композиция для ухода за полостью рта с улучшенными потребительскими эстетическими характеристиками и вкусом

Формула изобретения

1. Жидкая композиция для ухода за полостью рта, содержащая:

(a) от 0,01 до 10% по массе композиции предварительно растворенного источника пероксида, выбранного из пероксида водорода или пероксида мочевины,

(b) от 0,06 до 0,095% по массе композиции комбинации охлаждающего агента из ментола и по меньшей мере второго охлаждающего агента, в которой ментол составляет от 0,02 до 0,075% по массе композиции, при этом второй охлаждающий агент выбран из: карбоксамидов, кеталей, диолов, ментоловых эфиров и их смесей,

(c) один или смесь компонентов, выбранных из: метилсалицилата, этилсалицилата, метилциннамата, этилциннамата, бутилциннамата, этилбутирата, этилацетата, метилантранилата, изо-амилацетата, изо-амилбутирата, аллилкапроата, эвгенола, эвкалиптола, тимола, коричного спирта, коричного альдегида, октанола, октаналя, деканола, деканаля, фенилэтилового спирта, бензилового спирта, бензальдегида, альфа-терпинеола, линалоола, лимонена, цитраля, ванилина, этилванилина, пропенилгуаэтола, мальтола, этилмальтола, гелиотропина, анетола, дигидроанетола, карвона, оксанона, ментона, -дамасценона, ионона, гамма-декалактона, гамма-ноналактона, гамма-ундекалактона и 4-гидрокси-2,5-диметил-3(2Н)-фуранона, и

(d) пригодный для употребления во рту жидкий носитель,

при этом уровень рН композиции находится в пределах от 4 до 6, причем композиция обеспечивает эффективное маскирование нежелательных эстетических характеристик, связанных с пероксидом, а также стойкий вкусовой профиль и устойчивый освежающий вкус и ощущение.

2. Жидкая композиция для ухода за полостью рта по п.1, отличающаяся тем, что дополнительно содержит противомикробное активное вещество, выбранное из: цетилпиридинхлорида, домифенбромида, солей цинка, солей олова, хлоргексидина, триклозана, триклозанмонофосфата и их смесей.

3. Жидкая композиция для ухода за полостью рта по п.1 или 2, отличающаяся тем, что композиция выполнена в виде средства для полоскания рта.

Описание изобретения к патенту

Область техники, к которой относится изобретение

Настоящее изобретение относится к композициям для ухода за полостью рта, содержащим вкусовую систему, которая эффективно маскирует нежелательный вкус и ощущения, появляющиеся из-за определенных ингредиентов. В частности, ингредиентом с нежелательными эстетическими характеристиками является пероксид, который входит в состав композиций средств для чистки зубов и полосканий для рта за свои отбеливающие и противомикробные результаты. Вкус и ощущение во рту у продуктов для ухода за полостью рта являются особенно важными с точки зрения приемлемости для пользователей и их удовлетворенности, поскольку использование этих продуктов по необходимости включает в себя долгое время их нахождения во рту в целях их эффективности.

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

Продукты ухода за полостью рта, такие как средство для чистки зубов и полоскание для рта, повседневно используются потребителями как часть их гигиенических мероприятий по уходу за полостью рта. Общеизвестно, что продукты ухода за полостью рта могут достигать как терапевтических, так и косметических гигиенических результатов для пользователей. Терапевтические результаты включают в себя предотвращение кариеса, что обычно достигается посредством использования различных фтористых солей; профилактику гингивитов посредством использования противомикробного агента, такого как триклозан, фторид олова или эфирные масла, или контроль гиперчувствительности посредством использования ингредиентов, таких как хлорид стронция или нитрат калия. Косметические результаты, обеспечиваемые продуктами ухода за полостью рта, включают в себя контроль над образованием зубного налета и зубного камня, удаление и предотвращение появления пятен на зубах, отбеливание зубов, освежение дыхания и общие улучшения ощущений во рту, что можно широко охарактеризовать как эстетику ощущений во рту. Зубной камень и зубной налет вместе с поведенческими факторами и факторами окружающей среды ведут к образованию зубных пятен, значительно влияющих на эстетичный вид зубов. Поведенческие факторы и факторы окружающей среды, которые способствуют появлению пятен на зубах, включают в себя регулярное употребление кофе, чая, колы или табачных изделий, а также употребление определенных продуктов для полости рта, содержащих ингредиенты, которые провоцируют образование пятен, такие как катионные противомикробные вещества и соли металлов.

Таким образом, уход за полостью рта в домашних условиях требует продукты с различными ингредиентами, действующими посредством различных механизмов для обеспечения полного спектра терапевтических и эстетических результатов, в том числе результатов против кариеса, микробов, гингивитов, зубного налета и камня, так же как и результатов по устранению запаха, освежению рта, удалению пятен, контролю за образованием пятен и отбеливанием зубов. Чтобы продукты по уходу за полостью рта для ежедневного использования, такие как средство для чистки зубов и полоскания, обеспечивали полный уход за полостью рта, необходимо совмещать активные вещества и добавки, многие из которых имеют недостаток придавать негативные эстетические характеристики во время использования, в частности неприятный вкус и ощущения и способствование образованию пятен. Неприятный вкус и ощущения во рту описаны как имеющие один или несколько из горького, металлического, вяжущего, соленого, замораживающего, жалящего, жгущего, пощипывающего и даже раздражающего аспектов. Типичные ингредиенты для употребления при уходе за полостью рта, которые связаны с этими эстетически негативными характеристиками, включают в себя противомикробные агенты, такие как цетилпиридинхлорид, хлоргексидин, соли олова и цинка; отбеливающие зубы агенты, такие как пероксиды; агенты против зубного налета, такие как пирофосфат, триполифосфат и гексаметафосфат, и наполнители, такие как пищевая сода и поверхностно-активные вещества. Чтобы уменьшить эти негативные эстетические характеристики данных ингредиентов, продукты по уходу за полостью рта обычно изготавливаются с использованием вкусовых агентов и подсластителей, чтобы получить наилучший из возможных вкусов и быть приемлемыми для потребителей.

Хотя в последние годы в сфере композиций продуктов по уходу за полостью рта было много достижений, по-прежнему существует необходимость в улучшенных продуктах, в частности, содержащих пероксид продуктах с улучшенными эстетическими характеристиками и вкусом. Придание вкуса пероксидсодержащим продуктам представляет значительные трудности для изготовителя, поскольку неприятный вкус и ощущения, происходящие от пероксида, трудно замаскировать и поскольку многие традиционные вкусовые компоненты недостаточно стабильны в присутствии пероксида. Настоящее изобретение обеспечивает улучшенную вкусовую систему, включающую в себя выбранные традиционные вкусовые компоненты в сочетании со смесью ментола с по меньшей мере одним другим охлаждающим агентом. Улучшенная вкусовая система эффективно маскирует неприятный вкус и ощущения, вызванные пероксидом, и обеспечивает освежающий вкус и ощущение, предпочитаемое потребителями.

Сущность изобретения

Настоящее изобретение направлено на композиции для ухода за полостью рта, содержащие:

(a) источник пероксида,

(b) вкусовую композицию, содержащую ментол, второй охлаждающий агент и один или смесь из выбранных вкусовых компонентов для поддержания стабильного профиля в присутствии пероксида, и

(c) пригодный для употребления во рту носитель, содержащий наполнители и разбавители, которые могут быть соединены с пероксидом без существенного взаимодействия с пероксидом способом, который мог бы значительно снизить стабильность композиции.

Эти композиции имеют стабильный, хорошо очерченный вкусовой профиль, приятны на вкус и освежают, благодаря чему стимулируется удовлетворенность пользователей и частое использование.

Эти и другие признаки, объекты и преимущества настоящего изобретения станут очевидными для специалистов из подробного описания, приведенного ниже.

Подробное описание изобретения

Хотя данное описание завершается формулой изобретения, конкретно отмечающей и детально заявляющей данное изобретение, настоящее изобретение будет лучше понято из нижеследующего описания.

Все процентные значения и отношения, используемые в данном описании, приведены по массе от общей композиции, если не указано иное. Все процентные значения, отношения и уровни ингредиентов, относящихся к данному описанию, основаны на реальном количестве ингредиента и не включают в себя растворители, наполнители или другие материалы, с которыми ингредиент может быть смешан в качестве коммерчески доступного продукта, если не указано иное.

Все измерения, относящиеся к данному описанию, осуществлены при температуре 25°С, если не указано иное.

Используемый здесь термин «содержащий» означает, что могут осуществляться другие шаги или добавляться другие компоненты, не влияющие на конечный результат. Этот термин включает в себя термины «состоящий из» и «состоящий практически из».

Используемое здесь слово «включает в себя» и его варианты предполагаются не ограничивающими, так что перечисление пунктов списка не должно исключать других подобных пунктов, которые могут также быть полезными в материалах, композициях, устройствах и способах данного изобретения.

Используемые здесь слова «предпочтительный», «предпочтительно» и их варианты относятся к вариантам осуществления изобретения, которые ведут к определенным выгодам при определенных условиях. Однако другие варианты осуществления могут также быть предпочтительными при тех же или иных условиях. Далее, упоминание одного или нескольких предпочтительных вариантов осуществления не подразумевает, что другие варианты осуществления не являются полезными, и не подразумевает исключение других вариантов осуществления из объема изобретения.

