производные гетероарилзамещенного пиперидина в качестве ингибиторов печеночной карнитин пальмитоилтрансферазы (l-cpt1)

Формула изобретения

1. Соединения формулы (I)

,

где X обозначает C(R⁸R⁹ ), NR¹⁰, O, S;

R¹ обозначает фенил, необязательно замещенный от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, низший алкил, гидрокси-низший алкил и CN;

R² обозначает водород или низший алкил;

R³ и R⁴ обозначают водород;

R⁵ и R⁶ обозначают водород;

R⁷ обозначает оксадиазолил или триазолил, при этом оксадиазолил или триазолил замещены R¹¹;

R⁸ и R⁹ обозначают водород;

R¹⁰ обозначает водород, низший алкил, низший алкил-карбонил или низший алкил-сульфонил;

R¹¹ обозначает арил или гетероарил, выбранные из группы, включающей пиридинил, пиразинил, пиримидинил, пиридинил-2-он, оксадиазолил, индазолил, 1,3-дигидробензимидазол-2-он, 1,3-дигидроиндол-2-он, бензтриазолил, имидазопиридинил, триазолпиридинил, тетразолпиридинил, бензимидазолил, 2-оксо-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил, пиримидин-4-он, фуранил, тиадиазолил, пиразолил, изоксазолил, пиримидин-2,4-дион, бензоксазин-3-он, 1,4-дигидробензоксазин-2-он, индолил, тиофенил, оксазолил, бензооксазин-2-он, 3,4-дигидрохиназолин-2-он, пиридазинил, хиноксалинил, бензотиазолил, бензотиадиазолил, нафтиридинил, циннолинил, 1,4-дигидрохиноксалин-2,3-дион и 1,2-дигидроиндазол-3-он, где арил или гетероарил необязательно замещены от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, гидроксигруппу, В(ОН)₂, карбокси-низшую алкоксигруппу, карбамоил-низшую алкоксигруппу, цианогруппу, гидрокси-низший алкил, фтор-низший алкил, низшую алкоксигруппу, галоген, S(O ₂)R¹³, C(O)R¹⁴, NO₂, NR ¹⁵R¹⁶, фенил-низшую алкоксигруппу, [1,3,4]оксадиазол-2-он, оксадиазолил, триазолил и изоксазолил, имидазолил, пиразолил, тетразолил, пирролил, где имидазолил необязательно замещен низшим алкилом, и где изоксазолил замещен низшим алкилом;

R ¹² обозначает водород или низший алкил;

R¹³ обозначает низший алкил, NR¹⁷R¹⁸ или фтор-низший алкил;

R¹⁴ обозначает NR¹⁹R ²⁰, низшую алкоксигруппу, низший алкенил-оксигруппу или низший алкил;

R¹⁵ и R¹⁶ независимо друг от друга обозначают водород, низший алкил, низший алкил-карбонил, низший алкил-SO₂, низший алкенил-оксикарбонил и низший алкил-NH-карбонил; или

NR¹⁵R¹⁶ обозначает гетероциклил, выбранный из группы, включающей морфолинил, тиоморфолинил, 1,1-диоксотиоморфолинил, пиперидинил, пиперидин-2-он, пиперазин-2-он, 8-окса-3-аза-бицикло[3.2.1]октил, пиперазинил, пирролидинил, 1,1-диоксоизотиазолидинил, пирролидин-2-он, имидазолидин-2,4-дион, 2,4-дигидро[1,2,4]триазол-3-он, пирролидин-2,5-дион, азетидин-2-он и 1,3-дигидроимидазол-2-он, где гетероциклил необязательно замещен гидрокси-низшим алкилом или низший алкил-карбонилом;

R¹⁷ и R¹⁸ независимо друг от друга обозначают водород, низший алкил, гидрокси-низший алкил, низшую алкоксигруппу-низший алкил; или

NR¹⁷R¹⁸ обозначает морфолинил;

R¹⁹ и R²⁰ независимо друг от друга обозначают водород, низший алкил, циклоалкил, гидрокси-низший алкил, низшую алкоксигруппу-низший алкил или циано-низший алкил; или

NR¹⁹R²⁰ обозначает гетероциклил, выбранный из группы, включающей морфолинил, пирролидинил, 8-окса-3-аза-бицикло[3.2.1]октил, пиперидинил, пиперазинил, пиперазин-2-он, тиазолидинил, тиоморфолинил, 1,3,8-триаза-спиро[4,5]декан-2,4-дион и спиро(1-фталан)пиперидин-4-ил, где гетероциклил необязательно замещен гидроксигруппой, низшим алкил-(SO₂), низшим алкилом, низшим алкил-карбонилом или низшей алкоксигруппой,

карбоксильной группой, карбамоилом, цианогруппой и фенилом;

и их фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединения по п.1,

где Х обозначает C(R ⁸R⁹), NR¹⁰, О, S, S(O), S(O₂ );

R¹ обозначает фенил, необязательно замещенный от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, низший алкил, гидрокси-низший алкил и CN;

R² обозначает водород или низший алкил;

R³ и R⁴ обозначают водород;

R ⁵ и R⁶ обозначают водород;

R⁷ обозначает оксадиазолил или триазолил, при этом оксадиазолил или триазолил замещены R¹¹;

R⁸ и R⁹ обозначают водород;

R¹⁰ обозначает водород, низший алкил, низший алкил-карбонил или низший алкил-сульфонил;

R¹¹ обозначает арил или гетероарил, выбранные из группы, включающей пиридинил, пиразинил, пиримидинил, пиридинил-2-он, оксадиазолил, индазолил, 1,3-дигидробензимидазол-2-он, 1,3-дигидроиндол-2-он, бензтриазолил, имидазопиридинил, триазолпиридинил, тетразолпиридинил и бензимидазолил, где арил или гетероарил необязательно замещены от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, гидрокси-низший алкил, фтор-низший алкил, низшую алкоксигруппу, галоген, S(O₂)R¹³, C(O)R¹⁴, NO₂, NR¹⁵R¹⁶, имидазолил, пиразолил, тетразолил, пирролил и фенил-низшую алкоксигруппу, где имидазолил необязательно замещен низшим алкилом;

R¹² обозначает водород или низший алкил;

R¹³ обозначает низший алкил, NR¹⁷R¹⁸ или фтор-низший алкил;

