Терминология и общие сведения
Как получить патент на изобретение
Роспатент - методические рекомендации
Международная патентная классификация

гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов

Классы МПК:C07D333/72 бензо[с]тиофены; гидрированные бензо[с]тиофены
C07D333/78 конденсированные с кольцами иными, чем шестичленные, или с циклическими системами, содержащими такие кольца
C07D413/04 связанные непосредственно
C07D409/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
A61K31/38  с атомами серы в качестве гетероатомов
A61K31/41  содержащие пятичленные кольца с двумя или более гетероатомами, из которых по меньшей мере один является азотом, например тетразол
A61K31/397  содержащие четырехчленные кольца, например азетидин
A61P37/06 иммунодепрессанты, например средства против отторжения трансплантата
Автор(ы):, , , , , ,
Патентообладатель(и):АКТЕЛИОН ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ЛТД (CH)
Приоритеты:
подача заявки:
2006-03-20
публикация патента:

Изобретение относится к производным тиофена формулы (I):

гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179

где А представляет собой -CONH-CH2 -, -CO-CH=CH-, -СО-СН2СН2-, -СО-СН 2-О-, -CO-CH2-NH-,

гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 или гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179

R1 представляет собой водород, C1-5-алкил или C1-5-алкокси; R2 представляет собой водород, С1-5-алкил, C1-5 -алкокси, трифторметил или галоген; значения R3, R 31, R32, R33, R34, R 4, R5, R6, R7, k, m, n описаны в п.1 формулы. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, предназначенной для профилактики или лечения заболеваний или нарушений, связанных с активированной иммунной системой, на основе указанных соединений и к применению их в качестве терапевтически активных соединений для профилактики или лечения заболеваний или нарушений, таких как отторжение имплантированных органов, реакция "трансплантат против хозяина", аутоиммунных синдромов. 5 н. и 22 з.п. ф-лы, 2 табл.

гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179

Формула изобретения

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из производных тиофена формулы (I):

гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179

где А представляет собой -CONH-CH2-, -CO-CH=CH-, -СО-СН2СН2-, -СО-СН2 -О-, -СО-СН2-NH-,

гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 или гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 ;

R1 представляет собой водород, С 1-5-алкил или С1-5-алкокси;

R2 представляет собой водород, С1-5-алкил, С1-5 -алкокси, трифторметил или галоген;

R3 представляет собой водород, гидрокси-С1-5-алкил, 2,3-дигидрокси-пропил, ди(гидроксиС1-5-алкил)С1-5-алкил, -CH 2-(CH2)k-NR31R32 , (азетидин-3-карбоновая кислота)-1-илметил, 2-[(азетидин-3-карбоновая кислота)-1-ил]этил, 3-[(азетидин-3-карбоновая кислота)-1-ил]пропил, -СН2-(СН2)n-CONR31 R32, гидрокси, С1-5-алкокси, гидрокси-С 2-5-алкокси, ди-(гидрокси-С1-5-алкил)С1-5 -алкокси, 1-глицерил, 2-глицерил, 2-гидрокси-3-метоксипропокси, -OCH2-(CH2)m-NR31 R32, 2-пирролидин-1-илэтокси, 3-пирролидин-1-ил-пропокси, 2-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил]этокси, 3-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил]пропокси, 2-морфолин-4-илэтокси, 3-морфолин-4-ил-пропокси, -OCH2 -CH(OH)-CH2-NR31R32, 3-[(азетидин-3-карбоновая кислота)-1-ил]-2-гидроксипропокси, 3-[(азетидин-3-карбоновой кислоты С1-5-алкиловый эфир)-1-ил]-2-гидроксипропокси, -NR31R32, -NHCO-R31, -OCH 2-(CH2)m-NHSO2R33 , -OCH2-CH(OH)-CH2-NHSO2R 33, -CH2-(CH2)k-NHCOR 34, -OCH2-(CH2)mNHCOR 34, -OCH2-CH(OH)-CH2NHCOR34 или -SO2NHR31;

R31 представляет собой водород, метил, этил, 1-пропил, 2-пропил, 2-гидроксиэтил, 2-гидрокси-1-гидроксиметилэтил, 2,3-дигидроксипропил, 2-C1-5-алкоксиэтил, 3-гидроксипропил, 3-С1-5 -алкоксипропил, 2-аминоэтил, 2-(С1-5-алкиламино)этил, 2-(ди-(С1-5-алкил)амино)этил, карбоксиметил, C 1-5-алкилкарбоксиметил, 2-карбоксиэтил или 2-(С1-5 -алкилкарбокси)этил;

R32 представляет собой водород, метил или этил;

R33 представляет собой метил, этил, пропил, изопропил, бутил, метиламино, этиламино или пропиламино;

R34 представляет собой гидроксиметил, гидроксиэтил, аминометил, метиламинометил, аминоэтил или 2-метиламиноэтил;

k представляет собой целое число 1,2 или 3;

m представляет собой целое число 1 или 2;

n представляет собой 1 или 2;

R4 представляет собой водород, C1-5 -алкил или галоген;

R5 представляет собой метил или этил;

R6 представляет собой метил или этил;

или R5 и R6 вместе образуют карбоциклическую 3-, 4- или 5-членную кольцевую систему; и

R7 представляет собой водород, метил, этил, н-пропил, изопропил, трифторметил, метокси или метилтио;

и его соли.

