1н-хиназолин-2,4-дионы

Классы МПК:	C07D239/96 два атома кислорода C07D403/04 связанные непосредственно C07D405/04 связанные непосредственно C07D401/04 связанные непосредственно C07D413/04 связанные непосредственно A61K31/517 орто- или пери- конденсированные с карбоциклическими системами, например хиназолин, перимидин A61P25/08 противоэпилептические средства; противосудорожные средства A61P25/18 противопсихотические средства, те нейролептики; лекарственные средства для лечения маниакального синдрома или шизофрении
Автор(ы):	АЛЛЬГАЙЕР Ханс (DE), ОБЕРСОН Ив (CH), КАРКАШ Давид (CH), ФЛЁРШАЙМ Филипп (CH), ГИБУРДЕНШ Кристель (CH), ФРЁШТЛЬ Вольфганг (CH), КАЛЛЕН Йерг (CH), КОЛЛЕР Мануэль (CH), МАТТЕ Анри (FR), НОЦУЛАК Йоахим (DE), ОРЕН Давид (FR), РЕНО Жоанне (CH)
Патентообладатель(и):	НОВАРТИС АГ (CH)
Приоритеты:	подача заявки: 2006-04-10 публикация патента: 10.12.2011

Изобретение относится к 1Н-хиназолин-2,4-дионам формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где R¹ и R² имеют значения, указанные в п.1 формулы изобретения. Указанные соединения обладают антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА. Изобретение также относится к содержащей их фармацевтической композиции, а также к их применению для получения лекрственнонго средства, предназначенного для лечсения состояния, опосредованного рецептором АМРА и прежде всего для лечения эпилепсии или шизофрении. 5 н. и 3 з.п. ф-лы.

1н-хиназолин-2,4-дионы, патент № 2435760

Формула изобретения

1. Соединения формулы (I)

1н-хиназолин-2,4-дионы, патент № 2435760

где R¹ означает СF₃ или изопропил, и

R² означает гетероциклил, необязательно замещенный одним-тремя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, гидрокси, амино, нитро, циано, (С₁-С₄)алкил, гидрокси-(С₁-С₄)алкил, (C₁-С₄)алкоксиалкил, амино-(С₁-С₄)алкил, (С₁-С₄)алкиламино-(С₁-С₄)алкил, ди-(С₁-С₄)алкиламино-(С₁-С₄)алкил, НСО, (С₁-С₄ )алкилкарбонил, (C₁-С₄)алкокси, ацилокси, (С₁-С₄)алкоксикарбонилокси, (С₁ -С₄)алкиламино, ди-(С₁-С₄)алкиламино, ациламино, (С₁-С₄)алкоксикарбониламино; гетероциклил состоит из 3-11 кольцевых атомов, из которых 1-3 кольцевых атома представляют собой гетероатомы, выбранные из азота, кислорода и серы, и где гетероцикл присоединен к фенильному кольцу через атом углерода,

и их фармацевтически приемлемые соли.

2. N-[7-изопропил-6-(2-метил-2Н-пиразол-3-ил)-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил]метансульфонамид и его фармацевтически приемлемые соли.

3. N-[-[7-изопропил-6-(2-метил-2Н-пиразол-3-ил)-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил]метансульфонамид по п.2 в виде его фармацевтически приемлемых солей.

4. N-[7-изопропил-6-(2-метил-2Н-пиразол-3-ил)-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил]метансульфонамид по п.2 в свободной форме.

5. Соединения по любому из пп.1-4 для применения в качестве фармацевтического средства, обладающего антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА.

6. Фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА, включающая соединение по любому из пп.1-4.

7. Применение соединения по любому из пп.1-4 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения состояния, опосредованного рецептором АМРА.

8. Применение соединения по любому из пп.1-4 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения эпилепсии или шизофрении.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Класс C07D239/96 два атома кислорода

соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения - патент 2522456 (10.07.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы - патент 2509764 (20.03.2014)

способ получения производных фенилаланина с хиназолиндионовым скелетом и промежуточных соединений, применяемых при получении таких производных - патент 2469028 (10.12.2012)
замещенное акриламидное производное и фармацевтическая композиция на его основе - патент 2404966 (27.11.2010)
новые производные фенилаланина - патент 2286340 (27.10.2006)
сульфониламинопроизводные, которые ингибируют разлагающие матрикс металлопротеиназы - патент 2208609 (20.07.2003)
n-замещенные гетероциклические производные или их соли, промежуточные производные пиримидина и имидазолина и фармацевтическая композиция на основе замещенных гетероциклических производных - патент 2099331 (20.12.1997)
3-(меркаптоалкил)-хиназолин-2,4-(1н, 3н)-дионы или их фармацевтически приемлемые соли щелочных металлов или аммонийные соли и фармацевтическая композиция - патент 2058981 (27.04.1996)
бис-(гидроксиметил)-циклобутил-пурины или пиримидины и их фармацевтически приемлемые соли - патент 2055076 (27.02.1996)

Класс C07D403/04 связанные непосредственно

хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы - патент 2528412 (20.09.2014)
сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы - патент 2528408 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 - патент 2527106 (27.08.2014)
соединения азаазулена - патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбамат, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний - патент 2518369 (10.06.2014)
производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов - патент 2517181 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей - патент 2515968 (20.05.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы - патент 2509764 (20.03.2014)

