композиция для внутривенного капельного введения на основе очищенного гидролизата плаценты (варианты)

Формула изобретения

1. Композиция для внутривенного капельного введения для лечения гепатитов и цирроза печени, а также для улучшения цвета и структуры кожи, снятия усталости, повышения функции иммунной защиты, усиления половой функции, характеризующаяся тем, что содержит Лаеннек, раствор, содержащий глицирризинат аммония, глицин, L цистеин, раствор декстрозы-20%, растворы витаминов В1, В2, В6, В12, С, физиологический раствор при следующем содержании компонентов, мл:

Лаеннек	4-20
Раствор, содержащий глицирризинат аммония 0,2%,
глицин 2%, L цистеин 0,1% (ничифарген)	15-25
Раствор декстрозы 20%	20-30
Раствор витамина В1 5%	0,5-1,0
Раствор витамина В2 1%	1,0-2,0
Раствор витамина В6 5%	0,5-1,0
Раствор витамина В12 0,02%	0,5-1,0
Раствор витамина С 5%	1,0-5,0
Физиологический раствор	250-400

2. Композиция для внутривенного капельного введения для лечения гепатитов и цирроза печени, а также для улучшения цвета и структуры кожи, снятия усталости, повышения функции иммунной защиты, усиления половой функции, характеризующаяся тем, что содержит Лаеннек, раствор декстрозы - 20%, растворы витаминов В1, В2, В6, В12, С, физиологический раствор при следующем содержании компонентов, мл:

Лаеннек	4- 20
Раствор декстрозы 20%	20-30
Раствор витамина В1 5%	0,5-1,0
Раствор витамина В2 1%	1,0-2,0
Раствор витамина В 6 5%	0,5-1,0
Раствор витамина В12 0,02%	0,5-1,0
Раствор витамина С 5%	1,0-5,0
Физиологический раствор	250-400

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к области медицины и косметологии и касается составов для лечения патологических состояний печени.

Гепатиты - это группа различных по этиологической, эпидемиологической и клинической сущности нозологических форм заболеваний, протекающих с преимущественным поражением печени. По своим медицинским и социально-экономическим характеристикам они входят в десятку наиболее распространенных болезней населения России. Согласно некоторым данным суммарная распространенность всех форм гепатита В и гепатита С на 100 тыс.населения составляет более 300, гепатита А - примерно 50 на 100 тыс. Вирусные гепатиты - проблема не только российская. По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), в мире ежегодно около 50 млн человек заболевают гепатитом В, а умирают - до 2 млн человек. От 100 до 200 млн - хронические носители вируса гепатита С. По прогнозам ВОЗ, в ближайшие 10-20 лет на 60% может увеличиться число больных циррозом печени, на 68% - раком, и в два раза возрасти смертность от других печеночных заболеваний. У 10% больных, перенесших острый вирусный гепатит В, развиваются хронические заболевания печени, причем у 30% из них - с прогрессирующим течением, в 70% случаев приводящим к переходу хронического активного гепатита в цирроз (перерождение клеток) печени в течение 2-5 лет.

Таким образом, результаты анализа заболеваемости позволяют рассматривать эти болезни как одну из приоритетных проблем медицины.

Нарушения иммунных реакций следуют за метаболическими изменениями в организме, возникшими из-за нарушений функций отдельных органов или целых систем организма, в частности из-за нарушения функции почек, печени, желез эндокринной системы и т.д.

Одним из основных способов поддержания нормального функционирования иммунной системы и восстановления иммунитета при иммунодефицитных состояниях является применение иммуномодуляторов. К иммуномодуляторам относятся природные и синтетические вещества, способные оказывать стимулирующее или угнетающее действие на иммунную систему.

В медицине используется множество иммуномодуляторов, однако, они неравноценны по своей эффективности и по ряду других свойств, определяющих их безвредность, удобства применения, экономичность и прочее.

Поиск таких средств является еще одним из приоритетных направлений исследований в области фармакотерапии.