2. Соединение по п.1, где А представляет собой

гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 или гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 ;

R3 представляет собой водород, гидрокси-С 1-5-алкил, 2,3-дигидрокси-пропил, ди(гидроксиС1-5 -алкил)С1-5-алкил, -CH2-(CH2 )k-NR31R32, (азетидин-3-карбоновая кислота)-1-илметил, 2-[(азетидин-3-карбоновая кислота)-1-ил]этил, 3-[(азетидин-3-карбоновая кислота)-1-ил]пропил, -СН2 -(СН2)n- CONR31R32 , гидрокси, C1-5-алкокси, гидрокси-С2-5 -алкокси, ди(гидроксиС1-5-алкил)С1-5-алкокси, 1-глицерил, 2-глицерил, 2-гидрокси-3-метоксипропокси, -OCH 2-(CH2)m-NR31R32 , 2-пирролидин-1-илэтокси, 3-пирролидин-1-ил-пропокси, 2-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил]этокси, 3-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил]-пропокси, 2-морфолин-4-илэтокси, 3-морфолин-4-ил-пропокси, -OCH2-CH(OH)-CH2 -NR31R32, 3-[(азетидин-3-карбоновая кислота)-1-ил]-2-гидроксипропокси, 3-[(азетидин-3-карбоновой кислоты С1-5-алкиловый эфир)-1-ил]-2-гидроксипропокси, -NR31R32, -NHCO-R31, -OCH 2-(CH2)m-NHSO2R33 , -OCH2-CH(OH)-CH2-NHSO2R 33, -CH2-(CH2)k-NHCOR 34, -OCH2-(CH2)m-NHCOR 34 или -ОСН2-CH(OH)-CH2-NHCOR 34; и

R31 представляет собой водород, метил, этил, 1-пропил, 2-пропил, 2-гидроксиэтил, 2-гидрокси-1-гидроксиметилэтил, 2-С1-5-алкоксиэтил, 3-гидроксипропил, 3-С1-5 -алкоксипропил, 2-аминоэтил, 2-(C1-5-алкиламино)этил, 2-(ди(С1-5-алкил)амино)этил, карбоксиметил, С 1-5-алкилкарбоксиметил, 2-карбоксиэтил или 2-(С1-5 -алкилкарбокси)этил; и где k, m, n, R32, R33 и R34 являются такими, как определено в п.1.

3. Соединение по п.1 или 2, где А представляет собой -СО-СН 2-СН2-.

4. Соединение по п.1 или 2, где А представляет собой -CO-CH2-NH-.

5. Соединение по п.1, где А представляет собой

гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 .

6. Соединение по любому из пп.1, 2 и 5, где R 1 и R4 представляют собой водород, и R2 представляет собой метильную группу.

7. Соединение по любому из пп.1, 2 и 5, где R' представляет собой водород, R2 и R4 представляют собой метильную группу, и R4 находится в орто-положении по отношению к R 3.

8. Соединение по любому из пп.1, 2 и 5, где R 1 представляет собой водород, R2 представляет собой метильную группу, и R4 представляет собой этильную группу в орто-положении по отношению к R3.

9. Соединение по любому из пп.1, 2 и 5, где R1 представляет собой водород, R2 представляет собой метильную группу, и R4 представляет собой хлор в орто-положении по отношению к R3.

10. Соединение по любому из пп.1, 2 и 5, где R1 и R4 представляют собой водород, и R2 представляет собой хлор.

11. Соединение по любому из пп.1, 2 и 5, где R1 представляет собой водород, R2 представляет собой метоксигруппу, и R 4 представляет собой хлор или фтор, оба в орто-положении по отношению к R3.

12. Соединение по любому из пп.1, 2 и 5, где R1 представляет собой метоксигруппу, и R2 и R4 представляют собой водород.

13. Соединение по любому из пп.1, 2 и 5, где R3 представляет собой гидроксиС1-5-алкил, 2,3-дигидроксипропил, ди(гидроксиС1-5-алкил)С1-5-алкил, -CH 2-(CH2)k-NR31R32 , (азетидин-3-карбоновая кислота)-1-илметил, 2-[(азетидин-3-карбоновая кислота)-1-ил]этил, 3-[(азетидин-3-карбоновая кислота)-1-ил]пропил, или -CH2-(CH2)n-CONR31 R32, и где k, n, R31 и R32 являются такими, как определено в п.1.

14. Соединение по любому из пп.1, 2 и 5, где R3 представляет собой гидроксиС 1-5-алкил, 2,3-дигидроксипропил, ди(гидроксиС1-5 -алкил)С1-5-алкил, -CH2-(CH2 )k-NR31R32, (азетидин-3-карбоновая кислота)-1-илметил, 2-[(азетидин-3-карбоновая кислота)-1-ил]этил или 3-[(азетидин-3-карбоновая кислота)-1-ил]пропил, где R 31 представляет собой водород, метил, 2-гидроксиэтил, 2-гидрокси-1-гидроксиметилэтил или 2-аминоэтил, R32 представляет собой водород, и k и n являются такими, как определено в п.1.

15. Соединение по любому из пп.1, 2 и 5, где R3 представляет собой гидрокси, гидроксиС2-5-алкокси, ди(гидроксиС1-5 -алкил)С1-6-алкокси, 1-глицерил, 2-глицерил, 2-гидрокси-3-метоксипропокси, -ОСН2-(СН2)m-NR31 R32, 2-пирролидин-1-илэтокси, 3-пирролидин-1-ил-пропокси, 2-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил]этокси, 3-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил]пропокси, 2-морфолин-4-илэтокси, 3-морфолин-4-ил-пропокси, -ОСН2 -CH(OH)-CH2-NR31R32, 3-[(азетидин-3-карбоновая кислота)-1-ил]-2-гидроксипропокси или 3-[(азетидин-3-карбоновой кислоты C1-5-алкиловый эфир)-1-ил]-2-гидроксипропокси, и где m, R31 и R32 являются такими, как определено в п.1.

