способ получения новых солей тиотропия

Классы МПК:C07D451/10 ацилированные алифатическими или аралифатическими карбоновыми кислотами, например атропин, скополамин
A61K31/46  8-азабицикло [321] октан; его производные, например атропин, кокаин
A61P11/00 Лекарственные средства для лечения дыхательной системы
Автор(ы):, , ,
Патентообладатель(и):БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГМБХ (DE)
Приоритеты:
подача заявки:
2006-05-30
публикация патента:

Изобретение относится к способу получения новых солей тиотропия формулы 1, где Х- означает анион, отличный от НСО3способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 - (бикарбоната) и который означает HSО4 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 -, Н2РО4способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 - или анион, выбранный из группы, включающей C1-С10алкилсульфонат, С6-С 10арилсульфонат, замещенный ОН, или Х- означает R-COO-, где R означает СОО-(С1-С6 )алкил или группу, выбранную из группы, включающей С1 -С10алкил, С2-С10алкенил, С 6-С10арил, необязательно замещенные одной или более пригодными группами, предпочтительно выбранными, из группы, включающей ОН, NH2, COOH, заключающийся в том, что бикарбонат тиотропия формулы 2 в пригодном растворителе взаимодействует с кислотой НХ, где Х имеет значения, указанные выше. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 28 табл.

способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796

способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796

Формула изобретения

1. Способ получения новых солей тиотропия формулы 1

способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796

где Х- означает анион, отличный от НСО3способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 - (бикарбоната) и который означает HSO4 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 -, Н2РO4 или анион, выбранный из группы, включающей C1-С10алкилсульфонат, С6-С10арилсульфонат, замещенный ОН, или Х- означает R-COO-, где R означает СОО-(С 1-С6)алкил или группу, выбранную из группы, включающей C1-С10алкил, С2-С 10алкенил, С6-С10арил, необязательно замещенные одной или более пригодными группами, предпочтительно выбранными из группы, включающей ОН, NH2, СООН, заключающийся в том, что бикарбонат тиотропия формулы 2

способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796

в пригодном растворителе взаимодействует с кислотой НХ, где Х имеет значения, указанные выше.

2. Способ по п.1, где Х- означает HSO4способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 -, Н2РO4способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 - или анион выбранный из группы, включающей C1-С10алкилсульфонат, С6-С 10арилсульфонат, или Х- означает R-COO- , где R означает СОО-(С1-С6)алкил или группу, выбранную из группы, включающей С1-С10алкил, С2-С10алкенил, С6-С10 арил, необязательно замещенные одной или более пригодными группами, предпочтительно выбранными из группы, включающей ОН, NH2 , COOH.

3. Способ по п. 1 или 2, где

Х- означает HSO4способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 -, Н2РO4способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 - или анион, выбранный из группы, включающей С1-С10алкилсульфонат,

или Х - означает R-COO-, где R означает СОО-(С 1-С6)алкил или группу, выбранную из группы, включающей C1-С10алкил, С2-С 10алкенил, С6-С10арил, необязательно замещенные одной или более пригодными группами, предпочтительно выбранными из группы, включающей ОН, NH2.

4. Способ по одному из пп.1 или 2, где

Х- означает HSO4способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 -, Н2РO4способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 -, или

Х- означает R-COO -, где R означает СОО-(С1-С6)алкил или группу, выбранную из группы, включающей C1-С 10алкил, С2-С10алкенил, С6 -С10арил, необязательно замещенные ОН.

5. Способ по одному из пп.1 или 2, где

Х- означает HSO 4способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 -,

или

X- означает R-COO-, где R означает СОО-(С1-С6 )алкил или группу, выбранную из группы, включающей С1 -С10алкил, С2-С10алкенил, С 6-С10арил.

6. Способ по одному из пп.1 или 2, где пригодные растворители включают воду или органические растворители, предпочтительно воду или полярные органические растворители, в которых растворяется бикарбонат тиотропия 2.

7. Способ по одному из п.п.1 или 2, где пригодными растворителями являются протонные растворители, такие, как спирты (например, метанол, этанол, изопропанол) и вода, предпочтительно вода при рН 2-6, а также полярные органические растворители, выбранные из группы, включающей спирты, такие например, как этиленгликоль и диэтиленгликоль, амиды, такие например, как диметилформамид и N-метилпирролидинон, простые эфиры, такие например, как тетрагидрофуран, диоксан, диметиловый эфир, и нитриды, такие например, как ацетонитрил.

