолил, имидазолил, пиримидинил, тиофенил, фуранил и пиридинил, каждый из которых может быть присоединен через -(СН=СН)-, -С С-, -(CH2)-, -(CH2)2- или
-(CH2)3-группу и/или необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -ОН, -O-CH3 , -O-C2H5, -NH2, -N(CH3 )2, -N(C2H5)2, -NH-S(=O) 2-CH3, -NH-S(=O2)-C2H 5, -NH-S(=O)2-CH(CH3)2 , -NO2, -О-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, -S-СН(CH 3)2, -S-С(CH3)3, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,
R11c, R12c, R13c и R 14с независимо друг от друга обозначают остаток, выбранный из группы, включающей -(CH2)-пиридинил, -(CH2 )2-пиридинил, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил, этенил, пропенил, 2-бутенил, 3-бутенил, 2-пентенил и 3-пентенил, остаток, выбранный из группы, включающей 2,3-дигидро-1H-инденил, оксетанил, пиперидинил, пирролидинил, циклопропил, циклобутил, циклопентил и циклогексил, каждый из которых может быть присоединен через -CH2 -O-, -CH2-CH2-O-, -CH2-CH 2-O-CH2-, -CH2-СН(CH3)-O-CH 2-, -(CH2)-, -(CH2)2- или -(CH2)3-группу и/или необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, -С(=O)-O-CH3, -С(=O)-O-C 2H5, -С(=O)-O-СН(CH3)2 и -С(=O)-O-С(CH3)3, или остаток, выбранный из группы, включающей -(CH2)-пиридинил, -(CH2 )2-пиридинил, бензил, фенетил, фенил, нафтил, тиофенил, фуранил, пирролил и пиридинил, каждый из которых необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -CF3 , F, Cl, Br, -O-CH3, -O-C2H5 , метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил, или
R12с и R13с совместно с соединяющим их атомом азота в качестве кольцевого члена образуют остаток, выбранный из группы, включающей 3-азабицикло[3.1.1]гептил, 3-азабицикло[3.2.1]октил, 6-азабицикло[3.3.1]гептил, 8-азабицикло[3.2.1]октил, азоканил, индолил, (1,2,3,6)-тетрагидропиридинил, (4,5,6,7)-тетрагидроизоксазоло[5,4-с]пиридинил, пирролидинил, пиперидинил, (1,2,3,6)-тетрагидропиридинил, пиперазинил, морфолинил, азепанил, диазепанил и тиоморфолинил, каждый из которых необязательно может быть замещен 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -CH2 -ОН, -CH2-CH2-ОН, =CH2, -С(=O)-O-CH 3,
-С(=O)-O-C2H5, -С(=O)-O-С(CH 3)3, -С(=O)-CH3, -С(=O)-C2 H5, -С(=O)-С(CH3)3, -CN,
-CH2-N(CH3)2, -CH2 -N(C2H5)2, -CH2-NH-CH 3, -CH2-NH-C2H5, -N-[С(=O)-C 2H5]-фенил, -N-[С(=O)-CH3]-фенил, -CH2-О-CH3, -CH2О-CH2 -CH3, -NH2, -NH-CH3, -NH-C 2H5, -N(CH3)2, -N(C 2H5)2, -NH-фенил, -N(CH3 )-фенил, -N(C2H5)-фенил, оксогруппу (=О), -ОН, F, Cl, Br, -CF3, -O-CH3, -O-C 2H5, -O-С(CH3)3, -O-СН(CH 3)2, -O-CH2-CH2-CH 2-CH3, метил, этил, изопропил, н-пропил, н-бутил, трет-бутил, втор-бутил, (4,5)-дигидроизоксазолил, тиазолил, фенетил, циклогексил, циклопентил, пиперидинил, пирролидинил, -O-фенил, -O-С(=О)-CH3, -O-С(=O)-C2H5, -О-С(=О)-С(CH3)3, -(CH2)-пиридинил, пиридинил, фенил и бензил, где каждый из таких остатков, как -N-[С(=O)-C2H5]-фенил, -N-[С(=O)-CH 3]-фенил, тиазолил, фенетил, -NH-фенил, -N(CH3 )-фенил, -N(C2H5)-фенил, -(CH2 )-пиридинил, пиридинил, фенил, -O-фенил и бензил, необязательно может быть замещен в циклической части 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -CF 3, -ОН, -O-CH3, -O-C2H5 , F, Cl, Br, метил, этил, изопропил, н-пропил, н-бутил, трет-бутил и втор-бутил,
R15c обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, трет-бутил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, н-пентил, н-гексил, н-гептил, 3-пентил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил и фенил, который может быть замещен заместителем, выбранным из группы, включающей F, Cl, Br, -CN, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,
R25с и R26с независимо друг от друга обозначают водород или алкильный остаток, выбранный из группы, включающей изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, метил, этил и н-пропил, при условии, что R25c и R26c не обозначают одновременно водород, или
необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, их рацематов или в виде смеси стереоизомеров, прежде всего энантиомеров и/или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси или в виде соответствующих солей либо в виде соответствующих сольватов.
21. Соединения общей формулы Iс по п.20
в которой nc, R8c и R2c имеют указанные в п.20 значения, необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, их рацематов или в виде смеси стереоизомеров, прежде всего энантиомеров и/или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси или в виде соответствующих солей либо в виде соответствующих сольватов.
22. Соединения по п.21, отличающиеся тем, что
nc обозначает 1,
R2c обозначает F,
R8c обозначает Н, F, Cl, Br, I, -CN, -ОН, -NH2, -NO 2, -NHR11b, -NR12bR13b , -OR14b,
-SR15b, остаток, выбранный из группы, включающей метил, -CF3, -ССl3 , -СВr3,
-CHF2, -CH2 F, -CF2Cl, -CCl2F, этил, -CF2 -CH3, -CH2-CF3, -C2 F5, -CH2-ССl3,
-CH 2-СВr3, -CHF-CF2Cl, -CF2 -CF2Cl, -CFCl-CF2Cl, н-пропил, -CF 2-CF2-CF3, -СF(CF3) 2, изопропил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, -CH 2-CH2-CH2CF3, -CH 2-CH2-CH2-CH2-CF3 , -CH2-С(=O)-O-CH3, -CH2-С(=O)-C 2H5, -CH2-С(=O)-С(CH3) 3, -CH2-O-С(=O)-CH3,
-CH 2-O-С(=O)-C2H5, -CH2-O-С(=O)-СН(CH 3)2, -CH2-O-С(=O)-С(CH3 )3, н-бутил, н-пентил, н-гексил, (3,3)-диметилбут-1-ил, 3-метилбут-1-ил, 4-метилпент-1-ил, (3,3)-диметилбут-1-инил, 4-метилпент-1-инил, 1-гексинил, пропинил, этинил, бутинил, пентинил, 2-метилпропен-1-ил, 3-метилбут-2-ен-1-ил, 1-пентенил, 1-октенил, 1-гептенил, 1-гексенил и (3,3)-диметилбут-1-енил, остаток, выбранный из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогексенил, пирролидинил, пиперидинил, морфолинил, пиперазинил, азепанил, диазепанил, азоканил и тиоморфолинил, каждый из которых через атом углерода своего кольца или через -(СН=СН)-, -С С- или -C C-CH2-группу соединен со скелетом молекулы, причем пирролидинил, пиперидинил, морфолинил, пиперазинил, азепанил, диазепанил, азоканил и тиоморфолинил необязательно могут быть замещены 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -С(=O)-O-CH3, -С(=O)-O-C 2H5, -С(=O)-O-С(CH3)3, -С(=O)-CH3, -С(=O)-C2H5, -С(=O)-С(CH 3)3, -CN, -CH2-N(CH3) 2, -CH2-N(C2H5)2 , -CH2-NH-CH3, -CH2-NH-C 2H5, -N-[С(=O)-C2H5]-фенил, -N-[С(=O)-CH3]-фенил, оксогруппу (=O), тиоксогруппу (=S), метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил и н-пентил, или остаток, выбранный из группы, включающей тетразолил, (1,3)-бензодиоксолил, (1,4)-бензодиоксанил, индолил, (2,3)-дигидротиено[3,4-b][1,4]диоксинил, бензо[b]фуранил, фенил, нафтил, оксазолил, тиазолил, имидазолил, пиримидинил, тиофенил, фуранил и пиридинил, каждый из которых может быть присоединен через -(СН=СН)-, -С С-, -(CH2)-, -(CH2)2- или -(CH2)3-группу и/или необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -ОН, -O-CH3 , -О-C2H5, -NH2, -N(CH3 )2, -N(C2H5)2, -NH-S(=O) 2-CH3, -NH-S(=O2)-C2H 5, -NH-S(=O)2-СН(CH3)2 , -NO2, -О-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, -S-СН(CH 3)2, -S-С(CH3)3, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,
R11с, R12с, R13с и R 14с независимо друг от друга обозначают остаток, выбранный из группы, включающей -(CH2)-пиридинил, -(CH2 )2-пиридинил, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил, этенил, пропенил, 2-бутенил, 3-бутенил, 2-пентенил и 3-пентенил, остаток, выбранный из группы, включающей 2,3-дигидро-1Н-инденил, оксетанил, пиперидинил, пирролидинил, циклопропил, циклобутил, циклопентил и циклогексил, каждый из которых может быть присоединен через -CH2 -О-, -CH2CH2-О-, -CH2-CH 2-O-CH2-, -CH2-CH(CH3)-О-CH 2-, -(CH2)-, -(CH2)2- или -(CH2)3-группу и/или необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, -С(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C 2H5, -С(=O)-O-СН(CH3)2 и -С(=O)-O-С(CH3)3, или остаток, выбранный из группы, включающей -(CH2)-пиридинил, -(CH2 )2-пиридинил, бензил, фенетил, фенил, нафтил, тиофенил, фуранил, пирролил и пиридинил, каждый из которых необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -CF3 , F, Сl, Br,
-O-CH3, -О-C2H 5, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил, или
R12с и R13с совместно с соединяющим их атомом азота в качестве кольцевого члена образуют остаток, выбранный из группы, включающей 3-азабицикло[3.1.1]гептил, 3-азабицикло[3.2.1]октил, 6-азабицикло[3.3.1]гептил, 8-азабицикло[3.2.1]октил, азоканил, индолил, (1,2,3,6)-тетрагидропиридинил, (4,5,6,7)-тетрагидроизоксазоло[5,4-с]пиридинил, пирролидинил, пиперидинил, (1,2,3,6)-тетрагидропиридинил, пиперазинил, морфолинил, азепанил, диазепанил и тиоморфолинил, каждый из которых необязательно может быть замещен 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -CH2 -ОН, -CH2-CH2-ОН, =CH2, -С(=O)-O-CH 3,
-С(=O)-O-C2H5, -С(=O)-O-С(CH 3)3, -С(=O)-CH3, -С(=O)-C2 H5, -С(=O)-С(CH3)3, -CN,
-CH2-N(CH3)2, -CH2 -N(C2H5)2, -CH2-NH-CH 3, -CH2-NH-C2H5, -N-[С(=O)-C 2H5]-фенил, -N-[C(=O)-CH3]-фeнил, -CH2-O-CH3, -CH2-O-CH2 -CH3, -NH2, -NH-CH3, -NH-C 2H5, -N(CH3)2, -N(C 2H5)2, -NH-фенил, -N(CH3 )-фенил, -N(C2H5)фенил, оксогруппу (=O), -ОН, F, Cl, Br, -CF3, -O-CH3, -O-C 2H5, -O-С(CH3)3, -O-СН(CH 3)2, -O-CH2-CH2-CH 2-CH3, метил, этил, изопропил, н-пропил, н-бутил, трет-бутил, втор-бутил, тиазолил, фенетил, циклогексил, циклопентил, пиперидинил, пирролидинил, -O-фенил, -O-С(=O)-CH3, -O-С(=O)-C2H5, -O-С(=O)-С(CH3 )3, -(CH2)-пиридинил, пиридинил, фенил и бензил, где каждый из таких остатков, как -N-[С(=O)-C2 H5]-фенил, -N-[С(=O)-CH3]-фенил, тиазолил, фенетил, -NH-фенил, -N(CH3)-фенил, -N(C2 H5)-фенил, -(CH2)-пиридинил, пиридинил, фенил, -O-фенил и бензил, необязательно может быть замещен в циклической части 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -CF3 , -ОН, -O-CH3, -O-C2H5, F, Cl, Br, метил, этил, изопропил, н-пропил, н-бутил, трет-бутил и втор-бутил,
R15с обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, трет-бутил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, н-пентил, н-гексил, н-гептил, 3-пентил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил и фенил, который может быть замещен заместителем, выбранным из группы, включающей F, Cl, Br, -CN, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,
необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, их рацематов или в виде смеси стереоизомеров, прежде всего энантиомеров и/или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси или в виде соответствующих солей либо в виде соответствующих сольватов.