16. Соединение по любому из пп.1, 2 и 5, где R3 представляет собой гидрокси, гидроксиС 2-5-алкокси, ди(гидроксиС1-5-алкил)С1-5 -алкокси, 1-глицерил, 2-глицерил, 2-гидрокси-3-метоксипропокси, -ОСН2-(СН2)m- NR31 R32, -OCH2-CH(OH)-CH2-NR 31R32 или 3-[(азетидин-3-карбоновая кислота)-1-ил]-2-гидроксипропокси, где R31 представляет собой водород, метил, 2-гидроксиэтил, 2-гидрокси-1-гидроксиметилэтил, 2-аминоэтил или 2-карбоксиэтил, R32 представляет собой водород, и где m является таким, как указано в п.1.

17. Соединение по любому из пп.1, 2 и 5, где R3 представляет собой - OCH2-(CH 2)m-NHSO2R33, -OCH 2-CH(OH)-CH2-NHSO2R33, -CH2-(CH2)k-NHCOR34 , -OCH2-(CH2)m-NHCOR34 или -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCOR34 , и где k, m, n, R33 и R34 являются такими, как определено в п.1.

18. Соединение по одному из пп.1, 2 и 5, где R5 и R6 представляют собой метил, или эти радикалы вместе образуют карбоциклическую 3- или 4-членную кольцевую систему.

19. Соединение по одному из пп.1, 2 и 5, где R7 представляет собой метил, этил, пропил или изопропил.

20. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:

3-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)-1-(3,5,5-триметил-4,5,6,7-тетрагидро-бензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он,

3-[4-(2-гидроксиэтокси)-3,5-диметилфенил]-1-(3,5,5-триметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он,

3-[3-хлор-4-((S)-2,3-дигидроксипропокси)-5-метоксифенил]-1-(3,5,5-триметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он,

3-[4-(3-гидроксипропокси)-3,5-диметилфенил]-1-(3,5,5-триметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он,

3-[4-((S)-2,3-дигидроксипропокси)-3,5-диметилфенил]-1-(3,5,5-триметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он,

3-[4-((R)-2,3-дигидроксипропокси)-3,5-диметилфенил]-1-(3,5,5-триметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он,

3-[4-(2-гидрокси-3-метоксипропокси)-3,5-диметилфенил]-1-(3,5,5-триметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1 -он,

3-[4-(3-амино-2-гидроксипропокси)-3,5-диметилфенил]-1-(3,5,5-триметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он,

3-[4-(2-гидрокси-3-метиламинопропокси)-3,5-диметилфенил]-1-(3,5,5-триметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он,

3-{4-[2-гидрокси-3-(2-гидроксиэтиламино)пропокси]-3,5-диметилфенил}-1-(3,5,5-триметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он,

3-{4-[2-гидрокси-3-(2-гидрокси-1-гидроксиметилэтиламино)пропокси]-3,5-диметилфенил}-1-(3,5,5-триметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он,

3-{4-[3-(3-этоксипропиламино)-2-гидроксипропокси]-3,5-диметилфенил}-1-(3,5,5-триметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он,

3-{4-[3-(2-аминоэтиламино)-2-гидроксипропокси]-3,5-диметилфенил}-1-(3,5,5-триметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он,

3-(3-{2,6-диметил-4-[3-оксо-3-(3,5,5-триметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропил]фенокси}-2-гидроксипропиламино)пропионовая кислота,

1-(3-{2,6-диметил-4-[3-оксо-3-(3,5,5-триметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропил]фенокси}-2-гидроксипропил)азетидин-3-карбоновая кислота,

3-[3-хлор-4-((R)-2,3-дигидроксипропокси)-5-метоксифенил]-1-(3,5,5-триметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он,

3-[4-(2-гидроксипропокси)-3,5-диметилфенил]-1-(3,5,5-триметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он,

3-[4-(3-амино-2-гидроксипропокси)-3-хлор-5-метоксифенил]-1-(3,5,5-триметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он,

3-{3-хлор-4-[2-гидрокси-3-(2-гидрокси-1-гидроксиметилэтиламино)-пропокси]-5-метоксифенил}-1-(3,5,5-триметил-4,5,6,7-тетрагидробензо-[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он,

3-{4-[3-(2-аминоэтиламино)-2-гидроксипропокси]-3-хлор-5-метоксифенил}-1-(3,5,5-триметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он,

3-(3-{2-хлор-6-метокси-4-[3-оксо-3-(3,5,5-триметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропил]фенокси}-2-гидроксипропиламино)пропионовая кислота,

1-(3-{2-хлор-6-метокси-4-[3-оксо-3-(3,5,5-триметил-4,5,6,7-тетрагидро-бензо[с]тиофен-1-ил)пропил]фенокси}-2-гидроксипропил)азетидин-3-карбоновая кислота,

(Е)-1-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)пропенон,

1-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)пропан-1-он,

1-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-[4-(2-гидроксиэтокси)-3,5-диметилфенил]пропан-1-он,

1-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-[4-(2-гидроксипропокси)-3,5-диметилфенил]пропан-1-он,

