ингибиторы iap

Классы МПК:	C07K5/062 боковая цепь первой аминокислоты является алициклической, например Gly, Ala C07D207/06 с радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, связанными с атомами углерода кольца C07D207/08 с углеводородными радикалами, замещенными гетероатомами, связанными с атомами углерода кольца C07D207/09 радикалы, замещенные атомами азота, не входящими в нитрогруппы C07D401/04 связанные непосредственно C07D403/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07D405/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца C07D405/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07D409/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы A61K31/40 содержащие пятичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома, например сульпирид, сукцинимид, толметин, буфломедил A61K38/00 Лекарственные препараты, содержащие пептиды A61K31/437 гетероциклическая система, содержащая пятичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например индолизин, бета-карболин A61K38/05 дипептиды C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07D403/04 связанные непосредственно C07D403/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода C07D413/04 связанные непосредственно C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца C07D417/04 связанные непосредственно C07D487/04 орто-конденсированные системы A61K31/55 содержащие семичленные кольца, например азеластин, пентиленететразол A61K31/4025 не конденсированные и содержащие дополнительные гетероциклические кольца, например кромакалим A61P35/00 Противоопухолевые средства
Автор(ы):	ПАЛЕРМО Марк Г. (US), ШАРМА Сушил Кумар (US), СТРОБ Кристофер (US), ВАН Руньмин (US), ЗАУЕЛ Ли (US), ЧЖАН Яньлинь (US), ЧЭНЬ Чжолян (US), ВАН Япин (US), ЯН Фань (US), ВРОНА Войцех (US), ЛЮ Ган (US), ЧАРЕСТ Марк Г. (US), ХЕ Фэн (US)
Патентообладатель(и):	НОВАРТИС АГ (CH)
Приоритеты:	подача заявки: 2005-04-06 публикация патента: 10.08.2011

Изобретение относится к новым соединениям формулы (IVa), которые ингибируют связывание белка Smac с ингибитором белков апоптоза (IAP).1н.и 3 з.п. ф-лы.

Формула изобретения

1. Соединение формулы IVa

где R₁ означает Н или С₁ -С₄алкил;

R₂ означает Н или С₁-С₄алкил;

R₃ означает С₁-С₄алкил;

R₄ означает циклогексил, циклопентил или С₁-С₄алкил;

R₅ означает Н;

U означает группу формулы V

ингибиторы iap, патент № 2425838

где n равно 0;

X означает N;

Rc означает Н;

Rd означает Ar₁-D-Ar₂ , где D означает -СН₂-, -CF₂-, -O-, -С(O)-, -S-, -S(O)-, -S(O)₂, 1,3-диоксолан или -N(Rh), где Rh означает Н, С₁-С₇алкил, -СF₃ , -СН₂СН₂ОН, -С(O)Н или -SO₂ СН₃, и Ar₁ и Аr₂ означают замещенный или незамещенный арил или het, где указанный het, который может быть замещен метилом, выбран из пиридинила, пиримидинила, тетразолила, триазолила, пиразолила, оксазолила, тиазолила, 1,2,4-оксадиазолила, пирролила, имидазолила, пиразинила или триазинила, а указанный арил означает фенил, который может быть замещен одним или двумя галогенами;

R₆, R₇, R₆ ' и R₇' каждый означает Н;

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, где Ar₁ означает пиридинил или тиазолил, а Аr₃ означает фенил, который может быть замещен одним или двумя галогенами; или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение по п.1 или 2, где D означает -СН₂ -, -CF₂-, -О- или -С(O)-, или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей:

ингибиторы iap, патент № 2425838

N-[(1S)]-1-циклогексил-2-[(2S)-2[6-[(2-фторфенил)метиламино]-2-пиридинил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[2-(фенилметил)-2Н-тетразол-5-ил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-бутанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-(3-феноксифенил)-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[5-(фенилметил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил1]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[1-(фенилметил)-1Н-имидазол-4-ил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

ингибиторы iap, патент № 2425838

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[6-(фенилметил)пиразинил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[4-(фенилметил)-1,3,5-триазин-2-ил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