Под «композицией для ухода за полостью рта» понимается продукт, который в рамках обычного его применения не проглатывается преднамеренно для целей систематического введения определенных терапевтических агентов, но предпочтительно удерживается в ротовой полости в течение времени, достаточного для контакта в основном со всеми зубными поверхностями и (или) тканями в ротовой полости для целей обработки ротовой полости. Композиции для ухода за полостью рта по настоящему изобретению могут быть представлены в различных формах, включая зубную пасту, зубной порошок, зубной гель, поддесневой гель, полоскание для рта, зубной продукт, спрей для рта, пастилку, жевательную таблетку или жевательную резинку. Композиции для ухода за полостью рта могут также быть нанесены на полоски или пленки для непосредственных аппликаций или непосредственного прикрепления к ротовым поверхностям.

Термин «средство для чистки зубов», используемый здесь, означает композиции в виде пасты, геля или жидкости, если не указано иное. Композиция средств для чистки зубов может быть однофазной композицией или композицией с двумя или более отдельными композициями средств для чистки зубов. Композиция средств для чистки зубов может быть в любой желательной форме, такой как с глубокими полосками, с поверхностными полосками, многослойная, с гелем вокруг пасты или любая их комбинация. Каждая композиция средств для чистки зубов в средстве для чистки зубов, содержащем две или более отдельных композиции средств для чистки зубов, может находиться в физически обособленном отделении дозатора и дозироваться бок о бок.

Термин «дозатор», используемый здесь, означает любую помпу, тубу или контейнер, подходящие для дозирования композиций для ухода за полостью рта.

Термин «зубы», используемый здесь, относится как к естественным, так и к искусственным зубам или зубному протезу.

Термин «пригодный для употребления во рту носитель или наполнители» включает в себя безопасные и эффективные материалы и традиционные добавки, используемые в композициях для ухода за полостью рта, в том числе - но без ограничения ими - источники ионов фтора, агенты против зубного камня и зубного налета, буферные смеси, абразивы, такие как кремний, бикарбонатные соли щелочных металлов, загустители, увлажнители, воду, поверхностно-активные вещества, диоксид титана, вкусовую систему, подсластители, ксилит, красящие агенты и их смеси.

Активные и другие ингредиенты, используемые здесь, могут быть сгруппированы или описаны в данном описании на основании их косметического и (или) терапевтического результата или их предполагаемого способа действия или назначения. Однако понятно, что активные и другие ингредиенты, используемые здесь, могут в некоторых случаях обеспечить более чем один косметический и (или) терапевтический результат или назначение или действовать посредством более чем одного способа действия. Вследствие этого приведенные здесь классификации сделаны для удобства и не предназначены ограничивать ингредиент специально установленным применением или применениями, указанными в описании.

Используемые здесь термины «зубной налет» и «зубной камень» употребляются взаимозаменяемо и относятся к минерализованным биопленкам зубного налета.

Необходимые и опциональные компоненты композиций по настоящему изобретению описаны в следующих разделах.

Источник пероксида

Композиции по настоящему изобретению содержат источник пероксида в качестве первого необходимого ингредиента благодаря его многочисленным выгодам для полости рта. Давно установлено, что пероксид водорода и другие пероксигенсоединения эффективны в лечебных и (или) профилактических воздействиях в отношении кариеса, зубного налета, гингивитов, периодонтитов, запаха изо рта, рецидивных афтозных язв, чувствительности протеза, повреждений ортодонтического аппарата, последствий вырывания зубов и периодонтического вмешательства, травматических ротовых повреждений и инфекций слизистой оболочки полости рта, герпетического стоматита и тому подобного. Пероксидсодержащие агенты в ротовой полости вызывают химико-механическое действие, производя тысячи маленьких кислородных пузырьков, полученных вследствие взаимодействия с тканями и слюнными ферментами. Шипучее действие полоскания для рта усиливает это присущее химико-механическое действие. Такое действие рекомендовано для доставки других агентов в инфицированные десенные трещины. Пероксидные полоскания для рта, таким образом, предотвращают образование колоний и увеличение численности анаэробных бактерий, известных в связи с периодонтальной болезнью. Однако композиции, содержащие пероксид водорода или другие соединения, высвобождающие пероксид, обычно имеют неприятный вкус и ощущения во рту. Эти ощущения описаны как жгучие, пощипывающие и раздражающие, сходные с тем, что ощущается, когда язык контактирует с острыми вкусами или сильно газированными жидкостями, такими как содовая вода. Кроме того, пероксиды взаимодействуют с другими обычными наполнителями в композиции и склонны к нестабильности при хранении, непрерывно теряя способность высвобождать активный или образующийся кислород в относительно короткие промежутки времени, и имеют тенденцию уменьшить или нейтрализовать желательное действие таких наполнителей. Среди таких наполнителей находятся вкусовые агенты, чувствительные материалы и красящие агенты, добавленные для повышения приемлемости продукта по уходу за полостью рта нуждающимися в окисляющем или отбеливающем воздействии.

Источники пероксида включают в себя пероксидные соединения, пербораты, перкарбонаты, пероксикислоты, персульфаты и их комбинации. Подходящие пероксидные соединения включают в себя пероксид водорода, пероксид мочевины, пероксид кальция, пероксид натрия, пероксид цинка и их смеси. Предпочтительным перкарбонатом является перкарбонат натрия. Предпочтительными персульфатами являются оксоны. Предпочтительные источники пероксида для использования в композициях средств для чистки зубов включают в себя пероксид кальция и пероксид мочевины. Пероксид водорода и пероксид мочевины являются предпочтительными для использования в композициях полосканий для рта. Нижеследующие величины показывают количество пероксидного сырья, хотя пероксидный источник может содержать иные ингредиенты помимо пероксидного сырья. Настоящая композиция может содержать от примерно 0,01% до примерно 30%, предпочтительно от примерно 0,1% до примерно 10% и более предпочтительно от примерно 0,5% до примерно 5% источника пероксида по массе композиции.

Вкусовая система

Вкусовая система, которая эффективно маскирует неприятный вкус и ощущения из-за пероксидного компонента, является вторым необходимым компонентом композиции. Композиции с приятным вкусом повышают удовлетворенность пользователей в отношении предписанного или рекомендованного использования содержащих пероксид продуктов. Вкусовая система по настоящему изобретению содержит ментол в качестве первого охлаждающего агента в сочетании с по меньшей мере вторым охлаждающим агентом вместе с выбранными традиционными вкусовыми компонентами, которые признаны относительно стабильными в присутствии пероксида. Под «стабильным» в данном описании понимается, что характер или профиль вкуса не меняется значительно или является постоянным в течение срока службы продукта. Таким образом, вкусовые компоненты могут претерпеть некоторое ухудшение в течение срока службы продукта, однако это не приводит к значительному изменению в характере или профиле вкуса или его приемлемости. Сочетание выбранных вкусовых агентов с охлаждающими агентами обеспечивает стойкое освежающее ощущение с хорошо очерченным вкусовым профилем, которое эффективно маскирует неприятный пероксидный вкус и ощущения.

Композиция для ухода за полостью рта будет содержать от примерно 0,04% до примерно 1,5% всех охлаждающих веществ (ментол + второй охлаждающий агент) с по меньшей мере примерно 0,015% ментола по массе. Обычно уровень ментола в конечной композиции варьируется от примерно 0,015% до примерно 1,0%, а уровень второго охлаждающего агента(ов) варьируется от примерно 0,01% до примерно 0,5%. Предпочтительно уровень всех охлаждающих агентов варьируется от примерно 0,03% до примерно 0,6%.

Подходящие вторые охлаждающие агенты, подлежащие использованию вместе с ментолом, включают в себя широкий выбор материалов, таких как карбоксамиды, кетали, диолы, ментоловые эфиры и их смеси. Примеры вторых охлаждающих веществ в композициях по настоящему изобретению включают в себя параментанкарбоксиамидные агенты, такие как N-этил-n-ментан-3-карбоксамид, известный под коммерческим названием как WS-3, N,2,3-триметил-2-изопропилбутанамид, известный под коммерческим названием как WS-23, и другие из этих серий, такие как WS-5, WS-11, WS-14 и WS-30. Дополнительные предпочтительные охлаждающие агенты включают в себя 3-1-ментоксипропан-1,2-диол, известный как ТК-10, производимый Takasago; ментонг-лицеролацетал, известный как MGA; ментоловые эфиры, такие как ментилацетат, ментилацетоацетат, ментиллактат, известный как Frescolat®, производимый Haarmann and Reimer, и мономентилсукцинат под торговым названием Physcool, доступный от V.Mane. Термины ментол и ментил, используемые в данном описании, включают в себя правовращающие и левовращающие изомеры этих соединений и их рацемические смеси. ТК-10 описан в патенте США № 4459425 от 10 июля 1984 (на имя Amano et al.). WS-3 и другие агенты описаны в патенте США № 4136163 от 23 января 1979 (на имя Watson et al.).