8. Способ по одному из пп.1 или 2, где раствор бикарбоната тиотропия 2 обрабатывают НХ при рН менее 5, где Х имеет значения, указанные в п.1.

9. Способ по одному из пп.1 или 2, где способ проводят с использованием пригодной ионообменной смолы.

10. Соединение формулы 2

способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796

необязательно в форме сольватов или гидратов.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде. способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796

Класс C07D451/10 ацилированные алифатическими или аралифатическими карбоновыми кислотами, например атропин, скополамин

новые формы тиотропия бромида и способы их получения -  патент 2453547 (20.06.2012)
новые кристаллические формы тиотропийбромида -  патент 2417224 (27.04.2011)
новые антихолинергические средства, способ их получения, а также их применение в качестве лекарственных средств -  патент 2325388 (27.05.2008)
бис-кватернизованные производные аммония, фармацевтическая композиция на их основе -  патент 2199539 (27.02.2003)
бромид l-(-)-энантиомера(эндо,син)-(-)-3-(3-окси-1-оксо-2- фенилпропокси)-8-метил- 8-(1-метилэтил)-8-азони- абицикло[3.2.1]октана с чистотой 90-100% и ингаляционный препарат для ингибирования бронхоспазма, вызванного ацетилхолином -  патент 2171258 (27.07.2001)
способ получения чистых энантиомеров сложных эфиров (+) или (-) троповой кислоты с аминоспиртами -  патент 2162850 (10.02.2001)
сложные эфиры тиенилкарбоновой кислоты и аминоспиртов, способ их получения и фармацевтическая композиция, обладающая антихолинергической активностью -  патент 2073677 (20.02.1997)

Класс A61K31/46  8-азабицикло [321] октан; его производные, например атропин, кокаин

способ повышения эффективности и безопасности проведения ультрабыстрой опиоидной детоксикации -  патент 2524421 (27.07.2014)
фармацевтический ингаляционный препарат для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких, содержащих в качестве активного вещества микронизированный тиотропия бромид, и способ его получения -  патент 2522213 (10.07.2014)
аэрозольный препарат на основе ипратропия бромида для лечения заболеваний органов дыхания -  патент 2519653 (20.06.2014)
способ повышения эффективности эндохирургического лечения больных с острым билиарным панкреатитом -  патент 2510760 (10.04.2014)
ингаляционный препарат для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких и способ его получения -  патент 2510267 (27.03.2014)
лекарственное средство в форме ородисперсной таблетки и способ получения лекарственного средства -  патент 2503447 (10.01.2014)
замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения и их применение -  патент 2500678 (10.12.2013)
новая лекарственная композиция для лечения болевого синдрома при спазме гладкой мускулатуры -  патент 2497505 (10.11.2013)
фармацевтическая композиция для лечения нарушений мочеиспускания -  патент 2497504 (10.11.2013)
стабильный комбинированный раствор фенотерола гидробромида и ипратропия бромида -  патент 2493827 (27.09.2013)

Класс A61P11/00 Лекарственные средства для лечения дыхательной системы

лекарственное средство для лечения патологического синдрома и способ лечения острых и хронических заболеваний дыхательноый системы и синдрома кашля -  патент 2529783 (27.09.2014)
способ лечения внебольничной пневмонии у детей -  патент 2529782 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
фармацевтическая композиция и способ лечения острых и хронических заболевания дыхательной системы и синдрома кашля -  патент 2528093 (10.09.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
способ предоперационной коррекции дыхательных расстройств у больных колоректальным раком -  патент 2526828 (27.08.2014)
способ профилактики и лечения бронхиальной астмы, осложняющих ее респираторных вирусных инфекций и других воспалительных заболеваний дыхательных путей -  патент 2526146 (20.08.2014)
тозилатная соль производного 5-пиразолил-2-пиридона, полезная в лечении copd -  патент 2526038 (20.08.2014)
способ профилактики массовых желудочно-кишечных и респираторных болезней молочных поросят -  патент 2524664 (27.07.2014)
Наверх