производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение в качестве иммуносупрессорных агентов

Классы МПК:C07D277/38 атомы азота
C07D277/42 амино- или иминогруппы, замещенные углеводородными радикалами, содержащими или не содержащими заместители
C07D417/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
A61K31/426  1,3-тиазолы
A61K31/427  не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца
A61P37/06 иммунодепрессанты, например средства против отторжения трансплантата
Автор(ы):, , , , ,
Патентообладатель(и):АКТЕЛИОН ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ЛТД (CH)
Приоритеты:
подача заявки:
2004-11-16
публикация патента:

Настоящее изобретение относится к производным тиазолидин-4-она общей формулы (I) и общей формулы (II), их изомерам и фармацевтически приемлемым солям, которые могут быть использованы в качестве лекарственного средства, обладающего иммуносупрессорной активностью. В формулах (I) и (II)

производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299

R1 и R14 независимо представляют собой низший алкил, низший алкенил; циклоалкил; 5,6,7,8-тетрагидронафт-1-ил; фенильную группу или фенильную группу, независимо моно- или ди-замещенную низшим алкилом, галогеном, низшим алкокси или группой -CF3; R2 и R 15 независимо представляют собой низший алкил; аллил; циклопропил; или ди-низший алкиламино; R3 представляет собой -NR 5R6 или -O-CR7R8-CR 9R10-(CR11R12)n -O-R13; R23 представляет собой водород; гидроксикарбонил-низший алкил или 1-глицерил. Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к применению одного или нескольких соединений общей формулы (I) или (II) для приготовления лекарственного средства, обладающего иммуносупрессорной активностью. 4 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.

производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299

Формула изобретения

1. Производное тиазолидин-4-она общей формулы (I)

производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299

в которой

R1 представляет собой низший алкил, низший алкенил; циклоалкил; 5,6,7,8-тетрагидронафт-1-ил; фенильную группу или фенильную группу, независимо моно- или дизамещенную низшим алкилом, галогеном, низшим алкокси или группой -CF 3;

R2 представляет собой низший алкил; аллил; циклопропил; или динизший алкиламино;

R3 представляет собой -NR5R6 или -O-CR 7R8-CR9R10-(CR11 R12)n-O-R13;

R4 представляет собой водород; низший алкокси; низший алкил или галоген; или R3 и R4 вместе могут образовать метилендиокси или этилендиокси кольцевую систему, необязательно дополнительно замещенную гидроксиметильной группой;

R 5 и R6 каждый независимо представляет собой низший алкил;

R7, R8, R9 , R11 и R12 каждый представляет собой водород;

R10 представляет собой водород, а в том случае, когда n представляет собой целое число 1, R10 дополнительно представляет собой гидрокси;

R13 представляет собой водород; гидроксикарбонил-(низший алкил); 1-глицерил;

n представляет собой целое число 0 или 1;

или его конфигурационные изомеры, оптически чистые энантиомеры, смеси энантиомеров, такие как рацематы, диастереомеры, смеси диастереомеров, диастереомерные рацематы, смеси диастереомерных рацематов, или фармацевтически приемлемые соли соединений общей формулы (I), для использования в качестве лекарственного средства, обладающего иммуносупрессорной активностью,

за исключением 5-бензо[1,3]диоксол-5-илметилен-3-этил-2-этилиминотиазолидин-4-она.

2. Производное тиазолидин-4-она общей формулы (I) по п.1 для использования в качестве лекарственного средства, обладающего иммуносупрессорной активностью, где указанное производное тиазолидин-4-она представляет собой (Z,Z)-изомер общей формулы (I) по п.1.

3. Применение одного или нескольких соединений общей формулы (I) по п.1 для приготовления лекарственного средства, обладающего иммуносупрессорной активностью.

