производные пиразолилиндолила в качестве активаторов ppar

Формула изобретения

1. Соединения формулы:



где R¹ представляет собой водород или С_1-7-алкил;

R² и R³ независимо друг от друга представляют собой водород;

R⁴ и R⁵ независимо друг от друга представляют собой водород;

R⁶, R⁷, R⁸ и R⁹ независимо друг от друга представляют собой водород, С_1-7-алкил;

и один из R⁶ , R⁷ и R⁸ представляет собой

,

где R¹⁰ представляет собой водород, C_1-7-алкил;

R¹¹ представляет собой водород, С_1-7-алкил;

один из R¹² или R¹³ представляет собой водород, С_1-7 -алкил или фтор-С_1-7-алкил; а другой представляет собой неподеленную пару электронов;

R¹⁴ представляет собой водород, C_1-7-алкил, галоген;

R ¹⁵ представляет собой арил или арил, замещенный 1-3 группами, выбранными из

C_1-7-алкила, C_1-7 -алкокси, галогена, фтор-С_1-7-алкила и фтор-С _1-7-алкокси; и

n имеет значение 1, 2 или 3; и

все их энантиомеры и фармацевтически приемлемые соли и/или сложные эфиры.

2. Соединения формулы I по п.1 формулы:



где R¹-R⁵, R¹⁰ -R¹⁵ и n являются такими, как определено в п.1;

R⁶, R⁷ и R⁹ независимо друг от друга представляют собой водород, С_1-7-алкил; и все их энантиомеры и фармацевтически приемлемые соли и/или сложные эфиры.

3. Соединения формулы I-A по п.2, где R ⁶, R⁷ и R⁹ представляют собой водород.

4. Соединения формулы I по п.1 формулы:



где R¹-R⁵, R¹⁰ -R¹⁵ и n являются такими, как определено в п.1;

R⁶, R⁸ и R⁹ независимо друг от друга представляют собой водород, С_1-7-алкил; и все их энантиомеры и фармацевтически приемлемые соли и/или сложные эфиры.

5. Соединения формулы I-B по п.4, где R ⁶, R⁸ и R⁹ представляют собой водород.

6. Соединения формулы I по п.1 формулы:



где R¹-R⁵, R¹⁰ -R¹⁵ и n являются такими, как определено в п.1;

R⁷, R⁸ и R⁹ независимо друг от друга представляют собой водород, С_1-7-алкил; и все их энантиомеры и фармацевтически приемлемые соли и/или сложные эфиры.

7. Соединения формулы I-C по п.6, где R ⁷, R⁸ и R⁹ представляют собой водород.

8. Соединения формулы I по п.1, где R¹ представляет собой водород.

9. Соединения формулы I по п.1, где n обозначает 1 или 2.

10. Соединения формулы I по п.1, где n обозначает 3.

11. Соединения формулы I по п.1, где один из R⁶ , R⁷ и R⁸ представляет собой



и R¹⁰-R¹², R¹⁴ , R¹⁵ и n являются такими, как определено в п.1.

12. Соединения формулы I по п.11, где R¹² представляет собой С_1-7-алкил или фтор-С_1-7-алкил.

13. Соединения формулы I по п.1, где R¹⁵ представляет собой незамещенный фенил или фенил, замещенный 1-3 группами, выбранными из С_1-7-алкила, С_1-7-алкокси, галогена, фтор-С_1-7-алкила и фтор-С_1-7-алкокси.

14. Соединения формулы I по п.1, где R¹⁵ представляет собой фенил, замещенный галогеном, фтор-С_1-7-алкилом или фтор-С_1-7-алкокси.

15. Соединения формулы I по п.1, выбранные из следующей группы:

{6-[2-метил-5-(4-трифторметилфенил)-2Н-пиразол-3-илметокси]индол-1-ил}уксусная кислота,

(5-{2-[2-метил-5-(4-трифторметилфенил)-2Н-пиразол-3-ил]этокси}индол-1-ил)уксусная кислота,

{6-[2,4-диметил-5-(4-трифторметилфенил)-2Н-пиразол-3-илметокси]индол-1-ил}уксусная кислота,

{6-[2-метил-5-(4-трифторметоксифенил)-2Н-пиразол-3-илметокси]индол-1-ил}уксусная кислота,

{6-[2-(2,2,2-трифторэтил)-5-(4-трифторметилфенил)-2Н-пиразол-3-илметокси]индол-1-ил}уксусная кислота,

(6-{2-[2-метил-5-(4-трифторметоксифенил)-2Н-пиразол-3-ил]этокси}индол-1-ил)уксусная кислота,

(6-{3-[2-метил-5-(4-трифторметоксифенил)-2Н-пиразол-3-ил]пропокси}индол-1-ил)уксусная кислота,

{6-[2-дифторметил-5-(4-трифторметоксифенил)-2Н-пиразол-3-илметокси]индол-1-ил}уксусная кислота и

(6-{3-[2-метил-5-(4-трифторметилфенил)-2Н-пиразол-3-ил]пропокси}индол-1-ил)уксусная кислота.

16. Соединения формулы I по п.1, выбранные из следующей группы:

{6-[2-метил-5-(4-трифторметоксифенил)-2Н-пиразол-3-илметокси]индол-1-ил}уксусная кислота,

{6-[2-(2,2,2-трифторэтил)-5-(4-трифторметилфенил)-2Н-пиразол-3-илметокси]индол-1-ил}уксусная кислота,

(6-{3-[2-метил-5-(4-трифторметоксифенил)-2Н-пиразол-3-ил]пропокси}индол-1-ил)уксусная кислота и

(6-{3-[2-метил-5-(4-трифторметилфенил)-2Н-пиразол-3-ил]пропокси}индол-1-ил)уксусная кислота.

17. Фармацевтические композиции, обладающие агонистической активностью в отношении PPAR и/или PPAR , включающие соединение по любому из пп.1-16, а также фармацевтически приемлемый носитель и/или адъювант.

18. Фармацевтические композиции по п.17, предназначенные для лечения и/или профилактики заболеваний, которые модулируются агонистами PPAR и/или PPAR .

19. Соединения по любому из пп.1-16 для применения в качестве терапевтически активных веществ, которые являются агонистами PPAR и/или PPAR .

20. Соединения по любому из пп.1-16 для применения в качестве терапевтически активных веществ для лечения и/или профилактики заболеваний, которые модулируются агонистами PPAR и/или PPAR .

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.