23. Соединения общей формулы Id1 по п.1
в которой
Xd обозначает О или S,
nd обозначает 0, 1 или 2,
R2d обозначает F, Cl, Br, I или остаток, выбранный из группы, включающей метил, -O-CH3,
R5d обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, -CF3,
-CHF2, -CF2Cl, трет-бутил,
R10d обозначает -CN, -ОН, -NH2, -NHR 11d, -NR12dR13d, -OR14d , -SR15d, остаток, выбранный из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогексенил, или остаток, выбранный из группы, включающей тетразолил, (1,3)-бензодиоксолил, (1,4)-бензодиоксанил, (2,3)-дигидротиено[3,4-b][1,4]диоксинил, бензо[b]фуранил, индолил, фенил, нафтил, оксазолил, тиазолил, имидазолил, пиримидинил, тиофенил, фуранил и пиридинил, каждый из которых может быть присоединен через -(СН=СН)-, -С С-, -(CH2)-, -(СH2)2 или -(СН2)3-группу и/или необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -O-CH3, -O-C2H5 , -NH2, -N(CH3)2, -N(C2 H5)2, -NH-S(=O)2-CH3 , -NH-S(=O2)-C2H5, -NH-S(=O) 2-СН(CH3)2, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,
R11d, R12d, R13d и R14d независимо друг от друга обозначают остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил, этенил, пропенил, 2-бутенил, 3-бутенил, 2-пентенил и 3-пентенил, пиперидинил, пирролидинил, циклопропил, циклобутил, циклопентил и циклогексил, каждый из которых может быть присоединен через -(CH2)-, -(CH2) 2- или -(CH2)3-группу, или остаток, выбранный из группы, включающей -(CH2)-пиридинил, -(CH2)2-пиридинил, бензил, фенетил, фенил и пиридинил, или
R12d и R13d совместно с соединяющим их атомом азота в качестве кольцевого члена образуют остаток, выбранный из группы, включающей 3-азабицикло[3.1.1]гептил, 3-азабицикло[3.2.1]октил, 6-азабицикло[3.3.1]гептил, 8-азабицикло[3.2.1]октил, азоканил, индолил, (1,2,3,6)-тетрагидропиридинил, (4,5,6,7)-тетрагидроизоксазоло[5,4-с]пиридинил, пирролидинил, пиперидинил, (1,2,3,6)-тетрагидропиридинил, пиперазинил, морфолинил, азепанил, диазепанил и тиоморфолинил, каждый из которых необязательно может быть замещен 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -CH2 -ОН, -CH2-CH2-ОН, =CH2, -С(=O)-O-CH 3,
-С(=O)-O-C2H5, -С(=O)-O-С(CH 3)3, -С(=O)-CH3, -С(=O)-C2 H5, -С(=O)-С(CH3)3, -CN,
-CH2-N(CH3)2, -CH2 -N(C2H5)2, -CH2-NH-CH 3, -CH2-NH-C2H5, -N-[С(=O)-C 2H5]-фенил, -N-[С(=O)-CH3]-фенил, -CH2-O-CH3, -CH2-O-CH2 -CH3, -NH2, -NH-CH3, -NH-C 2H5, -N(CH3)2, -N(C 2H5)2, -NH-фенил, -N(CH3 )-фенил, -N(C2H5)-фенил, оксогруппу (=O), -ОН, F, Cl, Br, -CF3, -O-CH3, -O-C 2H5, -O-С(CH3)3, -O-СН(CH 3)2, -O-CH2-CH2-CH 2-CH3, метил, этил, изопропил, н-пропил, н-бутил, трет-бутил, втор-бутил, фенетил, циклогексил, циклопентил, пиперидинил, пирролидинил, -O-фенил, -O-С(=O)-CH3, -O-C(=O)-C 2H5, -O-С(=O)-С(CH3)3, -(CH2)-пиридинил, пиридинил, фенил и бензил, где каждый из таких остатков, как -N-[С(=O)-C2H5]-фенил, -N-[С(=O)-CH3]-фенил, фенетил, -NH-фенил, -N(CH 3)-фенил, -N(C2H5)-фенил, -(CH 2)-пиридинил, пиридинил, фенил, -O-фенил и бензил, необязательно может быть замещен в циклической части 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -CF 3,
-ОН, -O-CH3, -О-С2Н 5, F, Cl, Br, метил, этил, изопропил, н-пропил, н-бутил, трет-бутил, и втор-бутил,
R15d обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, трет-бутил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, н-пентил, н-гексил, н-гептил, 3-пентил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил и фенил, который может быть замещен заместителем, выбранным из группы, включающей F, Cl, Br, -CN, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,
R25d и R26d независимо друг от друга обозначают водород или алкильный остаток, выбранный из группы, включающей изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, метил, этил и н-пропил, при условии, что R25d и R26d не обозначают одновременно водород,
необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, их рацематов или в виде смеси стереоизомеров, прежде всего энантиомеров и/или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси или в виде соответствующих солей либо в виде соответствующих сольватов.
24. Соединения общей формулы Id по п.23
в которой Хd, nd, R2d , R5d и R10d имеют указанные в п.23 значения, необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, их рацематов или в виде смеси стереоизомеров, прежде всего энантиомеров и/или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси или в виде соответствующих солей либо в виде соответствующих сольватов.
25. Соединения общей формулы Ie1 по п.1
в которой
nе обозначает 0, 1 или 2,
R2e обозначает метил, -O-CH3, F, Сl, Br или I,
R10e обозначает -CN, -ОН, -NH 2, -NHR11e, -NR12eR13e , -OR14e, -SR15e, остаток, выбранный из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогексенил, каждый из которых через атом углерода своего кольца или через -(СН=СН)-, -С С- или -С С-CH2-группу соединен со скелетом молекулы, или остаток, выбранный из группы, включающей тетразолил, (1,3)-бензодиоксолил, (1,4)-бензодиоксанил, индолил, (2,3)-дигидротиено[3,4-b][1,4]диоксинил, бензо[b]фуранил, фенил, нафтил, оксазолил, тиазолил, имидазолил, пиримидинил, тиофенил, фуранил и пиридинил, каждый из которых может быть присоединен через -(СН=СН)-,
-С С-, -(CH2)-, -(CH2)2- или -(CH2)3-группу и/или необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -O-CH3, -O-C2H 5, -NH2, -N(CH3)2, -N(C 2H5)2, -NH-S(=O)2-CH 3, -NH-S(=O2)-C2H5, -NH-S(=O) 2-CH(CH3)2, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,
R11e, R12e, R13e независимо друг от друга обозначают остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил, этенил, пропенил, 2-бутенил, 3-бутенил, 2-пентенил и 3-пентенил, остаток, выбранный из группы, включающей 2,3-дигидро-1Н-инденил, пиперидинил, пирролидинил, циклопропил, циклобутил, циклопентил и циклогексил, каждый из которых необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -С(=O)-O-CH3, -С(=O)-O-C 2H5, -С(=O)-O-СН(CH3)2 и -С(=O)-O-С(CH3)3, или фенил, который необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -CF 3, F, Cl, Br, -O-CH3, -O-C2H 5, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил, или
R12e и R13e совместно с соединяющим их атомом азота в качестве кольцевого члена образуют остаток, выбранный из группы, включающей 3-азабицикло[3.1.1]гептил, 3-азабицикло[3.2.1]октил, 6-азабицикло[3.3.1]гептил, 8-азабицикло[3.2.1]октил, азоканил, (4,5,6,7)-тетрагидроизоксазоло[5,4-с]пиридинил, каждый из которых необязательно может быть замещен 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -CH 2-ОН, -CH2-CH2-ОН, =CH2 , -С(=O)-O-CH3,
-С(=O)-O-C2H 5, -С(=O)-O-С(CH3)3, -С(=O)-CH 3, -С(=O)-C2H5, -С(=O)-С(CH3 )3, -CN,
-CH2-N(CH3 )2, -CH2-N(C2H5) 2, -CH2-NH-CH3, -CH2-NH-C 2H5, -N-[C(=O)-C2H5]-фенил, -N-[С(=O)-CH3]-фенил, -CH2-O-CH3 , -CH2-O-CH2-CH3, -NH2 , -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH 3)2, -N(C2H5)2 , -NH-фенил, -N(CH3)-фенил, -N(C2H 5)-фенил, оксогруппу (=O), -ОН, F, Cl, Br, -CF3 , -O-CH3, -O-C2H5, -O-С(CH 3)3, -O-СН(CH3)2, -O-CH 2-CH2-CH2-CH3, метил, этил, изопропил, н-пропил, н-бутил, трет-бутил, втор-бутил, циклогексил, циклопентил, фенетил, пиперидинил, пирролидинил, -O-фенил, -O-С(=O)-CH 3, -O-C(=O)-C2H5, -O-С(=O)-С(CH 3)3, -(CH2)-пиридинил, пиридинил, фенил и бензил, где каждый из таких остатков, как -N-[C(=O)-C 2H5]-фенил, -N-[С(=O)-CH3]-фенил, фенетил,
-NH-фенил, -N(CH3)-фенил, -N(C 2H5)-фенил, -(CH2)-пиридинил, пиридинил, фенил, -O-фенил и бензил, необязательно может быть замещен в циклической части 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -CF3 ,
-ОН, -O-CH3, -O-C2H5 , F, Cl, Br, метил, этил, изопропил, н-пропил, н-бутил, трет-бутил и втор-бутил,
R14e обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил, -CH2-CH 2-О-CH3, -CH2-CH2-O-C 2H5, -CH2-CH2-О-фенил,
-CH2-CH2-CH2-O-CH 3, этенил, пропенил, 2-бутенил, 3-бутенил, 2-пентенил и 3-пентенил, остаток, выбранный из группы, включающей оксетанил, 2,3-дигидро-1H-инденил, пиперидинил, пирролидинил, циклопропил, циклобутил, циклопентил и циклогексил, каждый из которых может быть присоединен через -(CH2)-, -(CH2) 2- или -(CH2)3-группу и/или необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, -С(=O)-O-CH3, -С(=O)-O-C 2H5, -C(=O)-O-CH(CH3)2 и -С(=O)-O-С(CH3)3, или остаток, выбранный из группы, включающей -(CH2)-пиридинил, -(CH2 )2-пиридинил, бензил, фенетил, фенил, пиридинил, каждый из которых необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, -O-CH3, -O-C2H 5, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,
R15е обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил, или фенил, который необязательно может быть замещен заместителем, выбранным из группы, включающей F, Cl, Br, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил, или
R25e и R26e независимо друг от друга обозначают водород или алкильный остаток, выбранный из группы, включающей изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, метил, этил и н-пропил, при условии, что R25е и R26е не обозначают одновременно водород,
необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, их рацематов или в виде смеси стереоизомеров, прежде всего энантиомеров и/или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси или в виде соответствующих солей либо в виде соответствующих сольватов.