R¹⁴ обозначает NR¹⁹R²⁰, низшую алкоксигруппу или низший алкенил-оксигруппу;

R ¹⁵ и R¹⁶ независимо друг от друга обозначают водород, низший алкил, низший алкил-карбонил, низший алкил-SO ₂, низший алкенил-окси-карбонил, низший алкил-NH-карбонил; или

NR¹⁵R¹⁶ обозначает гетероциклил, выбранный из группы, включающей морфолинил, тиоморфолинил, 1,1-диоксотиоморфолинил, пиперидинил, пиперидин-2-он, пиперазин-2-он, 8-окса-3-аза-бицикло[3.2.1]октил, пиперазинил и пирролидинил, где гетероциклил необязательно замещен гидрокси-низшим алкилом или низшим алкил-карбонилом;

R¹⁷ и R¹⁸ независимо друг от друга обозначают водород, низший алкил, гидрокси-низший алкил, низшую алкоксигруппу-низший алкил; или

NR¹⁷R¹⁸ обозначает морфолинил;

R¹⁹ и R²⁰ независимо друг от друга обозначают водород, низший алкил, циклоалкил, гидрокси-низший алкил или низшую алкоксигруппу-низший алкил; или

NR ¹⁹R²⁰ обозначает гетероциклил, выбранный из группы, включающей морфолинил, пирролидинил, 8-окса-3-аза-бицикло[3.2.1]октил, где гетероциклил необязательно замещен гидроксигруппой, низшим алкил-S(O₂);

и их фармацевтически приемлемые соли.

3. Соединения по п.1 или 2, где R¹ обозначает фенил, необязательно замещенный галогеном, гидроксигруппой, гидрокси-низшим алкилом или CN.

4. Соединения по п.1 или 2, где R¹ обозначает фенил.

5. Соединения по п.1 или 2, где R ² обозначает водород.

6. Соединения по п.1 или 2, где R⁷ обозначает

, , , ,

или ,

где R¹¹ и R¹² определены в п.1.

7. Соединения по п.1 или 2, где R⁷ обозначает

или ,

где R¹¹ и R¹² определены в п.1.

8. Соединения по п.1 или 2, где R⁷ обозначает

,

где R¹¹ определен в п.1.

9. Соединения по п.1 или 2, где Х обозначает C(R⁸R ⁹) или NR¹⁰, где R⁸, R⁹ и R¹⁰ определены в п.1.

10. Соединения по п.1 или 2, где R¹⁰ обозначает водород.

11. Соединения по п.1 или 2, где R¹¹ обозначает фенил или гетероарил, выбранный из группы, включающей пиридинил, пиразинил, пиридинил-2-он, индазолил, 1,3-дигидробензимидазол-2-он, 1,3-дигидроиндол-2-он, бензтриазолил и бензимидазолил, при этом фенил или гетероарил необязательно замещены от 1 до 2 заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, гидрокси-низший алкил, фтор-низший алкил, низшую алкоксигруппу, галоген, S(O₂)R¹³ , C(O)R¹⁴, NO₂, NR¹⁵R¹⁶ , имидазолил, пиразолил, тетразолил, пирролил и фенил-низшую алкоксигруппу, при этом имидазолил необязательно замещен низшим алкилом, где R¹³, R¹⁴, R¹⁵ и R¹⁶ определены в п.1.

12. Соединения по п.1 или 2, где R¹¹ обозначает фенил или гетероарил, выбранный из группы, включающей пиридинил, пиридинил-2-он, индазолил, 1,3-дигидробензимидазол-2-он, 1,3-дигидроиндол-2-он, бензтриазолил и бензимидазолил, при этом фенил или гетероарил необязательно замещены от 1 до 2 заместителями, выбранными из группы включающей фтор-низший алкил, галоген, C(O)R ¹⁴ и NR¹⁵R¹⁶, где R¹⁴, R¹⁵ и R¹⁶ определены в п.1.

13. Соединения по п.1 или 2, где R¹¹ обозначает 1Н-индазол-5-ил, 1Н-индазол-6-ил, 1,3-дигидроиндол-2-он-6-ил, 1,3-дигидробензимидазол-2-он-5-ил, 1,3-дигидроиндол-2-он-5-ил, 1Н-бензотриазол-5-ил, 1Н-бензимидазол-5-ил, 1Н-пиридин-2-он-4-ил, 4-фторфенил, 3-трифторметилфенил, 1Н-бензимидазол-5-ил, 3-бензамид, 5-никотинамид, 3-(N-ацетамид)фенил или 3-(N-метансульфонамид)фенил.

14. Соединения по п.1 или 2, где R¹¹ обозначает фенил или гетероарил, выбранный из группы, включающей 2-оксо-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил, пиримидин-4-он, фуранил, тиадиазолил, пиразолил, изоксазолил, пиримидин-2,4-дион, бензоксазин-3-он, 1,4-дигидробензоксазин-2-он, индолил, тиофенил, оксазолил, бензоксазин-2-он, 3,4-дигидрохиназолин-2-он, пиридазинил, хиноксалинил, бензотиазолил, бензотиадиазолил, нафтиридинил, циннолинил, 1,4-дигидрохиноксалин-2,3-дион и 1,2-дигидроиндазол-3-он, при этом фенил или гетероарил необязательно замещены от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, включающей гидроксигруппу, В(ОН)₂, карбокси-низшую алкоксигруппу, карбамоил-низшую алкоксигруппу, цианогруппу, [1,3,4]оксадиазол-2-он, оксадиазолил, триазолил и изоксазолил, где изоксазолил необязательно замещены низшим алкилом.

15. Соединения по п.1 или 2, где R ¹¹ обозначает фенил или гетероарил, выбранный из группы, включающей пиридинил, 1,3-дигидроиндол-2-он, 1H-бензимидазолил, 3Н-пиримидин-4-он, 1H-пиразолил, изоксазолил и 4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он, при этом фенил или гетероарил необязательно замещены от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, гидроксигруппу, галоген и NR¹⁵R¹⁶, где R¹⁴ и R¹⁵ определены в п.1.