Традиционные вкусовые компоненты, которые были признаны относительно стабильными в присутствии пероксида, включают в себя метилсалицилат, этилсалици-лат, метилциннамат, этилциннамат, бутилциннамат, этилбутират, этилацетат, метилан-транилат, изо-амилацетат, изо-амилбутират, аллилкапроат, эвгенол, эвкалиптол, тимол, коричный спирт, коричный альдегид, октанол, октаналь, деканол, деканаль, фенилэтиловый спирт, бензиловый спирт, бензальдегид, альфа-терпинеол, линалоол, лимонен, цитраль, ванилин, этилванилин, пропенилгуаэтол, мальтол, этилмальтол, гелиотропин, анетол, дигидроанетол, карвон, оксанон, ментон, -дамасценон, ионон, гаммадекалактон, гамманоналактон, гаммаундекалактон, 4-гидрокси-2,5-диметил-3(2Н)-фуранон и их смеси. Обычными подходящими вкусовыми агентами являются те, которые содержат структурные характеристики и функциональные группы, которые менее подвержены окислению пероксидом. Они включают в себя производные вкусовых химических веществ, которые являются насыщенными или содержат стабильные ароматические кольца или сложноэфирные группы. Также подходящими являются вкусовые химические вещества, которые могут подвергаться некоторому окислению или ухудшению, не приводящим к значительному изменению в характере или профиле вкуса. Предпочтительно, чтобы вкусовые химические вещества, включая ментол, были предоставлены в качестве одиночных или очищенных химических веществ, а не представлены в композиции посредством добавления натуральных масел или экстрактов, таких как масло перечной мяты, масло кудрявой мяты, винтергриновое масло, поскольку эти источники могут содержать другие компоненты, которые являются относительно нестабильными и могут ухудшиться в присутствии пероксида. Такое ухудшение может значительно изменить желательный профиль вкуса и привести к меньшей пригодности продукта с органолептической точки зрения. В слепом испытании использования потребители предпочли пероксидное полоскание (пример IC ниже) со вкусом искусственной мяты, содержащим только очищенные химические вещества, по сравнению с тем же составом, имеющим тот же мятный вкус, содержащий некоторые натуральные масла, хотя оба вкуса были приемлемыми. Таким образом, даже если вкусовые химические вещества подвергаются ухудшению и выходят за рамки, охлаждающая комбинация по настоящему изобретению эффективно маскирует такие отклонения. Вкусовые агенты обычно используются в композициях в количествах от примерно 0,001% до примерно 5% по массе композиции.

Вкусовая система будет обычно включать в себя подсластитель. Подходящие подсластители включают в себя общеизвестные из уровня техники, в том числе как натуральные, так и искусственные подсластители. Некоторые подходящие растворимые в воде подсластители включают в себя моносахариды, дисахариды и полисахариды, такие как ксилоза, рибоза, глюкоза (декстроза), манноза, галактоза, фруктоза (левулоза), сахароза (сахар), мальтоза, инвертированный сахар (смесь фруктозы и глюкозы, полученных из сахарозы), частично гидролизированный крахмал, твердые вещества кукурузной патоки, дигидрохальконы, монеллин, стевиозиды и глицирризин. Подходящие водорастворимые искусственные подсластители включают в себя растворимые соли сахарина, то есть натриевые и кальциевые соли сахарина, натриевые, аммониевые и кальциевые соли 3,4-дигидро-6-метил-1,2,3-оксатиазин-4-он-2,2-диоксида (ацесульфам-К), свободную кислотную форму сахарина и тому подобное. Другие подходящие подсластители включают в себя подсластители, основанные на дипептиде, такие как подсластители, полученные из L-аспарагиновой кислоты, такие как ментоловый эфир L-аспартил-L-фенилаланина (аспартам) и материалы, описанные в патенте США № 3492131, гидрат L-альфа-аспартил-N-(2,2,4,4-тетраметил-3-тиэтанил)-D-аланинамида, ментоловые эфиры L-аспартил-L-фенилглицерина и L-аспартил-L-2,5-дигидрофенилглицин, L-аспартил-2,5-дигидро-L-фенилаланин, L-аспартил-L-(1-циклогексиен)аланин и тому подобное. Могут быть использованы водорастворимые подсластители, полученные из встречающихся в природе водорастворимых подсластителей, такие как хлористое производное ординарного сахара (сахарозы), известное, например, как описание сукралозы, также как и основанные на белке подсластители, такие как thaumatoccous danielli (Тауматин I и II). Композиция предпочтительно содержит от примерно 0,1% до примерно 10% подсластителей, предпочтительно от примерно 0,1% до примерно 1% по массе композиции.

Кроме того, вкусовая система может включать в себя агенты, вызывающие слюноотделение, разогревающие агенты и замораживающие агенты. Эти агенты присутствуют в композициях в количествах от примерно 0,001% до примерно 10%, предпочтительно от примерно 0,1% до примерно 1% по массе композиции. Подходящие агенты, вызывающие слюноотделение, включают в себя Jambu®, производимый Takasago. Примерами разогревающих агентов являются сложные эфиры красного перца и никотината, такие как бензилникотинат. Подходящие замораживающие агенты включают в себя бензокаин, лидокаин, масло из цветов гвоздичного дерева и этанол. В дополнение к компонентам, описанным выше, композиции по настоящему изобретению могут содержать дополнительные опциональные компоненты, называемые пригодными для употребления во рту материалами носителей, которые описаны в следующих разделах.

Пригодные для употребления во рту материалы носителей

Пригодный для употребления во рту носитель содержит один или несколько совместимых твердых или жидких наполнителей или разжижителей, которые пригодны для местного введения во рту. Под термином «совместимый», употребляемым здесь, понимается то, что компоненты композиции могут быть смешаны без взаимодействия, которое значительно уменьшило бы стабильность и (или) эффективность композиции.

Носители или наполнители по настоящему изобретению могут включать в себя обычные и традиционные компоненты средств для чистки зубов, неабразивные гели, поддесневые гели, промывания ротовой полости и полоскания для рта, спреи для рта, жевательные резинки, пастилки и освежители дыхания, как будет более подробно описано ниже.

Выбор подлежащего использованию носителя в основном определяется тем, каким образом композиция вводится в ротовую полость. Материалы носителей для зубной пасты, зубного геля или тому подобного включают в себя абразивные материалы, мылящие агенты, связующие вещества, увлажнители, вкусовые агенты и подсластители и т.д., как раскрыто, например, в патенте США № 3988433 (на имя Benedict). Материалы носителей для двухфазных композиций средств доля чистки зубов раскрыты в патентах США № № 5213790 от 23 мая 1993, 5145666 от 8 сентября 1992 и 5281410 от 25 января 1994 (на имя Lukacovic et al.) и патентах США № № 4849213 и 4528180 (на имя Schaeffer). Материалы носителей промываний, полосканий или спреев для рта обычно включают в себя воду, вкусовые агенты и подсластители и т.д., как раскрыто, например, в патенте США № 3988433 (на имя Benedict). Материалы носителей пастилок обычно включают в себя конфетную основу; материалы носителей жевательных резинок включают в себя основу резинки, вкусовые агенты и подсластители, как, например, в патенте США № 4083955 (на имя Grabenstetter et al.). Материалы носителей саше обычно включают в себя пакет саше, вкусовые агенты и подсластители. Для поддесневых гелей, используемых для доставки активных веществ в зубодесневые карманы или вокруг зубодесневых карманов, выбран «носитель поддесневого геля», как раскрыто, например, в патентах США № № 5198220 и 5242910 от 30 марта 1993 и 7 сентября 1993 (на имя Damani). Носители, пригодные для изготовления композиций по настоящему изобретению, общеизвестны из уровня техники. Их выбор будет зависеть от вторичных признаков, таких как вкус, стоимость и стабильность во время хранения и т.д.

Композиции по настоящему изобретению могут также быть в форме неабразивных гелей и поддесневых гелей, которые могут быть водными или безводными. Кроме того, в другом объекте, изобретение обеспечивает зубоврачебный инструмент, пропитанный настоящей композицией. Этот зубоврачебный инструмент содержит инструмент для контакта с зубами и другими тканями в ротовой полости, причем упомянутый инструмент пропитан настоящей композицией. Зубоврачебный инструмент может представлять собой пропитанные нити, в том числе зубную нить или ленту, зубочистки, полоски, пленки и полимерные волокна.

В одном варианте осуществления композиции по настоящему изобретению находятся в форме средств для чистки зубов, таких как зубные пасты, зубные гели и зубные порошки. Компоненты такой зубной пасты или зубных гелей обычно включают в себя один или несколько из следующих: зубной абразив (от примерно 6% до примерно 50%), поверхностно-активное вещество (от примерно 0,5% до примерно 10%), загуститель (от примерно 0,1% до примерно 5%), увлажнитель (от примерно 10% до примерно 55%), вкусовой агент (от примерно 0,04% до примерно 2%), подсластитель (от примерно 0,1% до примерно 3%), красящий агент (от примерно 0,01% до примерно 0,5%) и воду (от примерно 2% до примерно 45%). Такая зубная паста или зубной гель могут также включать в себя один или несколько из следующих компонентов: противокариесный агент (от примерно 0,05% до примерно 0,3%, например, ионы фтора) и агент против зубного камня (от примерно 0,1% до примерно 13%). Зубные порошки, конечно же, содержат в основном все нежидкие компоненты.