1-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-[4-(3-гидроксипропокси)-3,5-диметилфенил]пропан-1-он,

3-[4-((S)-2,3-дигидроксипропокси)-3,5-диметилфенил]-1-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он,

3-[4-((R)-2,3-дигидроксипропокси)-3,5-диметилфенил]-1-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он,

1-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-[4-(2-гидрокси-3-метоксипропокси)-3,5-диметилфенил]пропан-1-он,

3-[4-(2-диметиламиноэтокси)-3,5-диметилфенил]-1-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он,

3-[3,5-диметил-4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фенил]-1-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он,

1-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-[4-(2-гидрокси-3-изопропиламинопропокси)-3,5-диметилфенил]пропан-1-он,

1-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-{4-[2-гидрокси-3-(2-гидроксиэтиламино)пропокси]-3,5-диметилфенил}пропан-1-он,

1-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-{4-[2-гидрокси-3-(2-гидрокси-1-гидроксиметилэтиламино)пропокси]-3,5-диметилфенил}пропан-1-он,

3-{4-[3-(3-этоксипропиламино)-2-гидроксипропокси]-3,5-диметилфенил}-1-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагадробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он,

3-{4-[3-(2-аминоэтиламино)-2-гидроксипропокси]-3,5-диметилфенил}-1-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он,

3-(3-{4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2,6-диметилфенокси}-2-гидроксипропиламино)пропионовая кислота,

3-[4-(2-аминоэтокси)-3,5-диметилфенил]-1-(3,5,5-триметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он,

3-[4-(2-аминоэтокси)-3-хлор-5-метоксифенил]-1-(3,5,5-триметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он,

3-[4-(3-аминопропокси)-3-хлор-5-метоксифенил]-1-(3,5,5-триметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он,

3-[4-(2-аминоэтокси)-3,5-диметилфенил]-1-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он,

3-[4-(2-этиламиноэтокси)-3,5-диметилфенил]-1-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он,

1-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-[4-(2-изопропиламиноэтокси)-3,5-диметилфенил]пропан-1-он,

1-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-{4-[2-(2-гидроксиэтиламино)этокси]-3,5-диметилфенил}пропан-1-он,

1-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-{4-[2-(2-гидрокси-1-гидроксиметилэтиламино)этокси]-3,5-диметилфенил}пропан-1-он,

3-{4-[2-(2-аминоэтиламино)этокси]-3,5-диметилфенил}-1-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он,

3-[4-(3-аминопропокси)-3,5-диметилфенил]-1-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он,

3-[4-(3-этиламинопропокси)-3,5-диметилфенил]-1-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он,

1-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-[4-(3-изопропиламинопропокси)-3,5-диметилфенил]пропан-1-он,

1-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-{4-[3-(2-гидроксиэтиламино)пропокси]-3,5-диметилфенил}пропан-1-он,

1-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-{4-[3-(2-гидрокси-1-гидроксиметилэтиламино)пропокси]-3,5-диметилфенил}пропан-1-он,

и

3-{4-[3-(2-аминоэтиламино)пропокси]-3,5-диметилфенил}-1-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он.

21. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:

N-(3-{4-[5-(5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-2,6-диметилфенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;

N-(3-{4-[5-(5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-2-этил-6-метилфенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;

N-(3-{4-[5-(5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-2-этил-6-метилфенокси}-2-гидроксипропил)-3-гидроксипропионамид;

N-(3-{2,6-диметил-4-[3-оксо-3-(3,5,5-триметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропил]фенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;

N-(3-{2-этил-6-метил-4-[3-оксо-3-(3,5,5-триметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропил]фенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;

N-(3-{2-хлор-6-метокси-4-[3-оксо-3-(3,5,5-триметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропил]фенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;

N-(3-{2-этил-6-метил-4-[5-(3,5,5-триметил-4,5,6,7-тетрагидробензо-[с]тиофен-1-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]фенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;

1-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-[4-(2-гидроксиэтокси)-2-метоксифенил]пропан-1-он;

3-[4-(2,3-дигидроксипропокси)-3-этил-5-метилфенил]-1-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он;

3-[4-(2,3-дигидроксипропокси)-3,5-диэтилфенил]-1-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он;

3-[4-(2,3-дигидроксипропокси)-2-метоксифенил]-1-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он;

3-[3,5-диметил-4-(2-метиламиноэтокси)фенил]-1-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он;

N-(2-{4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2,б-диметилфенокси}этил)метансульфонамид;

N-(2-{2-этил-4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-6-метилфенокси}этил)метансульфонамид;

этансульфоновая кислота (2-{2-этил-4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-6-метилфенокси}этил)амид;

N-(2-{2,6-диэтил-4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо-[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]фенокси}этил)метансульфонамид;

N-(2-{2-хлор-4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-6-метилфенокси}этил)метансульфонамид;

N-(2-{2-хлор-4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-6-метоксифенокси}этил)метансульфонамид;

N-(2-{4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-3-метоксифенокси)этил)метансульфонамид;

N-(2-{4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2,6-диметилфенокси}этил)-2-гидроксиацетамид;

N-(2-{4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2,6-диметилфенокси}этил)-3-гидроксипропионамид;

N-(2-{2-этил-4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-6-метилфенокси}этил)-2-гидроксиацетамид;

N-(2-{2,6-диэтил-4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо-[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]фенокси}этил)-2-гидроксиацетамид;

N-(2-{2-хлор-4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-6-метилфенокси}этил)-2-гидроксиацетамид;