ингибиторы iap, патент № 2425838

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[2-[(4-фторфенил)метиламино]-4-пиридинил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклoгeкcил-2-oкco-2-[(2S)-2-[1-(фeнилмeтил)-1H-пиppoл-3-ил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[2-(фениламино)-5-оксазолил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-2-[(2S)-2-(5-бензоил-1,2,4-оксадиазол-3-ил)-1-пирролидинил]-1-циклогексил-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-2-[(2S)-2-(4-бензоил-2-тиазолил)-1-пирролидинил]-1-циклогексил-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

ингибиторы iap, патент № 2425838

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[4-(2-фенил-1,3-диоксолан-2-ил)-2-оксазолил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[4-(фенилметил)-2-оксазолил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-2-[(2S)-2-(4-бензоил-5-метил-2-оксазолил)-1-пирролидинил]-1-циклогексил-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-2-[(2S)-2-(4-бензоил-2-оксазолил)-1-пирролидинил]-1-циклогексил-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[1-(фенилметил)-1Н-пиразол-4-ил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[1-(фенилметил)-1Н-1,2,3-триазол-4-ил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

ингибиторы iap, патент № 2425838

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[2-фтор-5-(метил-2-пиридиниламино)фенил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[3-(метил-2-пиримидиниламино)фенил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[3-(метил-2-пиридиниламино)фенил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

ингибиторы iap, патент № 2425838

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[6-(метил-2-пиридиниламино)-2-пиридинил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[6-[(2,4-дифторфенил)метиламино]-2-пиридинил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

ингибиторы iap, патент № 2425838

N-[(1S)-2-[(2S)-2-[6-[(3-хлорфенил)метиламино]-2-пиридинил]-1-пирролидинил]-1-циклогексил-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[6-[(4-фторфенил)метиламино]-2-пиридинил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

ингибиторы iap, патент № 2425838

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[6-(метилфениламино)-2-пиридинил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[2-[(2-фторфенил)метиламино]-4-пиридинил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

ингибиторы iap, патент № 2425838

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[2-[(2-фторфенил)метиламино]-4-пиримидинил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[3-[фенил(трифторметил)амино]фенил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[3-[(2-гидроксиэтил)фениламино]фенил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[3-(формилфениламино)фенил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[3-[(метилсульфонил)фениламино]фенил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

ингибиторы iap, патент № 2425838

N-[(1S)-1-циклопентил-2-[(2S)-2-[3-(метилфениламино)фенил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-2,2-диметил-1-[[(2S)-2-[3-(метилфениламино)фенил]-1-пирролидинил]карбонил]пропил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

ингибиторы iap, патент № 2425838

2-(метиламино)-N-[(1S)-3-метил-1-[[(2S)-2-[3-(метилфениламино)фенил]-1-пирролидинил]карбонил]бутил]-(2S)-пропанамид,

2-(метиламино)-N-[(1S)-1-[[(2S)-2-[3-(метилфениламино)фенил]-1-пирролидинил]карбонил]пропил]-(2S)-пропанамид;

2-(метиламино)-N-[(1S)-1-метил-2-[(2S)-2-[3-(метилфениламино)фенил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[3-(фениламино)фенил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[3-(3-пиридинилокси)фенил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

ингибиторы iap, патент № 2425838

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-(2-фенокси-4-пиримидинил)-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-(2-фенокси-4-пиридинил)-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-(5-фенокси-3-пиридинил)-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

ингибиторы iap, патент № 2425838

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-(6-фенокси-2-пиридинил)-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-2,2-диметил-1-[[(2S)-2-(3-феноксифенил)-1-пирролидинил]карбонил]пропил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

ингибиторы iap, патент № 2425838

N-[(1S)-1-циклопентил-2-оксо-2-[(2S)-2-(3-феноксифенил)-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

2-(метиламино)-N-[(1S)-3-метил-1-[[(2S)-2-(3-феноксифенил)-1-пирролидинил]карбонил]бутил]-(2S)-пропанамид;

ингибиторы iap, патент № 2425838

2-(метиламино)-N-[(1S)-1-[[(2S)-2-(3-феноксифенил)-1-пирролидинил]карбонил]пропил]-(2S)-пропанамид;

2-(метиламино)-N-[(1S)-1-метил-2-оксо-2-[(2S)-2-(3-феноксифенил)-1-пирролидинил]этил]-(2S)-пропанамид;

ингибиторы iap, патент № 2425838

2-(метиламино)-N-[(1S)-2-метил-1-[[(2S)-2-(3-феноксифенил)-1-пирролидинил]карбонил]пропил]-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-(2-феноксифенил)-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