Другие варианты осуществления настоящего изобретения являются жидкими продуктами, включая промывания или полоскания для рта, спреи для рта, зубные растворы и промывающие жидкости. Компоненты таких промываний или полосканий для рта обычно включают в себя один или несколько из следующих: воду (от примерно 45% до примерно 95%), этанол (от примерно 0% до примерно 25%), увлажнитель (от примерно 0% до примерно 50%), поверхностно-активное вещество (от примерно 0,01% до примерно 7%), вкусовой агент (от примерно 0,04% до примерно 2%), подсластитель (от примерно 0,1% до примерно 3%) и красящий агент (от примерно 0,001% до примерно 0,5%). Такие промывания для рта и спреи для рта могут также включать в себя один или несколько из следующих компонентов: противокариесный агент (от примерно 0,05% до примерно 0,03%, например, ионы фтора) и агент против зубного камня (от примерно 0,1% до примерно 3%). Компоненты зубных растворов обычно включают в себя один или несколько из следующих: воду (от примерно 90% до примерно 99%), консервант (от примерно 0,01% до примерно 0,5%), загуститель (от примерно 0% до примерно 5%), вкусовой агент (от примерно 0,04% до примерно 2%), подсластитель (от примерно 0,1% до примерно 3%) и поверхностно-активное вещество (от примерно 0% до примерно 5%).

Вкусовая система по настоящему изобретению является особенно эффективной в маскировании неприятных эстетических характеристик, возникающих из-за пероксида в таких жидких продуктах. В таких продуктах пероксид уже растворен и готов раздражать нервы и вкусовые рецепторы во рту, когда продукт введен в него. Во время использования полутвердого продукта, такого как зубная паста, сенсорный эффект могут производить относительно меньшие количества пероксида, поскольку пероксид медленно растворяется в слюне во время чистки зубов пастой.

Образцы пригодных для употребления через рот носителей или наполнителей, которые могут быть включены в композиции по настоящему изобретению, вместе с конкретными неограничивающими примерами обсуждаются в следующих разделах.

Основной зубной агент

Настоящее изобретение включает в себя основной зубной агент как необходимый ингредиент. Подходящие основные зубные агенты включают в себя полимерные поверхностно-активные агенты (ППАА) (PMSA), которые являются полиэлектролитами, в частности, анионными полимерами. ППАА содержат анионные группы, например фосфатные, фосфонатные, карбокси или их смеси и, таким образом, имеют способность взаимодействовать с катионными или положительно заряженными структурами. «Минеральный» дескриптор предназначен передавать, что поверхностная активность или сродство полимера проявляется в отношении минеральных поверхностей, таких как минералы фосфата кальция или зубы.

Предполагается, что ППАА обеспечивают преимущество в предотвращении образования пятен благодаря их реактивности или сродству с минеральными поверхностями, что приводит к десорбции частей нежелательных абсорбированных пленочных белков, в частности тех, что связаны со связывающими красящими веществами, которые образуют пятна на зубах, с образованием зубного камня и привлечением нежелательных микробных биологических видов. Удержание этих ППАА на зубах может также предотвратить увеличение пятен благодаря разрушению мест связывания красящих веществ на зубных поверхностях.

Способность ППАА связывать вызывающие появление пятен ингредиенты продуктов ухода за полостью рта, таких как ионы олова и катионные противомикробные вещества, также предполагается полезной. ППАА также обеспечат кондиционирующее действие на поверхность зубов, что вызывает желательные результаты в отношении поверхностных термодинамических свойств и свойств поверхности пленки, которые сообщают улучшенные эстетические ощущения чистоты как во время, так и, что более важно, после полоскания или чистки. Многие из этих полимерных агентов также известны или предположительно пригодны для обеспечения результатов контроля образования налета, когда они используются в композициях для ухода за полостью рта, обеспечивая тем самым улучшение как во внешнем виде зубов, так и в их тактильных ощущениях для пользователей.

Желательные поверхностные результаты включают в себя: 1) создание гидрофильной зубной поверхности сразу после воздействия и 2) поддержание поверхностных кондиционирующих действий и контроль над пленкой в течение длительных периодов после использования продукта, включая время после чистки или полоскания и на более длительные периоды времени. Результат создания увеличенной гидрофильной поверхности может быть измерен в показателях относительного уменьшения углов контакта с водой. Важно, что гидрофильная поверхность поддерживается на поверхности зуба в течение увеличенного периода после использования продукта.

Полимерные минеральные поверхностно-активные агенты включают в себя любой агент, который будет иметь сильное сродство с зубной поверхностью, образовывать полимерный слой или оболочку на зубной поверхности и достигать желательных результатов в изменении поверхности. Подходящими примерами таких полимеров яв ляются полиэлектролиты, такие как конденсированные фосфорилированные полимеры; полифосфонаты; сополимеры фосфат- и фосфонатсодержащих мономеров или полимеры с другими мономерами, такими как этилен-ненасыщенные мономеры и аминокислоты, или с другими полимерами, такими как белки, полипептиды, полисахариды, поли(акрилат), поли(акриламид), поли(метакрилат), поли(этакрилат), поли(гидроксиалкилметакрилат), поли(виниловый спирт), поли(малеиновый ангидрид), поли(малеат)поли(амид), поли(этиленамин), поли(этиленгликоль), поли(пропиленгликоль), поли(винилацетат) и поли(винилбензилхлорид); поликарбоксилаты и карбоксизамещенные полимеры и их смеси. Подходящие полимерные минеральные поверхностно-активные агенты включают в себя карбокси-замещенные полимеры спирта, описанные в патентах США № № 5292501, 5213789, 5093170, 5009882 и 4939284 (на имя Degenhardt et al.), а дифосфонат-производные полимеры - в патенте США № 5011913 (на имя Benedict et al.); синтетические анионные полимеры, в том числе полиакрилаты и сополимеры малеинового ангидрида или кислоты и метилвиниловый эфир (например, Gantrez), как описано, например, в патенте США 4627977 (на имя Gaffar et al.). Предпочтительным полимером является дифосфонат-модифицированная полиакриловая кислота. Полимеры с активностью должны иметь достаточную поверхностную склонность к связыванию, чтобы выделять пленочные белки и оставаться принадлежностью поверхности эмали. Для зубных поверхностей полимеры с функциями фосфата или фосфоната концевой или боковой цепи являются предпочтительными, хотя другие полимеры с минеральной связывающей активностью могут доказать свою эффективность в зависимости от адсорбционного сродства.

Дополнительные примеры подходящего фосфоната, содержащего полимерные минеральные поверхностно-активные агенты, включают в себя присоединенные к одному и тому же атому дифосфонатные полимеры, раскрытые в качестве агентов против зубного камня в патенте США № 4877603 (на имя Degenhardt et al); фосфонатную группу, содержащую сополимеры, как раскрыто в патенте США № 4749758 (на имя Dursch et al.) и патенте Великобритании № 1290724 (оба принадлежат Hoechst), подходящую для использования в чистящих и моющих композициях, и сополимеры и ко-теломеры, раскрытые как пригодные для применений, включая чистку и ингибирование коррозии, образование оболочек, скрепляющие вещества и ионообменные смолы, в патенте США № 5980776 (на имя Zakikhani et al.) и патенте США № 6071434 (на имя Davis et al.). Дополнительные полимеры включают в себя водорастворимые сополимеры винилфосфоновой кислоты и акриловой кислоты и их соли, раскрытые в патенте Великобритании № 1290724, где сополимеры содержат от примерно 10% до примерно 90% по массе винилфосфоновой кислоты и от примерно 90% до примерно 10% по массе акриловой кислоты, в частности, когда сополимеры имеют соотношение масс винилфосфоновой кислоты к акриловой кислоте 70% винилфосфоновой кислоты к 30% акриловой кислоты; 50% винилфосфоновой кислоты к 50% акриловой кислоты или 30% винилфосфоновой кислоты к 70% акриловой кислоты. Другие подходящие полимеры включают в себя водорастворимые полимеры, раскрытые в патентах Zakikhani и Davis, приготовленные путем сополимеризации дифосфонатных или полифосфонатных мономеров, имеющих одну или несколько ненасыщенных связей С=С (к примеру, винилиден-1,1-дифосфоновая кислота и 2-(гидроксифосфинил)этилиден-1,1-дифосфоновая кислота) с по меньшей мере одним дополнительным соединением, имеющим ненасыщенные связи С=С (к примеру, мономеры акрилата или метакрилата), такие как те, что имеют следующую структуру:

1. Котеломер акриловой кислоты и 2-(гидроксифосфинил)этилиден-1,1-дифосфоновая кислота со структурой

2. Сополимер акриловой кислоты и винилдифосфоновой кислоты со структурой

Подходящие полимеры включают в себя дифосфонатные/акрилатные полимеры, предоставленные Rhodia под обозначением ITC 1087 (средняя молекулярная масса 3000-60000) и Полимер 1154 (средняя молекулярная масса 6000-55.000).

Предпочтительные ППАА будут стабильными с другими компонентами композиций для ухода за полостью рта, такими как ионный фтор и ионы металлов. Также предпочтительными являются полимеры, которые имеют ограниченный гидролиз в композициях с высоким содержанием воды, делая тем самым возможными композиции простого однофазного средства для чистки зубов или полоскания для рта. Если ППАА не имеют этих характеристик стойкости, одним вариантом является двухфазная композиция с полимерным минеральным поверхностно-активным агентом, отделенным от фтор или другого несовместимого компонента. Другим вариантом является образование безводных, в основном безводных или с ограниченным количеством воды, композиций для минимизации реакции между ППАА и другими компонентами.