16. Соединения по п.1 или 2, где R¹¹ обозначает 2-метил-3Н-пиримидин-4-он, 5-метилизоксазол-3-ил, 1H-пиразол-3-ил, 6-аминопиридин-3-ил, 1,3-дигидроиндол-2-он, 2-аминопиридин-4-ил, 4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он, 1Н-бензимидазол-5-ил, 3-(N-ацетамид)-4-фторфенил или 2-гидроксипиридин-4-ил.

17. Соединения по п.1 или 2, где R¹² обозначает водород.

18. Соединения по п.1 или 2, где R¹³ обозначает низший алкил.

19. Соединения по п.1 или 2, где R¹⁴ обозначает NR¹⁹R²⁰, и где R¹⁹ и R²⁰ определены в п.1.

20. Соединения по п.1 или 2, где R¹⁴ обозначает низший алкил.

21. Соединения по п.1 или 2, где R¹⁵ и R¹⁶ независимо друг от друга обозначают водород, низший алкил, низший алкил-карбонил, низший алкил-SO₂ , низший алкенил-оксикарбонил или низший алкил-NH-карбонил; или NR¹⁵R¹⁶ обозначает гетероциклил, выбранный из группы, включающей морфолинил, тиоморфолинил, 1,1-диоксотиоморфолинил, пиперидинил, пиперидин-2-он, пиперазин-2-он, пиперазинил и пирролидинил, при этом гетероциклил необязательно замещен гидрокси-низшим алкилом или низшим алкил-карбонилом.

22. Соединения по п.1 или 2, где R¹⁵ и R¹⁶ независимо друг от друга обозначают водород, низший алкил-карбонил или низший алкил-SO ₂.

23. Соединения по п.1 или 2, где NR¹⁵ R¹⁶ обозначает гетероциклил, выбранный из группы, включающей 1,1-диоксоизотиазолидинил, пирролидин-2-он, имидазолидин-2,4-дион, 2,4-дигидро[1,2,4]триазол-3-он, пирролидин-2,5-дион, азетидин-2-он и 1,3-дигидроимидазол-2-он, при этом гетероциклил необязательно замещен гидрокси-низшим алкилом или низшим алкил-карбонилом.

24. Соединения по п.1 или 2, где R¹⁷ и R¹⁸ независимо друг от друга обозначают водород или низший алкил; или NR¹⁷R¹⁸ обозначает морфолинил.

25. Соединения по п.1 или 2, где R¹⁹ и R²⁰ независимо друг от друга обозначают водород, низший алкил, циклоалкил, гидрокси-низший алкил, низшую алкоксигруппу-низший алкил; или NR¹⁹R²⁰ обозначает гетероциклил, выбранный из группы, включающей морфолинил или пирролидинил, при этом гетероциклил необязательно замещен гидроксигруппой или низшим алкил-S(O ₂).

26. Соединения по п.1 или 2, где R¹⁹ и R²⁰ обозначают водород.

27. Соединения по п.1 или 2, где R¹⁹ и R²⁰ обозначают циано-низший алкил; или NR¹⁹R²⁰ обозначает гетероциклил, выбранный из группы, включающей пиперидинил, пиперазинил, пиперазин-2-он, тиазолидинил, тиоморфолинил, 1,3,8-триаза-спиро[4,5]декан-2,4-дион и спиро(1-фталан)пиперидин-4-ил, при этом гетероциклил необязательно замещен гидроксигруппой, низшим алкил-(SO₂), низшим алкилом, низшим алкил-карбонилом, карбоксильной группой, карбамоилом, низшей алкокси-карбонилом, цианогруппой, фенилом или низшей алкоксигруппой.

28. Соединения по п.1 или 2, которые являются R-изомерами и которые обозначаются формулой (Ia)

,

где R¹, R², R³ , R⁴, R⁵, R⁶, R⁷ и Х определены в одном из пп.1-27.

29. Соединения по п.1 или 2, выбранные из группы, включающей:

(R)-1-{2-[3-(4-Метоксифенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-3-(2-{2-[3-(4-Метоксифенил)[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-оксоэтокси)бензонитрил,

(R)-1-{2-[3-(4-Метоксифенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксипропан-1-он,

(R)-1-{2-[3-(4-Бромфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-2-(4-Гидроксифенокси)-1-{2-[3-(4-метоксифенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}этанон,

(R)-2-(4-Хлорфенокси)-1-{2-[3-(4-метоксифенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}этанон,

(R)-2-(4-Гидроксиметилфенокси)-1-{2-[3-(4-метоксифенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}этанон,

(R)-2-(3-Хлорфенокси)-1-{2-[3-(4-метоксифенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}этанон,

(R)-2-(4-Фторфенокси)-1-{2-[3-(4-метоксифенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}этанон,

(R)-1-{2-[3-(4-Фторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-илпиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-1-{2-[3-(4-Метансульфонилфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-4-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензолсульфонамид,

(R)-2-(4-Фторфенокси)-1-[2-(3пиридин-4-ил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-1-ил]этанон,

Метиловый эфир (R)-3-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензойной кислоты,

(R)-1-{2-[3-(3-Нитрофенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-1-{2-[3-(3-Нитрофенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-3-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензолсульфонамид,

(R)-2-Фенокси-1-[2-(3-пиразин-2-ил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-1-ил]этанон,

(R)-1-(2-{3-[4-(Морфолин-4-сульфонил)фенил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,

(R)-1-{2-[3-(6-Метоксипиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-1-{2-[3-(3-Гидроксиметилфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

Аллиловый эфир (R)-6-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}никотиновой кислоты,

(R)-1-{2-[3-(4-Имидазол-1-илфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-N-Метил-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)бензолсульфонамид,

(R)-1-{2-[3-(6-Морфолин-4-илпиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-2-Фенокси-1-{2-[3-(4-трифторметансульфонилфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}этанон,

(R)-2-Фенокси-1-{2-[3-(4-трифторметилфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}этанон,

(R)-1-{2-[3-(4-Хлорфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-N-(4-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-2-трифторметилфенил)ацетамид,

(R)-1-{2-[3-(3-Метансульфонилфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-1-{2-[3-(4-Метил-3-нитрофенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-1-{2-[3-(4-Метокси-3-нитрофенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-N-(2-Гидроксиэтил)-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензосульфонамид,

(R)-N-(2-Метоксиэтил)-N-метил-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензосульфонамид,

(R)-N,N-Диметил-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензосульфонамид,