ингибиторы iap, патент № 2425838

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-(4-феноксифенил)-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[3-(2-фенил-1,3-диоксолан-2-ил)фенил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-2-[(2S)-2-(3-бензоилфенил)-1-пирролидинил]-1-циклогексил-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[3-(дифторфенилметил)фенил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[3-(фенилсульфинил)фенил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[3-(фенилсульфонил)фенил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[1-(фенилметил)-1Н-тетразол-5-ил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-бутанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[1-(фенилметил)-1Н-тетразол-5-ил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[2-(фенилметил)-2Н-тетразол-5-ил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-бутанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[2-(фенилметил)-2Н-тетразол-5-ил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[3-(фенилтио)фенил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-(3-феноксифенил)-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[3-(метилфениламино)фенил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

2-(мeтилaминo)-N-[(1S)-2-мeтил-1-[[(2S)-2-[3-(мeтилфeнилaминo)фeнил]-1-пирролидинил]карбонил]пропил]-(2S)-пропанамид; и

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[3-(фенилметил)фенил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

или его фармацевтически приемлемая соль.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Класс C07K5/062 боковая цепь первой аминокислоты является алициклической, например Gly, Ala

полифункциональные аминокислотные производные фуллерена c60 - патент 2462473 (27.09.2012)
дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf - патент 2410392 (27.01.2011)

ингибиторы дипептидилпептидазы iv - патент 2379315 (20.01.2010)
синтетическое производное пептида, проявляющее антикоагулянтную активность - патент 2377246 (27.12.2009)
комплексы включения периндоприла - патент 2372353 (10.11.2009)
способ получения дипептидов лупанового ряда - патент 2357973 (10.06.2009)
производные гемиастерлина и их применение при лечении рака - патент 2342399 (27.12.2008)
периндоприл - патент 2339645 (27.11.2008)
n'-{n-[3-оксо-лупан-28-оил]-9-аминононаноил}-3-амино-3-фенил-пропионовая кислота и ее соли как противовирусные и иммуностимулирующие агенты - патент 2317996 (27.02.2008)
способ получения l-аланил-l-глутамина - патент 2279440 (10.07.2006)

Класс C07D207/06 с радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, связанными с атомами углерода кольца

новые соединения - патент 2507197 (20.02.2014)
замещенные n-фенил-бипирролидинмочевины и их терапевтическое применение - патент 2478094 (27.03.2013)
замещенные n-фенилбипирролидинкарбоксамиды и их применение в лечебных целях - патент 2477720 (20.03.2013)
замещенные n-фенилбипирролидинкарбоксамиды и их терапевтическое применение - патент 2477719 (20.03.2013)
(r)-арилалкиламинопроизводные и содержащие их фармацевтические композиции - патент 2458051 (10.08.2012)
производные циклопропиламина в качестве модуляторов h3-гистаминового рецептора - патент 2449989 (10.05.2012)
замещенные производные фенилметанона - патент 2437872 (27.12.2011)
производные индена в качестве фармацевтических средств - патент 2381209 (10.02.2010)
амиды аминоалкилзамещенных азетидинов, пирролидинов, пиперидинов и азепанов - патент 2366652 (10.09.2009)
азотсодержащие гетероциклические производные, содержащие 2,6-дизамещенный стирил - патент 2333200 (10.09.2008)

Класс C07D207/08 с углеводородными радикалами, замещенными гетероатомами, связанными с атомами углерода кольца

замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
новые соединения - патент 2507197 (20.02.2014)
гетероциклическое соединение - патент 2490257 (20.08.2013)
производные гетероарилпирролидинил- и пиперидинилкетона - патент 2479575 (20.04.2013)
циклические аминосоединения - патент 2478616 (10.04.2013)
четвертичные аммониевые дифенилметилсоединения, применимые в качестве антагонистов мускариновых рецепторов - патент 2452728 (10.06.2012)
энантиомерно чистые производные флавона для лечения пролиферативных нарушений и способы их получения - патент 2418786 (20.05.2011)
способ получения ингибиторов ренина - патент 2418785 (20.05.2011)
производное бензола, замещенное 1,2-ди(циклической группой) - патент 2407735 (27.12.2010)
способ энантиоселективного синтеза промежуточных соединений, используемых при получении пирролидинов, замещенных флавонами - патент 2404965 (27.11.2010)

