антагонисты гистаминовых н3-рецепторов

Данное изобретение относится к новым соединениям формулы I-9

,

где q представляет собой 1; R¹¹ представляет собой С_3-8-алкил, С_3-8-циклоалкил или С_3-8-циклоалкил-С_1-3-алкил; А представляет собой фенил, замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из R¹²; и R¹² представляет собой -(CH₂)-NR¹³R¹⁴; R¹³ представляет собой С_1-6-алкилкарбонил; и R¹⁴ представляет собой водород; а также к фармацевтически приемлемым солям таких соединений и к фармацевтическим композициям на основе таких соединений. Обнаружено, что соединения формулы I-9 являются антагонистами гистаминовых H3-рецепторов, и, соответственно, что они могут найти применение в лечении заболеваний, связанных с экспрессией этих рецепторов. 2 н. и 4 з.п. ф-лы.

Формула изобретения

1. Соединение формулы I-9:



где q представляет собой 1;

R¹¹ представляет собой С_3-8-алкил, С_3-8-циклоалкил или С_3-8-циклоалкил-С_1-3-алкил;

А представляет собой фенил, замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из R¹²; и

R¹² представляет собой -(CH₂)-NR¹³R¹⁴ ;

R¹³ представляет собой С_1-6-алкилкарбонил; и R¹⁴ представляет собой водород;

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, где R¹³ представляет собой ацетил.

3. Соединение по п.1, где это соединение представляет собой N-{4-[2-(4-изопропилпиперазин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензил}ацетамид, или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Соединение по п.1, где это соединение представляет собой N-{4-[2-(4-изопропилпиперазин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензил}изобутирамид, или его фармацевтически приемлемая соль.

5. Соединение по п.1, где это соединение представляет собой N-{4-[2-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензил}ацетамид, или его фармацевтически приемлемая соль.

6. Фармацевтическая композиция, обладающая способностью модулировать Н3-гистаминовый рецептор, содержащая соединение по любому из пп.1-5 и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.