(R)-N,N-Диэтил-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензолсульфонамид,

(R)-1-{2-[3-(2-Морфолин-4-илпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-2-Фенокси-1-{2-[3-(3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-4'-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}этанон,

(R)-2-Фенокси-1-{2-[3-(2-тиоморфолин-4-илпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}этанон,

(R)-1-{2-[3-(2-Диэтиламинопиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

Этиловый эфир (R)-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}пиридин-2-карбоновой кислоты,

(R)-1-(2-{3-[6-(4-Ацетилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,

(R)-1-{2-[3-(2-Имидазол-1-илпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-1-(3-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}фенил)пиперидин-2-он,

(R)-1-(2-{3-[4-(3Н-Имидазол-4-ил)фенил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,

(R)-1-(2-{3-[4-(2-Метилимидазол-1-ил)фенил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,

(R)-2-Фенокси-1-{2-[3-(2-пиразол-1-илпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}этанон,

(R)-4-(5-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}пиридин-2-ил)пиперазин-2-он,

(R)-2-Фенокси-1-(2-{3-[4-(1Н-тетразол-5-ил)фенил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперидин-1-ил)этанон,

(R)-1-{2-[3-(1Н-Индазол-5-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-1-{2-[3-(1Н-Индазол-6-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-1-{2-[3-(4-Фтор-3-трифторметилфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-6-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-1,3-дигидроиндол-2-он,

(R)-5-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-1,3-дигидробензимидазол-2-он,

(R)-5-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-1,3-дигидроиндол-2-он,

(R)-1-{2-[3-(1Н-Бензотриазол-5-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-1-{2-[3-(1Н-Бензимидазол-5-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(Р)-1-(2-{3-[6-(1,1-Диоксотиоморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,

(R)-N-(4-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}пиридин-2-ил)ацетамид,

(R)-1-{2-[3-(6-Бензилоксипиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

Этиловый эфир (R)-5-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}никотиновой кислоты,

(R)-4-{5-[4-(2-Феноксиацетил)морфолин-3-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-1Н-пиридин-2-он,

(R)-5-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-1Н-пиридин-2-он,

(R)-2-Фенокси-1-[2-(5 фенил-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]этанон,

(R)-1-{2-[5-(4-Метансульфонилфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-1-{2-[5-(3,4-Диметоксифенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-1-{2-[5-(3,4-Дихлорфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2 феноксиэтанон,

(R)-1-{2-[5-(4-Фторфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-2-Фенокси-1-{2-[5-(3-трифторметилфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}этанон,

(R)-1-{2-[5-(4-Метоксифенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-1-{2-[5-(3-Нитрофенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

Метиловый эфир (R)-3-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}бензойной кислоты,

(R)-1-{2-[5-(4-Фтор-3-трифторметилфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-6-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}-1,3-дигидроиндол-2-он,

1-{3-[3-(4-Метоксифенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]морфолин-4-ил}-2-феноксиэтанон,

1-{3-[3-(4-Метансульфонилфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]морфолин-4-ил}-2-феноксиэтанон,

4-{5-[4-(2-Феноксиацетил)морфолин-3-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензолсульфонамид,

1-(3-{3-[6-(1,1-Диоксотиоморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}морфолин-4-ил)-2-феноксиэтанон,

N-(4-{5-[4-(2-Феноксиацетил)морфолин-3-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)пиридин-2-ил)ацетамид,

1-{3-[5-(4-Метансульфонилфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]морфолин-4-ил)-2-феноксиэтанон,

2-Фенокси-1-{3-[5-(3-трифторметилфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]морфолин-4-ил}этанон,

(R)-4-{5-[4-(2-Феноксиацетил)морфолин-3-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-1Н-пиридин-2-он,

1-{3-[3-(4-Метоксифенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]тиоморфолин-4-ил}-2-феноксиэтанон,

1-{3-[3-(4-Метансульфонилфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]тиоморфолин-4-ил}-2-феноксиэтанон,

4-{5-[4-(2-Феноксиацетил)тиоморфолин-3-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил} бензолсульфонамид,

2-Фенокси-1-[3-(3-пиридин-4-ил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)тиоморфолин-4-ил]этанон,

1-{2-[3-(4-Метоксифенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

N-(5-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)пиридин-2-ил)ацетамид,

1-{2-[3-(2-Имидазол-1-илпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

N,N-Диэтил-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензолсульфонамид,

N,N-Диметил-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензолсульфонамид,

4-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензолсульфонамид,

1-{2-[3-(4-Метансульфонилфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

2-Фенокси-1-[2-(3-пиридин-4-ил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперазин-1-ил]этанон,

1-{2-[3-(2,4-Дихлорфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

2-Фенокси-1-[2-(3-пиридин-2-ил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперазин-1-ил]этанон,

2-Фенокси-1-[2-(3-пиридин-2-ил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперазин-2-ил]этанон,

1-{2-[3-(4-Нитрофенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

1-{2-[3-(6-Метоксипиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

1-{2-[3-(6-Морфолин-4-илпиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

1-{2-[3-(3-Гидроксиметилфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

1-{2-[3-(4-Диэтиламинофенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

1-(2-{3-[4-(Морфолин-4-сульфонил)фенил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперазин-1-ил)-2-феноксиэтанон,

N-Метил-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензолсульфонамид,

N-(2-Метоксиэтил)-N-метил-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензолсульфонамид,

1-{2-[3-(4-Хлорфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

N-(4-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-2-трифторметилфенил)ацетамид,

Аллиловый эфир 4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)бензойной кислоты,

1-{2-[3-(4-Метил-3-нитрофенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

1-{2-[3-(4-Метокси-3-нитрофенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

1-{2-[3-(4-Хлор-3-нитрофенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

Метиловый эфир 3-фтор-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензойной кислоты,

Этиловый эфир 4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}пиперидин-2-карбоновой кислоты,

2-Фенокси-1-{2-[3-(4-пиперидин-1-илфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}этанон,

1-{2-[3-(4-Морфолин-4-илфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

1-(2-{3-[4-(2-Метилимидазол-1-ил)фенил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперазин-1-ил)-2-феноксиэтанон,

1-(2-{3-[4-(3Н-Имидазол-4-ил)фенил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперазин-1-ил)-2-феноксиэтанон,

4-(5-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}пиридин-2-ил)пиперазин-2-он,