N-(2-{2-хлор-4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-6-метоксифенокси}этил)-2-гидроксиацетамид;

N-(2-{4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-3-метоксифенокси}этил)-2-гидроксиацетамид;

N-(2-{4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2,6-диметилфенокси}этил)-2-метиламиноацетамид;

N-(2-{2-этил-4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-6-метилфенокси}этил)-2-метиламиноацетамид;

N-(2-{2-этил-4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-6-метилфенокси}этил)-3-метиламинопропионамид;

N-(2-{2-хлор-4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-6-метоксифенокси}этил)-2-метиламиноацетамид;

N-(2-{4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-3-метоксифенокси}этил)-2-метиламиноацетамид;

3-[3,5-диметил-4-(3-метиламинопропокси)фенил]-1-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он;

N-(3-{4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2,6-диметилфенокси}пропил)метансульфонамид;

N-(3-{4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2,6-диметилфенокси}пропил)-2-гидроксиацетамид;

N-(3-{4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2,6-диметилфенокси}пропил)-2-метиламиноацетамид;

N-(3-{2-этил-4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-6-метилфенокси}пропил)-2-гидроксиацетамид;

N-(3-{2-этил-4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-6-метилфенокси}пропил)-2-метиламиноацетамид;

N-(3-{2,6-диэтил-4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо-[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]фенокси}пропил)-2-гидроксиацетамид;

N-(3-{2-хлор-4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-6-метоксифенокси}пропил)-2-гидроксиацетамид;

3-[4-(3-аминопропокси)-2-метоксифенил]-1-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он;

N-(3-{4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-3-метоксифенокси}пропил)метансульфонамид;

N-(3-{4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-3-метоксифенокси}пропил)-2-гидроксиацетамид;

1-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-[4-(2-гидрокси-3-метиламинопропокси)-3,5-диметилфенил]пропан-1-он;

3-[4-(3-амино-2-гидроксипропокси)-3-этил-5-метилфенил]-1-(3-этил-5)5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он;

N-(3-{4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2,6-диметилфенокси}-2-гидроксипропил)метансульфонамид;

(3-{4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2,6-диметилфенокси}-2-гидроксипропил)амид этансульфоновой кислоты;

(3-{4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2,6-диметилфенокси}-2-гидроксипропил)амид метансульфаминовой кислоты;

N-(3-{2-этил-4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-6-метилфенокси}-2-гидроксипропил)метансульфонамид;

(3-{2-этил-4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-6-метилфенокси}-2-гидроксипропил)амид этансульфоновой кислоты;

(3-{4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2-этил-6-метилфенокси}-2-гидроксипропил)амид метансульфаминовой кислоты;

N-(3-{2-хлор-4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-6-метилфенокси}-2-гидроксипропил)метансульфонамид;

N-(3-{2-хлор-4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-6-метоксифенокси}-2-гидроксипропил)метансульфонамид;

N-(3-{4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-3-метоксифенокси}-2-гидроксипропил)метансульфонамид;

метиловый эфир (3-{4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2,6-диметилфенокси}-2-гидроксипропиламино)уксусной кислоты;

метиловый эфир 3-(3-{4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2,6-диметилфенокси}-2-гидроксипропиламино)пропионовой кислоты;

метиловый эфир 1-(3-{4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2,6-диметилфенокси}-2-гидроксипропил)азетидин-3-карбоновой кислоты;

этиловый эфир (3-{4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2,6-диметилфенокси}-2-гидроксипропиламино)уксусной кислоты;

этиловый эфир 3-(3-{4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2,6-диметилфенокси}-2-гидроксипропиламино)пропионовой кислоты;

этиловый эфир 1-(3-{4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2,6-диметилфенокси)-2-гидроксипропил)-азетидин-3-карбоновой кислоты;

1-(3-{4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2,6-диметилфенокси}-2-гидроксипропил)азетидин-3-карбоновая кислота;

1-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-{3-этил-4-[2-гидрокси-3-(2-гидроксиэтиламино)пропокси]-5-метилфенил}пропан-1-он;

N-(3-{4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2,6-диметилфенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;

N-(3-{2-этил-4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-6-метилфенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;

N-(3-{2,6-диэтил-4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо-[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]фенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;

N-(3-{2-хлор-4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-6-метилфенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;

N-(3-{2-хлор-4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-6-метоксифенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;

N-(3-{4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-3-метоксифенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;

N-(3-{4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2,6-диметилфенокси}-2-гидроксипропил)-2-метиламиноацетамид;

N-(3-{4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2,6-диметилфенокси}-2-гидроксипропил)-3-метиламинопропионамид;

N-(3-{2-этил-4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-6-метилфенокси} -2-гидроксипропил)-2-метиламиноацетамид;

N-(3-{2-этил-4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-6-метилфенокси}-2-гидроксипропил)-3-метиламинопропионамид;

N-(3-{2,6-диэтил-4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо-[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]фенокси}-2-гидроксипропил)-2-метиламиноацетамид;

N-(3-{2-хлор-4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-6-метилфенокси}-2-гидроксипропил)-2-метиламиноацетамид;

N-(3-{2-хлор-4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-6-метилфенокси}-2-гидроксипропил)-3-метиламинопропионамид;

N-(3-{2-хлор-4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-6-метоксифенокси}-2-гидроксипропил)-2-метиламиноацетамид;

N-(3-{4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-3-метоксифенокси}-2-гидроксипропил)-2-метиламиноацетамид;