26. Соединения общей формулы Ie по п.25
в которой ne, R10e и R2e имеют указанные в п.25 значения, необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, их рацематов или в виде смеси стереоизомеров, прежде всего энантиомеров и/или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси или в виде соответствующих солей либо в виде соответствующих сольватов.
27. Соединения по п.26, отличающиеся тем, что
ne обозначает 1,
R2e обозначает F,
R10e обозначает -CN, -ОН, -NH2, -NHR11e, -NR 12eR13e, -OR14e, -SR15e , остаток, выбранный из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогексенил, каждый из которых через атом углерода своего кольца или через -(СН=СН)-, -С С- или -С С-CH2-группу соединен со скелетом молекулы, или остаток, выбранный из группы, включающей тетразолил, (1,3)-бензодиоксолил, (1,4)-бензодиоксанил, индолил, (2,3)-дигидротиено[3,4-b][1,4]диоксинил, бензо[b]фуранил, фенил, нафтил, оксазолил, тиазолил, имидазолил, пиримидинил, тиофенил, фуранил и пиридинил, каждый из которых может быть присоединен через -(СН=СН)-,
-С С-, -(CH2)-, -(CH2)2- или -(CH2)3-группу и/или необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -O-CH3, -O-C2H 5, -NH2, -N(CH3)2, -N(C 2H5)2, -NH-S(=O)2-CH 3, -NH-S(=O2)-C2H5, -NH-S(=O) 2-CH(CH3)2, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,
R11e, R12e, R13e независимо друг от друга обозначают остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил, этенил, пропенил, 2-бутенил, 3-бутенил, 2-пентенил и 3-пентенил, остаток, выбранный из группы, включающей 2,3-дигидро-1Н-инденил, пиперидинил, пирролидинил, циклопропил, циклобутил, циклопентил и циклогексил, каждый из которых необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -С(=O)-O-CH3, -С(=O)-O-C 2H5, -С(=О)-О-CH(CH3)2 и -С(=O)-O-С(CH3)3, или фенил, который необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -CF 3, F, Cl, Br, -O-CH3, -O-C2H 5, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил, или
R12е и R13е совместно с соединяющим их атомом азота в качестве кольцевого члена образуют остаток, выбранный из группы, включающей 3-азабицикло[3.1.1]гептил, 3-азабицикло[3.2.1]октил, 6-азабицикло[3.3.1]гептил, 8-азабицикло[3.2.1]октил, азоканил, (4,5,6,7)-тетрагидроизоксазоло [5,4-с] пиридинил, каждый из которых необязательно может быть замещен 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -CH 2-ОН, -CH2-CH2-OH, =CH2 , -С(=O)-O-CH3, -С(=O)-O-C2H5 , -С(=O)-O-С(CH3)3, -С(=O)-CH3 , -С(=O)-C2H5, -С(=O)-С(CH3) 3, -CN,
-CH2-N(CH3) 2, -CH2-N(C2H5)2 , -CH2-NH-CH3, -CH2-NH-C 2H5, -N[С(=O)-C2H5]-фенил, -N-[C(=O)-CH3]-фенил, -CH2-О-CH3 , -CH2-O-CH2-CH3, -NH2 , -NH-CH3, -NH-C2H5,
-N(CH3)2, -N(C2H5 )2, -NH-фенил, -N(CH3)-фенил, -N(C 2H5)-фенил, оксогруппу (=O), -ОН, F, Cl, Br, -CF3, -O-CH3, -O-C2H5 , -O-С(CH3)3, -O-СН(CH3) 2, -O-CH2-CH2-CH2-CH 3, метил, этил, изопропил, н-пропил, н-бутил, трет-бутил, втор-бутил, циклогексил, циклопентил, фенетил, пиперидинил, пирролидинил, -O-фенил, -O-С(=O)-CH3, -O-С(=O)-C2H 5, -O-С(=O)-С(CH3)3, -(CH2 )-пиридинил, пиридинил, фенил и бензил, где каждый из таких остатков, как -N-[C(=O)-C2H5]-фенил, -N-[С(=O)-CH 3]-фенил, фенетил, -NH-фенил, -N(CH3)-фенил, -N(C2H5)-фенил, -(CH2)-пиридинил, пиридинил, фенил, -O-фенил и бензил, необязательно может быть замещен в циклической части 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -CF3 ,
-ОН, -O-CH3, -O-C2H5 , F, Cl, Br, метил, этил, изопропил, н-пропил, н-бутил, трет-бутил и втор-бутил,
R14е обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил, -CH2-CH 2-O-CH3, -CH2-CH2-O-C 2H5, -CH2-CH2-O-фенил,
-CH2-CH2-CH2-O-CH 3, этенил, пропенил, 2-бутенил, 3-бутенил, 2-пентенил и 3-пентенил, остаток, выбранный из группы, включающей оксетанил, 2,3-дигидро-1H-инденил, пиперидинил, пирролидинил, циклопропил, циклобутил, циклопентил и циклогексил, каждый из которых может быть присоединен через -(CH2)-, -(CH2) 2- или -(CH2)3-группу и/или необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, -С(=O)-O-CH3, -С(=O)-O-C 2H5, -С(=O)-O-СН(CH3)2 и -С(=O)-O-С(CH3)3, или остаток, выбранный из группы, включающей -(CH2)-пиридинил, -(CH2 )2-пиридинил, бензил, фенетил, фенил, пиридинил, каждый из которых необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, -O-CH3, -O-C2H 5, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,
R15e обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил, или фенил, который необязательно может быть замещен заместителем, выбранным из группы, включающей F, Cl, Br, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,
необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, их рацематов или в виде смеси стереоизомеров, прежде всего энантиомеров и/или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси или в виде соответствующих солей либо в виде соответствующих сольватов.