1-{2-[3-(6-Имидазол-1-илпиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

1-(2-{3-[6-(4-Ацетилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперазин-1-ил)-2-феноксиэтанон,

2-Фенокси-1-{2-[3-(4-пиррол-1-илфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}этанон,

2-Фенокси-1-{2-[3-(4-трифторметансульфонилфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}этанон,

1-{2-[3-(2-Морфолин-4-илпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

2-Фенокси-1-{2-[3-(2-тиоморфолин-4-илпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}этанон,

1-(2-{3-[6-(3-Гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил} пиперазин-1-ил)-2-феноксиэтанон,

(R)-1-{2-[3-(6-Метоксипиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-1-{2-[3-(6-Морфолин-4-илпиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-N-(4-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-2-трифторметилфенил)ацетамид,

(R)-1-{2-[3-(4-Метил-3-нитрофенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-1-{2-[3-(4-Метил-3-нитрофенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-1-{2-[3-(4-Морфолин-4-илфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-1-(2-{3-[4-(3Н-Имидазол-4-ил)фенил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперазин-1-ил)-2-феноксиэтанон,

(R)-1-(2-{3-[6-(3-Гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперазин-1-ил)-2-феноксиэтанон,

(R)-1-(2-{3-[6-(4-Ацетилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперазин-1-ил)-2-феноксиэтанон,

Гидрохлорид (R)-N-(3-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил} фенил)ацетамида,

(R)-1-{2-[3-(1Н-Бензимидазол-5-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(Р)-1-{2-[3-(1Н-Бензотриазол-5-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

Гидрохлорид (R)-1-{2-[3-(1Н-индазол-5-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанона,

(R)-5-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-1,3-дигидробензимидазол-2-он,

Гидрохлорид (R)-1-(2-{3-[6-(1,1-диоксотиоморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперазин-1-ил)-2-феноксиэтанона,

(R)-1-{2-[3-(3-Нитрофенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-1-{2-[3-(4-Фторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-4-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-1Н-пиридии-2-он,

1-{4-Ацетил-2-[3-(4-метоксифенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

1-{4-Ацетил-2-[3-(4-метансульфонилфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил)-2-феноксиэтанон,

4-{5-[4-Ацетил-1-(2-феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензолсульфонамид,

1-[4-Ацетил-2-(3-пиридин-4-ил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперазин-1-ил]-2-феноксиэтанон,

1-{4-Метансульфонил-2-[3-(4-метоксифенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил} -2-феноксиэтанон,

(R)-1-{2-[5-(4-Фторфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-2-Фенокси-1-{2-[5-(3-трифторметилфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперазин-1-ил}этанон,

1-{2-[5-(4-Фтор-3-трифторметилфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

1-{2-[5-(4-Метансульфонилфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

2-Фенокси-1-{2-[5-(3-трифторметилфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперазин-1-ил}этанон,

2-Фенокси-1-[2-(5-п-толил-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил)пиперазин-1-ил]этанон,

2-Фенокси-1-{2-[5-(4-трифторметилфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперазин-1-ил}этанон,

1-{2-[5-(4-Метоксифенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

1-{2-[5-(4-Фторфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

1-{2-[5-(3,4-Диметоксифенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

1-{2-[5-(3,4-Дихлорфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

1-{2-[5-(2-Фторфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

4-{5-[4-Метил-1-(2-феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,

(R)-1-{2-[3-(1Н-Индазол-5-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-4-метилпиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-1-{2-[3-(4-Фторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-4-метилпиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-5-{5-[4-Метил-1-(2-феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-1,3-дигидроиндол-2-он,

(R)-5-{5-[4-Метил-1-(2-феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-1,3-дигидробензимидазол-2-он,

(R)-1-{2-[3-(1Н-Бензимидазол-5-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-4-метилпиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-1-{2-[3-(1Н-Бензотриазол-5-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-4-метилпиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-1-{4-Метил-2-[5-(3-трифторметилфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперазин-1-ил)-2-феноксиэтанон,

(R)-1-{2-[5-(4-Метоксифенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]-4-метилпиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-1-{2-[5-(4-Фторфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]-4-метилпиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-1-{2-[5-(4-Метансульфонилфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]-4-метилпиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

Метиловый эфир (R)-4-{5-[4-метил-1-(2-феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}бензойной кислоты,

(R)-N-(3-{5-[4-Метил-1-(2-феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}фенил)ацетамид,

(R)-N-(3-{5-[4-Метил-1-(2-феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}фенил)метансульфонамид,

(R)-4-{5-[4-Метил-1-(2-феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}бензамид,

(R)-4-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензойная кислота,

(R)-3-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензойная кислота,

(R)-6-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}никотиновая кислота,

(R)-2-Фтор-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензойная кислота,

(R)-5-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}пиридин-2-карбоновая кислота,

(R)-4-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}пиридин-2-карбоновая кислота,

(R)-3-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}бензойная кислота,

3-{5-[4-(2-Феноксиацетил)морфолин-3-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензойная кислота,

3-{5-[4-(2-Феноксиацетил)морфолин-3-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензойная кислота,

4-{5-[4-(2-Феноксиацетил)тиоморфолин-3-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,

4-{5-[4-(2-Феноксиацетил)тиоморфолин-3-ил]-[1,2,4]оксадиазол-4-ил}бензамид,

3-{5-[4-Ацетил-1-(2-феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензойная кислота,

4-{5-[4-Ацетил-1-(2-феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензойная кислота,

(R)-4-{5-[4-Метил-1-(2-феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}бензойная кислота,

(R)-5-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}никотиновой кислота,

1-(2-{3-[4-(Морфолин-4-карбонил)фенил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,

(R)-1-(2-{3-[4-(3-Гидроксипирролидин-1-карбонил)фенил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,

(R)-N,N-Диэтил-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,

(R)-N-Метил-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,

(R)-N,N-Диметил-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,

(R)-N-Этил-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,

(R)-N-Циклопропил-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,

(R)-N-(2-Гидроксиэтил)-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,

(R)-N-(2-Метоксиэтил)-N-метил-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,

