Терминология и общие сведения
Как получить патент на изобретение
Роспатент - методические рекомендации
Международная патентная классификация

новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а

Классы МПК:C07D403/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
A61K31/502  орто- или пери-конденсированные с карбоциклической системой, например циннолин, фталазин
A61P35/00 Противоопухолевые средства
Автор(ы):, , , , , , , , , , ,
Патентообладатель(и):Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Приоритеты:
подача заявки:
2005-09-23
публикация патента:

Описываются соединения формулы I:

новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166

их фармацевтически приемлемые соли, где R1-R7, Y и n указаны в формуле изобретения. Соединения обладают ингибирующим действием в отношении тирозинкиназы аврора А. Описывается также лекарственное средство на основе соединения формулы (I). Средство может использоваться для контроля или профилактики заболеваний, таких как рак. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 2 табл.

новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166

Формула изобретения

1. Соединение формулы I:

новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166

формула I

где R1, R2 , R3 и R4 независимо представляют собой R8-X-, гетероциклил-Т2-, где гетероциклил обозначает насыщенное 5-6-членное моноциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N и О, которое необязательно может быть замещено C1-С6-алкилом, водород, галоген, нитро, -ОН, -NH2, -NH-C(O)H, -С(O)ОН, -C(O)NH 2, -C(O)NH-O-С1-С6-алкил, -С(O)N(С 1-С6-алкил)-O-С1-С6-алкил или С1-С6-алкил, необязательно замещенный один или два раза галогеном, гидрокси или С1-С 6-алкокси;

R8 представляет собой С 3-С7-циклоалкил-Т1-, морфолинил-Т 2-, ацетилпиперазинил-Т2-, галогенфенил-Т 3-, пиридинил-Т4-, который может быть необязательно замещен С1-С6-алкилом, или С1-С6 -алкил, необязательно замещенный один или два раза галогеном;

X представляет собой -C(O)NH-, -С(O)N(С1-С 6-алкил)-, N(C1-C6-алкил)С(О)-, -NHC(O)-, -NHC(O)N(С1-С6-алкил)-, -S(O)2 NH-, S(O)2N(C1-C6-алкил)-, -S(O) 2-, -С(O)O-, -С(О)-, -NH-, -N(С1-С6 -алкил)-, -О- или -S-, и Т1, Т2, Т 3 и Т4 независимо представляют собой простую связь или C1-C5-алкилен;

R 5 представляет собой С1-С6-алкил, необязательно замещенный один или три раза галогеном или С 1-С6-алкокси, гетероарил, представляющий собой 5-6-членное моноциклическое ароматическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N и S, которое необязательно может быть замещено С1-С6-алкилом, или фенил, который необязательно замещен один или два раза галогеном, -NO2, -С(O)ОН, -C(O)NH2, -C(O)NH-С 1-С6-алкилом, -NH2, -NHC(O)-фенилом, -NHC(O)-С1-С6-алкилом, -N(C1 -С6-алкил)С(O)-С1-С6-алкилом, -NHC(O)O-C1-C6-алкилом, -N(C1 -C6-алкил)С(O)O-С1-С6-алкилом, -NH-S(O)2-С1-С6-алкилом, -S(O) 2-C1-C6-алкилом, -NH-фенилом, -О-фенилом, -S(O)-фенилом, фенилом, который необязательно может быть замещен С1-С6-алкилом, гетероциклилом, представляющим собой насыщенное 5-6-членное моноциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N и О, С3 -С7-циклоалкилом, С1-С6-алкилом, C1-С6-алкокси или С1-С61 алкилсульфанилом, причем указанные алкильные или алкокси группы могут быть необязательно замещены три раза галогеном; нафтил, бензо[1,3]диоксол-5-ил, С3-С7-циклоалкил, который необязательно может быть замещен С1-С 6-алкилом, или С2-С6-алкенил;

Y представляет собой C1-C5-алкилен, С1-С5-алкилен-С(O)- или С1-С 5-алкилен-СН(ОН)-;

n обозначает 0 или 1;

R6 представляет собой водород;

R7 представляет собой водород, С1-С6-алкил или С3-С7-циклоалкил; и все его фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединения по п.1, где