4. Производные тиазолидин-4-она общей формулы (II)

производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299

где R14 представляет собой низший алкил, низший алкенил; циклоалкил; 5,6,7,8-тетрагидронафт-1-ил; фенильную группу или фенильную группу, моно- или дизамещенную независимо низшим алкилом, галогеном, низшим алкокси или группой -CF3;

R15 представляет собой низший алкил; аллил; циклопропил или динизший алкиламино;

R 16 представляет собой водород; низший алкокси; низший алкил или галоген;

R17, R18, R19 , R21 и R22 каждый представляет собой водород;

R20 представляет собой водород и в том случае, когда m представляет собой целое число 1, R20 дополнительно представляет собой гидрокси;

R23 представляет собой водород; гидроксикарбонил-низший алкил или 1-глицерил;

m представляет собой целое число 0 или 1;

и их конфигурационные изомеры, оптически чистые энантиомеры, смеси энантиомеров, такие как рацематы, диастереомеры, смеси диастереомеров, диастереомерные рацематы, смеси диастереомерных рацематов, а также их фармацевтически приемлемые соли.

5. Производные тиазолидин-4-она по п.4, где указанные производные тиазолидин-4-она формулы (II) представляют собой (Z,Z) изомеры.

6. Производные тиазолидин-4-она по п.4 или 5, где R14 представляет собой незамещенную, либо моно- или дизамещенную фенильную группу.

7. Производные тиазолидин-4-она по п.4 или 5, где R14 представляет собой незамещенную, либо моно- или дизамещенную фенильную группу, замещенную метилом или галогеном.

8. Производные тиазолидин-4-она по п.4 или 5, где R15 представляет собой низший алкил.

9. Производные тиазолидин-4-она по п.4 или 5, где R16 представляет собой галоген или метил.

10. Производные тиазолидин-4-она по п.4 или 5, где m представляет собой целое число 0, а R17, R18, R19 и R 20 означают водород.

11. Производные тиазолидин-4-она по п.4 или 5, где m представляет собой целое число 1, R17 , R18, R19, R21 и R22 означают водород, а R20 представляет собой гидрокси.

12. Производные тиазолидин-4-она по п.4 или 5, где R23 представляет собой водород.

13. Производные тиазолидин-4-она по п.4 или 5, где m представляет собой целое число 0, a R 17, R18, R19, R20 и R 23 означают водород.

14. Производные тиазолидин-4-она по п.4 или 5, где m представляет собой целое число 1, R17 , R18, R19, R21, R22 и R23 означают водород, а R20 представляет собой гидрокси.

15. Производные тиазолидин-4-она по п.4 или 5, где R14 представляет собой незамещенную, либо моно- или дизамещенную фенильную группу, замещенную метилом или галогеном, а R представляет собой низший алкил.

16. Производные тиазолидин-4-она по п.4 или 5, где R14 представляет собой незамещенную, либо моно- или дизамещенную фенильную группу, замещенную метилом или галогеном, m представляет собой целое число 0, a R17, R18, R19, R 20 и R23 означает водород.

17. Производные тиазолидин-4-она по п.4 или 5, где R14 представляет собой незамещенную, либо моно- или дизамещенную фенильную группу, замещенную метилом или галогеном, m представляет собой целое число 1, R17, R18, R19, R 21, R22 и

R23 означают водород, а R20 представляет собой гидрокси.

18. Производные тиазолидин-4-она по п.4 или 5, где R14 представляет собой незамещенную, либо моно- или дизамещенную фенильную группу, замещенную метилом или галогеном, R15 представляет собой низший алкил, R16 представляет собой метил или галоген, m представляет собой целое число 0, а R17 , R18, R19, R20 и R23 каждый означает водород.

19. Производные тиазолидин-4-она по п.4 или 5, где R14 представляет собой незамещенную, либо моно- или дизамещенную фенильную группу, замещенную метилом или галогеном; R15 представляет собой низший алкил, R16 представляет собой метил или галоген, m представляет собой целое число 1, R17, R18, R19 , R21, R22 и R23 означают водород, а R20 представляет собой гидрокси.