Класс C07D207/09 радикалы, замещенные атомами азота, не входящими в нитрогруппы

замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
производные пирролидина - патент 2494094 (27.09.2013)
гуанидинсодержащие соединения, применимые в качестве антагонистов мускариновых рецепторов - патент 2480458 (27.04.2013)
замещенные n-фенилпирролидинилметилпирролидинамиды и их терапевтическое применение в качестве модуляторов рецептора н3 гистамина - патент 2477721 (20.03.2013)
дейтерированные ингибиторы протеазы гепатита с - патент 2465264 (27.10.2012)
четвертичные аммониевые дифенилметилсоединения, применимые в качестве антагонистов мускариновых рецепторов - патент 2452728 (10.06.2012)
гетероциклические арилсульфоны, пригодные для лечения расстройств, которые отвечают на модулирование 5ht6 рецепторов - патент 2451012 (20.05.2012)
новые 4-(азациклоалкил)фталонитрилы и способ их получения - патент 2447061 (10.04.2012)
3,4-замещенные производные пирролидина для лечения гипертензии - патент 2419606 (27.05.2011)
способ получения производных этилендиамина, имеющих галогенированную карбаматную группу и ацильную группу, и промежуточных веществ для получения производных - патент 2404963 (27.11.2010)

Класс C07D401/04 связанные непосредственно

сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы - патент 2528408 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака - патент 2527952 (10.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 - патент 2527106 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 - патент 2526256 (20.08.2014)
замещенные производные 4-аминоциклогексана - патент 2525236 (10.08.2014)
новое производное индазола или его соль и промежуточное соединение для их получения, а также антиоксидант с их использованием, и применение производных индазола или его соли - патент 2518076 (10.06.2014)
ароиламино- и гетероароиламино-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов glyt-1 - патент 2517701 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей - патент 2515968 (20.05.2014)
фенилалкилпиперазины, модулирующие активность tnf - патент 2512567 (10.04.2014)

Класс C07D403/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения - патент 2529019 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы - патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
способ получения производного индолинона - патент 2525114 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения - патент 2522456 (10.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов - патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина - патент 2519779 (20.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение - патент 2518073 (10.06.2014)

Класс C07D405/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца

5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей - патент 2515968 (20.05.2014)
новое производное индола, содержащее карбамоильную группу, уреидную группу и замещенную оксигруппу - патент 2503661 (10.01.2014)
производные пиридинона и пиридазинона в качестве ингибиторов поли(adp-рибоза) полимеразы (parp) - патент 2472782 (20.01.2013)
производные пиррола как лекарственные вещества - патент 2470916 (27.12.2012)
замещенные азолы, противовирусный активный компонент, фармацевтическая композиция, способ получения и применения - патент 2452735 (10.06.2012)
соединение с-фенилглицитола для лечения диабета - патент 2437876 (27.12.2011)
замещенные производные фенилметанона - патент 2437872 (27.12.2011)
реакции сочетания, которые могут быть использованы при получении производных (1н-тетразол-5-ил)бифенила - патент 2426728 (20.08.2011)
конденсированные гетероциклические соединения - патент 2408586 (10.01.2011)
производные 5-членных гетероциклов в качестве ингибиторов киназы p38 - патент 2381219 (10.02.2010)

Класс C07D405/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы - патент 2528229 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина - патент 2527269 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты - патент 2525115 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения - патент 2522456 (10.07.2014)
производные пиридина в качестве ингибиторов рецепторов фактора роста эндотелия сосудов 2 подтипа (vegfr-2) и протеинтирозинкиназы - патент 2522444 (10.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов - патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина - патент 2519779 (20.06.2014)
производные 4-изопропилфенилглюцита в качестве ингибиторов sglt1 - патент 2518896 (10.06.2014)

Класс C07D409/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

соединения и способы лечения боли и других заболеваний - патент 2528333 (10.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы - патент 2528229 (10.09.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты - патент 2525115 (10.08.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов - патент 2522430 (10.07.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей - патент 2515968 (20.05.2014)
замещенные пирролидин-2-карбоксамиды - патент 2506257 (10.02.2014)
производные хиназолина, ингибирующие активность egfr - патент 2505534 (27.01.2014)
производное ацилтиомочевины или его соль, и его применение - патент 2503664 (10.01.2014)
мостиковые шестичленные циклические соединения - патент 2503663 (10.01.2014)