R 1, R2, R3 и R4 независимо представляют собой R8-X-, водород, галоген, -ОН, -NH 2, -С(O)ОН, -C(O)NH2, -С(O)NH-O-С1 -С6-алкил, -C(O)N(C1-C6-алкил)-O-С 1-С6-алкил или C1-С6-алкил, необязательно замещенный один или два раза галогеном, гидрокси или С1-С6-алкокси;

X представляет собой -C(O)NH-, -С(O)N(С1-С6-алкил)-, -N(C 1-C6-алкил)С(О)-, -NHC(O)-, -NHC(O)N(С1 -С6-алкил)-, -S(O)2NH-, -S(O)2 N(C1-С6-алкил)-, -S(O)2-, -C(O)O-, -C(O)-, -NH-, -N(С1-С6-алкил)-, -О- или -S-;

R5 представляет собой C1-С6 -алкил, необязательно замещенный три раза галогеном, пиридил, метилтиазолил или фенил, который необязательно замещен один или два раза галогеном, -NO2, -NH2, -NHC(O)-C 1-C6-алкилом, -S(O)2-С1 -С6-алкилом, С1-С6-алкокси или С1-С6-алкилсульфанилом, причем алкоксигруппа замещена три раза галогеном;

и Y представляет собой С 1-С6-алкилен.

3. Соединения по п.1, где

R1, R2, R3 и R4 независимо представляют собой R8-Х-, гетероциклил-Т 2-, где гетероциклил обозначает насыщенное 5-6-членное моноциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N и О, которое необязательно может быть замещено С1-С6-алкилом, водород, галоген, нитро, -ОН, -NH2, -NH-C(O)H, -С(O)ОН, -C(O)NH2 , -C(O)NH-O-С1-С6-алкил или С1 -С6-алкил, необязательно замещенный один или два раза гидрокси или С1-С6-алкокси;

X представляет собой -C(O)NH-, -С(O)N(С1-С6-алкил)-, -N(C 1-C6-алкил)С(О)-, -NHC(O)-, -NHC(O)N(С1 -С6-алкил)-, -S(O)2NH-, -S(O)2 N(C1-С6-алкил)-, -S(O)2-, -C(O)-, -NH-, -N(С1-С6-алкил)-, -О- или -S-;

Т1, Т2, Т3 и Т4 независимо представляют собой простую связь или С1 -С5-алкилен;

R5 представляет собой С1-С6-алкил, необязательно замещенный один или три раза галогеном или С1-С6-алкокси, гетероарил, представляющий собой 5-6-членное моноциклическое ароматическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N и S, которое необязательно может быть замещено С1-С6-алкилом, или фенил, который необязательно замещен один или два раза галогеном, -NO2, -С(O)ОН, -C(O)NH-C1-C6-алкилом, -NH2, -NHC(O)-С1-С6-алкилом, -N(С1 -С6-алкил)С(O)-С1-С6-алкилом, -NHC(O)O-C1-С6-алкилом, -N(C1 -С6-алкил)С(O)O-С1-С6-алкилом, -NH-S(O)2-С1-С6-алкилом, S-(О) 2-С1-С6-алкилом, -NHC(O)-фенилом, -NH-фенилом, -О-фенилом, -S(O)-фенилом, фенилом, гетероциклилом, представляющим собой насыщенное 5-6-членное моноциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N и О, С3-С7-циклоалкилом, С1-С 6-алкилом, С1-С6-алкокси или С 1-С6-алкилсульфанилом, причем указанные алкильные или алкоксигруппы необязательно замещены три раза галогеном; нафтил, бензо[1,3]диоксол-5-ил, С3-С7-циклоалкил или С2-С6-алкенил; и

R6 представляет собой водород.