20. Производное тиазолидин-4-она по п.4, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:

5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-фенилтиазолидин-4-он,

{2-[4-(2-([Z]-изопропилимино)-4-оксо-3-фенилтиазолидин-5-[Z]-илиденметил)фенокси]этокси}уксусная кислота,

5-{4-[2-(2,3-дигидроксипропокси)этокси]бенз[Z]илиден}-2-([Z]-изопропилимино)-3-фенилтиазолидин-4-он,

5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-фенилтиазолидин-4-он,

5-[3-фтор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-фенилтиазолидин-4-он,

5-[4-(2-гидроксиэтокси)-3-метилбенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-фенилтиазолидин-4-он,

5-[4-(2-гидроксиэтокси)-3-метоксибенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-фенилтиазолидин-4-он,

5-[4-(3-гидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-фенилтиазолидин-4-он,

5-[4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-фенилтиазолидин-4-он,

5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-фенилтиазолидин-4-он,

5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[2]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-он,

5-{4-[2-(2,3-дигидроксипропокси)этокси]бенз[Z]илиден}-2-([Z]-изопропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-он,

5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-он,

5-[4-(2-гидроксиэтокси)-3-метоксибенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-он,

5-[4-(3-гидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-он,

5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-он,

5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-м-толилтиазолидин-4-он,

5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-м-толилтиазолидин-4-он,

5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-м-толилтиазолидин-4-он,

5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-n-толилтиазолидин-4-он,

5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-n-толилтиазолидин-4-он,

5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-n-толилтиазолидин-4-он,

3-(2,3-диметилфенил)-5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,

5-{4-[2-(2,3-дигидроксипропокси)этокси]бенз[Z]илиден}-3-(2,3-диметилфенил)-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,

5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-(2,3-диметилфенил)-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,

3-(2,3-диметилфенил)-5-[3-фтор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,

3-(2,3-диметилфенил)-5-[4-(2-гидроксиэтокси)-3-метилбенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,

3-(2,3-диметилфенил)-5-[4-(2-гидроксиэтокси)-3-метоксибенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,

5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-3-(2,3-диметилфенил)-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,

3-(2,4-диметилфенил)-5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,

3-(2,6-диметилфенил)-5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,

3-(2-хлорфенил)-5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,

5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-(2-хлорфенил)-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,

5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-3-(2-хлорфенил)-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,

5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-(2-метоксифенил)тиазолидин-4-он,

5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-(2-метоксифенил)тиазолидин-4-он,

5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-(4-метоксифенил)тиазолидин-4-он,

5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-(4-метоксифенил)тиазолидин-4-он,

3-аллил-5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,

3-аллил-5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,

3-аллил-5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,

5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-фенил-2-([Z]-пропилимино)тиазолидин-4-он,

5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-фенил-2-([Z]-пропилимино)тиазолидин-4-он,

5-[4-(2-гидроксиэтокси)-3-метилбенз[Z]илиден]-3-фенил-2-([Z]-пропилимино)тиазолидин-4-он,

5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-3-фенил-2-([Z]-пропилимино)тиазолидин-4-он,

5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-он,

5-[4-(3-гидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-он,

5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-он,

5-[4-(2-гидроксиэтокси)-3-метилбенз[Z]илиден]-2-([Z]-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-он,

5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-он,

(R)-5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-он,

(S)-5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-он,

3-(2,3-диметилфенил)-5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-пропилимино)тиазолидин-4-он,

5-{4-[2-(2,3-дигидроксипропокси)этокси]бенз[Z]илиден}-3-(2,3-диметилфенил)-2-([Z]-пропилимино)тиазолидин-4-он,

5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-(2,3-диметилфенил)-2-([Z]-пропилимино)тиазолидин-4-он,

3-(2,3-диметилфенил)-5-[4-(2-гидроксиэтокси)-3-метилбенз[Z]илиден]-2-([Z]-пропилимино)тиазолидин-4-он,