Иммунодефицитные состояния зачастую связаны с психоэмоциональными перегрузками, стрессовыми ситуациями, ухудшением экологической обстановки, вредными факторами производства, снижением общего тонуса организма. Эти же факторы являются также и причиной резко возрастающего количества различных нарушений половой функции.

Проблема стимуляции половой функции имеет общебиологическое, медицинское и социальное значение, так как она связана с важнейшими функциями человека на Земле - репродуктивной и рекреативной. По статистике 10-20% всех браков бесплодны. Современная медицина располагает для оказания лечебной помощи при нарушениях половой функции широким арсеналом лекарственных средств, методов психотерапии и физиотерапии.

Однако поскольку половые дисфункции сопровождают нарушения деятельности желез внутренней секреции, нервной системы, общего физического состояния, предпочтительно использование и соответственно поиск новых средств комплексного воздействия на организм.

К настоящему времени разработано и рекомендовано к медицинскому применению большое количество фито- или органопрепаратов и биологически активных добавок - БАД с доказанной «комплексной» активностью, т.е. обладающих одновременно гепатотропными, противовирусными, противовоспалительными, иммуномодулирующими, антиканцерогенными свойствами и др.

Из уровня техники известно, например, применение препаратов из солодки, содержащей в качестве одного из основных веществ глицирризиновую кислоту, в качестве гепатопротекторных, антиоксидантных, противоинфекционных, иммуностимулирующих и т.д. средств (Солодка: биоразнообразие, химия, применение в медицине, Г.А. Толстиков, Л.А. Балтина, В.П. Гранкина и др., 2006 г.).

Из уровня техники известна также биологически активная добавка к пище, которая включает дезоксирибонуклеиновую кислоту, комплекс витаминов группы В: тиамина гидрохлорид и/или тиамина бромид, рибофлавин, пиридоксина гидрохлорид, микрокристаллическую целлюлозу, кислоту аскорбиновую, глюкозу или сахар, стеарат кальция в определенном соотношении компонентов, обладающая онкопрофилактическими свойствами, повышающая иммунитет и сопротивляемость к инфекциям, снижающая уровень холестерина в крови, повышающая физическую выносливость организма и активизирующая умственную деятельность (RU 2176893 С2, опубл. 2001.12.20).

Известен патент US 7078064, опубл. 2005.06.09. Известное решение касается составов для предотвращения и лечения хронических заболеваний печени. Композиция предназначена для парэнтерального введения и содержит глицирризин, витамин С, глутатион и комплекс витаминов В.

В качестве ближайшего аналога может быть указан препарат Лаеннек Japan Bioproducts Industry Со. (Япония). Препарат эффективен при внутривенном капельном введении при лечении некоторых диффузных заболеваний печени, например больных алкогольным и неалкогольным стеатогепатитами. (О.Н. Минушкин, А.В. Калинин и др. Клинические перспективы гастроэнтерологии, гепатологии, 2, 2005).

Задача изобретения - создание эффективного и безопасного препарата на основе композиции, обладающей комплексным воздействием: для лечения гепатитов и цирроза печени, а также для улучшения цвета и структуры кожи, снятия усталости, повышения функции иммунной защиты, усиления половой функции.

Задача решается вариантами составов композиций для внутривенного капельного введения.

Вариант № 1:

Лаеннек - 4- 20 мл Раствор глицирризината аммония 0,2%, глицина 2%, L цистеина 0,1% (ничифарген) - 15-25 мл. Раствор декстрозы 20% - 20-30 мл. Раствор витамина В1 5% - 0,5-1,0 мл. Раствор витамина В2 1% - 1,0-2,0 мл. Раствор витамина В6 5% - 0,5-1,0 мл. Раствор витамина В12 0,02% - 0,5-1,0 мл. Раствор витамина С 5% - 1,0-5,0 мл. Физиологический раствор - 250-400 мл.