4. Соединения по п.1,

где R1 представляет собой водород;

R2 , R3 и R4 независимо представляют собой R8-Х-, гетероциклил-Т2-, где гетероциклил обозначает насыщенное 5-6-членное моноциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N и О, которое необязательно может быть замещено С1-С6-алкилом, водород, галоген, нитро, -ОН, -NH2, -NH-C(O)H, -С(O)ОН, -C(O)NH 2, -C(O)NH-O-C1-С6-алкил или С 1-С6-алкил, необязательно замещенный один или два раза гидрокси или С1-С6-алкокси;

X представляет собой -C(O)NH-, -С(O)N(С1-С 6-алкил)-, -N(C1-C6-алкил)С(О)-, -NHC(O)-, -NHC(О)N(C1-C6-алкил)-, -S(O) 2NH-, S(O)2N(C1-C6-алкил)-, -S(O)2-, -С(О)-, -NH-, -N(С1-С6 -алкил)-, -О- или -S-;

Т1, Т2, Т3 и Т4 независимо представляют собой простую связь или С1-С5-алкилен;

R 5 представляет собой С1-С6-алкил, необязательно замещенный один или три раза галогеном или С 1-С6-алкокси, гетероарил, представляющий собой 5-6-членное моноциклическое ароматическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N и S, которое необязательно может быть замещено С1-С6-алкилом, или фенил, который необязательно замещен один или два раза галогеном, -NO2, -С(O)ОН, -C(O)NH-C1-С6 -алкилом, -NH2, -NHC(O)-C1-С6 -алкилом, -N(C1-C6-алкил)C(O)-C1 -С6-алкилом, -NHC(O)O-C1-С6-алкилом, -N(C1-С6-алкил)С(O)O-С1-С 6-алкилом, -NH-S(O)2-C1-С6 -алкилом, -S(O)2-С1-С6-алкилом, -NHC(O)-фенилом, -NH-фенилом, -О-фенилом, -S(O)-фенилом, фенилом, гетероциклилом, представляющим собой насыщенное 5-6-членное моноциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N и О, С3-С7-циклоалкилом, С1 -С6-алкилом, С1-С6-алкокси или C1-C6-алкилсульфанилом, причем указанные алкильные и алкоксигруппы необязательно замещены три раза галогеном; нафтил, бензо[1,3]диоксол-5-ил, С3-С7-циклоалкил или С2-С6-алкенил; и

R6 представляет собой водород.

5. Соединения по п.1, где

R1, R2 и R4 представляют собой водород;

R3 представляет собой R 8-Х-, гетероциклил-Т2-, где гетероциклил обозначает насыщенное 5-6-членное моноциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N и О, которое необязательно может быть замещено С1-С6-алкилом, галоген, -ОН, -С(O)ОН, -C(O)NH2, -С(O)NH-O-С1-С 6-алкил или С1-С6-алкил, необязательно замещенный один раз гидрокси или С1-С6-алкокси;

X представляет собой -С(O)N(С1-С6-алкил)-, -N(С1-С6-алкил)С(O)-, -NHC(O)-, NHC(O)N(С 1-С6-алкил)-, -S(O)2NH-, -S(O) 2N(С1-С6-алкил)-, -S(O)2 -, -ОС(О)-, -С(О)-, -NH-, -N(С1-С6-алкил)-, -О- или -S-;

Т1, Т2, Т3 и Т4 независимо представляют собой простую связь или С1-С5-алкилен;

R5 представляет собой C1-С6-алкил или фенил;

Y представляет собой C1-C5-алкилен;

n обозначает 0 или 1;

R6 представляет собой водород, и

R7 представляет собой C 1-С6-алкил или С3-С7-циклоалкил.

6. Соединения по п.5, представляющие собой

7-фтор-2-изопропил-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

2-изопропил-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-7-морфолино-2Н-фталазин-1-он;

2-бензил-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-7-морфолино-2Н-фталазин-1-он;

2-изопропил-7-(4-метилпиперазин-1-ил)-4-(5-метил-2Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

2-изопропил-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-7-диметиламино-2Н-фталазин-1-он;

трет-бутиловый эфир [3-изопропил-1-(5-метил-2Н-пиразол-3-иламино)-4-оксо-3,4-дигидрофталазин-6-ил]метилкарбаминовой кислоты; 2-изопропил-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-7-метокси-2Н-фталазин-1-он;

2-изопропил-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-7-(пиридин-2-илметокси)-2Н-фталазин-1-он;

2-изопропил-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-7-(пиридин-3-илметокси)-2Н-фталазин-1-он;

2-изопропил-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-7-(пиридин-4-илметокси)-2Н-фталазин-1-он;

2-изопропил-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-7-(2-морфолин-4-илэтокси)-2Н-фталазин-1-он;