Предпочтительным ППАА является полифосфат. Полифосфат обычно предполагается состоящим из двух или более фосфатных молекул, составленных в основном в линейной конфигурации, однако могут присутствовать несколько циклических производных. Хотя пирофосфаты (n=2) технически являются полифосфатами, желательными полифосфатами являются те, которые имеют примерно три или более фосфатных групп, так чтобы поверхностная адсорбция при эффективных концентрациях осуществляла достаточные несвязывающие фосфатные функции, которые усиливают анионный поверхностный заряд, а также гидрофильный характер поверхностей. Желательные неорганические полифосфатные соли включают в себя триполифосфат, тетраполифосфат и гексаметафосфат среди прочих. Полифосфаты большего размера, чем тетраполифосфат, обычно встречаются в качестве аморфных стекловидных материалов. Предпочтительными в данном изобретении являются линейные полифосфаты с формулой

,

где X является натрием, калием или аммонием, а n варьируется от примерно 3 до примерно 125. Предпочтительными полифосфатами являются те, в которых n варьируется от примерно 6 до примерно 21, такие как те, что известны под коммерческими названиями Sodaphos (n 6), Hexaphos (n 13) и Glass H (n 21) и произведены корпорациями FMC Corporation и Astaris. Эти полифосфаты могут быть использованы сами по себе или в комбинации друг с другом. Известно, что полифосфаты восприимчивы к гидролизу в композициях с высоким содержанием воды при кислотном показателе рН, в частности, ниже рН 5. Таким образом, предпочтительно использование полифосфатов с длинной цепью, в частности, Glass H со средней длиной цепи примерно 21. Предполагается, что при гидролизе такие полифосфаты с длинной цепью создают полифосфаты с короткой цепью, которые являются по-прежнему эффективными для осаждения на зубах и обеспечивают результат по предотвращению образования пятен.

Полифосфорилированные соединения могут быть использованы в дополнение к полифосфату или вместо него, в частности полифосфорилированные инозитольные соединения, такие как фитиновая кислота, мио-инозитол пента-кис(дигидрогенфосфат), мио-инозитол тетракис(дигидрогенфосфат), мио-инозитол трикис(дигидрогенфосфат) и щелочной металл, щелочноземельный металл и их аммониевая соль. Предпочтительной является фитиновая кислота, также известная как мио-инозитол 1,2,3,4,5,6-гексакис(дигидрогенфосфат) или инозитольная гексафосфорная кислота и ее щелочной металл, щелочноземельный металл или аммониевые соли. Используемый здесь термин «фитат» включает в себя фитиновую кислоту и ее соли, а также другие полифосфорилированные инозитольные соединения.

Количество основного зубного агента будет составлять примерно от 0,1% до примерно 35% по массе общей композиции по уходу за полостью рта. В композициях средств для чистки зубов это количество предпочтительно составляет примерно от 2% до примерно 30%, более предпочтительно от примерно 5% до примерно 25% и наиболее предпочтительно от примерно 6% до примерно 20%. В композициях полосканий для рта количество основного зубного агента предпочтительно составляет от примерно 0,1% до 5% и более предпочтительно от примерно 0,5% до примерно 3%.

В дополнение к созданию результатов в изменении поверхности основной зубной агент может действовать для растворения нерастворимых солей. Например, Glass H был изготовлен для растворения солей олова. Таким образом, в композициях, содержащих фторид олова, например, Glass H способствует уменьшению провоцирующего образование пятен эффекта олова.

Источник фторида

Общепринятым является присутствие водорастворимого соединения фтора в средствах для чистки зубов и других композициях по уходу за полостью рта в количестве, достаточном для получения концентрации ионов фтора в композиции и (или), когда она используется в количествах от примерно 0,0025% до примерно 5,0% по массе, предпочтительно от примерно 0,005% до примерно 2,0% по массе, для получения противокариесной эффективности. Широкий выбор производящих ионы фтора материалов может быть использован в качестве источников растворимого фторида в композициях по настоящему изобретению. Примеры подходящих производящих ионы фтора материалов приведены в патенте США № 3535421 от 20 октября 1970 (на имя Briner et al.) и патенте США № 3678154 от 18 июля 1972 (на имя Widder et al.). Типичные источники ионов фтора включают в себя фторид олова, фторид натрия, фторид калия, натриймонофторфосфат, фторид индия и многие другие. Фторид олова и фторид натрия являются предпочтительными так же, как и их смеси.

Абразивы

Зубные абразивы, подходящие для использования в местных, пригодных для употребления во рту носителях композиций по настоящему изобретению, включают в себя многие различные материалы. Выбранный материал должен быть одним из совместимых в рамках рассматриваемой композиции и не стирающим чрезмерно дентин. Подходящие абразивы включают в себя, например, кремнезем, включая гели и осадки, нерастворимый полиметафосфат натрия, гидратный алюминий, карбонат кальция, ортофосфатдигидрат дикальция, пирофосфат кальция, фосфат трикальция, полиметафосфат кальция и смолистые абразивные материалы, такие как продукты конденсации частиц мочевины и формальдегида.

Другим классом абразивов для использования в композициях по настоящему изобретению являются термоотверждающиеся полимеризованные смолы с твердыми частицами, как описаны в патенте США № 3070510 от 25 декабря 1962 (на имя Cooley & Grabenstetter). Подходящие смолы включают в себя, например, меламины, феноль-ные полимеры, мочевины, меламин-мочевины, меламин-формальдегиды, мочевин-формальдегиды, меламин-мочевин-формальдегиды, поперечно связанные эпоксиды и поперечно связанные полиэфиры.

Кремнеземные зубные абразивы различных типов являются предпочтительными из-за их уникальных результатов в исключительной зубной чистке и полировке без чрезмерного стирания зубной эмали или дентина. Полирующие материалы из кремнеземных абразивов в данном описании, как и другие абразивы, в основном имеют средний размер частиц от примерно 0,1 до примерно 30 мкм и предпочтительно от примерно 5 до примерно 15 мкм. Абразивом могут быть осажденные кремнеземы или кремнегели, такие как кремнеземные ксерогели, описанные в патенте США № 3538230 от 2 марта 1970 (на имя Pader et al.), патенте США № 3862307 от 21 января 1975 (на имя DiGiulio). Примеры включают в себя кремнеземные ксерогели, известные на рынке под торговым названием «Syloid» (W.R.Grace & Company, Davison Chemical Division), и осажденные кремнеземные материалы, такие как те, что известны под торговым названием Zeodent® (J.M.Huber Corporation), в частности, кремнеземы, имеющие обозначение Zeodent® 119, Zeodent® 118, Zeodent® 109 и Zeodent® 129. Типы кремнеземных зубных абразивов, подходящих для использования в зубных пастах по настоящему изобретению, описаны более детально в патенте США № 4340583 от 29 июля 1982 (на имя Wason), и в патентах США № № 5603920 от 18 февраля 1997, 5589160 от 31 декабря 1996, 5658553 от 19 августа 1997, 5651958 от 29 июля 1997 и 6740311 от 25 мая 2004, принадлежащих обладателю прав на данную заявку.

Могут быть использованы смеси абразивов, такие как смеси различных марок кремнеземных абразивов Zeodent®, приведенных выше. Общее количество абразива в композициях средств для чистки зубов по настоящему изобретению обычно варьируется от примерно 6% до примерно 70% по массе; зубные пасты предпочтительно содержат от примерно 10% до примерно 50% абразивов по массе композиции. Композиции зубного раствора, спрея для рта, промывания для рта и неабразивные гелевые композиции по настоящему изобретению содержат обычно мало абразива или не содержат его вовсе.

Агент против зубного камня

Композиции по настоящему изобретению могут опционально включать в себя дополнительный агент против зубного камня, такой как пирофосфатная соль, в качестве источника ионов пирофосфата. Пирофосфатные соли, используемые в композициях по настоящему изобретению, включают в себя пирофосфатные соли дищелочных металлов, пирофосфатные соли тетращелочных металлов и их смеси. Динатрийдигидрогенпирофосфат (Na₂H ₂P₂O₇), тетранатрийпирофосфат (Na ₄P₂O₇) и тетракалийпирофосфат (К ₄Р₂О₇) в их как негидратных, так и гидратных формах являются предпочтительными видами. В композициях по настоящему изобретению пирофосфатная соль может присутствовать в одном из трех аспектов: по преимуществу растворенном, по преимуществу нерастворенном или в смеси растворенного и нерастворенного пирофосфата.

Композиции, содержащие по преимуществу растворенный пирофосфат, относятся к композициям, в которых по меньшей мере один источник ионов пирофосфата представлен в количестве, достаточном для получения по меньшей мере примерно 1,0% свободных ионов пирофосфата. Количество свободных ионов пирофосфата может быть от примерно 1% до примерно 15%, от примерно 1,5% до примерно 10% в одном варианте осуществления и от примерно 2% до примерно 6% в другом варианте осуществления. Свободные ионы пирофосфата могут присутствовать в разных протонированных состояниях в зависимости от уровня рН композиции.