(R)-N-Метил-3-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,

(R)-N,N-Диметил-3-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,

(R)-N-Этил-3-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,

(R)-N-Циклопропил-3-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,

(R)-N-(2-Гидроксиэтил)-3-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,

(R)-R-(2-Метоксиэтил)-N-метил-3-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,

(R)-1-(2-{3-[3-(Морфолин-4-карбонил)фенил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,

(R)-1-(2-{3-[3-(3-Гидроксипирролидин-1-карбонил)фенил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,

(R)-N,N-Диэтил-3-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,

Метиламид (R)-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)пиридин-2-карбоновой кислоты,

Диметиламид (R)-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}пиридин-2-карбоновой кислоты,

Этиламид (R)-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}пиридин-2-карбоновой кислоты,

Диэтиламид (R)-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}пиридин-2-карбоновой кислоты,

(R)-1-(2-{3-[2-(Морфолин-4-карбонил)пиридин-4-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,

(R)-1-(2-{3-[2-(3-Метансульфонилпирролидин-1-карбонил)пиридин-4-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,

Метиламид (R)-5-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)пиридин-2-карбоновой кислоты,

(R)-N-Метил-3-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}бензамид,

1-N,N-Диэтил-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,

1-(2-{3-[4-(Морфолин-4-карбонил)фенил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперазин-1-ил)-2-феноксиэтанон,

N-Метил-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,

(R)-N-Метил-5-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}никотинамид,

(R)-N-Этил-5-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}никотинамид,

(R)-N-Диэтил-5-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)никотинамид,

(R)-N-Диэтил-5-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}никотинамид,

(R)-N-(2-Гидроксиэтил)-5-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}никотинамид,

(R)-N-(2-Метоксиэтил)-N-метил-5-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}никотинамид,

(R)-N-Циклопропил-5-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}никотинамид,

(R)-1-(2-{3-[5-(3-Гидроксипирролидин-1-карбонил)пиридин-3-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,

(R)-4-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,

(R)-3-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,

Амид (R)-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}пиридин-2-карбоновой кислоты,

(R)-3-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}бензамид,

4-{5-[4-(2-Феноксиацетил)морфолин-3-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,

4-{5-[4-(2-Феноксиацетил)тиоморфолин-3-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,

4-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)бензамид,

5-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}никотинамид,

(R)-1-{2-[3-(3-Аминофенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-1-{2-[3-(4-Аминофенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-1-{2-[5-(3-Аминофенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-N-(3-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}фенил)ацетамид,

(R)-N-(4-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}фенил)ацетамид,

(R)-N-(5-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}пиридин-2-ил)ацетамид,

(R)-N-(3-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}фенил)ацетамид,

(R)-N-(3-{5-[1-(2-Феноксиапетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}фенил)метансульфонамид,

(R)-N-(4-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}фенил)метансульфонамид,

Аллиловый эфир (R)-(3-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}фенил)карбаминовой кислоты,

Аллиловый эфир (R)-(4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}фенил)карбаминовой кислоты,

(R)-N-(3-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1H-[1,2,4]триазол-3-ил}фенил)метансульфонамид,

(R)-1-Этил-3-(3-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}фенил)мочевина,

(R)-3-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}бензонитрил, и

(R)-5-(5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}никотинонитрил,

и их фармацевтически приемлемые соли.

30. Соединения по п.1 или 2, выбранные из группы, включающей:

(R)-1-{2-[3-(1Н-Индазол-5-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-1-{2-[3-(1Н-Индазол-6-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-6-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-1,3-дигидроиндол-2-он,

(R)-5-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-1,3-дигидробензимидазол-2-он,

(R)-5-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-1,3-дигидроиндол-2-он,

(R)-1-{2-[3-(1Н-Бензотриазол-5-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-1-{2-[3-(1Н-Бензимидазол-5-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-4-{5-[4-(2-Феноксиацетил)морфолин-3-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-1Н-пиридин-2-он,

(R)-1-{2-[5-(4-Фторфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-2-Фенокси-1-{2-[5-(3-трифторметилфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}этанон,

(R)-1-{2-[3-(1Н-Бензимидазол-5-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(R)-3-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,

5-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}никотинамид,

(R)-N-(3-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}фенил)ацетамид, и

(R)-N-(3-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}фенил)метансульфонамид,

и их фармацевтически приемлемые соли.

31. Соединения по п.1 или 2, выбранные из группы, включающей:

1-{(R)-2-[3-(2-Метил-1Н-бензимидазол-5-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

1-{(R)-2-[3-(2-Аминопиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

1-{(R)-2-[3-(3-Гидроксифенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

4-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-1Н-пиридин-2-он,

1-{(R)-2-[3-(4-Гидроксифенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

3-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}фенилбороновая кислота,

4-(2-Оксо-2-{(R)-2-[3-(2-оксо-2,3-дигидро1Н-индол-5-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}этокси)бензонитрил,

4-(2-{(R)-2-[3-(4-Метоксифенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-оксоэтокси)бензонитрил,

2-Метил-5-{5-[(R)-1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-3Н-пиримидин-4-он,

1-[(R)-2-(3-Фуран-2-ил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-1-ил]-2-феноксиэтанон,

1-[(R)-2-(3-Имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-1-ил]-2-феноксиэтанон,

1-{(R)-2-[3-(4-Метил-[1,2,3]тиадиазол-5-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

1-{(R)-2-[3-(2,5-Диметил-2Н-пиразол-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

2-Фенокси-1-{(R)-2-[3-(1Н-пиразол-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}этанон,

1-{(R)-2-[3-(5-Метилизоксазол-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,

2-Фенокси-1-{(R)-2-[3-(1Н-пиразол-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}этанон,

5-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-1Н-пиримидин-2,4-дион,

1-{(R)-2-[3-(6-Аминопиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

1-[(R)-2-(3-Имидазо[1,2-а]пиридин-6-ил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-1-ил]-2-феноксиэтанон,

6-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он,

6-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-1,4-дигидробензо[d][1,3]оксазин-2-он,

1-((R)-2-{3-[3-(1,1-Диоксо-1 -6-изотиазолидин-2-ил)фенил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,

1-(3-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}фенил)пирролидин-2-он,

1-(3-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}фенил)имидазолидин-2,4-дион,

4-(3-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}фенил)-2,4-дигидро[1,2,4]триазол-3-он,

1-(3-Фтор-5-{5-[(R)-1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}фенил)пирролидин-2,5-дион,