Вариант № 2

Лаеннек - 4-20 мл. (2-10 ампул) Раствор декстрозы 20% - 20-30 мл. Раствор витамина В1 5% - 0,5-1,0 мл. Раствор витамина В2 1% -1,0-2,0 мл. Раствор витамина В6 5% - 0,5-1,0 мл. Раствор витамина В12 0,02% - 0,5-1,0 мл. Раствор витамина С 5% - 1,0-5,0 мл. Физиологический раствор - 250-400 мл.

Лаеннек представляет собой специальным образом очищенный гидролизат плаценты человека, содержащий: факторы роста (ФР) инсулиноподобный, гепатоцитов, фибробластов, эпидермальный фактор, цитокины - интерлейкины 1, 2, 3, 4, эритропоэтин, интерферон, низкомолекулярные пептиды, нуклеиновые кислоты, органические кислоты, нуклеозиды, аминокислоты, гликозаминогликаны, глюкуроновая, гиалуроновая кислота, хондроитинсульфат и витамины B1, В2, В3, РР, С и D. (http://www.rhana.ru/preparation/laennek/, найдено в Интернет 19.07.2007). Препарат стимулируют обменные процессы, усиливает митогенную активность, усиливает биосинтез белка, оказывает антиоксидантное и восстанавливающее действие на клетки печени, стимулирует обновление и размножение эпителиальных клеток, нормализует функцию меланоцитов, активизирует выработку коллагена и эластина.

В качестве растворов витаминов используются официнальные растворы.

Витамины группы В способствуют увлажнению кожи, разглаживанию морщин.

При заболеваниях печени (острый и хронический гепатит, цирроз печени, печеночная кома) уровень витамина В12 может превышать норму в 30-40 раз, что связано с выходом депонированого цианкобаламина из разрушенных гепатоцитов. Этот уровень повышается за счет нарастания концентрации в крови транспортного белка - транскобаламина, в то время как истинные запасы витамина В12 в печени истощаются. Таким образом, организм больного нуждается в дополнительных дозах витамина В12.

Витамин В6 необходим для метаболизма аминокислот, углеводов и жиров, он активирует клеточный иммунитет и известен для использования при гепатитах, циррозах печени, нарушениях фосфорно-кальциевого обмена, хронических интоксикациях, сахарном диабете, ишемической болезни сердца.

Витамин В1 оказывает положительное влияние на нервную систему и умственные способности. Он необходим для нормального протекания ключевых реакций энергетического, углеводного и жирового обменов, принимает участие также и в обмене белков.

Витамин В2 интенсифицирует процессы обмена веществ в организме, полезен при хроническом гепатите, циррозе печени, хроническом колите, застойной недостаточности кровообращения, хронической надпочечниковой недостаточности, тиреотоксикозе, хронической интоксикации, себорее.

Витамин С укрепляет стенки сосудов, способствует повышению иммунитета кожи, регенерации. Он также прекрасно защищает кожу, активизирует образование новых клеток и улучшает ее внешний вид. Витамин С защищает клеточные липиды и липопротеины от повреждения свободными радикалами, в том числе клеток печени, оказывает эффект против гепатотоксичности. Витамин С влияет на проницаемость сосудистой стенки, обладает противовоспалительным действием, стимулирует кроветворение, повышает активность клеточного иммунитета, является синергистом гонадотропных гормонов гипофиза и антагонистом тироксина (гормона щитовидной железы), участвует в синтезе коллагена.

Входящий в состав водный раствор, содержащий глицирризинат аммония 0,2%, глицин 2%, L цистеин 0,1% оказывает противовоспалительное и гепатопротекторное действие.

Хотя комплекс и проявляет ряд известных свойств, усиление фармакологического действия при отсутствии побочных эффектов нельзя было предположить с очевидностью.

В частности неожиданно в данном составе вводимое сочетание витаминов Bl, В6, В12 не усиливает взаимоаллергизирующее действие, препятствуя затруднению превращения витамина В1 в биологически активную форму при сочетании с витамином В6.