Класс A61K31/40 содержащие пятичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома, например сульпирид, сукцинимид, толметин, буфломедил

производные 3-фенил-3-метоксипирролидина в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии - патент 2524214 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
халконы в качестве усилителей антимикробных средств - патент 2521252 (27.06.2014)
ингибиторы гистондеацетилазы - патент 2501787 (20.12.2013)
новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидогруппу, аминокарбонильную группу и бициклическую группу, у которых могут быть заместители - патент 2500669 (10.12.2013)
новые пиррольные ингибиторы s-нитрозоглутатионредуктазы в качестве терапевтических агентов - патент 2500668 (10.12.2013)
соединения, представляющие собой стиролильные производные, для лечения офтальмических заболеваний и расстройств - патент 2494089 (27.09.2013)
способ подавления опухолевого роста - патент 2491930 (10.09.2013)
производные 4-аминопиримидина - патент 2489430 (10.08.2013)
таблетка мелатонина и способы изготовления и применения - патент 2485949 (27.06.2013)

Класс A61K38/00 Лекарственные препараты, содержащие пептиды

способ лечения рака толстой кишки - патент 2529831 (27.09.2014)
внутрижелудочковая доставка ферментов при лизосомных болезнях накопления - патент 2529830 (27.09.2014)
стабильные составы бортезомиба - патент 2529800 (27.09.2014)
композиции для усиления антибактериальной активности миелопероксидазы и способы их применения - патент 2529799 (27.09.2014)
способ лечения больных с синдромом внутрипеченочной портальной гипертензии - патент 2529414 (27.09.2014)
фармацевтическое средство, содержащее эпитопные пептиды hig2 и urlc10, для лечения рака, способы и средства для индукции антигенпрезентирующей клетки и цитотоксического т-лимфоцита (цтл), антигенпрезентирующая клетка и цтл, полученные таким способом, способ и средство индукции иммунного противоопухолевого ответа - патент 2529373 (27.09.2014)
модульный молекулярный конъюгат для направленной доставки генетических конструкций и способ его получения - патент 2529034 (27.09.2014)
лейколектины и их применение - патент 2528860 (20.09.2014)
модифицированный фактор виллебранда с удлиненным полупериодом существования in vivo, его применения и способы получения - патент 2528855 (20.09.2014)
применение пептида актг (4-7)-пгп гепатопротекторного воздействия - патент 2528741 (20.09.2014)

Класс A61K31/437 гетероциклическая система, содержащая пятичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например индолизин, бета-карболин

синтез карбамоилпиридоновых ингибиторов интегразы вич и промежуточных соединений - патент 2527451 (27.08.2014)
липосомы иринотекана или его солей, способ их получения - патент 2526114 (20.08.2014)
производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ - патент 2518089 (10.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение - патент 2518073 (10.06.2014)
2-пиридилзамещенные имидазолы в качесиве терапевтических ингибиторов alk5 и/или alk4 - патент 2518069 (10.06.2014)
пирролопиридины как ингибиторы киназы - патент 2517194 (27.05.2014)
производные спиро(5.5)ундекана - патент 2515895 (20.05.2014)
производные индола и бензоксазина в качестве модуляторов метаботропных глутаматных рецепторов - патент 2512283 (10.04.2014)
производные имидазопиридина, ингибирующие секрецию кислоты желудочного сока - патент 2509771 (20.03.2014)
бициклические гетероциклы в качестве ингибиторов киназы мек - патент 2509078 (10.03.2014)

Класс A61K38/05 дипептиды

стабильные составы бортезомиба - патент 2529800 (27.09.2014)
средства для профилактики и лечения заболеваний суставов и способы их применения - патент 2521973 (10.07.2014)
лекарственный препарат в суппозиториях для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса 1-го типа и цитомегаловирусом и способ лечения им детей - патент 2521272 (27.06.2014)
способ и средство активации irf-3 для лечения и профилактики заболеваний, вызываемых (+) phk-содержащими вирусами - патент 2518314 (10.06.2014)
средство пептидной структуры, обладающее противовоспалительным, антибактериальным, ранозаживляющим, регенеративным, анальгетическим, противоожоговым действием и лекарственные формы на его основе - патент 2517213 (27.05.2014)
фармацевтическая композиция на основе лигандов паттерн-распознающих рецепторов, способ ее использования в качестве иммуностимулятора для лечения инфекций, вызванных бактериальными и вирусными патогенами, способ ее использования в качестве адъюванта в составе вакцин - патент 2497541 (10.11.2013)
макроциклические ингибиторы вируса гепатита с - патент 2486189 (27.06.2013)
дипептидные пролекарства и их применение - патент 2486183 (27.06.2013)
кристаллический d-изоглутамил-d-триптофан и моноаммонийная соль d-изоглутамил-d-триптофана - патент 2483077 (27.05.2013)
применение l-карнозина для приготовления нанопрепарата, обладающего антигипоксической и антиоксидантной активностью - патент 2482867 (27.05.2013)