7-гидрокси-2-изопропил-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

2-бензил-7-метокси-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

2-изопропил-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-7-метилсульфанил-2Н-фталазин-1-он;

2-изопропил-7-метансульфонил-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

2-изопропил-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-7-(2-морфолин-4-илэтилсульфанил)-2Н-фталазин-1-он;

2-изопропил-7-[метил-(2-морфолин-4-илэтил)амино]-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

2-изопропил-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-7-(метилпиридин-4-илметиламино)-2Н-фталазин-1-он;

2-изопропил-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-7-(метилпиридин-3-илметиламино)-2Н-фталазин-1-он;

2-изопропил-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-7-(метилпиридин-2-илметиламино)-2Н-фталазин-1-он;

N-[3-изопропил-1-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-4-оксо-3,4-дигидрофталазин-6-ил]-N-метилацетамид;

3-изопропил-1-[3-изопропил-1-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-4-оксо-3,4-дигидрофталазин-6-ил]-1-метилмочевина;

этиловый эфир [3-изопропил-1-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-4-оксо-3,4-дигидрофталазин-6-ил]метилкарбаминовой кислоты;

N-[3-изопропил-1-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-4-оксо-3,4-дигидрофталазин-6-ил]ацетамид;

7-[(4-фторбензил)метиламино]-2-изопропил-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

N-[3-изопропил-1-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-4-оксо-3,4-дигидрофталазин-6-ил]-N-метилметансульфонамид;

2-изопропил-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-7-(2-морфолин-4-илэтиламино)-2Н-фталазин-1-он;

2-изопропил-7-метиламино-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

1-[3-изопропил-1-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-4-оксо-3,4-дигидрофталазин-6-ил]-3-метилмочевина;

4-(5-циклопропил-2Н-пиразол-3-иламино)-7-диметиламино-2-изопропил-2Н-фталазин-1-он;

N-[3-изопропил-1-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-4-оксо-3,4-дигидрофталазин-6-ил]метансульфонамид;

2-изопропил-7-метоксиметил-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

2-бензил-7-метоксиметил-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

2-изопропил-7-(4-метилпиперазин-1-илметил)-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

2-изопропил-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-7-морфолин-4-илметил-2Н-фталазин-1-он;

3-изопропил-1-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-4-оксо-3,4-дигидрофталазин-6-карбоновая кислота;

2-изопропил-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-7-(морфолин-4-карбонил)-2Н-фталазин-1-он;

диэтиламид 3-изопропил-1-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-4-оксо-3,4-дигидрофталазин-6-карбоновой кислоты;

метоксиамид 3-изопропил-1-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-4-оксо-3,4-дигидрофталазин-6-карбоновой кислоты;

изопропиламид 3-изопропил-1-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-4-оксо-3,4-дигидрофталазин-6-карбоновой кислоты;

циклопропилметиловый эфир 3-изопропил-1-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-4-оксо-3,4-дигидрофталазин-6-карбоновой кислоты;

7-(4-ацетилпиперазин-1-карбонил)-2-изопропил-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

метиловый эфир 3-изопропил-1-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-4-оксо-3,4-дигидрофталазин-6-карбоновой кислоты;

7-гидроксиметил-2-изопропил-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

6-гидроксиметил-2-изопропил-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

амид 3-изопропил-1-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-4-оксо-3,4-дигидрофталазин-6-карбоновой кислоты;

2-изопропил-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-7-пиперидин-1-ил-2Н-фталазин-1-он и

2-изопропил-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-7-пирролидин-1-ил-2Н-фталазин-1-он.

7. Соединения по п.1, где

R1, R2 , R3 представляют собой водород;

R4 представляет собой R8-Х-, морфолино-Т2 -;

R8 представляет собой С1-С 6-алкил;

X представляет собой -N(С1-С 6-алкил)-;

Т2 представляет собой простую связь;

R5 представляет собой С1 -С6-алкил;

n обозначает 0, и

R 6 представляет собой водород.

8. Соединения по п.7, представляющие собой 2-изопропил-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-8-морфолино-2Н-фталазин-1-он и

2-изопропил-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-8-диметиламино-2Н-фталазин-1-он.