Класс C07D405/04 связанные непосредственно

новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона - патент 2527948 (10.09.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение - патент 2518073 (10.06.2014)
ароиламино- и гетероароиламино-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов glyt-1 - патент 2517701 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей - патент 2515968 (20.05.2014)
меченные радиоактивной меткой ингибиторы переносчика глицина 1 - патент 2512529 (10.04.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы - патент 2509764 (20.03.2014)
способ получения [1s-[1 ,2 ,3 (1s,2r),5 ]]-3-[7-[2-(3,4-дифторфенил)-циклопропиламино]-5-(пропилтио)-3h-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(2-гидроксиэтокси)-циклопентан-1,2-диола и его промежуточных соединений - патент 2509082 (10.03.2014)
низкомолекулярные модуляторы активности trp-p8 - патент 2509079 (10.03.2014)
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе пираниларилметилбензохиназолинона - патент 2507204 (20.02.2014)
производные 1,3-дигидроимидазол-2-тиона в качестве ингибиторов дофамин-бета-гидроксилазы - патент 2501796 (20.12.2013)

Класс C07D401/04 связанные непосредственно

сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы - патент 2528408 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака - патент 2527952 (10.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 - патент 2527106 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 - патент 2526256 (20.08.2014)
замещенные производные 4-аминоциклогексана - патент 2525236 (10.08.2014)
новое производное индазола или его соль и промежуточное соединение для их получения, а также антиоксидант с их использованием, и применение производных индазола или его соли - патент 2518076 (10.06.2014)
ароиламино- и гетероароиламино-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов glyt-1 - патент 2517701 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей - патент 2515968 (20.05.2014)
фенилалкилпиперазины, модулирующие активность tnf - патент 2512567 (10.04.2014)

Класс C07D413/04 связанные непосредственно

способ получения 3-гетарил-1,5,3-дитиазепинанов - патент 2529502 (27.09.2014)
органические соединения - патент 2518462 (10.06.2014)
производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов - патент 2517181 (27.05.2014)
производные 1,2,5-оксадиазолов, обладающие анти-вич активностью, фармацевтическая композиция, способ ингибирования интегразы вич-1 - патент 2515413 (10.05.2014)
ингибиторы сетр - патент 2513107 (20.04.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы - патент 2509764 (20.03.2014)
производное триазола или его соль - патент 2501791 (20.12.2013)
ингибиторы гистондеацетилазы - патент 2501787 (20.12.2013)
новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидогруппу, аминокарбонильную группу и бициклическую группу, у которых могут быть заместители - патент 2500669 (10.12.2013)
антагонисты гистаминовых н3-рецепторов - патент 2499795 (27.11.2013)

Класс A61K31/517 орто- или пери- конденсированные с карбоциклическими системами, например хиназолин, перимидин

модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения - патент 2529019 (27.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы - патент 2528412 (20.09.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения - патент 2523890 (27.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения - патент 2522456 (10.07.2014)
гидроксилированный пиримидил циклопентан в качестве ингибитора протеинкиназы (акт) - патент 2520735 (27.06.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина - патент 2519779 (20.06.2014)
комбинации конъюгата анти-her2-антитело-лекарственное средство и химиотерапевтических средств и способы применения - патент 2510272 (27.03.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы - патент 2509764 (20.03.2014)
феноксипиридиниламидные производные и их применение в лечении pde4-опосредованных болезненных состояний - патент 2509077 (10.03.2014)
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе пираниларилметилбензохиназолинона - патент 2507204 (20.02.2014)

Класс A61P25/08 противоэпилептические средства; противосудорожные средства

сублингвальная форма 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина и ее применение в качестве средства, обладающего стимулирующей, анорексигенной, антидепрессивной, анксиолитической, противогипоксической, антиамнестической (ноотропной) и антиалкогольной активностью - патент 2527342 (27.08.2014)
il-1бета-связывающие антитела и их фрагменты - патент 2518295 (10.06.2014)
амиды диазабициклоалканов, селективные в отношении ацетилхолинового подтипа никотиновых рецепторов - патент 2517693 (27.05.2014)
производные аминоалканолов, способ получения аминоалканолов и их применение - патент 2515213 (10.05.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы - патент 2509764 (20.03.2014)
противосудорожное средство и способ его получения - патент 2508098 (27.02.2014)
фармацевтическая композиция, содержащая физиологически активные гептапептиды, обладающие противосудорожным, анксиолитическим, центральным противовоспалительным и анальгетическим, а также антиалкогольным действием - патент 2506269 (10.02.2014)
применение каннабиноидов в комбинации с антипсихотическим лекарственным средством - патент 2503448 (10.01.2014)
терапевтическое применение эсликарбазепина - патент 2488397 (27.07.2013)
соединения имидазо-[1,2-b]-пиридазина (варианты), способ получения соединений имидазо-[1,2-b]-пиридазина (варианты), фармацевтическая композиция и лекарственное средство для лечения и/или предупреждения заболеваний, связанных с ингибированием гамка рецепторов - патент 2486188 (27.06.2013)

Класс A61P25/18 противопсихотические средства, те нейролептики; лекарственные средства для лечения маниакального синдрома или шизофрении

терапевтические агенты 713 - патент 2526055 (20.08.2014)
антипсихотическое средство и способ его получения - патент 2519761 (20.06.2014)
ароиламино- и гетероароиламино-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов glyt-1 - патент 2517701 (27.05.2014)
модуляторы нмда-рецептора и их применения - патент 2515615 (20.05.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы - патент 2509764 (20.03.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием атипичной нейролептической комбинированной терапии - патент 2508106 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием нейролептической комбинированной терапии - патент 2508096 (27.02.2014)
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе пираниларилметилбензохиназолинона - патент 2507204 (20.02.2014)
композиции, синтез и способы применения производных арилпиперазина - патент 2506262 (10.02.2014)
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения - патент 2506260 (10.02.2014)