28. Соединения общей формулы If1 по п.1
в которой
nf обозначает 0, 1 или 2,
R2f обозначает метил, -O-CH3, F, Cl, Br или I,
R10f обозначает -CN, -ОН, -NH 2, -NHR11f, -NR12fR13f , -OR14f, -SR15f, остаток, выбранный из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогексенил, каждый из которых через атом углерода своего кольца или через -(СН=СН)-, -С С- или -С С-CH2-группу соединен со скелетом молекулы, или остаток, выбранный из группы, включающей тетразолил, (1,3)-бензодиоксолил, (1,4)-бензодиоксанил, индолил, (2,3)-дигидротиено[3,4-b][1,4]диоксинил, бензо[b]фуранил, фенил, нафтил, оксазолил, тиазолил, имидазолил, пиримидинил, тиофенил, фуранил и пиридинил, каждый из которых может быть присоединен через -(СН=СН)-,
-С С-, -(CH2)-, -(CH2)2- или -(CH2)3-группу и/или необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -O-CH3, -O-C2H 5, -NH2, -N(CH3)2, -N(C 2H5)2, -NH-S(=O)2-CH 3, -NH-S(=O2)-C2H5, -NH-S(=O) 2-СН(CH3)2, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,
R11f, R12f, R13f независимо друг от друга обозначают остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил, этенил, пропенил, 2-бутенил, 3-бутенил, 2-пентенил и 3-пентенил, остаток, выбранный из группы, включающей 2,3-дигидро-1Н-инденил, пиперидинил, пирролидинил, циклопропил, циклобутил, циклопентил и циклогексил, каждый из которых необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -С(=O)-O-CH3, -С(=O)-O-C 2H5, -С(=O)-O-СН(CH3)2 и -С(=O)-O-С(CH3)3, или фенил, который необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -CF 3, F, Cl, Br, -O-CH3, -O-C2H 5, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил, или
R12f и R13f совместно с соединяющим их атомом азота в качестве кольцевого члена образуют остаток, выбранный из группы, включающей 3-азабицикло[3.1.1]гептил, 3-азабицикло[3.2.1]октил, 6-азабицикло[3.3.1]гептил, 8-азабицикло[3.2.1]октил, азоканил, (4,5,6,7)-тетрагидроизоксазоло[5,4-с]пиридинил, каждый из которых необязательно может быть замещен 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -CH 2-ОН, -CH2-CH2-ОН, =CH2 , -С(=O)-O-CH3,
-С(=O)-O-C2H 5, -С(=O)-O-С(CH3)3, -С(=O)-CH 3, -С(=-O)-C2H5, -С(=O)-С(CH 3)3, -CN,
-CH2-N(CH 3)2, -CH2-N(C2H5 )2, -CH2-NH-CH3, -CH2 -NH-C2H5, -N-[C(=O)-C2H 5]-фенил, -N-[C(=O)-CH3]-фенил, -CH2 -O-CH3, -CH2-О-CH2-CH3 , -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H 5, -N(CH3)2, -N(C2H 5)2, -NH-фенил, -N(CH3)-фенил, -N(C 2H5)-фенил, оксогруппу (=O), -ОН, F, Cl, Br, -CF3, -O-CH3, -O-C2H5 , -O-С(CH3)3, -O-СН(CH3) 2, -O-CH2-CH2-CH2-CH 3, метил, этил, изопропил, н-пропил, н-бутил, трет-бутил, втор-бутил, циклогексил, циклопентил, фенетил, пиперидинил, пирролидинил, -O-фенил, -O-С(=O)-CH3, -O-C(=O)-C2H 5, -O-С(=O)-С(CH3)3, -(CH2 )-пиридинил, пиридинил, фенил и бензил, где каждый из таких остатков, как -N-[С(=O)-C2H5]-фенил, -N-[С(=O)-CH 3]-фенил, фенетил,
-NH-фенил, -N(CH3 )-фенил, -N(C2H5)-фенил, -(CH2 )-пиридинил, пиридинил, фенил, -O-фенил и бензил, необязательно может быть замещен в циклической части 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -CF 3,
-ОН, -O-CH3, -O-C2H 5, F, Cl, Br, метил, этил, изопропил, н-пропил, н-бутил, трет-бутил и втор-бутил,
R14f обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил, -CH2-CH 2-O-CH3, -CH2-CH2-O-C 2H5, -CH2-CH2-O-фенил,
-CH2-CH2-CH2-O-CH 3, этенил, пропенил, 2-бутенил, 3-бутенил, 2-пентенил и 3-пентенил, остаток, выбранный из группы, включающей оксетанил, 2,3-дигидро-1Н-инденил, пиперидинил, пирролидинил, циклопропил, циклобутил, циклопентил и циклогексил, каждый из которых может быть присоединен через -(CH2)-, -(CH2) 2- или -(CH2)3-группу и/или необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, -С(=O)-O-CH3, -С(=O)-O-C 2H5, -С(=O)-O-СН(CH3)2 и -C(=O)-O-C(CH3)3, или остаток, выбранный из группы, включающей -(CH2)-пиридинил, -(CH2 )2-пиридинил, бензил, фенетил, фенил, пиридинил, каждый из которых необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, -O-CH3, -O-C2H 5, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,
R15f обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил, или фенил, который необязательно может быть замещен заместителем, выбранным из группы, включающей F, Cl, Br, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил, или
R25f и R26f независимо друг от друга обозначают водород или алкильный остаток, выбранный из группы, включающей изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, метил, этил и н-пропил, при условии, что R25f и R26f не обозначают одновременно водород,
необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, их рацематов или в виде смеси стереоизомеров, прежде всего энантиомеров и/или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси или в виде соответствующих солей либо в виде соответствующих сольватов.
29. Соединения общей формулы If по п.28
в которой nf, R10f и R2f имеют указанные в п.28 значения, необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, их рацематов или в виде смеси стереоизомеров, прежде всего энантиомеров и/или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси или в виде соответствующих солей либо в виде соответствующих сольватов.
30. Соединения по п.29, отличающиеся тем, что
nf обозначает 1,
R2f обозначает F,
R10f обозначает -CN, -ОН, -NH2, -NHR11f, -NR 12fR13f, -OR14f, -SR15f , остаток, выбранный из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогексенил, каждый из которых через атом углерода своего кольца или через -(СН=СН)-, -С С- или -С С-CH2-группу соединен со скелетом молекулы, или остаток, выбранный из группы, включающей тетразолил, (1,3)-бензодиоксолил, (1,4)-бензодиоксанил, индолил, (2,3)-дигидротиено[3,4-b][1,4]диоксинил, бензо[b]фуранил, фенил, нафтил, оксазолил, тиазолил, имидазолил, пиримидинил, тиофенил, фуранил и пиридинил, каждый из которых может быть присоединен через -(СН=СН)-,
-С С-, -(CH2)-, -(CH2)2- или -(CH2)3-группу и/или необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -O-CH3, -O-C2H 5, -NH2, -N(CH3)2, -N(C 2H5)2, -NH-S(=O)2-CH 3, -NH-S(=O2)-C2H5, -NH-S(=O) 2-CH(CH3)2, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,
R11f, R12f, R13f независимо друг от друга обозначают остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил, этенил, пропенил, 2-бутенил, 3-бутенил, 2-пентенил и 3-пентенил, остаток, выбранный из группы, включающей 2,3-дигидро-1Н-инденил, пиперидинил, пирролидинил, циклопропил, циклобутил, циклопентил и циклогексил, каждый из которых необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -С(=O)-O-CH3, -С(=O)-O-C 2H5, -С(=O)-O-СН(CH3)2 и -С(=O)-O-С(CH3)3, или фенил, который необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -CF 3, F, Cl, Br, -O-CH3, -O-C2H 5, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил, или
R12f и R13f совместно с соединяющим их атомом азота в качестве кольцевого члена образуют остаток, выбранный из группы, включающей 3-азабицикло[3.1.1]гептил, 3-азабицикло[3.2.1]октил, 6-азабицикло[3.3.1]гептил, 8-азабицикло[3.2.1]октил, азоканил, (4,5,6,7)-тетрагидроизоксазоло[5,4-с]пиридинил, каждый из которых необязательно может быть замещен 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -CH 2-ОН, -CH2-CH2-ОН, =CH2 , -С(=O)-O-CH3,
-С(=O)-O-C2H 5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -С(=O)-CH 3, -С(=O)-C2H5, -С(=O)-С(CH3 )3, -CN,
-CH2-N(CH3 )2, -CH2-N(C2H5) 2, -CH2-NH-CH3, -CH2-NH-C 2H5, -N-[C(=O)-C2H5]-фенил, -N-[C(=O)-CH3]-фенил, -CH2-O-CH3 , -CH2-О-CH2-CH3, -NH2 , -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH 3)2, -N(C2H5)2 , -NH-фенил, -N(CH3)-фенил, -N(C2H 5)-фенил, оксогруппу (=O), -ОН, F, Cl, Br, -CF3 , -O-CH3, -O-C2H5, -O-С(CH 3)3, -O-СН(CH3)2, -O-CH 2-CH2-CH2-CH3, метил, этил, изопропил, н-пропил, н-бутил, трет-бутил, втор-бутил, циклогексил, циклопентил, фенетил, пиперидинил, пирролидинил, -O-фенил, -O-С(=O)-CH 3, -O-C(=O)-C2H5, -O-С(=O)-С(CH 3)3, -(CH2)-пиридинил, пиридинил, фенил и бензил, где каждый из таких остатков, как -N-[C(=O)-C 2H5]-фенил, -N-[С(=-O)-CH3]-фенил, фенетил, -NH-фенил,
-N(CH3)-фенил, -N(C 2H5)-фенил, -(CH2)-пиридинил, пиридинил, фенил, -O-фенил и бензил, необязательно может быть замещен в циклической части 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -CF3 ,
-ОН, -O-CH3, -O-C2H5 , F, Cl, Br, метил, этил, изопропил, н-пропил, н-бутил, трет-бутил и втор-бутил,
R14f обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил, -CH2-CH 2-О-CH3, -CH2-CH2-O-C 2H5, -CH2-CH2-O-фенил,
-CH2-CH2-CH2-O-CH 3, этенил, пропенил, 2-бутенил, 3-бутенил, 2-пентенил и 3-пентенил, остаток, выбранный из группы, включающей оксетанил, 2,3-дигидро-1H-инденил, пиперидинил, пирролидинил, циклопропил, циклобутил, циклопентил и циклогексил, каждый из которых может быть присоединен через -(CH2)-, -(CH2) 2- или -(CH2)2-группу и/или необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, -С(=O)-O-CH3, -С(=O)-O-C 2H5, -С(=O)-O-СН(CH3)2 и -С(=O)-O-С(CH3)3, или остаток, выбранный из группы, включающей -(CH2)-пиридинил, -(CH2 )2-пиридинил, бензил, фенетил, фенил, пиридинил, каждый из которых необязательно может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, -O-CH3, -O-C2H 5, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,
R15f обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил, или фенил, который необязательно может быть замещен заместителем, выбранным из группы, включающей F, Cl, Br, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,
необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, их рацематов или в виде смеси стереоизомеров, прежде всего энантиомеров и/или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси или в виде соответствующих солей либо в виде соответствующих сольватов.
31. Соединения общей формулы Ig по п.1
в которой
ng обозначает 0, 1 или 2,
R2g обозначает метил, -O-CH3, F, Cl, Br или I,
R14g обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил, -CH2-CH 2-О-CH3, -CH2-CH2-O-C 2H5, -CH2-CH2-О-фенил,
-CH2-CH2-CH2-О-CH 3, этенил, пропенил, 2-бутенил, 3-бутенил, 2-пентенил и 3-пентенил,
Т обозначает СН,
U обозначает N и
V обозначает СН, либо
Т обозначает N,
U обозначает СН и
V обозначает СН,
необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, их рацематов или в виде смеси стереоизомеров, прежде всего энантиомеров и/или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси или в виде соответствующих солей либо в виде соответствующих сольватов.
32. Соединения по п.31, отличающиеся тем, что
ng обозначает 1,
R2g обозначает F,
R14g обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 3-пентил, н-гептил, 4-гептил, н-октил, н-нонил, 5-нонил, (2,6)-диметилгепт-4-ил, 3-метилбутил, н-гексил, (3,3)-диметилбутил, -CH2-CH2-О-CH 3, -CH2-CH2-O-C2H 5, -CH2-CH2-O-фенил,
-CH 2-CH2-CH2-O-CH3, этенил, пропенил, 2-бутенил, 3-бутенил, 2-пентенил и 3-пентенил,
Т обозначает СН,
U обозначает N и
V обозначает СН, либо
Т обозначает N,
U обозначает СН и
V обозначает СН,
необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, их рацематов или в виде смеси стереоизомеров, прежде всего энантиомеров и/или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси или в виде соответствующих солей либо в виде соответствующих сольватов.