9. Соединения по п.1, где

R1, R3 и R4 представляют собой водород;

R2 представляет собой R8-Х-, морфолино-Т2 -, галоген, -NH2 или C1-C6-алкил, необязательно замещенный один раз гидрокси или С1-С 6-алкокси;

R8 представляет собой С 1-С6-алкил;

X представляет собой -N(С 1-С6-алкил)- или -О-;

Т2 представляют собой простую связь;

R5 представляет собой С1-С6-алкил;

n обозначает 0, и

R6 представляет собой водород.

10. Соединения по п.9, представляющие собой

6-фтор-2-изопропил-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

2-изопропил-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-6-морфолино-2Н-фталазин-1-он;

2-изопропил-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-6-диметиламино-2Н-фталазин-1-он;

2-изопропил-6-метокси-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

2-изопропил-6-метоксиметил-4-(5-метил-2Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

6-гидроксиметил-2-изопропил-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он, и

6-амино-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2-фенил-2Н-фталазин-1-он.

11. Соединения по п.1, где

R1, R2 , R3 и R4 представляют собой водород;

R5 представляет собой С1-С6 -алкил, необязательно замещенный один или три раза галогеном или С1-С6-алкокси, гетероарил, выбранный из пиридина и С1-С6-алкилтиазола, или фенил, который необязательно замещен один или два раза галогеном, -NO 2, -С(O)ОН, -C(O)NH-C1-С6-алкилом, -NH2, -NHC(O)-C1-С6-алкилом, -N(C1-С6-алкил)С(O)-С1-С 6-алкилом, -NHC(O)O-С1-С6-алкилом, -NH-S(O)2-C1-С6-алкилом, -S(O) 2-С1-С6-алкилом, -NHC(O)-фенилом, -NH-фенилом, -О-фенилом, -S(O)-фенилом, фенилом, который необязательно может быть замещен С1-С6-алкилом, гетероциклилом, выбранным из морфолинила, пирролидинила и пиперидинила, С 3-С7-циклоалкилом, С1-С6 -алкилом, C1-С6-алкокси или C1 -C6-алкилсульфанилом, причем указанные алкильные и алкоксигруппы необязательно замещены три раза галогеном; нафтил, бензо[1,3]диоксол-5-ил, С3-С7циклоалкил, который необязательно может быть замещен C1-С 6-алкилом, или С2-С6-алкенил; и

R6 представляет собой водород.

12. Соединения по п.11, представляющие собой

4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2-фенил-2Н-фталазин-1-он;

2-бензил-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

2-метил-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

2-изобутил-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2-(2,2,2-трифторэтил)-2Н-фталазин-1-он;

4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2-n-толил-2Н-фталазин-1-он;

2-(4-фторфенил)-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

2-(4-трет-бутилфенил)-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

2-(4-метоксифенил)-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

4-(1Н-пиразол-3-иламино)-2-n-толил-2Н-фталазин-1-он;

2-(4-метоксибензил)-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

2-(3-метоксибензил)-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

2-(2,5-дифторбензил)-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

2-(4-метансульфонилбензил)-4-(5-метил-2Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

2-(3,4-дифторбензил)-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2-(2-метилтиазол-4-илметил)-2Н-фталазин-1-он;

4-(5-метил-2Н-пиразол-3-иламино)-2-пиридин-4-илметил-2Н-фталазин-1-он;

4-(5-метил-2Н-пиразол-3-иламино)-2-пиридин-3-илметил-2Н-фталазин-1-он;

2-(2-фторбензил)-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

2-(4-фторбензил)-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

2-(3,5-дифторбензил)-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

4-(5-метил-2Н-пиразол-3-иламино)-2-пиридин-2-илметил-2Н-фталазин-1-он;

2-изопропил-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

3-[4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-1-оксо-1Н-фталазин-2-илметил]бензойная кислота;

4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2-(4-трифторметилфенил)-2Н-фталазин-1-он;

2-(4-хлорфенил)-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2-м-толил-2Н-фталазин-1-он;

4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2-(4-нитробензил)-2Н-фталазин-1-он;

2-(4-аминобензил)-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

N-{4-[4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-1-оксо-1Н-фталазин-2-илметил]фенил}ацетамид;

N-{4-[1-оксо-4-(1Н-пиразол-3-иламино)-1Н-фталазин-2-илметил]фенил} ацетамид;