N-(3-{4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-3-метоксифенокси}-2-гидроксипропил)-3-метиламинопропионамид;

3-[4-(2,3-дигидроксипропил)-3,5-диметилфенил]-1-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он;

3-{4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2,6-диметилфенил}пропионамид;

3-{4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2,6-диметилфенил}-N-(2-гидроксиэтил)пропионамид;

3-{4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2,6-диметилфенил}-N-(3-гидроксипропил)пропионамид;

3-{4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2,6-диметилфенил}-N-(2-гидрокси-1-гидроксиметилэтил)-пропионамид;

метиловый эфир (3-{4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2,6-диметилфенил}-пропиониламино)уксусной кислоты;

метиловый эфир 3-(3-{4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2,6-диметилфенил}пропиониламино)-пропионовой кислоты;

3-(3-{4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2,6-диметилфенил}пропиониламино)пропионовая кислота;

3-{2-этил-4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-6-метилфенил}-N-(2-гидроксиэтил)пропионамид;

3-{2-этил-4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-6-метилфенил}-N-(2-гидрокси-1-гидроксиметилэтил)-пропионамид;

(3-{2-этил-4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-6-метилфенил}пропиониламино)уксусная кислота;

1-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-[4-(3-гидроксипропил)-3,5-диметилфенил]пропан-1-он;

1-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-[3-этил-4-(3-гидроксипропил)-5-метилфенил]пропан-1-он;

N-(3-{4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2,6-диметилфенил}пропил)-2-гидроксиацетамид;

N-(3-{4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2,6-диметилфенил}пропил)-3-гидроксипропионамид;

N-(3-{4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2,6-диметилфенил}пропил)-2-метиламиноацетамид;

N-(3-{4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[c]тиофен-l-ил)-3-оксопропил]-2,6-диметилфенил}пропил)-3-метиламинопропионамид;

N-(3-{2-этил-4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-6-метилфенил}пропил)-2-гидроксиацетамид;

N-(3-{2-этил-4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-6-метилфенил}пропил)-3-гидроксипропионамид;

N-(3-{2-этил-4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-6-метилфенил}пропил)-2-метиламиноацетамид;

N-(3-{2-этил-4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-6-метилфенил}пропил)-3-метиламинопропионамид;

N-(2-аминоэтил)-4-[3-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-бензолсульфонамид;

N-{4-[3-(3-этил-5,5-диметил -4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2,6-диметилфенил}-2-гидроксиацетамид;

N-(3-{4-[5-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-2,6-диметилфенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;

3-{2-этил-4-[5-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-6-метилфенил}-N-(2-гидроксиэтил)пропионамид;

1-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-2-(2-метоксифениламино)этанон;

1-(3-этил-5,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-2-[4-(2-гидроксиэтил)фениламино]этанон;

1-(5,5-диэтил-3-метил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-[4-((S)-2,3-дигидроксипропокси)-3,5-диметилфенил]пропан-1-он;

N-(3-{4-[3-(5,5-диэтил-3-метил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2,6-диметилфенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;

3-[4-(2,3-дигидроксипропокси)-3,5-диметилфенил]-1-(3-этил-5,5-этилен-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он;

N-(3-{4-[5-(5,5-этилен-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-2,6-диметилфенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;

3-[4-(2,3-дигидроксипропокси)-3,5-диметилфенил]-1-(5,5-диметил-3-трифторметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он;

1-(5,5-диметил-3-трифторметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-[4-(2-гидрокси-3-мегоксипропокси)-3,5-диметилфенил]пропан-1-он;

1-(5,5-диметил-3-трифторметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-[3-этил-4-(2-гидроксиэтокси)-5-метилфенил]пропан-1-он;

1-(5,5-диметил-3-трифторметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-[3-этил-4-(2-гидроксипропокси)-5-метилфенил]пропан-1-он;

3-[4-((S)-2,3-дигидроксипропокси)-3-этил-5-метилфенил]-1-(5,5-диметил-3-трифторметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он;

3-[4-(2,3-дигидроксипропокси)-3-этил-5-метилфенил]-1-(5,5-диметил-3-трифторметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он;

N-(3-{4-[3-(5,5-диметил-3-трифторметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2-этил-6-метилфенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;

N-(3-{4-[3-(5,5-диметил-3-трифторметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2-этил-6-метилфенокси}-2-гидроксипропил)-3-гидроксипропионамид;

N-(3-{4-[3-(5,5-диметил-3-трифторметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2-этил-6-метилфенокси}-2-гидроксипропил)-2-метиламиноацетамид;

N-(3-{4-[3-(5,5-диметил-3-трифторметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2,6-диэтилфенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;

N-(3-{4-[3-(5,5-диметил-3-трифторметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2,6-диэтилфенокси}-2-гидроксипропил)-3-гидроксипропионамид;

3-[4-(2,3-дигидроксипропиламино)-3,5-диметилфенил]-1-(5,5-диметил-3-трифторметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)пропан-1-он;

3-{4-[3-(5,5-диметил-3-трифторметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2-этил-6-метилфенил}-N-(2-гидрокси-1-гидроксиметил-этил)пропионамид;

N-(2,3-дигидроксипропил)-3-{4-[3-(5,5-диметил-3-трифторметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2-этил-6-метилфенил}пропионамид;

метиловый эфир (3-{4-[3-(5,5-диметил-3-трифторметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2-этил-6-метилфенил}пропиониламино)-уксусной кислоты;

(3-{4-[3-(5,5-диметил-3-трифторметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2-этил-6-метилфенил}пропиониламино)-уксусная кислота;

1-(5,5-диметил-3-трифторметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-[3-этил-4-(3-гидроксипропил)-5-метилфенил]пропан-1-он;

N-(3-{4-[3-(5,5-диметил-3-трифторметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2-этил-6-метилфенил}пропил)-2-гидроксиацетамид;

N-(3-{4-[3-(5,5-диметил-3-трифторметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-3-оксопропил]-2-этил-6-метилфенил}пропил)-3-гидроксипропионамид;

1-(5,5-диметил-3-трифторметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-2-(2-метоксифениламино)этанон; и

1-(5,5-диметнл-3-трифторметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[с]тиофен-1-ил)-2-[4-(2-гидроксиэтил)фениламино]этанон.