33. Соединения по п.1, выбранные из группы, включающей
1) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-((2-метил-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамид,
2) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-((2-(пиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамид,
3) 2-(3-фтор-4(метилсульфониламино)фенил)-N-((2-пиперидин-1-ил)-4-(трифторметил)бензил)пропанамид,
4) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-((2-фтор-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамид,
5) N-((2-хлор-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)пропанамид,
6) N-((2-бром-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)пропанамид,
7) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-((2-иод-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамид,
8) N-((2-трет-бутил-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)пропанамид,
9) N-((2-циано-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)пропанамид,
10) (S)-2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-((2-(пиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамид,
11) (R)-2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-((2-(пиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамид,
12) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-((2-морфолино-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамид,
13) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-((2-(пирролидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамид,
14) N-((2-(диметиламино)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)пропанамид,
15) N-((2-(диэтиламино)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)пропанамид,
16) -N((2-(дипропиламино)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)пропанамид,
17) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-((2-гидрокси-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамид,
18) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-((2-метокси-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамид,
19) N((2-бутокси-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)пропанамид,
20) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-((2-изопропокси-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамид,
21) N-((2-циклопентилокси-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)пропанамид,
22) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-((2-фенил-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамид,
23) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-((2-(4-фторфенил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамид,
24) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-((6-(трифторметил)-2,2'-бипиридин-3-ил)метил)пропанамид,
25) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-((6-(трифторметил)-2,3'-бипиридин-3-ил)метил)пропанамид,
26) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-((2-(пиримидин-2-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамид,
27) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-((2-(тиазол-2-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамид,
28) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-((2-(оксазол-2-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамид,
29) N-((2-(1Н-имидазол-2-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)пропанамид,
30) N-(2-циано-4-(трифторметил)бензил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)пропанамид,
31) (S)-2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-(2-(пиперидин-1-ил)-4-(трифторметил)бензил)пропанамид,
32) (R)-2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-(2-(пиперидин-1-ил)-4-(трифторметил)бензил)пропанамид,
33) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-(2-морфолино-4-(трифторметил)бензил)пропанамид,
34) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-(2-(пирролидин-1-ил)-4-(трифторметил)бензил)пропанамид,
35) N-(2-(диметиламино)-4-(трифторметил)бензил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)пропанамид,
36) N-(2-(диэтиламино)-4-(трифторметил)бензил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)пропанамид,
37) N-(2-(дипропиламино)-4-(трифторметил)бензил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)пропанамид,
38) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-(2-гидрокси-4-(трифторметил)бензил)пропанамид,
39) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-(2-метокси-4-(трифторметил)бензил)пропанамид,
40) N-(2-бутокси-4-(трифторметил)бензил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)пропанамид,
41) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-(2-изопропокси-4-(трифторметил)бензил)пропанамид,
42) N-(2-(циклопентилокси)-4-(трифторметил)бензил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)пропанамид,
43) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-((5-(трифторметил)бифенил-2-ил)метил)пропанамид,
44) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-((4'-фтор-5-(трифторметил)бифенил-2-ил)метил)пропанамид,
45) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-(2-(пиридин-2-ил)-4-(трифторметил)бензил)пропанамид,
46) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-(2-(пиридин-3-ил)-4-(трифторметил)бензил)пропанамид,
47) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-(2-(пиримидин-2-ил)-4-(трифторметил)бензил)пропанамид,
48) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-(2-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметил)бензил)пропанамид,
49) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-(2-(оксазол-2-ил)-4-(трифторметил)бензил)пропанамид,
50) N-(2-(1Н-имидазол-2-ил)-4-(трифторметил)бензил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)пропанамид,
51) N-((6-трет-бутил-2-(пиперидин-1-ил)пиридин-3-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфонамидо)фенил)пропанамид,
52) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-((4-(пиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамид,
53) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-((3-(пиперидин-1-ил)-5-(трифторметил)пиридин-2-ил)метил)пропанамид,
54) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-((4-(пиперидин-1-ил)-2-(трифторметил)пиримидин-5-ил)метил)пропанамид,
55) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-((3-(пиперидин-1-ил)-5-(трифторметил)пиразин-2-ил)метил)пропанамид,
56) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-((4-(пиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридазин-3-ил)метил)пропанамид,
57) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-((2-пиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пропанамид,
58) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-((2-пиперидин-1-ил)-4-(трифторметил)фенил)пропанамид,
59) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-(2-(2-(пиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)этил)пропанамид,
60) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-(2-(пиперидин-1-ил)-4-(трифторметил)фенетил)пропанамид,
61) N-(2-амино-4-(трифторметил)бензил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)пропанамид,
62) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-(2-нитро-4-(трифторметил)бензил)пропанамид,
63) N-(4-трет-бутил-2-(пиперидин-1-ил)бензил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)пропанамид,
64) 2-(3-хлор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-((2-(пиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамид,
65) 2-(3-хлор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-((2-(пирролидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамид,
66) 2-(3-хлор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-(2-(пиперидин-1-ил)-4-(трифторметил)бензил)пропанамид,
67) 2-(3-бром-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-((2-(пиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамид,
68) 2-(3-бром-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-(2-(пиперидин-1-ил)-4-(трифторметил)бензил)пропанамид,
69) 2-(3-бром-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-(2-(пирролидин-1-ил)-4-(трифторметил)бензил)пропанамид,
70) N-(4-трет-бутил-2-цианобензил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил)пропанамид,
71) N-((6-(хлордифторметил)-2-(пиперидин-1-ил)пиридин-3-ил)метил)-2-(3-фтор-(4-метилсульфониламино)фенил)пропанамид,
72) (S)-2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-((2-морфолино-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамид,
73) N-((2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)пропанамид,
74) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-((2-пиперазин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамид,
76) N-((2-(циклогексилокси)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил-2-(3-фтор-4-метилсульфониламино)фенил)пропанамид,
77) N-((3-хлор-5-(трифторметил)пиридин-2-ил)метил-2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)пропанамид,
78) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-((3-(пирролидин-1-ил)-5-(трифторметил)пиридин-2-ил)метил)пропанамид,
79) N-((2-(3,5-диметилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)пропанамид,
80) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамид,
81) N-((2-(азепан-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)пропанамид,
82) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-(2-(4-метилпиперидин-1-ил)-4-(трифторметил)бензил)пропанамид,
83) (S)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(4-метилпиперидин-1-ил)-4-трифторметилбензил]пропионамид,
84) (R)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(4-метилпиперидин-1-ил)-4-трифторметилбензил]пропионамид,
85) N-(2-диметиламино-6-трифторметилпиридин-3-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
87) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(2-имидазол-1-ил-6-трифторметилпиридин-3-илметил)пропионамид,
88) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(2-тиофен-2-ил-6-трифторметилпиридин-3-илметил)пропионамид,
89) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(4-фторфенил)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]пропионамид,
90) N-(2-циклогексиламино-6-трифторметилпиридин-3-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
91) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(2-гексилокси-6-трифторметилпиридин-3-илметил)пропионамид,
93) (S)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(2-гексилокси-6-трифторметилпиридин-3-илметил)пропионамид,
94) (R)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(2-гексилокси-6-трифторметилпиридин-3-илметил)пропионамид,
95) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(2-изобутокси-6-трифторметилпиридин-3-илметил)пропионамид,
96) (S)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(2-изобутокси-6-трифторметилпиридин-3-илметил)пропионамид,
97) (R)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(2-изобутокси-6-трифторметилпиридин-3-илметил)пропионамид,
98) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(2-изобутокси-4-трифторметилбензил)пропионамид,
99) (R)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(2-изобутокси-4-трифторметилбензил)пропионамид,
100) N-(2-циклопропилметокси-6-трифторметилпиридин-3-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
101) N-(2-циклобутилметокси-6-трифторметилпиридин-3-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
102) 2-(3-хлор-4-метансульфониламинофенил)-N-(2-пирролидин-1-ил-6-трифторметилпиридин-3-илметил)пропионамид,
103) 2-(3-бром-4-метансульфониламинофенил)-N-(2-пирролидин-1-ил-6-трифторметилпиридин-3-илметил)пропионамид,
104) N-(4-бензил-6'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-пропионамид,
106) N-(2-бензилокси-6-трифторметилпиридин-3-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
107) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(3-метоксибензилокси)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]пропионамид,
108) N-(2-бутокси-4-трет-бутилбензил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
109) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(4-фенилпиперазин-1-ил)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]пропионамид,
110) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(2-фениламино-6-трифторметилпиридин-3-илметил)пропионамид,
111) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(2-пропокси-6-трифторметилпиридин-3-илметил)пропионамид,
112) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(4-фторфениламино)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]пропионамид,
113) N-[2-(4-хлорфениламино)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
114) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(2-фтор-4-трифторметилбензил)пропионамид,
115) N-(2-бензиламино-6-трифторметилпиридин-3-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
116) N-(2-бутиламино-6-трифторметилпиридин-3-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
117) N-[2-(4-трет-бутилфенил)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
118) N-[2-(3-хлор-4-фторфенил)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
120) (S)-N-[2-(3-хлор-4-фторфенил)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
121) (R)-N-[2-(3-хлор-4-фторфенил)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
122) N-(2-бутилсульфанил-6-трифторметилпиридин-3-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
123) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(3-метилбутокси)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]пропионамид,
124) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(2-метилциклопропилметокси)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]пропионамид,
125) N-[2-(3,3-диметилбутокси)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
126) N-(2-циклогексилсульфанил-6-трифторметилпиридин-3-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
127) 2-(4-метансульфониламино-3-метилфенил)-N-(6'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил)пропионамид,
128) N-(2-азокан-1-ил-6-трифторметилпиридин-3-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
129) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(2-пирролидин-1-ил-4-трифторметилбензил)тиопропионамид,
130) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(4-фторфенил)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]тиопропионамид,
131) N-[6'-(хлордифторметил)-4-метил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2'] бипиридинил-3'-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-пропионамид,
132) N-[2-азепан-1-ил-6-(хлордифторметил)пиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
133) N-(4-трет-бутил-2-изобутоксибензил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
134) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]пропионамид,
135) N-[2-(3,4-диметилфениламино)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
136) N-[2-(5-хлор-2-метилфениламино)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
137) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(4-фенил-6'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил)-пропионамид,
138) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(4-фтор-6'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил)-пропионамид,
139) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(6'-трифторметил-3,6-дигидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил)пропионамид,
140) N-[2-бутокси-6-(хлордифторметил)пиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
142) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(2-пентил-6-трифторметилпиридин-3-илметил)пропионамид,
144) (S)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(2-пентил-6-трифторметилпиридин-3-илметил)пропионамид,
145) (R)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(2-пентил-6-трифторметилпиридин-3-илметил)пропионамид,
147) N-[2-(4-хлорфенил)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
148) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(3-фторфенил)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]пропионамид,