2-[2-(4-метоксифенил)-2-оксоэтил]-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

2-[2-(3-метоксифенил)-2-оксоэтил]-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2-[2-оксо-2-(4-трифторметоксифенил)этил]-2Н-фталазин-1-он;

2-(2-бензо[1,3]диоксол-5-ил-2-оксоэтил)-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2-[2-оксо-2-(4-трифторметилфенил)этил]-2Н-фталазин-1-он;

4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2-(2-оксо-2-фенилэтил)-2Н-фталазин-1-он;

2-аллил-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

2-циклопропилметил-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

4-(5-метил-1Н-пиразол-3-идамино)-2-(4-метилсульфанилбензил)-2Н-фталазин-1-он;

2-(2-гидрокси-2-фенилэтил)-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

2-(4-трет-бутил-2-хлорфенил)-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

2-[4-(2-метилпропан-2-сульфонил)фенил]-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

2-(4-бензолсульфинилфенил)-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

N-этил-N-{4-[4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-1-оксо-1Н-фталазин-2-ил]фенил}ацетамид;

этиловый эфир{4-[4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-1-оксо-1Н-фталазин-2-ил]фенил}карбаминовой кислоты;

этиловый эфир метил-{4-[4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-1-оксо-1Н-фталазин-2-ил]фенил}карбаминовой кислоты;

изопропиловый эфир метил-{4-[4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-1-оксо-1Н-фталазин-2-ил]фенил}карбаминовой кислоты;

изопропиловый эфир {4-[4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-1-оксо-1Н-фталазин-2-ил]фенил}карбаминовой кислоты;

4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2-(4-нитрофенил)-2Н-фталазин-1-он;

2-(4-циклогексилфенил)-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2-пиридин-4-ил-2Н-фталазин-1-он;

2-(3-трет-бутилфенил)-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

2-(2-метоксиэтил)-4-(5-метил-2Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

2-(2-метокси-1-метилэтил)-4-(5-метил-2Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

2-(4-трет-бутилциклогексил)-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

2-(4-изопропилфенил)-4-(5-метил-2Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

2-(4-втор-бутилфенил)-4-(5-метил-2Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

2-бифенил-4-ил-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

2-(2'-метилбифенил-4-ил)-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2-(3-трифторметилфенил)-2Н-фталазин-1-он;

4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2-(4-феноксифенил)-2Н-фталазин-1-он;

4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2-нафтален-2-ил-2Н-фталазин-1-он;

2-(2-хлорфенил)-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

N-метил-4-[4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-1-оксо-1Н-фталазин-2-ил]-бензамид;

N-{4-[4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-1-оксо-1Н-фталазин-2-ил]фенил}ацетамид;

2-метокси-N-{4-[4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-1-оксо-1Н-фталазин-2-ил]фенил}ацетамид;

2,2-диметил-]N-{4-[4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-1-оксо-1Н-фталазин-2-ил]фенил}пропионамид;

N-{4-[4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-1-оксо-1Н-фталазин-2-ил]фенил}бензамид;

N-{4-[4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-1-оксо-1Н-фталазин-2-ил]фенил}метансульфонамид;

4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2-(4-фениламинофенил)-2Н-фталазин-1-он;

4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2-(4-морфолин-4-илфенил)-2Н-фталазин-1-он;

4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2-(4-пирролидин-1-илфенил)-2Н-фталазин-1-он;

4-(5-метил-2Н-пиразол-3-иламино)-2-(4-пиперидин-1-илфенил)-2Н-фталазин-1-он;

2-(2-хлор-4-трифторметилфенил)-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он, и

2-(4-аминофенил)-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он.

13. Соединения по п.1,

где R1 и R4 представляют собой водород;

R2 и R3 независимо представляет собой водород, галоген, нитро, -ОН, -NH2, -NH-C(O)H;

R5 представляет собой фенил, который замещен С1-С6-алкилом;

n обозначает 0;

R6 представляет собой водород, и

R7 представляет собой С1 -С6-алкил.

14. Соединения по п.1,

где R1 и R4 представляют собой водород;

R2 и R3 независимо представляют собой водород, галоген, нитро, -NH2, -NH;

R 5 представляет собой фенил, который замещен в пара-положении трет-бутилом, трифторметилом или трифторметокси;

n обозначает 0;

R6 представляет собой водород и

R7 представляет собой водород, С1-С 6-алкил или С3-С7-циклоалкил.