22. Фармацевтическая композиция, предназначенная для профилактики или лечения заболеваний или нарушений, связанных с активированной иммунной системой, включающая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.

23. Соединение по любому из пп.1, 2 и 5 или фармацевтическая композиция по п.22, для применения в качестве лекарственного средства, предназначенного для профилактики или лечения заболеваний или нарушений, связанных с активированной иммунной системой.

24. Применение соединения по любому из пп.1, 2 и 5 для получения фармацевтической композиции для профилактики или лечения заболеваний или нарушений, связанных с активированной иммунной системой.

25. Применение по п.24 для профилактики или лечения заболеваний или нарушений, выбранных из группы, состоящей из отторжения имплантированных органов, таких как почка, печень, сердце, легкое; реакции "трансплантат против хозяина", вызванной трансплантацией стволовых клеток; аутоиммунных синдромов, выбранных из ревматоидного артрита, рассеянного склероза, псориаза, псориатического артрита, болезни Крона (гранулематозной болезни), и хронического лимфоматозного тиреоидита (тиреоидит Хасимото); и атопического дерматита.

26. Соединение, выбранное из группы, состоящей из производных тиофена формулы (II)

гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179

где R5, R6 и R7 являются такими, как определено в п.1; и

R8 представляет собой гидрокси, C1-5-алкокси или метил;

и его соли.

27. Соединение, выбранное из группы, состоящей из производных тиофена формулы (III),

гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179

где A, R1, R2, R 4, R5, R6, R7 и n являются такими, как определено в п.1, и его соли.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде. гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179 гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов, патент № 2412179

Класс C07D333/72 бензо[с]тиофены; гидрированные бензо[с]тиофены

ингибиторы гистондеацетилазы -  патент 2501787 (20.12.2013)
способ приготовления нестероидных противовоспалительных средств и их промежуточные соединения -  патент 2480454 (27.04.2013)
новые производные тиофена -  патент 2420523 (10.06.2011)
1-алкинил-2-арилоксиалкиламиды и их применение в качестве фунгицидов -  патент 2394024 (10.07.2010)
способ получения кристаллического сольвата, кристаллический сольват 6-гидрокси-2-(4-гидроксифенил)-3-[4-(2- пиперидиноэтокси)бензоил]бензо(b)тиофенгидрохлорида и способ получения несольватированного кристаллического 6- гидрокси-2-(4-гидроксифенил)-3-[4-(2-пиперидиноэтокси) бензоил]бензо(b)тиофенгидрохлорида -  патент 2108331 (10.04.1998)

Класс C07D333/78 конденсированные с кольцами иными, чем шестичленные, или с циклическими системами, содержащими такие кольца

аминопропилиденовое производное -  патент 2483063 (27.05.2013)
замещенные бензоиламиноиндан-2-карбоновые кислоты и родственные соединения -  патент 2477279 (10.03.2013)
аминоиндановое производное или его соль -  патент 2429222 (20.09.2011)
способ получения экзо-трицикло[4.2.1.02,5]нонан-3-спиро-1'-(3'-тиа)циклопентана -  патент 2408590 (10.01.2011)
способ получения 1,2,3,4,5,6,7,9,10,11,12,13,14,15-тетрадекагидродициклонона[b, d]тиофена -  патент 2402542 (27.10.2010)
способ получения 3,4,5,6,7,8,9,10-октагидро-2н-циклонона[b]тиофена -  патент 2401834 (20.10.2010)
способ получения 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10, 11, 12, 13, 14,15, 15a, 15b-тетрадекагидродициклонона [b, d]тиофена -  патент 2398772 (10.09.2010)
4-(4-метилфенил)-4-оксо-2-[3-этоксикарбонил-4,5-r2,r1-тиофен-2-иламино]бут-2-еновые кислоты, обладающие противовоспалительной и анальгетической активностью -  патент 2389724 (20.05.2010)
1a, 5a-тетрагидро-s-тиациклопропа[a]пенталены:трициклические производные тиофена в качестве агонистов рецепторов s1p1/edg1 -  патент 2386626 (20.04.2010)
способ получения 2-алкил-5,6,7,8,9,10-гексагидро-4н-циклонона[b]тиофенов -  патент 2382776 (27.02.2010)

Класс C07D413/04 связанные непосредственно

способ получения 3-гетарил-1,5,3-дитиазепинанов -  патент 2529502 (27.09.2014)
органические соединения -  патент 2518462 (10.06.2014)
производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов -  патент 2517181 (27.05.2014)
производные 1,2,5-оксадиазолов, обладающие анти-вич активностью, фармацевтическая композиция, способ ингибирования интегразы вич-1 -  патент 2515413 (10.05.2014)
ингибиторы сетр -  патент 2513107 (20.04.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы -  патент 2509764 (20.03.2014)
производное триазола или его соль -  патент 2501791 (20.12.2013)
ингибиторы гистондеацетилазы -  патент 2501787 (20.12.2013)
новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидогруппу, аминокарбонильную группу и бициклическую группу, у которых могут быть заместители -  патент 2500669 (10.12.2013)
антагонисты гистаминовых н3-рецепторов -  патент 2499795 (27.11.2013)