5-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}-1,3-дигидроиндол-2-он,

1-{(R)-2-[5-(1Н-Индазол-5-ил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

1-{(R)-2-[5-(1Н-Индол-5-ил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

1-{(R)-2-[5-(3Н-Бензотриазол-5-ил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

5-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}-1,3-дигидробензимидазол-2-он,

1-{(R)-2-[5-(2-Метил-1Н-бензимидазол-5-ил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

1-{(R)-2-[5-(2-Аминопиридин-4-ил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

5-(3-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}фенил)-3Н-[1,3,4]оксадиазол-2-он,

1-{(R)-2-[5-(3-[1,3,4]Оксадиазол-2-илфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

3-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}фенилбороновая кислота,

6-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1H-[1,2,4]триазол-3-ил}-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он,

1-[(N)-2-(5-Имидазо[1,2-а]пиридин-6-ил-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]-2-феноксиэтанон,

1-{(N)-2-[5-(6-Аминопиридин-3-ил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

1-{(N)-2-[5-(1Н-Бензимидазол-5-ил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

2-Фенокси-1-[(R)-2-(5-пиридин-3-ил-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]этанон,

1-{(R)-2-[5-(3,5-Диметилизоксазол-4-ил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

2-Фенокси-1-[(R)-2-(5-тиофен-2-ил-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]этанон,

2-Фенокси-1-[(R)-2-(5-пиримидин-2-ил-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]этанон,

1-{(R)-2-[5-(4-Метилоксазол-5-ил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

2-Фенокси-1-[(R)-2-(5-пиразин-2-ил-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]этанон,

1-{(R)-2-[5-(2-Фторфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

1-{(R)-2-[5-(3,5-Дифторфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

1-{(R)-2-[5-(2-Метилпиридин-4-ил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

1-{(R)-2-[5-(3-Фторфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

1-{(R)-2-[5-(3,4-Дифторфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

6-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}-1,4-дигидробензо[d][1,3]оксазин-2-он,

7-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}-3,4-дигидро-1Н-хиназолин-2-он,

1-(3-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}фенил)имидазолидин-2,4-дион,

1-{(R)-3-[3-(2-Аминопиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]морфолин-4-ил}-2-феноксиэтанон,

1-{(R)-3-[3-(1Н-Бензимидазол-5-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]морфолин-4-ил}-2-феноксиэтанон,

1-{(R)-2-[3-(1Н-Бензимидазол-5-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

5-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-1,3-дигидроиндол-2-он,

1-{(R)-2-[3-(2-Аминопиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

(3-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}фенокси)уксусная кислота,

2-Фенокси-1-((R)-2-{5-[3-(пиперидин-1-карбонил)фенил]-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил}пиперидин-1-ил)этанон,

1-((R)-2-{5-[3-(Морфолин-4-карбонил)фенил]-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил}пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,

1-((R)-2-{5-[3-(4-Метилпиперазин-1-карбонил)фенил]-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил}пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,

4-(3-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}бензоил)пиперазин-2-он,

N-(2-Метоксиэтил)-N-метил-3-{5-[(R)-1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил)бензамид,

1-((R)-2-{5-[3-(4-Ацетилпиперазин-1-карбонил)фенил]-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил}пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,

1-(3-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}бензоил)пиперидин-4-карбоновая кислота,

Амид 1-(3-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}бензоил)пиперидин-4-карбоновой кислоты,

2-Фенокси-1-((R)-2-{5-[3-(тиазолидин-3-карбонил)фенил]-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил} пиперидин-1-ил)этанон,

N-(2-Диметиламиноэтил)-N-метил-3-{5-[(R)-1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1H-[1,2,4]триазол-3-ил}бензамид,

2-Фенокси-1-((R)-2-{5-[3-(тиоморфолин-4-карбонил)фенил]-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил}пиперидин-1-ил)этанон,

Этиловый эфир 4-(3-{5-[(R)-1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}бензоил)пиперазин-1-карбоновой кислоты,

N-(2-Гидроксиэтил)-3-{5-[(R)-1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}бензамид,

N-Метил-3-{5-[(R)-1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}-N-(2-пиридин-2-илэтил)бензамид,

N-(2-Цианоэтил)-N-циклопропил-3-{5-[(R)-1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}бензамид,

1-(3-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил)бензоил)-4-фенилпиперидин-4-карбонитрил,

1-((R)-2-{5-[3-(4-Гидроксипиперидин-1-карбонил)фенил]-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил}пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,

8-(3-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}-бензоил)-1,3,8-триаза-спиро[4.5]декан-2,4-дион,

1-(2-{5-[3-(Спиро(1-фталан)пиперидин-4-карбонил)фенил]-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил}пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,

2-Фенокси-1-((R)-2-{5-[3-(3-пиридин-4-илпирролидин-1-карбонил)фенил]-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил}пиперидин-1-ил)этанон,

1-((R)-2-{5-[3-(3-Метан сульфонилпирролидин-1-карбонил)фенил]-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил}пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,

1-((R)-2-{5-[3-((S)-3-Этоксипирролидин-1-карбонил)фенил]-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил}пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,

1-((R)-2-{5-[3-((8)-3-Гидроксипирролидин-1-карбонил)фенил]-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил}пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,

5-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил} никотинамид,

2-(3-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}фенокси)ацетамид,

N-(3-Фтор-5-{5-[(R)-1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}фенил)ацетамид,

N-(2-Фтор-5-{5-[(R)-1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}фенил)ацетамид,

N-(3-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}фенил)пропионамид,

N-(3-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}фенил)изобутирамид,

N-(4-Фтор-3-{5-[(R)-1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил)фенил)ацетамид,

N-(3-Фтор-5-{5-[(R)-1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}фенил)ацетамид,

N-(2-Фтор-5-{5-[(R)-1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}фенил)ацетамид,

N-(4-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}пиридин-2-ил)ацетамид,

1-(3-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}фенил)азетидин-2-он,

1-(3-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}фенил)пирролидин-2,5-дион,

2-Фенокси-1-[(R)-2-(5-пиридазин-4-ил-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)пиперидин-1-ил]этанон,

4-{3-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}бензонитрил,

1-{(R)-2-[5-(3-Аминопиразин-2-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