15. Соединения по п.14, представляющие собой

N-[3-(4-трет-бутилфенил)-1-(5-метил-2Н-пиразол-3-иламино)-4-оксо-3,4-дигидрофталазин-6-ил]формамид;

7-амино-2-(4-трет-бутилфенил)-4-(5-метил-2Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

2-(4-трет-бутилфенил)-4-(5-метил-2Н-пиразол-3-иламино)-7-нитро-2Н-фталазин-1-он;

2-(4-трет-бутилфенил)-4-(5-метил-2Н-пиразол-3-иламино)-6-нитро-2Н-фталазин-1-он;

6-амино-2-(4-трет-бутилфенил)-4-(5-метил-2Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

6-бром-2-(4-трет-бутилфенил)-4-(5-метил-2Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

2-(4-трет-бутилфенил)-4-(5-циклопропил-1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он;

2-(4-трет-бутилфенил)-4-(1Н-пиразол-3-иламино)-2Н-фталазин-1-он, и

4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-2-(4-трифторметоксифенил)-2Н-фталазин-1-он.

16. Лекарственное средство, обладающее ингибирующим действием в отношении тирозинкиназы АВРОРЫ А, содержащее соединение по любому из пп.1-15 в качестве активного ингредиента вместе с фармацевтически приемлемыми адъювантами.

17. Лекарственное средство по п.16 для лечения рака.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде. новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166 новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а, патент № 2397166

Класс C07D403/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ получения производного индолинона -  патент 2525114 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение -  патент 2518073 (10.06.2014)

Класс A61K31/502  орто- или пери-конденсированные с карбоциклической системой, например циннолин, фталазин

новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны -  патент 2500680 (10.12.2013)
способ лечения панкреонекроза -  патент 2492527 (10.09.2013)
4-[3-(4-циклопропанкарбонил-пиперазин-1-карбонил)-4-фтор-бензил]-2н-фталазин-1-он -  патент 2487868 (20.07.2013)
способ профилактики системного амилоидоза и его нефропатической формы у экспериментальных животных -  патент 2473134 (20.01.2013)
способ профилактики системного амилоидоза и его нефропатической формы у экспериментальных животных -  патент 2473133 (20.01.2013)
средство для лечения воспалительных заболеваний полости рта и способ лечения воспалительных заболеваний полости рта -  патент 2470640 (27.12.2012)
полиморфная форма 4-[3-(4-циклопропанкарбонилпиперазин-1-карбонил)-4-фторбензил]-2н-фталазин-1-она -  патент 2465270 (27.10.2012)
производные пиримидиламинобензамида, предназначенные для лечения нейрофиброматоза -  патент 2450814 (20.05.2012)
способ получения лекарственного средства -  патент 2439063 (10.01.2012)
способ лечения иммунокорректорами инфаркта миокарда у крыс -  патент 2437165 (20.12.2011)

Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства

способ лечения рака толстой кишки -  патент 2529831 (27.09.2014)
способ оценки эффекта электромагнитных волн миллиметрового диапазона (квч) в эксперименте -  патент 2529694 (27.09.2014)
новые (поли)аминоалкиламиноалкиламидные, алкил-мочевинные или алкил-сульфонамидные производные эпиподофиллотоксина, способ их получения и их применение в терапии в качестве противораковых средств -  патент 2529676 (27.09.2014)
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
фармацевтическое средство, содержащее эпитопные пептиды hig2 и urlc10, для лечения рака, способы и средства для индукции антигенпрезентирующей клетки и цитотоксического т-лимфоцита (цтл), антигенпрезентирующая клетка и цтл, полученные таким способом, способ и средство индукции иммунного противоопухолевого ответа -  патент 2529373 (27.09.2014)
модульный молекулярный конъюгат для направленной доставки генетических конструкций и способ его получения -  патент 2529034 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
лечение опухолей с помощью антитела к vegf -  патент 2528884 (20.09.2014)
способ лечения местнораспространенного неоперабельного рака поджелудочной железы -  патент 2528881 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
Наверх