149) N-[2-(3-хлорфенил)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
150) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(2-фторфенил)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]пропионамид,
151) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(4-метоксифенил)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]пропионамид,
152) N-[4-трет-бутил-2-(2,2-диметилпропокси)бензил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
153) N-(4-трет-бутил-2-пентилоксибензил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
154) N-(4-трет-бутил-2-циклогексилоксибензил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
155) N-(4-трет-бутил-2-циклопентилоксибензил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
156) N-(2-циклобутокси-6-трифторметилпиридин-3-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
157) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(4-метилциклогексилокси)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]пропионамид,
158) 3'-{[2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-пропиониламино]метил}-6'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-4-иловый эфир уксусной кислоты,
159) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(4-метокси-6'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил)-пропионамид,
160) N-(4-бутокси-6'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-пропионамид,
161) N-(2-циклопентилметокси-6-трифторметилпиридин-3-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
162) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(4-изопропокси-6'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2'] бипиридинил-3'-илметил)-пропионамид,
163) N-(2-этокси-6-трифторметилпиридин-3-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
164) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(6"-трифторметил-3,4,5,6,3',4',5',6'-октагидро-2Н,2'Н-[1,4',1',2"]терпиридин-3"-илметил)-пропионамид,
165) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(4-пирролидин-1-ил-6'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил)-пропионамид,
166) N-[6-(хлордифторметил)-2-циклопентилоксипиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
167) N-[2-(бутилметиламино)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
168) N-[6-(хлордифторметил)-2-циклогексилоксипиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
169) N-[2-бензилокси-6-(хлордифторметил)пиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
170) N-[2-(4-трет-бутилциклогексилокси)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
171) N-[2-(4-этилциклогексилокси)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
172) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(4-метилбензилокси)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]пропионамид,
173) N-[2-(4-хлорбензиламино)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
174) N-(2-азепан-1-ил-4-трифторметилбензил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
175) N-[2-(4-фторбензилокси)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
176) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(4-пиридин-4-илпиперазин-1-ил)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]пропионамид,
177) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(пиридин-4-илметокси)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]пропионамид,
178) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(2-фенетилокси-6-трифторметилпиридин-3-илметил)пропионамид,
179) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-{2-[4-(4-фторфенил)-пиперазин-1-ил]-6-трифторметилпиридин-3-илметил}пропионамид,
180) N-[6-(хлордифторметил)-2-гексилоксипиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
181) N-[6-(хлордифторметил)-2-(пиридин-3-илметокси)пиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
182) N-[6-(хлордифторметил)-2-(пиридин-2-илметокси)пиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
183) N-(2-дибутиламино-6-трифторметилпиридин-3-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
184) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[6'-(4-фторфенил)-4-метил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил]пропионамид,
185) N-[2-азепан-1-ил-6-(4-фторфенил)пиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
186) N-[6-(хлордифторметил)-2-дипропиламинопиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
187) N-[6'-(хлордифторметил)-3,5-диметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-пропионамид,
188) N-[2-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
189) этиловый эфир 3'-{[2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-пропиониламино]метил}-4-фенил-6'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-4-карбоновой кислоты,
190) N-(4,6'-бис-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
191) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-((2-стирил-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамид,
192) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(2-фенетил-6-трифторметилпиридин-3-илметил)пропионамид,
193) N-{2-[4-(3-хлорпиридин-2-ил)пиперазин-1-ил]-6-трифторметилпиридин-3-илметил}-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-пропионамид,
194) N-{2-[4-(3-хлорпиридин-2-ил)-2-метилпиперазин-1-ил]-6-трифторметилпиридин-3-илметил}-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-пропионамид,
195) N-(4,6'-бис-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил)-2-(4-метансульфониламино-3-метилфенил)пропионамид,
196) 2-(4-метансульфониламино-3-метилфенил)-N-(4-метил-6'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил)-пропионамид,
197) N(4-этил-6'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
198) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(2-фенокси-6-трифторметилпиридин-3-илметил)пропионамид,
199) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(4-метоксиметил-6'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил)-пропионамид,
200) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[4-(4-фторфенил)-6'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил]-пропионамид,
201) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-{2-[4-(2-фторфенил)пиперазин-1-ил]-6-трифторметилпиридин-3-илметил}пропионамид,
202) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(пиридин-2-илметокси)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]пропионамид,
203) 2-(4-метансульфониламино-3-метилфенил)-N-[2-(4-фенилпиперазин-1-ил)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]пропионамид,
204) N-(2-бензилокси-6-трифторметилпиридин-3-илметил)-2-(4-метансульфониламино-3-метилфенил)пропионамид,
205) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(метилфениламино)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]пропионамид,
206) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[4-трифторметил-2-(4-трифторметилбензилокси)бензил]пропионамид,
207) N-[6-(хлордифторметил)-2-(4-фенилпиперазин-1-ил)пиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
208) N-[6-(хлордифторметил)-2-изобутоксипиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
209) N-(2-бензилокси-4-трифторметилбензил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
210) N-(4,4-диметил-6'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2'] бипиридинил-3'-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-пропионамид,
211) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(пиридин-3-илметокси)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]пропионамид,
212) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-{6-трифторметил-2-[4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-ил]пиридин-3-илметил}пропионамид,
213) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-{6-трифторметил-2-[4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-ил] пиридин-3-илметил}пропионамид,
214) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(4-пиридин-2-илпиперазин-1-ил)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]пропионамид,
215) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(6-трифторметилпиридин-3-илметил)пропионамид,
216) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(4-фенилпиперазин-1-ил)-4-трифторметилбензил]пропионамид,
217) N-(2-азокан-1-ил-4-трифторметилбензил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
218) N-[2-(4,4-диметилпиперидин-1-ил)-4-трифторметилбензил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
219) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(4-п-толилпиперазин-1-ил)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]пропионамид,
220) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(4-м-толилпиперазин-1-ил)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]пропионамид,
221) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-{2-[4-(4-метоксифенил)-пиперазин-1-ил]-6-трифторметилпиридин-3-илметил}пропионамид,
222) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-{6-трифторметил-2-[4-(4-трифторметилфенил)пиперазин-1-ил]пиридин-3-илметил}пропионамид,
223) N-(2-бензилокси-4-гидроксиметил-6-трифторметилпиридин-3-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
225) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(2-пентилокси-6-трифторметилпиридин-3-илметил)пропионамид,
226) 3'-{[2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропиониламино]-метил}-6'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-4-иловый эфир 2,2-диметилпропионовой кислоты,
227) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(4-оксо-6'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил)пропионамид,
228) N-(4-этокси-6'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-пропионамид,
229) N-[2-(4-этилпиперидин-1-ил)-4-трифторметилбензил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
230) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[4-трифторметил-2-(4-трифторметилпиперидин-1-ил)бензил]пропионамид,
231) N-[2-(4-бензилпиперидин-1-ил)-4-трифторметилбензил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
233) N-(6-трет-бутил-2-циклогексилоксипиридин-3-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
234) N-(6-трет-бутил-2-циклопентилоксипиридин-3-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
235) N-(2-бутокси-6-трет-бутилпиридин-3-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
236) N-(6-трет-бутил-2-гексилоксипиридин-3-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
237) N-(2-бензилокси-6-трет-бутилпиридин-3-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
238) N-(2-циклогексилокси-4-трифторметилбензил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
239) (R)-N-(2-циклогексилокси-4-трифторметилбензил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
240) N-(6-трет-бутил-2-пирролидин-1-илпиридин-3-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
241) N-(6'-трет-бутил-4-метил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
242) N-[2-(4-этилбензилокси)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
243) N-[2-(4-бутилбензилокси)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
244) N-[2-(4-трет-бутилбензилокси)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
245) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(индан-2-илокси)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]пропионамид,
246) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(4-п-толилпиперазин-1-ил)-4-трифторметилбензил]пропионамид,
247) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(4-м-толилпиперазин-1-ил)-4-трифторметилбензил]пропионамид,
248) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-{4-трифторметил-2-[4-(4-трифторметилфенил)пиперазин-1-ил]бензил}пропионамид,
249) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-{2-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]-4-трифторметилбензил}пропионамид,
250) N-[2-(3,4-дихлорфенил)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
251) N-[2-(3-трет-бутил-1-окса-2,8-диазаспиро[4.5]дец-2-ен-8-ил)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-пропионамид,
252) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(3-фенил-1-окса-2,8-диазаспиро[4.5]дец-2-ен-8-ил)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]-пропионамид,
253) 2-(3-фтор-4-(пентафторсульфанилсульфонамидо)фенил)-N-п-толилпропанамид,
254) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(3-фтор-4-метоксифенил)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]пропионамид,
255) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-{2-[4-(4-фторфенил)пиперидин-1-ил]-4-трифторметилбензил}пропионамид,
256) N-(2-бутокси-6-трифторметилпиридин-3-илметил)-2-(4-метансульфониламино-3-метилфенил)пропионамид,
257) N-(2-гексилокси-6-трифторметилпиридин-3-илметил)-2-(4-метансульфониламино-3-метилфенил)пропионамид,
258) N-[2-(4-хлорбензилокси)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
259) N-(4-диметиламинометил-4-фенил-6'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
260) N-[2-(4-циклогексилпиперазин-1-ил)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
261) N-(6-трет-бутил-2-циклопентилокси-4-гидроксиметилпиридин-3-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
262) 2-(4-метансульфониламинофенил)-N-(4-метил-6'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил)пропионамид,
263) N-[2-(3,3-диметилбутил)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
264) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(2-п-толилэтил)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]пропионамид,
265) N-[2-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
266) N-(2-бензо[1,3]диоксол-5-ил-6-трифторметилпиридин-3-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
267) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(2-гексил-6-трифторметилпиридин-3-илметил)пропионамид,
268) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(4-метилпентил)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]пропионамид,
269) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(4-гидрокси-6'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил)-пропионамид,
270) N-(2-циклогексилметокси-6-трифторметилпиридин-3-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
271) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(4-метилциклогексилметокси)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]пропионамид,
272) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(3-метансульфониламинофенил)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]-пропионамид,
273) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(2-метилпропенил)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]пропионамид,
274) N-[2-(3,3-диметилбут-1-енил)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
275) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(1Н-индол-6-ил)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]пропионамид,
276) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(1Н-индол-5-ил)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]пропионамид,
277) N-[2-(4-хлор-3-фторфенил)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
278) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(4-фтор-3-метилфенил)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]пропионамид,
279) N-[2-(2,2-диметилциклопропилметокси)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
282) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(3-метил-6'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил)-пропионамид,
283) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(2-метил-6'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил)-пропионамид,
284) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(4-метил-6'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-ил)этил]-пропионамид,
285) N-(4-циано-4-фенил-6'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-пропионамид,