Композиции, содержащие по преимуществу нерастворенные пирофосфаты, относятся к композициям, содержащим не более чем примерно 20% всей пирофосфатной соли, растворенной в композиции, предпочтительно менее чем 10% всего пирофосфата, растворенного в композиции. Пирофосфатная соль тетранатрия является предпочтительной пирофосфатной солью в этих композициях. Пирофосфат тетранатрия может иметь форму безводной соли или декагидратную форму или иметь любой другой вид, стабильный в твердой форме в композициях средств для чистки зубов. Соль находится в форме своих твердых частиц, что может быть ее кристаллическим и (или) аморфным состоянием, с размером частиц соли предпочтительно достаточно малым, чтобы быть эстетически приятными и быстрорастворимыми во время использования. Количеством пирофосфатной соли, используемой в изготовлении этих композиций, является любое эффективное для контроля за образованием налета количество, обычно от примерно 1,5% до примерно 15%, предпочтительно от примерно 2% до примерно 10% и наиболее предпочтительно от примерно 3% до примерно 8% по массе композиции средств для чистки зубов.

Композиции могут также содержать смесь растворенных и нерастворенных пирофосфатных солей. Для этого могут быть использованы любые упомянутые выше пирофосфатные соли.

Пирофосфатные соли описаны более детально в "Kirk-Othmer Encyclopedia of Chemical Technology" («Энциклопедия химической технологии Кирка-Отмера»), Third Edition, Volume 17, Wiley-Interscience Publishers (1982).

Опциональные агенты, подлежащие использованию вместо пирофосфатной соли или в сочетании с ней, включают в себя такие известные материалы, как синтетические анионные полимеры, в том числе полиакрилаты и сополимеры малеинового ангидрида или малеиновой кислоты и метилвиниловый эфир (например, Gantrez), как описано, например, в патенте США № 4627977 (на имя Gaffar et al.), а также, например, полиаминопропансульфоновая кислота (AMPS), дифосфонаты (например, EHDP; АНР), полипептиды (такие как полиаспарагиновая и полиглутаминовая кислоты) и их смеси.

Хелатирующие агенты

Другим опциональным агентом является хелатирующий агент, также называемый отшелушивающими веществами, такой как глюконовая кислота, винная кислота, лимонная кислота и их фармацевтически приемлемые соли. Хелатирующие агенты способны образовывать комплекс с кальцием, обнаруженным в клетках стенок бактерий. Хелатирующие агенты могут также разрушать зубной налет путем удаления кальция из кальциевых межклеточных мостиков, которые помогают удерживать эту биомассу целой. Однако нежелательно использование хелатирующего агента, который имеет слишком большое сродство с кальцием, так как это может привести к деминерализации зубов, что противоположно предметам и целям настоящего изобретения. Подходящие хелатирующие агенты будут в основном иметь постоянную связывания кальция от примерно 10¹ до 10⁵ для обеспечения лучшей чистки и пониженного образования зубного налета и камня. Хелатирующие агенты также имеют способность объединяться с ионами металлов и тем самым помогать в предотвращении их неблагоприятных влияний на стабильность и внешний вид продуктов. Хелатирование ионов, таких как железо или медь, помогает уменьшать окислительную порчу конечных продуктов.

Примерами подходящих хелатирующих агентов являются глюконат и цитрат натрия или калия; лимоннокислая комбинация лимонной кислоты/щелочного металла; динатрийтартрат; дикалийтартрат; калий-натрийтартрат; водород-натрийтартрат; водород-калийтартрат и их смеси. Количества хелатирущего агента, подходящие для использования в настоящем изобретении, составляют от примерно 0,1% до примерно 2,5%, предпочтительно от примерно 0,5% до примерно 2,5% и более предпочтительно от примерно 1,0% до примерно 2,5%.

Однако другими хелатирующими агентами, подходящими для использования в настоящем изобретении, являются анионные полимерные поликарбоксилаты. Такие материалы общеизвестны в уровне техники и используются в форме их свободных кислот или частично или предпочтительно полностью нейтрализованных водорастворимых солей щелочного металла (например, калия или предпочтительно натрия) или аммония. Примерами являются соотношения от 1:4 до 4:1 сополимеров малеинового ангидрида или малеиновой кислоты с другим полимеризуемым этилен-ненасыщенным мономером, предпочтительно метилвиниловым эфиром (метоксиэтиленом), имеющим молекулярную массу (ММ) от примерно 30.000 до примерно 1.000.000. Эти сополимеры доступны, например, как Gantrez AN 139 (ММ 500.000), AN 119 (ММ 250.000) и фармацевтическая категория S-97 (ММ 70.000) от корпорации GAF Chemicals Corporation.

Другие действующие полимерные поликарбоксилаты включают в себя соотношение 1:1 сополимеров малеинового ангидрида с этилакрилатом, гидроксиэтилметакрилатом, N-винил-2-пирролидоном или этиленом, последний из которых доступен, например, как Monsanto ЕМА № 1103, ММ 10.000, и EMA Grade 61, и соотношение 1:1 сополимеров акриловой кислоты с метил или гидроксиэтилметакрилатом, метил или этилакрилатом, изобутилвиниловым эфиром или N-винил-2-пирролидоном.

Дополнительные действующие полимерные поликарбоксилаты раскрыты в патенте США № 4138477 от 6 февраля 1979 (на имя Gaffar) и патенте США № 4183914 от 15 января 1980 (на имя Gaffar et al.) и включают в себя сополимеры малеинового ангидрида со стиролом, изобутиленом или этилвиниловым эфиром; полиакриловой, полиитаконовой и полималеиновой кислотами; и сульфоакриловыми олигомерами с ММ 1000, доступными как Uniroyal ND-2.

Другие активные агенты

Настоящее изобретение может опционально включать в себя другие агенты, такие как противомикробные агенты. Среди таких агентов имеются водонерастворимые некатионные противомикробные агенты, такие как галогенизированные простые дифениловые эфиры, фенольные соединения, в том числе фенол и его гомологи, моно и полиалкил и ароматические галофенолы, резорцин и его производные, бифенольные соединения и галогенизированные салициланилиды, бензойные эфиры и галогенизированные карбонилиды. Водорастворимые противомикробные вещества включают в себя четверные аммониевые соли и бис-бикванидные соли и триклозанмонофосфат. Четвертичные аммониевые агенты включают в себя те, в которых один или два из заместителей четвертичного азота имеют длину углеродной цепи (обычно в алкильной группе) от примерно 8 до примерно 20, обычно от примерно 10 до примерно 18 атомов углерода, в то время как остающиеся заместители (обычно в алкильной или бензильной группе) имеют меньшее количество атомов углерода, а именно от примерно 1 до примерно 7 атомов углерода, обычно в метильной или этильной группах. Додецилтриметиламмонийбромид, тетрадецилпиридинхлорид, домифенбромид, N-тетрадецил-4-этилпиридинхлорид, додецилдиметил (2-феноксиэтил)аммонийбромид, бензилдиметилстеариламмонийхлорид, цетилпиридинхлорид, кватернизованный 5-амино-1,3-бис(2-этилгексил)-5-метилгексагидропиримидин, бензалконийхлорид, бензетонийхлорид и метилбензетонийхлорид являются примерами типичных четверных аммониевых противомикробных агентов. Другими соединениями являются бис[4-(R-амино)-1-пиридин]алканы, как описано в патенте США № 4206215 от 3 июня 1980 (на имя Bailey). Другие противомикробные вещества, такие как соли меди, соли цинка и соли олова, также могут входить в их состав. Также пригодными являются ферменты, включающие эндогликозидазу, папаин, декстраназу, мутаназу и их смеси. Такие агенты описаны в патенте США № 2946725 от 26 июля 1960 (на имя Norris et al.) и в патенте США № 4051234 от 27 сентября 1977 (на имя Gieske et al.). Предпочтительные противомикробные агенты включают в себя соли цинка, соли олова, цетилпиридинхлорид, хлоргексидин, триклозан, монофосфат триклозана и ароматизированные масла, такие как тимол. Триклозан и другие агенты этого типа раскрыты в патенте США № 5015466 от 14 мая 1991 (на имя Parran, Jr. et al.) и в патенте США № 4894220 от 16 января 1990 (на имя Nabi et al.). Эти агенты обеспечивают результаты против зубного налета и обычно присутствуют в количествах от примерно 0,01% до примерно 5,0% по массе композиции.

Другим опциональным активным агентом, который может быть добавлен к настоящим композициям, является агент для контроля над гиперчувствительностью, снижающий чувствительность дентина, такой как соли калия, кальция, стронция и олова, в том числе нитрат, хлорид, фторид, фосфаты, пирофосфат, полифосфат, цитрат, оксалат и сульфат.

Поверхностно-активные вещества

Композиции по настоящему изобретению могут также содержать поверхностно-активные вещества, также часто называемые мылящими агентами. Подходящими поверхностно-активными веществами являются те, которые достаточно стабильны и пенятся в широком диапазоне рН. Поверхностно-активное вещество может быть анионным, неионным, амфотерным, цвиттер-ионным, катионным или их смесями.