Класс C07D409/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
замещенные пирролидин-2-карбоксамиды -  патент 2506257 (10.02.2014)
производные хиназолина, ингибирующие активность egfr -  патент 2505534 (27.01.2014)
производное ацилтиомочевины или его соль, и его применение -  патент 2503664 (10.01.2014)
мостиковые шестичленные циклические соединения -  патент 2503663 (10.01.2014)

Класс C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
новые противомикробные средства -  патент 2522582 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
органические соединения -  патент 2518462 (10.06.2014)
производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов -  патент 2517181 (27.05.2014)

Класс A61K31/38  с атомами серы в качестве гетероатомов

ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2529484 (27.09.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
средство, обладающее анксиолитической активностью -  патент 2519191 (10.06.2014)
бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение -  патент 2506267 (10.02.2014)
ионофоретическая доставка ротиготина для лечения болезни паркинсона -  патент 2478383 (10.04.2013)
новые бензилзамещенные производные 1,4-бензотиепин-1,1-диоксида -  патент 2456282 (20.07.2012)
способ коррекции депрессивных расстройств производными тиетан-1,1-диоксида в эксперименте -  патент 2424799 (27.07.2011)
антагонисты рецептора хемокина -  патент 2395506 (27.07.2010)
1a, 5a-тетрагидро-s-тиациклопропа[a]пенталены:трициклические производные тиофена в качестве агонистов рецепторов s1p1/edg1 -  патент 2386626 (20.04.2010)
антагонисты рецептора вазопрессина v1a -  патент 2370497 (20.10.2009)

Класс A61K31/41  содержащие пятичленные кольца с двумя или более гетероатомами, из которых по меньшей мере один является азотом, например тетразол

замещенные циклогексилдиамины -  патент 2526251 (20.08.2014)
способ комплексного лечения ранних стадий плоскоклеточного рака анального канала -  патент 2524419 (27.07.2014)
тетразольные соединения для снижения концентрации мочевой кислоты -  патент 2522458 (10.07.2014)
соединения, композиции и способы предупреждения метастазов раковых клеток -  патент 2519123 (10.06.2014)
наружное средство для лечения при ранах, загрязненных микрофлорой -  патент 2512824 (10.04.2014)
комбинация карбостирила и карнитина -  патент 2506950 (20.02.2014)
способ эмпирического лечения женщин с воспалительными заболеваниями органов малого таза -  патент 2505296 (27.01.2014)
3- или 4-замещенные пиперидиновые соединения -  патент 2504543 (20.01.2014)
способ лечения больных остеохондрозом поясничного отдела позвоночника -  патент 2502531 (27.12.2013)
фармацевтическая композиция для лечения нарушений мочеиспускания -  патент 2497504 (10.11.2013)

Класс A61K31/397  содержащие четырехчленные кольца, например азетидин

соединения для лечения периферических невропатий -  патент 2523281 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
модуляторы рецептора сфингозин-1-фосфата (s1p) и их применение для лечения воспаления мышечной ткани -  патент 2521286 (27.06.2014)
гемифумаратная соль 1-[4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-этилбензил] азетидин-3-карбоновой кислоты -  патент 2518114 (10.06.2014)
модуляторы рецептора s1p для лечения рассеянного склероза -  патент 2495664 (20.10.2013)
соединение 2н-хромена и его производное -  патент 2490266 (20.08.2013)
производные 4-аминопиримидина -  патент 2489430 (10.08.2013)
комбинации активатора (активаторов) рецептора, активируемого пролифератором пероксисом (рапп), и ингибитора (ингибиторов) всасывания стерина и лечение заболеваний сосудов -  патент 2483724 (10.06.2013)
курс лечения с использованием агониста рецептора s1p -  патент 2478384 (10.04.2013)
фармацевтическая композиция с модифицированным высвобождением и ее применение -  патент 2474416 (10.02.2013)

Класс A61P37/06 иммунодепрессанты, например средства против отторжения трансплантата

режим дозировки селективного агониста рецептора s1p1 -  патент 2519660 (20.06.2014)
кристаллические формы (r)-5-[3-хлор-4-(2, 3-дигидроксипропокси)бенз[z]илиден]-2-([z]-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-она -  патент 2519548 (10.06.2014)
способ профилактики и лечения отторжения почечного трансплантата -  патент 2508924 (10.03.2014)
средства поддержания индуцированной ремиссии -  патент 2505288 (27.01.2014)
новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны -  патент 2500680 (10.12.2013)
соединения фениламинопиримидина и их применения -  патент 2498983 (20.11.2013)
способ лечения иммунной дисфункции, такой как реакция "трансплантат против хозяина" или "хозяин против трансплантата" -  патент 2497530 (10.11.2013)
гуманизированные антитела к cd19 и их применение для лечения онкологического, связанного с трансплантацией и аутоиммунного заболевания -  патент 2495882 (20.10.2013)
композиции для лечения воспалительного состояния кишечника -  патент 2495121 (10.10.2013)
производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора -  патент 2492168 (10.09.2013)
Наверх