3-{3-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}бензонитрил,

1-{(R)-2-[5-(2-Гидроксипиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

1-{(R)-2-[5-(5-Аминопиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,

1-{(R)-2-[5-(2-Гидроксипиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,

1-{(R)-2-[5-(2-Гидрокси-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

1-{(R)-2-[5-(4-Гидроксипиридин-2-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

1-{(R)-2-[5-(2-Амино-5-хлорпиримидин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

2-Фенокси-1-[(R)-2-(5-пиразин-2-ил-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)пиперидин-1-ил]этанон,

2-Фенокси-1-{(R)-2-[5-(4-[1,2,4]триазол-1-илфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}этанон,

2-Фенокси-1-{(R)-2-[5-(4-тетразол-1-илфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}этанон,

1-{(R)-2-[5-(1Н-Бензимидазол-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,

1-{(R)-2-[5-(4-Ацетилфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

1-{(R)-2-[5-(6-Гидроксипиридин-2-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

1-{(R)-2-[5-(5-Метилпиразин-2-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

2-Фенокси-1-[(R)-2-(5-хиноксалин-2-ил-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)пиперидин-1-ил]этанон,

1-{(R)-2-[5-(3-Метансульфонилфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

1-{(R)-2-[5-(6-Хлорпиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

1-[(R)-2-(5-Бензотиазол-6-ил-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)пиперидин-1-ил]-2-феноксиэтанон,

2-Фенокси-1-{(R)-2-[5-(2,4,5-трифторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}этанон,

2-Фенокси-1-{(R)-2-[5-(6-трифторметилпиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}этанон,

1-[(R)-2-(5-Бензо[1,2,3]тиадиазол-5-ил-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)пиперидин-1-ил]-2-феноксиэтанон,

1-[(R)-2-(5-[1,8]Нафтиридин-2-ил-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)пиперидин-1-ил]-2-феноксиэтанон,

1-[(R)-2-(5-[1,6]Нафтиридин-2-ил-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)пиперидин-1-ил]-2-феноксиэтанон,

1-[(R)-2-(5-Циннолин-4-ил-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)пиперидин-1-ил]-2-феноксиэтанон,

1-{(R)-2-[5-(1Н-Бензотриазол-5-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

1-{(R)-2-[5-(1Н-Бензимидазол-5-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

1-{(R)-2-[5-(3,6-Дихлорпиридазин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

6-{3-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он,

1-{(R)-2-[5-(3Н-Имидазо[4,5-b]пиридин-6-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

N-(4-{3-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиридин-2-ил)ацетамид,

1-{(R)-2-[5-(6-Хлор-3-гидроксипиридазин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

6-{3-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}-1,4-дигидрохиноксалин-2,3-дион,

1-{(R)-2-[5-(6-Гидроксипиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

7-{3-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}-3,4-дигидро-1Н-хиноксалин-2-он,

1-{(R)-2-[5-(6-Аминопиридин-2-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

6-{3-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}никотинонитрил,

5-{3-[(R-)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиридин-2-карбонитрил,

4-{3-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}-1,2-дигидроиндазол-3-он,

1-{(R)-2-[5-(2-Аминопиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

1-{(R)-2-[5-(6-Гидроксипиримидин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

4-(3-{3-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}фенил)-2,4-дигидро[1,2,4]триазол-3-он,

1-(3-{3-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}фенил)имидазолидин-2,4-дион,

1-((R)-2-{5-[3-(1,1-Диоксо-1 ,6-изотиазолидин-2-ил)фенил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,

1-(3-{3-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)фенил)пирролидин-2-он,

1-(3-{3-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}фенил)-1,3-дигидроимидазол-2-он,

3-(3-{3-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}фенил)имидазолидин-2,4-дион,

1-{(R)-2-[5-(1-Метил-1Н-пиразол-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

2-Фенокси-1-{(R)-2-[5-(1Н-пиразол-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}этанон,

1-{(R)-2-[5-(5-Метилизоксазол-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил} -2-феноксиэтанон,

1-{(R)-2-[5-(2,5-Диметил-2Н-пиразол-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

1-{(R)-2-[5-(5-Метил-2Н-пиразол-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон, и

1-{(R)-2-[5-(3-Метилизоксазол-5-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

и их фармацевтически приемлемые соли.

32. Соединения по п.1 или 2, выбранные из группы, включающей:

2-Метил-5-{5-[(R)-1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-3Н-пиримидин-4-он,

1-{(R)-2-[3-(5-Метилизоксазол-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

2-Фенокси-1-{(R)-2-[3-(1Н-пиразол-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил)этанон,

1-{(R)-2-[3-(6-Аминопиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

5-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}-1,3-дигидроиндол-2-он,

1-{(R)-2-[5-(2-Аминопиридин-4-ил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

6-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он,

1-{(R)-2-[5-(6-Аминопиридин-3-ил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

1-{(R)-2-[5-(1Н-Бензимидазол-5-ил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,

N-(2-Фтор-5-{5-[(R)-1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}фенил)ацетамид, и

1-{(R)-2-[5-(2-Гидроксипиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,

и их фармацевтически приемлемые соли.

33. Соединения по п.1 или 2, предназначенные для использования в качестве терапевтически активных субстанций для лечения и/или профилактики гипергликемии, толерантных к глюкозе заболеваний, диабета и связанных с ним патологий, инсулиннезависимого сахарного диабета, ожирения, гипертензии, синдрома инсулиновой резистентности, метаболического синдрома, гиперлипидемии, гиперхолестеринемии, жировой дистрофии печени, атеросклероза, застойной сердечной недостаточности и почечной недостаточности.

34. Соединения по п.1 или 2, предназначенные для использования в качестве терапевтически активных субстанций при лечении и/или профилактике болезней, модулируемых L-CPT1 ингибиторами.

35. Фармацевтическая композиция для лечения и/или профилактики гипергликемии, толерантных к глюкозе заболеваний, диабета и связанных с ним патологий, инсулиннезависимого сахарного диабета, ожирения, гипертензии, синдрома инсулиновой резистентности, метаболического синдрома, гиперлипидемии, гиперхолестеринемии, жировой дистрофии печени, атеросклероза, застойной сердечной недостаточности и почечной недостаточности, включающая соединение по одному из пп.1-32 и фармацевтически приемлемый носитель и/или наполнитель.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.