Класс C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида - патент 2529468 (27.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы - патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты - патент 2525115 (10.08.2014)
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора - патент 2524245 (27.07.2014)
способ получения промежуточного продукта для синтеза этексилата дабигатрана - патент 2524212 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов - патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина - патент 2519779 (20.06.2014)
режим дозирования ингибиторов комт - патент 2518483 (10.06.2014)

Класс C07D403/04 связанные непосредственно

хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы - патент 2528412 (20.09.2014)
сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы - патент 2528408 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 - патент 2527106 (27.08.2014)
соединения азаазулена - патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбамат, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний - патент 2518369 (10.06.2014)
производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов - патент 2517181 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей - патент 2515968 (20.05.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы - патент 2509764 (20.03.2014)

Класс C07D403/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

замещенные циклогексилдиамины - патент 2526251 (20.08.2014)
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора - патент 2524245 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение - патент 2518073 (10.06.2014)
кристаллические противогрибковые соединения - патент 2500679 (10.12.2013)
карбазольные соединения и терапевтические применения соединений - патент 2497807 (10.11.2013)
производные имидазолонов, способ получения и биологические применения - патент 2491283 (27.08.2013)
пергидрохиноксалиновые производные - патент 2482113 (20.05.2013)
средство для инактивации днк-вирусов - патент 2480478 (27.04.2013)
производные гетероарилпирролидинил- и пиперидинилкетона - патент 2479575 (20.04.2013)

Класс C07D413/04 связанные непосредственно

способ получения 3-гетарил-1,5,3-дитиазепинанов - патент 2529502 (27.09.2014)
органические соединения - патент 2518462 (10.06.2014)
производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов - патент 2517181 (27.05.2014)
производные 1,2,5-оксадиазолов, обладающие анти-вич активностью, фармацевтическая композиция, способ ингибирования интегразы вич-1 - патент 2515413 (10.05.2014)
ингибиторы сетр - патент 2513107 (20.04.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы - патент 2509764 (20.03.2014)
производное триазола или его соль - патент 2501791 (20.12.2013)
ингибиторы гистондеацетилазы - патент 2501787 (20.12.2013)
новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидогруппу, аминокарбонильную группу и бициклическую группу, у которых могут быть заместители - патент 2500669 (10.12.2013)
антагонисты гистаминовых н3-рецепторов - патент 2499795 (27.11.2013)

Класс C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения - патент 2529019 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака - патент 2527952 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона - патент 2527948 (10.09.2014)
соединения азаазулена - патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы - патент 2523544 (20.07.2014)
новые противомикробные средства - патент 2522582 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения - патент 2522456 (10.07.2014)
органические соединения - патент 2518462 (10.06.2014)
производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов - патент 2517181 (27.05.2014)

Класс C07D417/04 связанные непосредственно

способ получения 3-гетарил-1,5,3-дитиазепинанов - патент 2529502 (27.09.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 - патент 2526256 (20.08.2014)
органические соединения - патент 2518462 (10.06.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей - патент 2515968 (20.05.2014)
соединения для лечения рака - патент 2514427 (27.04.2014)
феноксипиридиниламидные производные и их применение в лечении pde4-опосредованных болезненных состояний - патент 2509077 (10.03.2014)
производное триазола или его соль - патент 2501791 (20.12.2013)
ингибиторы гистондеацетилазы - патент 2501787 (20.12.2013)
новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидогруппу, аминокарбонильную группу и бициклическую группу, у которых могут быть заместители - патент 2500669 (10.12.2013)
ингибиторы фермента диацилглицерин о-ацилтрансферазы типа 1 - патент 2497816 (10.11.2013)