3-(2,3-диметилфенил)-5-[4-(2-гидроксиэтокси)-3-метоксибенз[2]илиден]-2-([Z]-пропилимино)тиазолидин-4-он,

5-[4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-3-(2,3-диметилфенил)-2-([Z]-пропилимино)тиазолидин-4-он,

5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-3-(2,3-диметилфенил)-2-([Z]-пропилимино)тиазолидин-4-он,

2-([Z]трет-бутилимино)-5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-фенилтиазолидин-4-он,

2-(диметилгидразоно)-5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-фенилтиазолидин-4-он,

5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-(диметилгидразоно)-3-фенилтиазолидин-4-он,

2-([Z]этилимино)-5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-фенилтиазолидин-4-он,

5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]этилимино)-3-фенилтиазолидин-4-он,

2-([Z]этилимино)-5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-о-толилтиазолидин-4-он,

5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]этилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-он,

3-(2,3-диметилфенил)-2-([Z]этилимино)-5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]тиазолидин-4-он,

5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-(2,3-диметилфенил)-2-([Z]этилимино)тиазолидин-4-он,

2-([Z]бутилимино)-5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-фенилтиазолидин-4-он,

2-([Z]бутилимино)-5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-фенилтиазолидин-4-он,

2-([Z]бутилимино)-5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-o-толилтиазолидин-4-он,

2-([Z]бутилимино)-5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-о-толилтиазолидин-4-он,

2-([Z]бутилимино)-3-(2,3-диметилфенил)-5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]тиазолидин-4-он,

2-([Z]бутилимино)-5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-(2,3-диметилфенил)тиазолидин-4-он,

2-([Z]-втор-бутилимино)-5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-фенилтиазолидин-4-он,

2-([Z]-циклопропилимино)-5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-фенилтиазолидин-4-он,

3-циклогексил-5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,

5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-циклогексил-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,

5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-изопропил-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,

5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-изопропил-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,

5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-3-изопропил-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,

5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[2]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-фенилтиазолидин-4-он,

2-([Z]-аллилимино)-5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-фенилтиазолидин-4-он,

2-([Z]-аллилимино)-5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-фенилтиазолидин-4-он,

3-аллил-2-([Z]-аллилимино)-5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]тиазолидин-4-он,

3-аллил-2-([Z]-аллилимино)-5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]тиазолидин-4-он,

5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-метилимино)-3-фенилтиазолидин-4-он и

5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-(2,3-диметилфенил)-2-([Z]-метилимино)тиазолидин-4-он.

21. Производное тиазолидин-4-она по п.4, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:

5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-фенилтиазолидин-4-он,

5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-фенилтиазолидин-4-он,

5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-он,

5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-(2,3-диметилфенил)-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,

5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-3-(2,3-диметилфенил)-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,

5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-фенил-2-([Z]-пропилимино)тиазолидин-4-он,

5-[4-(2-гидроксиэтокси)-3-метилбенз[Z]илиден]-3-фенил-2-([Z]-пропилимино)тиазолидин-4-он,

5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-3-фенил-2-([Z]-пропилимино)тиазолидин-4-он,

5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-он,

(R)-5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-он,

(S)-5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-он,

5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-(2,3-диметилфенил)-2-([Z]-пропилимино)тиазолидин-4-он,

5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-3-(2,3-диметилфенил)-2-([Z]-пропилимино)тиазолидин-4-он,

2-(диметилгидразоно)-5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-фенилтиазолидин-4-он,

5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]этилимино)-3-фенилтиазолидин-4-он,

5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-(2,3-диметилфенил)-2-([Z]этилимино)тиазолидин-4-он и

5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-изопропил-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он.

22. Производное тиазолидин-4-она по п.4, представляющее собой (R)-5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-он.

23. Производное тиазолидин-4-она по п.4, предназначенное для использования в качестве лекарственного средства, обладающего иммуносупрессорной активностью.

