применение циклических пептидов анабенопептинового типа для лечения состояния, при котором полезно ингибирование карбоксипептидазы u, новые анабенопептиновые производные и их промежуточные соединения
| Классы МПК: | C07K7/54 по меньшей мере с одной анормальной пептидной связью в кольце C07K7/56 циклизация имеет место не по 2,4-диаминобутановой кислоте A61K38/12 циклические пептиды A61P7/02 антитромботические средства; антикоагулянты; ингибиторы аггрегации тромбоцитов A61P9/10 для лечения ишемических или атеросклеротических заболеваний, например антиангинозные средства, коронарные вазодилататоры, средства для лечения инфаркта миокарда, ретинопатии, цереброваскулярной недостаточности почечного артериосклероза |
| Автор(ы): | БЬЁРКВИСТ Петтер (SE), БУЧАНАН Малком (AU), КАМПИТЕЛЛИ Марк (AU), КЭРРОЛЛ Энтони (AU), ХАЙД Эдуард (AU), НИВ Джульетт (AU), ПОЛЛА Магнус (AU), КУИНН Рон (AU) |
| Патентообладатель(и): | АстраЗенека АБ (SE) |
| Приоритеты: |
подача заявки:
2004-10-28 публикация патента:
27.08.2009 |
Изобретение относится к соединениям формулы (I)
и их фармацевтически приемлемым солям, которые применяют для изготовления лекарства для лечения или профилактики состояния, при котором полезно ингибирование карбоксипептидазы U. 2 н.п. ф-лы, 12 табл.
Формула изобретения
1. Применение соединения формулы (I):
где X представляет собой (CH2) 4;
R1 представляет собой CO2 R15;
R2 представляет собой C 1-6алкил (возможно замещенный галогеном, гидрокси, NH 2, NHCNH(NH2)), C3-6циклоалкил(C 1-4)алкил, фенил(C1-4)алкил или пиридинил(C 1-4)алкил (где пиридинил возможно замещен галогеном, гидрокси, (C1-4)алкилом, NH2);
R3 представляет собой индолил(C1-4)алкил, где индолил возможно замещен галогеном, гидрокси, C1-4алкилом, NH2; фенил(C1-4)алкил, где фенил возможно замещен галогеном, гидрокси, C1-4алкилом, NH2 ; C1-6алкил;
R4 представляет собой С1-6алкил; индолил(C1-4)алкил, где индолил возможно замещен галогеном, гидрокси, C1-4алкилом, NH2; фенил(C1-4)алкил, где фенил возможно замещен галогеном, гидрокси;
R5 и R6 независимо представляют собой C1-6алкил, возможно замещенный гидрокси;
R7, R8, R 9, R10, R11, R12 и R 13 независимо представляют собой H или C1-4алкил;
R14 представляет собой H; и
R15 представляет собой H или C1-4алкил;
или его фармацевтически приемлемой соли в способе изготовления лекарства для лечения или профилактики состояния, при котором полезно ингибирование карбоксипептидазы U.
2. Соединение формулы (I):
где X представляет собой (CH2) 4;
R1 представляет собой CO2 R15;
R2 представляет собой неразветвленный C1-6алкил, замещенный на конце группой NH2 , NHCNH(NH2); C3-6циклооалкил; пиридинил(C 1-4)алкил, где пиридинил замещен NH2; фенил(C 1-4)алкил или C3-6циклооалкил(C1-4 )алкил;
R3 представляет собой индолил(C 1-4)алкил, где индолил возможно замещен галогеном, гидрокси, C1-4алкилом, NH2; фенил(C1-4 )алкил, где фенил возможно замещен галогеном, гидрокси, C 1-4алкилом, NH2; C1-6алкил;
R4 представляет собой C1-6алкил; индолил(C 1-4)алкил, где индолил возможно замещен галогеном, гидрокси, C1-6алкилом, NH2; фенил(C1-4 )алкил, где фенил возможно замещен галогеном, гидрокси;
R5 и R6 независимо представляют собой C 1-6алкил, возможно замещенный гидрокси;
R7 , R8, R9, R10, R11 , R12 и R13 независимо представляют собой H или C1-4алкил;
R14 представляет собой H; и
R15 представляет собой H или C 1-4алкил;
или его фармацевтически приемлемая соль.
Описание изобретения к патенту
Текст описания приведен в факсимильном виде. 
Класс C07K7/54 по меньшей мере с одной анормальной пептидной связью в кольце
| rgd-содержащие пептидомиметики и их применение - патент 2519736 (20.06.2014) | |
| селективные циклопептиды - патент 2239642 (10.11.2004) |  |
| циклоспорины - патент 2085589 (27.07.1997) | |
Класс C07K7/56 циклизация имеет место не по 2,4-диаминобутановой кислоте
Класс A61K38/12 циклические пептиды
Класс A61P7/02 антитромботические средства; антикоагулянты; ингибиторы аггрегации тромбоцитов
Класс A61P9/10 для лечения ишемических или атеросклеротических заболеваний, например антиангинозные средства, коронарные вазодилататоры, средства для лечения инфаркта миокарда, ретинопатии, цереброваскулярной недостаточности почечного артериосклероза