Также глицирризиновая кислота, как известно, влияет отрицательно на выработку тестостерона, то есть, возможно, было бы ожидать снижения половой функции. Однако напротив данный состав не только нормализует, но и усиливает данную функцию.

Возможность осуществления изобретения может быть проиллюстрирована следующими конкретными примерами выполнения.

Пример 1

Лаеннек - 20 мл.

Раствор глицирризината аммония 0,2%, глицина 2%, L цистеина 0,1% (ничифарген) - 20 мл.

Раствор декстрозы 20% - 20 мл.

Раствор витамина В1 5% - 1,0 мл.

Раствор витамина В2 1% - 2,0 мл.

Раствор витамина В6 5% - 1,0 мл.

Раствор витамина В12 0,02% - 1,0 мл.

Раствор витамина С 5% - 2,0 мл.

Физиологический раствор - 250 мл.

Пример 2

Лаеннек - 10 мл.

Раствор глицирризината аммония 0,2%, глицина 2%, L цистеина 0,1% (ничифарген) - 15 мл.

Раствор декстрозы 20% - 30 мл.

Раствор витамина В1 5% - 1,0 мл.

Раствор витамина В2 1% - 1,0 мл.

Раствор витамина В6 5% - 0,5 мл.

Раствор витамина В12 0,02% - 0,5 мл.

Раствор витамина С 5% - 5,0 мл.

Физиологический раствор - 400 мл

Пример 3

Лаеннек - 4 мл

Раствор глицирризината аммония 0,2%, глицина 2%, L цистеина 0,1% (ничифарген) - 20 мл.

Раствор декстрозы 20% - 20 мл.

Раствор витамина В1 5% - 0,5 мл.

Раствор витамина В2 1% - 2,0 мл.

Раствор витамина В6 5% - 1,0 мл.

Раствор витамина В12 0,02% - 0,5 мл.

Раствор витамина С 5% - 2,0 мл.

Физиологический раствор - 250 мл

Пример 4

Лаеннек - 10 мл.

Раствор декстрозы 20% - 20 мл.

Раствор витамина В1 5% - 0,5 - мл.

Раствор витамина В2 1% - 1,0 мл.

Раствор витамина В6 5% - 0,5 мл.

Раствор витамина В12 0,02% 1,0 мл.

Раствор витамина С 5% - 1,0 мл.

Физиологический раствор - 250 мл.

Пример 5

Лаеннек - 4 мл.

Раствор декстрозы 20% - 20 мл.

Раствор витамина В1 5% - 0,5 мл.

Раствор витамина В2 1% - 2,0 мл.

Раствор витамина В6 5% - 1,0 мл.

Раствор витамина В12 0,02% - 1,0 мл.

Раствор витамина С 5% - 2,0 мл.

Физиологический раствор - 250 мл.

Пример 6

Лаеннек - 20 мл.

Раствор декстрозы 20% - 20 мл.

Раствор витамина В1 5% - 1,0 мл.

Раствор витамина В2 1% - 1,0 мл.

Раствор витамина В6 5% - 0,5 мл.

Раствор витамина В12 0,02% - 1,0 мл.

Раствор витамина С 5% - 5,0 мл.

Физиологический раствор - 400 мл.

Пример 7

Больной П., 48 лет, поступил на лечение 14.07.01 г.с диагнозом: хронический гепатит 1 степени, в стадии обострения, алкогольного генеза. Болен около 8 лет, часто злоупотребляет алкоголем. Ранее гепатопротекторами не лечился. Последнее обострение наступило 1 месяц назад после злоупотребления алкоголем. Пациент отмечал жалобы на слабость, тошноту боли в правом подреберье, снижение аппетита, желтушность кожных покровов и склер, легкая болезненность при пальпации печени с ее увеличением. Клинический анализ крови: эритроциты 5,35х10х12/л, гемоглобин 158 г/л, лейкоциты 7,15х10х9/л, нейтрофилы 50,1%, лимфоциты 35,1%, моноциты 11%, эозинофилы 4,1%, СОЭ - 7 мм/ч. Биохимия крови: глюкоза - 5,2 ммоль/л, билирубин общий 0,9 мг%, АЛТ 52 Е/л, ACT 36 Е/л, холестерин 4,19 ммоль/л. Ультразвуковое исследование - признаки диффузных изменений печени - жировой гепатоз.