287) 2-(4-этансульфониламино-3-фторфенил)-N-(4-метил-6'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил)пропионамид,
288) 2-(4-(N,N-диметилсульфамоиламино)-3-фторфенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамид,
289) 2-(4-метансульфониламино-3-метоксифенил)-N-(4-метил-6'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил)-пропионамид,
290) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(4-фениламино-6'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил)-пропионамид,
291) N-(2-циклогексил-6-трифторметилпиридин-3-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
292) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(4-фенил-6-трифторметилпиридин-3-илметил)пропионамид,
293) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(4-метил-6'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил)тиопропионамид,
294) N-(2-циклогексилсульфанил-6-трифторметилпиридин-3-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
295) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(4-фенил-6'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил)-пропионамид,
296) N-(2-азепан-1-ил-6-трет-бутилпиридин-3-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
297) N-(6-трет-бутил-2-дипропиламинопиридин-3-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
298) N-(2-бут-2-енилокси-6-трифторметилпиридин-3-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
299) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(2-пент-2-енилокси-6-трифторметилпиридин-3-илметил)пропионамид,
300) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(2-пент-1-енил-6-трифторметилпиридин-3-илметил)пропионамид,
301) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(2-пент-1-енил-6-трифторметилпиридин-3-илметил)пропионамид,
302) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(2-гексилокси-4-метил-6-трифторметилпиридин-3-илметил)пропионамид,
303) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-{2-[2-(4-фторфенил)этил]-6-трифторметилпиридин-3-илметил}пропионамид,
304) N-(4-ацетил-4-фенил-6'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-пропионамид,
307) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[4-(фенилпропиониламино)-6'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2'] бипиридинил-3'-илметил]пропионамид,
308) N-[2-(4-диметиламинофенил)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
309) 2-[3-фтор-4-(пропан-2-сульфониламино)фенил]-N-(4-метил-6'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил)-пропионамид,
310) 2-[3-фтор-4-(2,2,2-трифторэтансульфониламино)фенил]-N-(4-метил-6'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил)-пропионамид,
311) N-[2-(2,6-диметилморфолин-4-ил)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
312) 2-(3-фтор-4-трифторметансульфониламинофенил)-N-(4-метил-6'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил)-пропионамид,
313) 2-(3-фтор-4-(сульфамоиламино)фенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамид,
314) N-[2-(1,1-диоксо-116-тиоморфолин-4-ил)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
315) N-(6'-дифторметил-4-метил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н- [1,2'] бипиридинил-3'-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
316) N-(4,6'-диметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
317) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(4-фенил-6'-трифторметил-3,6-дигидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил)пропионамид,
318) N-(4,4'-диметил-6'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-пропионамид,
319) N-[2-(4-циклогексилпиперазин-1-ил)-4-трифторметилбензил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
320) N-(4'-трет-бутил-5-трифторметилбифенил-2-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
321) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(4'-метокси-5-трифторметилбифенил-2-илметил)пропионамид,
322) N-(3'-хлор-5-трифторметилбифенил-2-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
323) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(3'-фтор-5-трифторметилбифенил-2-илметил)пропионамид,
324) N-(3'-хлор-4'-фтор-5-трифторметилбифенил-2-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
325) N-(3',4'-диметокси-5-трифторметилбифенил-2-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
326) N-[2-(3,4-диметоксифенил)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
327) трет-бутиловый эфир 4-(3-{[2-(3-фтор-4-метансульфониламино-фенил)пропиониламино]метил}-6-трифторметилпиридин-2-илоксиметил)пиперидин-1 -карбоновой кислоты,
328) N-(6-трет-бутил-2-пентилоксипиридин-3-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
329) N-[6-трет-бутил-2-(3-метилбутокси)пиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
330) N-(4-диметиламино-4-фенил-6'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-пропионамид,
331) N-(2-дипропиламино-6-трифторметилпиридин-3-илметил)-2-(4-метансульфониламино-3-метилфенил)пропионамид,
332) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[4-(4-фторфенил)-6'-трифторметил-3,6-дигидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил]пропионамид,
334) N-(2-циклогекс-1-енил-6-трифторметилпиридин-3-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
335) N-[2-(1-этилпропокси)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
336) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(1-пропилбутокси)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]пропионамид,
337) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(1-изобутил-3-метилбутокси)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]пропионамид,
338) N-[2-(4,4-диметилциклогексилокси)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
339) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[6-трифторметил-2-(4-трифторметилциклогексилокси)пиридин-3-илметил]пропионамид,
340) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[6-трифторметил-2-(4-трифторметилциклогексилокси)пиридин-3-илметил]пропионамид,
341) трет-бутиловый эфир 4-(3-{[2-(3-фтор-4-метансульфониламино-фенил)пропиониламино]метил}-6-трифторметилпиридин-2-илокси)пиперидин-1-карбоновой кислоты,
342) трет-бутиловый эфир 4-[(3-{[2-(3-фтор-4-метансульфониламино-фенил)пропиониламино] метил}-6-трифторметилпиридин-2-иламино)метил] пиперидин-1-карбоновой кислоты,
343) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(пиперидин-4-илметокси)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]пропионамид,
344) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(пиперидин-4-илокси)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]пропионамид,
345) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(2-п-толилокси-6-трифторметилпиридин-3-илметил)пропионамид,
346) N-[2-(2-циклогексилвинил)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
347) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(4-метил-6'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил)бутирамид,
348) N-[2-(3,5-диметоксифенил)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
349) N-(2-циклопентилокси-4-метил-6-трифторметилпиридин-3-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
350) N-(3',5'-диметокси-5-трифторметилбифенил-2-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
351) этил-5-((2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)пропанамидо)-метил)-6-(4-метилпиперидин-1-ил)-2-(трифторметил)никотинат,
352) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-((2-(нонан-5-илокси)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамид,
353) N-((6-трет-бутил-2-изобутоксипиридин-3-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)пропанамид,
354) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-((2-(фенилэтинил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамид,
355) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-((2-(3-метоксипропокси)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамид,
356) N-((2-(4-бензилпиперидин-1-ил)-4-метил-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)пропанамид,
357) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(4-метилен-6'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил)-пропионамид,
358) N-[2-(6-азаспиро [2.5]окт-6-ил)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
359) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(3-метилбут-2-енилокси)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]пропионамид,
360) N-[2-(3-циклогексилпропил)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
361) N-[2-(3-этоксипропокси)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
362) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-[2-(2-феноксиэтокси)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]пропионамид,
363) N-[2-(3,5-диметоксибензилокси)-6-трифторметилпиридин-3-илметил]-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
364) 2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)-N-(4-гидроксиметил-6'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил)-пропионамид,
365) N-(6'-трет-бутил-4-фенил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил)-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
366) N-{6-трет-бутил-2-[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]пиридин-3-илметил}-2-(3-фтор-4-метансульфониламинофенил)пропионамид,
367) 2-(4-метансульфониламино-3-метилфенил)-N-(2-пирролидин-1-ил-6-трифторметилпиридин-3-илметил)пропионамид,
368) N-((2-(1Н-индол-4-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)пропанамид,
369) N-((6-трет-бутил-2-пропоксипиридин-3-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)пропанамид,
370) N-((6-трет-бутил-2-(3-метоксипропокси)пиридин-3-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)пропанамид,
371) N-((6-трет-бутил-2-(4-(диметиламино)-4-фенилпиперидин-1-ил)пиридин-3-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-пропанамид,
372) N-((6-трет-бутил-2-метоксипиридин-3-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)пропанамид,
373) N-((6-трет-бутил-2-этоксипиридин-3-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)пропанамид,
374) N-((6-трет-бутил-2-изопропоксипиридин-3-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)пропанамид,
375) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-((2-(пентилокси)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамид,
376) 2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)-N-((2-(гексилокси)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамид,
377) N-((2-(3,5-диметилциклогексилокси)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)пропанамид и
378) N-((6-трет-бутил-2-(2-этоксиэтокси)пиридин-3-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил)пропанамид,
необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, их рацематов или в виде смеси стереоизомеров, прежде всего энантиомеров и/или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси или в виде соответствующих солей либо в виде соответствующих сольватов.
34. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что они в опыте, проводимом с использованием флуоресцентного спектрофотометра для прочтения планшетов (планшет-ридера FLIPR) на клетках СНО K1, трансфицированных человеческим VR1-геном, способны в концентрации менее 2000нМ, предпочтительно менее 1000нМ, более предпочтительно менее 300нМ, преимущественно менее 100нМ, особенно предпочтительно менее 75нМ, наиболее предпочтительно менее 50нМ, прежде всего менее 10нМ, вытеснять на 50% капсаицин, присутствующий в концентрации 100нМ.
35. Способ получения соединений по одному из пп.1-34, отличающийся тем, что по меньшей мере одно соединение общей формулы II
в которой R5, U, Т, V и W имеют указанные в пп.1-34 значения, m обозначает 0, 1, 2 или 3, а R обозначает водород или C1-C6алкильный остаток, превращают в реакционной среде в присутствии по меньшей мере одного восстановителя, предпочтительно выбранного из группы, включающей гидрид натрия, натрий, гидрид калия, алюмогидрид лития, борогидрид натрия и ди(изобутил)алюмогидрид, в по меньшей мере одно соединение общей формулы III
в которой R5, U, Т, V и W имеют указанные в пп.1-34 значения, a m обозначает 0, 1, 2 или 3, и затем это соединение при необходимости очищают и/или выделяют, после чего это по меньшей мере одно соединение общей формулы III превращают в реакционной среде в присутствии дифенилфосфорилазида или в присутствии HN3 в по меньшей мере одно соединение общей формулы IV
в которой R5, U, Т, V и W имеют значения, указанные в пп.1-34, а m обозначает 0, 1, 2 или 3, и затем это соединение при необходимости очищают и/или выделяют, после чего это по меньшей мере одно соединение общей формулы IV превращают либо в реакционной среде в присутствии по меньшей мере одного восстановителя, предпочтительно выбранного из группы, включающей гидрид натрия, гидрид калия, алюмогидрид лития, борогидрид натрия и ди(изобутил)алюмогидрид, либо в реакционной среде в присутствии катализатора, предпочтительно в присутствии катализатора на основе платины или палладия, наиболее предпочтительно в присутствии палладия на угле, и в присутствии водорода или в присутствии гидразина, либо в реакционной среде в присутствии трифенилфосфина в по меньшей мере одно соединение общей формулы V
в которой R5, U, Т, V и W имеют указанные в пп.1-34 значения, а m обозначает 0, 1, 2 или 3, и затем это соединение при необходимости очищают и/или выделяют, или по меньшей мере одно соединение общей формулы VI
в которой R5, U, Т, V и W имеют указанные в пп.1-34 значения, а m обозначает 0, 1, 2 или 3, превращают в реакционной среде в присутствии по меньшей мере одного катализатора, предпочтительно в присутствии по меньшей мере одного катализатора на основе палладия или платины, наиболее предпочтительно в присутствии палладия на угле, в атмосфере водорода и необязательно в присутствии по меньшей мере одной кислоты, предпочтительно в присутствии соляной кислоты, либо в присутствии по меньшей мере одного восстановителя, выбранного из группы, включающей ВН3·S(CH 3)2, алюмогидрид лития и борогидрид натрия, и необязательно в присутствии NiCl2, в по меньшей мере одно соединение общей формулы V, необязательно в виде его соответствующей соли, предпочтительно в виде соответствующего гидрохлорида, и затем это соединение при необходимости очищают и/или выделяют, после чего это по меньшей мере одно соединение общей формулы V подвергают взаимодействию в реакционной среде, необязательно в присутствии по меньшей мере одного приемлемого агента сочетания и необязательно в присутствии по меньшей мере одного основания, с по меньшей мере одним соединением общей формулы VII
в которой Y, R1, R2, R 3, R4, R25 и R26 имеют указанные в пп.1-34 значения, или подвергают взаимодействию в реакционной среде, необязательно в присутствии по меньшей мере одного основания, с по меньшей мере одним соединением общей формулы VIII
в которой Y, R1, R2, R 3, R4, R25 и R26 имеют указанные в пп.1-34 значения, a LG обозначает уходящую группу, предпочтительно атом хлора или брома, с получением по меньшей мере одного соединения общей формулы Ih
в которой Y, Т, U, V, W, R1, R 2, R3, R4, R5, R25 и R26 имеют указанные в пп.1-34 значения, а n обозначает 1, 2, 3 или 4, и затем это соединение при необходимости очищают и/или выделяют, после чего при необходимости это по меньшей мере одно соединение общей формулы Ih подвергают взаимодействию в реакционной среде с по меньшей мере одним соединением общей формулы IX
в которой каждый из фенильных остатков замещен 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей метоксигруппу, феноксигруппу, Cl, метил и Br, предпочтительно феноксигруппой или метоксигруппой, наиболее предпочтительно метоксигруппой в пара-положении, или с пентасульфидом фосфора с получением по меньшей мере одного соединения общей формулы Ik
в которой Y, Т, U, V, W, R1, R 2, R3, R4, R5, R25 и R26 имеют указанные в пп.1-34 значения, а n обозначает 1, 2, 3 или 4, и затем это соединение при необходимости очищают и/или выделяют.