Анионные поверхностно-активные вещества, используемые здесь, включают в себя водорастворимые соли алкилсульфатов, имеющие от 8 до 20 углеродных атомов в алкильном радикале (например, алкилсульфат натрия), и водорастворимые соли суль-фонированных моноглицеридов жирных кислот, имеющие от 8 до 20 углеродных атомов. Лаурилсульфат натрия (ЛСН) (SLS) и кокосовые моноглицеридсульфонаты натрия являются примерами анионных поверхностно-активных веществ этого типа. Другими подходящими анионными поверхностно-активными веществами являются саркозинаты, такие как лауроилсаркозинат натрия, таураты, лаурилсульфоацетат натрия, лауроилизетионат натрия, лауреткарбоксилат натрия и додецилбензолсульфонат натрия. Также могут быть использованы смеси анионных поверхностно-активных веществ. Многие подходящие анионные поверхностно-активные вещества раскрыты в патенте США № 3959458 от 25 мая 1976 (на имя Agricola et al.). Настоящая композиция обычно содержит анионное поверхностно-активное вещество в количествах от примерно 0,025% до примерно 9%, от примерно 0,05% до примерно 5% в некоторых вариантах осуществления и от примерно 0,1% до примерно 1% в других вариантах осуществления.

Другим подходящим поверхностно-активным веществом является одно из выбранных из группы, состоящей из саркозинатных поверхностно-активных веществ, изетионатных поверхностно-активных веществ и тауратных поверхностно-активных веществ. Предпочтительными для использования здесь являются соли щелочных металлов и аммония этих поверхностно-активных веществ, такие как натриевые и калиевые соли следующих: лауроилсаркозината, миристоилсаркозината, пальмитоилсаркозината, стеароилсаркозината и олеоилсаркозината. Саркозинатное поверхностно-активное вещество может присутствовать в композициях по настоящему изобретению в количестве от примерно 0,1% до примерно 2,5%, предпочтительно от примерно 0,5% до примерно 2,0% по массе всей композиции.

Катионные поверхностно-активные вещества, используемые в настоящем изобретении, включают в себя производные алифатических четвертичных аммониевых соединений, имеющих одну длинную алкильную цепь, содержащую от примерно 8 до 18 углеродных атомов, таких как лаурилтриметиламмонийхлорид; цетилпиридинхлорид; цетилтриметиламмонийбромид; диизобутилфеноксиэтилдиметилбензиламмонийхлорид; кокосовый алкилтриметиламмонийнитрит; цетилпиридинфторид и т.д. Предпочтительными соединениями являются четвертичные аммонийфториды, описанные в патенте США № 3535421 от 20 октября 1970 (на имя Briner et al.), в котором упомянутые четвертичные аммонийфториды имеют чистящие свойства. Определенные катионные поверхностно-активные вещества могут также действовать в качестве бактерицидных средств в раскрытых здесь композициях. Катионные поверхностно-активные вещества, такие как хлоргексидин, хотя и подходят для использования в данном изобретении, не являются предпочтительными из-за их способности образовывать пятна на твердых тканях ротовой полости. Специалисты знают о такой возможности и должны вносить катионные поверхностно-активные вещества, только помня о данном ограничении.

Неионные поверхностно-активные вещества, которые могут быть использованы в композициях по настоящему изобретению, включают в себя соединения, изготовленные путем конденсации алкиленоксидных групп (гидрофильных по природе) с органическим гидрофобным соединением, которое может быть алифатическим или алкилароматическим по природе. Примеры подходящих неионных поверхностно-активных веществ включают в себя плуроники, полиэтиленоксидные конденсаты алкильных фенолов, продукты, полученные от конденсации этиленоксида с продуктом реакции пропиленоксида и этилендиамина, этиленоксидные конденсаты алифатических спиртов, третичные аминоксиды с длинной цепью, третичные фосфиноксиды с длинной цепью, диалкилсульфоксиды с длинной цепью и смеси таких материалов.

Цвиттер-ионные синтетические поверхностно-активные вещества, используемые в настоящем изобретении, включают в себя производные алифатических соединений четверного аммония, фосфония и сульфония, в которых алифатические радикалы могут иметь прямую или разветвленную цепь и в которых одна из алифатических заменяющих групп содержит от примерно 8 до 18 углеродных атомов, а одна содержит анионную водорастворимую группу, например карбокси, сульфонатную, сульфатную, фосфатную или фосфонатную.

Подходящие бетаиновые поверхностно-активные вещества раскрыты в патенте США № 5180577 от 19 января 1993 (на имя Polefka et al.). Типичные алкилдиметилбе-таины включают в себя децилбетаин или 2-(N-децил-N,N-диметиламмоний)ацетат, кокосовый бетаин или 2-(N-кок-N,N-диметиламмоний)ацетат, миристилбетаин, пальмитилбетаин, лаурилбетаин, цетилбетаин, стеарилбетаин и т.д. Амидобетаины представлены кокоамидоэтилбетаином, кокоамидопропилбетаином, лаурамидопропилбетаином и т.п. Предпочтительными являются кокоамидопропилбетаин и более предпочтительно лаурамидопропилбетаин.

Загустители

В процессе изготовления зубной пасты или гелей загустители добавляются для обеспечения желательной консистенции композиции, для обеспечения желательных характеристик высвобождения при использовании, для обеспечения стабильности при хранении и для обеспечения стабильности композиции и т.д. Подходящие загустители включают в себя один или комбинацию карбоксивиниловых полимеров, каррагенана, гидроксиэтилцеллюлозы (ГЭЦ) (НЕС), натуральных и синтетических клеёв (например, Вигум и лапонит) и водорастворимых солей простых эфиров целлюлозы, таких как карбоксиметилцеллюлоза натрия (КМЦ) (CMC) и карбоксиметилгидроксиэтилцеллюлоза натрия. Могут быть использованы растительные камеди, такие как камедь карайя, ксантановая камедь, аравийская камедь и трагакантовая камедь. Коллоидный магний-алюминиевый силикат или тонко измельченный силикат могут быть использованы как часть загустителя для последующего улучшения текстуры.

Подходящие карбоксивиниловые полимеры, используемые в качестве загустителей или желирующих агентов, включают в себя карбомеры, которые являются гомополимерами акриловой кислоты, сшитыми с простым алкиловым эфиром пентаэритритола или простым алкиловым эфиром сахарозы. Карбомеры коммерчески доступны у B.F.Goodrich как серии Carbopol®, включая Carbopol 934, 940, 941, 956 и их смеси.

Загустители обычно присутствуют в количествах от примерно 0,1% до примерно 15%, предпочтительно от примерно 2% до примерно 10%, более предпочтительно от примерно 4% до примерно 8% по массе общей композиции зубной пасты или геля. Более высокие концентрации могут быть использованы для жевательных резинок, пастилок и освежителей дыхания, саше, неабразивных гелей и поддесневых гелей.

Увлажнители

Другим опциональным материалом носителя композиций по настоящему изобретению является увлажнитель. Увлажнитель служит для того, чтобы удерживать композиции зубной пасты от затвердения при контакте с воздухом, чтобы придать композициям влажное ощущение во рту и, для определенных увлажнителей, чтобы придать композициям зубной пасты желательную сладковатость вкуса. Увлажнитель на чистой основе увлажнителя обычно составляет от примерно 0% до примерно 70%, предпочтительно от примерно 5% до примерно 25% по массе данных композиций. Подходящие для использования в композициях по настоящему изобретению увлажнители включают в себя пищевые многоатомные спирты, такие как глицерин, сорбитол, ксилит, бутиленгликоль, полиэтиленгликоль, пропиленгликоль и триметилглицин.

Различные материалы носителей

Вода, используемая при изготовлении коммерчески пригодных композиций для ухода за полостью рта, должна предпочтительно иметь низкое содержание ионов и быть свободной от органических примесей. Вода обычно составляет до примерно 99% по массе водных композиций. Эти количества воды включают в себя свободную воду, которая добавляется сверх той, что была введена с другими материалами, такими как сорбитол.

Настоящее изобретение может также включать в себя бикарбонатную соль щелочных металлов, которая может выполнять ряд функций, включая абразивную, дезодорирующую, буферизующую и регулирующую рН. Бикарбонатные соли щелочных металлов являются растворимыми в воде и, если они не стабилизированы, стремятся к высвобождению диоксида углерода в водной системе. Бикарбонат натрия, также известный как пищевая сода, является широко используемой бикарбонатной солью щелочного металла. Настоящая композиция может содержать от примерно 0,5% до примерно 30%, предпочтительно от примерно 0,5% до примерно 15% и наиболее предпочтительно от примерно 0,5% до примерно 5% бикарбонатной соли щелочного металла.

Уровень рН композиций по настоящему изобретению может регулироваться посредством использования буферных веществ. Буферные вещества, используемые в данном описании, относятся к агентам, которые могут быть использованы для поддержания уровня рН водных композиций, таких как полоскания для рта и зубные растворы, предпочтительно в рамках от примерно рН 4,0 до примерно рН 6,0 для стабильности пероксида. Буферные вещества включают в себя бикарбонат натрия, фосфат мононатрия, фосфат тринатрия, гидроксид натрия, карбонат натрия, кислый пирофосфат натрия, лимонную кислоту и цитрат натрия. Буферные вещества обычно содержатся в количествах от примерно 0,5% до примерно 10% по массе композиций по настоящему изобретению.