Лечение - назначены капельницы по примеру 1-2 раза в неделю № 10.

По окончании курса терапии отмечалась положительная клиническая динамика - исчезла иктеричность кожи и склер, перестала беспокоить тошнота, нормализовался аппетит. Отмечена нормализация в динамике биохимических показателей, повторное ультразвуковое обследование - отсутствуют изменения печени.

Пример 8

Больной К, 53 года, поступил на лечение 24.05.06 г. с диагнозом: жировой гепатоз, цирроз печени.

Из анамнеза - периодическое злоупотребление алкоголем, жирной пищей. Жалуется на периодическую тошноту, снижение аппетита, тянущие боли в правом подреберье. Клинический анализ крови: эритроциты 5,35х10х12/л, гемоглобин 143 г/л, лейкоциты 8,23х10х9/л, нейтрофилы 63,7%, лимфоциты 36,5%, моноциты 9%, эозинофилы 3,7%, СОЭ - 5 мм/ч. Биохимия крови: глюкоза - 4,1 ммоль/л, билирубин общий 1,2 мг%, АЛТ 49 Е/л, ACT 37 Е/л, холестерин 6,9 ммоль/л. Ультразвуковое исследование - признаки диффузных изменений печени - жировой гепатоз, цирроз.

Лечение - назначен препарат в виде капельниц по примеру 4 № 8.

После проведенной терапии нормализовался аппетит, прекратились боли в правом подреберье, биохимические показатели возвратились к норме.

Было обследовано также 20 пациентов в возрасте от 30 до 65 лет с диффузными изменениями печени, которым назначались составы по примерам 2, 3, 5, 6, данные сравнивались с ранее обследованной контрольной группой, составившей 20 пациентов, которым назначался коммерческий препарат Лайеннек.

В первой группе в более ранние сроки отмечалась нормализация биохимических показателей, улучшение аппетита, устранение симптомов усталости. Кожные покровы - значительное улучшение внешнего вида.

Пример 9

Под наблюдением находилась также группа пациентов с нарушениями половой функции. В частности отмечалось: слабость эрекций и урежение числа половых актов, ослабление сексуальных желаний и интереса, ослабление оргазмических ощущений, неуверенность в себе, пониженное настроение, снижение продолжительности полового акта. Больным назначались составы согласно вышеприведенным примерам 1-6.

Улучшение сексуальной функции проявлялось в повышении сексуальной активности, либидо, улучшение качества эрекции, нормализации продолжительности полового акта, повышении оргазмических ощущений, сокращении периода рефракции и увеличении выработки эякулянта. Следует отметить, что в контрольной группе, принимавшей коммерческий препарат Лайеннек, также наблюдалось некоторое увеличение сексуальной активности и нормализация продолжительности полового акта и снижение усталости. В группе, принимавшей составы согласно изобретению, после прохождения полного курса у 93% пациентов увеличился (или проявился) интерес к сексу, наблюдалось усиление эрекции, появление сексуальных желаний, повышение общего тонуса организма, снижение усталости, повышение резистентности к простудным заболеваниям, а также увеличение продолжительности полового акта и повышенная острота восприятия. В то время как в контрольной группе - у 76%. При этом у всех испытуемых, получавших капельницы согласно изобретению, наблюдалось улучшение цвета и структуры кожи.

Таким образом, разработано новое более эффективное средство, которое может быть широко внедрено в клиническую практику.