24. Применение одного или нескольких соединений общей формулы (II) по п.4 для приготовления лекарственного средства, обладающего иммуносупрессорной активностью.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде. производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299 производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение   в качестве иммуносупрессорных агентов, патент № 2379299

Класс C07D277/38 атомы азота

производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
производное пиримидина в качестве ингибитора pi3k и его применение -  патент 2448109 (20.04.2012)
производные тиазола, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе -  патент 2218337 (10.12.2003)

Класс C07D277/42 амино- или иминогруппы, замещенные углеводородными радикалами, содержащими или не содержащими заместители

способ получения [4-(2- хлор-4- метокси-5- метилфенил)-5- метилтиазоло-2- ил] [2-циклопропил-1- (3- фтор-4- метилфенил) - этил ]- амина -  патент 2523793 (27.07.2014)
2-арилпропионовые кислоты и производные, и фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения -  патент 2520212 (20.06.2014)
тиа(диа)золы как быстро диссоциирующие антагонисты рецептора допамина 2 -  патент 2489431 (10.08.2013)
ингибиторы фермента диацилглицерин о-ацилтрансфераза типа 1 -  патент 2474576 (10.02.2013)
новые соединения для лечения заболеваний, связанных с амилоидом или амилоидподобными белками -  патент 2469026 (10.12.2012)
(r)-арилалкиламинопроизводные и содержащие их фармацевтические композиции -  патент 2458051 (10.08.2012)
новые соединения -  патент 2456273 (20.07.2012)
ингибиторы тирозинфосфатазы белка человека и способы применения -  патент 2435763 (10.12.2011)
химические составы, композиции и способы их использования -  патент 2413720 (10.03.2011)
гетероарилзамещенные амиды, содержащие насыщенную связывающую группу, и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2412181 (20.02.2011)

Класс C07D417/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Класс A61K31/426  1,3-тиазолы

способ получения комплексного иммунометаболического препарата с антиинфекционной активностью -  патент 2527329 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
соединения, которые являются ингибиторами erk -  патент 2525389 (10.08.2014)
средство, обладающее антипролиферативным и антиметастатическим действием, для лечения опухолевых заболеваний -  патент 2522449 (10.07.2014)
производное роданина и средство для профилактики опухолевых заболеваний -  патент 2521390 (27.06.2014)
режим дозировки селективного агониста рецептора s1p1 -  патент 2519660 (20.06.2014)
кристаллические формы (r)-5-[3-хлор-4-(2, 3-дигидроксипропокси)бенз[z]илиден]-2-([z]-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-она -  патент 2519548 (10.06.2014)
соединения, композиции и способы предупреждения метастазов раковых клеток -  патент 2519123 (10.06.2014)
соединения для лечения рака -  патент 2514427 (27.04.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)

Класс A61K31/427  не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца

Класс A61P37/06 иммунодепрессанты, например средства против отторжения трансплантата

режим дозировки селективного агониста рецептора s1p1 -  патент 2519660 (20.06.2014)
кристаллические формы (r)-5-[3-хлор-4-(2, 3-дигидроксипропокси)бенз[z]илиден]-2-([z]-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-она -  патент 2519548 (10.06.2014)
способ профилактики и лечения отторжения почечного трансплантата -  патент 2508924 (10.03.2014)
средства поддержания индуцированной ремиссии -  патент 2505288 (27.01.2014)
новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны -  патент 2500680 (10.12.2013)
соединения фениламинопиримидина и их применения -  патент 2498983 (20.11.2013)
способ лечения иммунной дисфункции, такой как реакция "трансплантат против хозяина" или "хозяин против трансплантата" -  патент 2497530 (10.11.2013)
гуманизированные антитела к cd19 и их применение для лечения онкологического, связанного с трансплантацией и аутоиммунного заболевания -  патент 2495882 (20.10.2013)
композиции для лечения воспалительного состояния кишечника -  патент 2495121 (10.10.2013)
производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора -  патент 2492168 (10.09.2013)
Наверх