Полоксамеры могут быть использованы в композициях по настоящему изобретению. Полоксамер определяется как неионное поверхностно-активное вещество и может также действовать как эмульгирующее вещество, связующее вещество, стабилизатор и иметь другие смежные назначения. Полоксамеры являются дифункциональными блок-полимерами, заканчивающимися в первичной гидроксильной группе с молекулярной массой от примерно 1.000 до более чем 15.000. Полоксамеры продаются BASF под торговым названием Pluronics и Pluraflo. Подходящими для данного изобретения полоксамерами являются Poloxamer 407 и Pluraflo L4370.

Другие эмульгирующие вещества, которые могут быть использованы в композициях по настоящему изобретению, включают в себя полимерные эмульгаторы, такие как серии Pemulen®, доступные от В.F.Goodrich и которые являются преимущественно полимерами полиакриловой кислоты с высокой молекулярной массой, используемые в качестве эмульгаторов для гидрофобных веществ.

Диоксид титана может также быть добавлен в композицию по настоящему изобретению. Диоксид титана является белым порошком, который добавляет композициям непрозрачность. Диоксид титана составляет обычно от примерно 0,25% до примерно 5% по массе композиций средства для чистки зубов.

Другие опциональные агенты, которые могут быть использованы в композициях по настоящему изобретению, включают в себя диметикон сополиолы, выбранные из алкил- и алкокси-диметикон сополиолов, таких как С₁₂-С₂₀ алкилдиметикон сополиолы и их смеси. Предпочтительным является цетилдиметикон сополиол, коммерчески известный под названием Abil EM90. Диметикон сополиол обычно присутствует в количествах от примерно 0,01% до примерно 25%, предпочтительно от примерно 0,1% до примерно 5%, более предпочтительно от примерно 0,5% до примерно 1,5% по массе. Диметикон сополиолы способствуют обеспечению положительных результатов в ощущениях зубов.

Способ применения

Настоящее изобретение также относится к способам отбеливания зубов и предотвращения появления пятен. Результаты данных композиций могут улучшаться с течением времени, когда композиция используется постоянно.

Способ воздействия включает в себя контактирование зубных эмальных поверхностей и слизистой во рту субъекта с композициями для ухода за полостью рта в соответствии с настоящим изобретением. Способ воздействия может заключаться в чистке средством для чистки зубов или полоскании зубным раствором или полосканием для рта. Другие способы включают в себя контактирование местного геля для полости рта, зубного продукта, спрея для рта или другой формы с зубами и слизистой полости рта субъекта. Субъект может быть любым человеком или животным, чья зубная поверхность контактирует с композицией для ухода за полостью рта. Под животным понимаются домашние питомцы или другие домашние животные или животные, содержащиеся в неволе.

Например, способ воздействия может включать в себя чистку человеком зубов собаки одной из композиций средств для чистки зубов. Другой пример может включать в себя промывание рта кошки композицией для ухода за полостью рта в течение времени, достаточного для достижения результата. Продукты ухода за домашними животными, такие как жевательные предметы и игрушки, могут быть изготовлены с содержанием композиций по настоящему изобретению. Композиция вводится в относительно мягкий, но крепкий и износостойкий материал, такой как сыромятная кожа, веревки из натуральных или синтетических волокон и полимерные изделия из нейлона, полиэфира или термопластического полиуретана. Когда животное жует, лижет или грызет продукт, введенные активные элементы высвобождаются в ротовую полость животного, в слюнную среду, что сравнимо с эффектом чистки или полоскания.

ПРИМЕРЫ

Нижеследующие примеры далее описывают и демонстрируют варианты осуществления в рамках настоящего изобретения. Эти примеры даны исключительно для цели иллюстрирования и не предполагаются в качестве ограничений настоящего изобретения, поскольку возможны многочисленные его варианты без отступления от его духа и объема.

Пример I. Композиции полосканий для рта.

Композиции полосканий для рта в соответствие с настоящим изобретением (IA-IF) показаны ниже с количествами компонентов в % по массе. Эти композиции изготовлены с использованием традиционных методов. Композиции полосканий для рта были оценены при тестировании потребителем как таковые, что имеют приятный эффективный мятный вкус при использовании и обеспечивают ощутимое освежение дыхания.

Ингредиент	Пр. IA	Пр. IB	Пр. IC	Пр. ID	Пр. IE	Пр. IF
Раствор 35% Н 2О2	4,286	4,286	4,286	2,143	4,286	4,286
Ментол	0,075	0,020	0,040	0,040	0,030	0,040
Охлаждающий агент WS-3	0,020	0,030	0,020	0,020	0,015	0,025
Охлаждающий агент WS-23		0,020	0,010		0,015	0,010
Искусственный мятный вкусовой агент1	0,145	0,135	0,135	0,150	0,135	0,135
Poloxamer 407	0,750	0,750	0,750	0,100	0,100	0,100
Глицерин	11,000	11,000	11,000	20,000	20,000	20,000
Пропиленгликоль	3,000	3,000		4,000	4,000	4,000
Сукралоза		0,050	-	-
Сахарин натрия	0,080	-	0,068	0,060	0,080	0,060
Полифосфат 2		2,0	1,000
Цетилпиридинхлорид				0,074	0,100	0,100
Цитрат Na	0,212	0,212
Лимонная кислота	0,052	0,052	0,052
Спирт, USP			5,000
Вода, очищенная, USP	QS	QS	QS	QS	QS	QS

1 Искусственный мятный вкусовой агент содержит метилсалицилат, коричный спирт, эвкалиптол, ментон и другие вкусовые агенты. Вместо искусственного мятного вкусового агента может быть использован мятный вкусовой агент, содержащий природные масла (мятное масло, анисовое масло, гвоздичное масло из цветочных почек, винтергриновое масло).
2 Полифосфатом является Glass Н (n 21), поставляемый Astaris.

Пример II. Двухфазные композиции средств для чистки зубов.

Двухфазные композиции средств для чистки зубов в соответствии с настоящим изобретением включают в себя первую композицию средств для чистки зубов (IIA-IIC), содержащую пероксид, и вторую композицию средств для чистки зубов (IID-IIE), дозированные предпочтительно в соотношении 50:50. Эти композиции приготовлены с использованием традиционных методов.

Ингредиент	Первое средство для чистки зубов	Второе средство для чистки зубов
	IIA	IIB	IIC	IID	IIE	IIF
Полифосфат Glass H	7,00	7,00
Содафос полифосфат			7,00
Пероксид кальция	1,00	0,40	5,00
Фторид натрия				0,486	0,486
Фторид олова						0,908
Хлорид олова						3,000
Глюконат натрия						4,160
Карбоксиметилцеллюлоза	0,60	0,60	0,60
Карбомер					0,20
Искусственный мятный вкусовой агент1	1,00	1,00	1,00	0,40	0,90	1,00
Ментол	0,075	0,020	0,040
Охлаждающий агент WS-3	0,020	0,030	0,020
Охлаждающий агент WS-23		0,020	0,010	0,30	0,40	0,40
Краситель				0,30	0,40	0,30

Глицерин	43,20	26,80	24,20	44,514	9,00	28,992
Сорбитол					29,594
Poloxamer 407	5,00	5,00	5,00	21,00		15,500
Полиэтиленгликоль	3,00	3,00	3,00		3,00
Пропиленгликоль	5,00	5,00	5,00
Алкилсульфат натрия(2)	4,00	4,00	4,00		4,00
Кремнезем	20,00	22,00	22,00		22,50	23,000
Гидроксид натрия(3)						1,000
Бикарбонат натрия		15,00	15,00
Карбонат натрия	2,00	2,00	2,00
Сахарин натрия	0,50	0,50	0,50	0,30	0,50	0,30
Диоксид титана	0,50	0,50	0,50
Ксантановая камедь	0,20	0,20	0,20		0,60
Кислый пирофосфат натрия					0,50
Пирофосфат тетранатрия					3,22
Вода	QS	QS	QS	QS	QS	QS
1 Искусственный мятный вкусовой агент содержит метилсалицилат, коричный спирт, эвкалиптол, ментон и другие вкусовые агенты. Вместо искусственного мятного вкусового агента может быть использован мятный вкусовой агент, содержащий природные масла (мятное, анисовое, гвоздичное масло из цветочных почек, винтергриновое масло).
2 27,9% раствор
3 50% раствор

Размеры и значения, описанные в данной заявке, не должны быть истолкованы как строго ограниченные приведенными точными численными значениями. Вместо этого, если не указано иное, каждый такой размер предназначен для обозначения как приведенного значения, так и функционально эквивалентного диапазона около данного значения. Например, размер, описанный как "40 мм" предназначен для обозначения "приблизительно 40 мм".

Все документы, процитированные в подробном описании изобретения в соответствующей части, включены в данное описание посредством ссылки; цитирование любого документа не должно быть расценено в качестве уровня техники в отношении данного изобретения. В той степени, в которой любое значение или определение термина в данном документе конфликтует с любым значением или определением этого же термина в документе, включенном путем ссылки, значение или определение, назначенное данному термину в данном документе, будет определяющим.

Хотя в данном описании проиллюстрированы и описаны конкретные варианты осуществления настоящего изобретения, специалистам будет понятно, что различные изменения и модификации могут быть внесены без отхода от духа и объема изобретения. Предполагается, что прилагаемая формула изобретения покрывает все такие изменения и модификации, находящиеся в рамках объема данного изобретения.