36. Способ получения по меньшей мере одного соединения по одному из пп.1-34, отличающиеся тем, что по меньшей мере одно соединение общей формулы Х
в которой R5, U, Т, V и W имеют указанные в пп.1-34 значения, подвергают взаимодействию в реакционной среде, необязательно в присутствии по меньшей мере одного приемлемого агента сочетания и необязательно в присутствии по меньшей мере одного основания, с по меньшей мере одним соединением общей формулы VII
в которой Y, R1, R2, R 3, R4, R25 и R26 имеют указанные в пп.1-34 значения, или подвергают взаимодействию в реакционной среде, необязательно в присутствии по меньшей мере одного основания, с по меньшей мере одним соединением общей формулы VIII
в которой Y, R1, R2, R 3, R4, R25 и R26 имеют указанные в пп.1-34 значения, a LG обозначает уходящую группу, предпочтительно атом хлора или брома, с получением по меньшей мере одного соединения общей формулы Im
в которой Y, Т, U, V, W, R1, R 2, R3, R4, R5, R25 и R26 имеют указанные в пп.1-34 значения, и затем это соединение при необходимости очищают и/или выделяют, после чего при необходимости это по меньшей мере одно соединение общей формулы Im подвергают взаимодействию в реакционной среде с по меньшей мере одним соединением общей формулы IX
в которой каждый из фенильных остатков замещен 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей метоксигруппу, феноксигруппу, Cl, метил и Br, предпочтительно феноксигруппой или метоксигруппой, наиболее предпочтительно метоксигруппой в пара-положении, или с пентасульфидом фосфора с получением по меньшей мере одного соединения общей формулы In
в которой Y, Т, U, V, W, R1, R 2, R3, R4, R5, R25 и R26 имеют указанные в пп.1-34 значения, и затем это соединение при необходимости очищают и/или выделяют.
37. Лекарственное средство, предназначенное для лечения нарушений или заболеваний, которые, по меньшей мере частично, опосредованы ваниллоидным рецептором VR1/NRPV1, содержащее по меньшей мере одно соединение по одному из пп.1-34 и необязательно одно или несколько физиологически совместимых вспомогательных веществ.
38. Лекарственное средство по п.37 для лечения и/или профилактики одного или нескольких заболеваний из группы, включающей боль, предпочтительно боль, выбираемую из группы, включающей острую боль, хроническую боль, невропатическую боль и висцеральную боль, боль в суставе, гипералгезию, аллодинию, каузалгию и мигрень.
39. Лекарственное средство по п.37 для лечения и/или профилактики одного или нескольких заболеваний, выбранных из группы, включающей депрессии, нервную болезнь, повреждения нервов, нейродегенеративные заболевания, предпочтительно выбираемые из группы, включающей множественный склероз, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона и болезнь Хантингтона, когнитивные расстройства, предпочтительно состояния, проявляющиеся в дефиците познавательной способности, наиболее предпочтительно нарушения памяти, и эпилепсию.
40. Лекарственное средство по п.37 для лечения и/или профилактики одного или нескольких заболеваний из группы, включающей заболевания дыхательных путей, предпочтительно выбираемые из группы, включающей астму, бронхит и воспаление легких, кашель, недержание мочи, гиперактивность мочевого пузыря (ГМП), заболевания и/или повреждения желудочно-кишечного тракта, язвы двенадцатиперстной кишки, язвы желудка, синдром раздраженного кишечника, апоплексические удары, раздражения глаз, раздражения кожи, невротические дерматозы, аллергические дерматозы, псориаз, витилиго, простой герпес, воспаления, предпочтительно воспаления кишечника, глаз, мочевого пузыря, кожи или слизистой оболочки носа, диарею, кожный зуд, остеопороз, артрит, остеоартрит, ревматические заболевания, нарушения усвоения пищи, предпочтительно выбираемые из группы, включающей булимию, кахексию, анорексию и ожирение, медикаментозную зависимость, злоупотребление медикаментами, абстинентые симптомы при медикаментозной зависимости, развитие толерантности к медикаментам, предпочтительно к природным или синтетическим опиоидам, наркотическую зависимость, злоупотребление наркотиками, абстинентые симптомы при наркотической зависимости, алкогольную зависимость, злоупотребление алкоголем и абстинентые симптомы при алкогольной зависимости, для диуреза, для антинатрийуреза, для воздействия на сердечно-сосудистую систему, для повышения вигильности, для лечения ран и/или ожогов, для лечения рассеченных нервов, для усиления либидо, для модуляции двигательной активности, для анксиолиза, для местной анестезии и/или для подавления нежелательных побочных действий, предпочтительно выбираемых из группы, включающей гипертермию, повышенное кровяное давление и сужение бронхов, и вызываемых введением в организм агонистов ваниллоидных рецепторов подтипа 1 (VR1/TRP V1-рецепторов), предпочтительно выбранных из группы, включающей капсаицин, резинифератоксин, олванил, арванил, SDZ-249665, SDZ-249482, нуванил и капсаванил.
41. Применение по меньшей мере одного соединения по одному из пп.1-34 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения и/или профилактики одного или нескольких заболеваний из группы, включающей боль, предпочтительно боль, выбираемую из группы, включающей острую боль, хроническую боль, невропатическую боль и висцеральную боль, боль в суставе, гипералгезию, аллодинию, каузалгию и мигрень.
42. Применение по меньшей мере одного соединения по одному из пп.1-34 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения и/или профилактики одного или нескольких заболеваний из группы, включающей депрессии, нервную болезнь, повреждения нервов, нейродегенеративные заболевания, предпочтительно выбираемые из группы, включающей множественный склероз, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона и болезнь Хантингтона, когнитивные расстройства, предпочтительно состояния, проявляющиеся в дефиците познавательной способности, наиболее предпочтительно нарушения памяти, и эпилепсию.
43. Применение по меньшей мере одного соединения по одному из пп.1-34 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения и/или профилактики одного или нескольких заболеваний из группы, включающей заболевания дыхательных путей, предпочтительно выбираемые из группы, включающей астму, бронхит и воспаление легких, кашель, недержание мочи, гиперактивность мочевого пузыря (ГМП), заболевания и/или повреждения желудочно-кишечного тракта, язвы двенадцатиперстной кишки, язвы желудка, синдром раздраженного кишечника, апоплексические удары, раздражения глаз, раздражения кожи, невротические дерматозы, аллергические дерматозы, псориаз, витилиго, простой герпес, воспаления, предпочтительно воспаления кишечника, глаз, мочевого пузыря, кожи или слизистой оболочки носа, диарею, кожный зуд, остеопороз, артрит, остеоартрит, ревматические заболевания, нарушения усвоения пищи, предпочтительно выбираемые из группы, включающей булимию, кахексию, анорексию и ожирение, медикаментозную зависимость, злоупотребление медикаментами, абстинентые симптомы при медикаментозной зависимости, развитие толерантности к медикаментам, предпочтительно к природным или синтетическим опиоидам, наркотическую зависимость, злоупотребление наркотиками, абстинентые симптомы при наркотической зависимости, алкогольную зависимость, злоупотребление алкоголем и абстинентые симптомы при алкогольной зависимости, для диуреза, для антинатрийуреза, для воздействия на сердечно-сосудистую систему, для повышения вигильности, для лечения ран и/или ожогов, для лечения рассеченных нервов, для усиления либидо, для модуляции двигательной активности, для анксиолиза, для местной анестезии и/или для подавления нежелательных побочных действий, предпочтительно выбираемых из группы, включающей гипертермию, повышенное кровяное давление и сужение бронхов, и вызываемых введением в организм агонистов ваниллоидных рецепторов подтипа 1 (VR1/TRPV1-рецепторов), предпочтительно выбранных из группы, включающей капсаицин, резинифератоксин, олванил, арванил, SDZ-249665, SDZ-249482, нуванил и капсаванил.
Описание изобретения к патенту
Текст описания приведен в факсимильном виде. 
Класс C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
Класс C07D409/04 связанные непосредственно
Класс C07D213/74 амино- или иминогруппы, замещенные углеводородными радикалами, содержащими или не содержащими заместители
Класс C07D213/40 ацильноя группа при замещающем атоме азота
и ppar
- патент 2339613
Класс C07D213/64 в положении 2 или 6
Класс C07D295/12 замещенными атомами азота, связанными простыми или двойными связями
-пиперазиноэтил)-2-арил(алкил) имидазолидинов - патент 2479583
Класс C07D311/08 с негидрированным гетероциклическим кольцом
Класс A61K31/444 содержащие шестичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например амринон