Класс C07D487/04 орто-конденсированные системы

5-метил-6-нитро-7-оксо-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-альфа]пиримидинид l-аргининия моногидрат - патент 2529487 (27.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы - патент 2528412 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные 3-азолилимидазо[1,2-b][1,2,4,5]тетразины, проявляющие противоопухолевую активность - патент 2527258 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения - патент 2525116 (10.08.2014)
соединения азаазулена - патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы - патент 2523544 (20.07.2014)
соли производных тетерагидро-имидазо[1,5-a]пиразина, способы их получения и их медицинское применение - патент 2523543 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
способы и композиции для стимулирования нейрогенеза и ингибирования дегенерации нейронов с использованием изотиазолопиримидинонов - патент 2521333 (27.06.2014)

Класс A61K31/55 содержащие семичленные кольца, например азеластин, пентиленететразол

производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида - патент 2529468 (27.09.2014)
фармацевтическая композиция на основе 6-[(4-метил-i-1-пиперазинил)метил]-индоло[1',7':1,2,3]пирроло[3',4':6,7]азепино[4,5-b]индол-1,3(2н,10 н)-диона в качестве противоопухолевого средства - патент 2523387 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
инъекционная лекарственная форма для лечения болезни паркинсона, способ ее приготовления и применение - патент 2520758 (27.06.2014)
способ получения биоадгезивных компактированных матриц, которые могут быть использованы как таковые или для замедленного высвобождения активных веществ, и компактированные матрицы, полученные таким способом - патент 2519224 (10.06.2014)
производные изохинолина, ингибирующие р38 киназу - патент 2512318 (10.04.2014)
новые терапевтические комбинации миртазапина для применения при болевых расстройствах - патент 2509560 (20.03.2014)
феноксипиридиниламидные производные и их применение в лечении pde4-опосредованных болезненных состояний - патент 2509077 (10.03.2014)
производное ацилтиомочевины или его соль, и его применение - патент 2503664 (10.01.2014)
композиция парентерального введения, содержащая карбамазепин в виде субмикронной эмульсии, обладающей противосудорожной активностью - патент 2490016 (20.08.2013)

Класс A61K31/4025 не конденсированные и содержащие дополнительные гетероциклические кольца, например кромакалим

лекарственное средство, включающее совместное применение или комбинацию ингибитора dpp-iv и другого лекарственного средства для лечения диабета - патент 2523552 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
способ лечения поликистозных заболеваний почек с помощью производных церамида - патент 2517345 (27.05.2014)
замещенные пирролидин-2-карбоксамиды - патент 2506257 (10.02.2014)
новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидогруппу, аминокарбонильную группу и бициклическую группу, у которых могут быть заместители - патент 2500669 (10.12.2013)
новые пиррольные ингибиторы s-нитрозоглутатионредуктазы в качестве терапевтических агентов - патент 2500668 (10.12.2013)
способы лечения тревоги - патент 2491931 (10.09.2013)
производные дициклоазаалкана, способы их получения и их применение в медицине - патент 2487866 (20.07.2013)
новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу - патент 2485101 (20.06.2013)
аминопропилиденовое производное - патент 2483063 (27.05.2013)

Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства

способ лечения рака толстой кишки - патент 2529831 (27.09.2014)
способ оценки эффекта электромагнитных волн миллиметрового диапазона (квч) в эксперименте - патент 2529694 (27.09.2014)
новые (поли)аминоалкиламиноалкиламидные, алкил-мочевинные или алкил-сульфонамидные производные эпиподофиллотоксина, способ их получения и их применение в терапии в качестве противораковых средств - патент 2529676 (27.09.2014)
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида - патент 2529468 (27.09.2014)
фармацевтическое средство, содержащее эпитопные пептиды hig2 и urlc10, для лечения рака, способы и средства для индукции антигенпрезентирующей клетки и цитотоксического т-лимфоцита (цтл), антигенпрезентирующая клетка и цтл, полученные таким способом, способ и средство индукции иммунного противоопухолевого ответа - патент 2529373 (27.09.2014)
модульный молекулярный конъюгат для направленной доставки генетических конструкций и способ его получения - патент 2529034 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения - патент 2529019 (27.09.2014)
лечение опухолей с помощью антитела к vegf - патент 2528884 (20.09.2014)
способ лечения местнораспространенного неоперабельного рака поджелудочной железы - патент 2528881 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике - патент 2528826 (20.09.2014)