новые соединения, обладающие функцией ингибиторов тромбина, и фармацевтические композиции на их основе

Формула изобретения

1. Соединение общей структурной формулы (I), его фармацевтически приемлемые соли или сольваты:



структуры: где С выбирают из группы, содержащей









где R₁, R₂, R₃ , R₄ независимо друг от друга представляют собой водород или С_1-6алкил;

В представляет собой -(СН ₂)_n-, где n принимает целые значения от 1 до 5;

А выбирают из группы, содержащей структуры:









где R₅ выбирают из группы, содержащей водород, C_1-6алкокси, CH₂NR₁₀ R₁₁, CH(CH₃)NR₁₀R₁₁ ,

, , , ,

R₆ и R₇ независимо представляют собой водород, C_1-6алкил; C_1-6алкокси; галоген;

R₈ представляет собой водород или C_1-6алкил;

R₉ выбирают из следующей группы, состоящей из:

, ,

R₁₀, R₁₂ независимо друг от друга выбирают из группы, состоящей из водорода, C_1-6 алкила; (CH₂)_mCOOR₁₃, (CH ₂)_mCON(R₁₃)₂,

,

где m принимает целые значения от 1 до 4,

R₁₃ представляет собой водород или C_1-6 алкил,

R₁₁ представляет собой C_1-6 алкил; Ar;

Ar представляет собой фенил, пиридил, оксазолил, тиазолил, тиенил, фуранил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, индолил, бензофуранил, бензотиофенил, замещенные от одного до пяти заместителей, выбранных из группы:

водород, C _1-6алкил, C_1-6алкокси, галоген, N(R₁₃ )₂, ОН, NO₂, CN, COOR₁₃, CON(R ₁₃)₂, SO₂R₁₃;

за исключением:

2. Соединение по п.1, его фармацевтически приемлемые соли или сольваты, а именно

,

,



где Y выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, COOR₁₃, CON(R₁₃)₂, SO₂R₁₃,

r принимает целые значения от 2 до 5.

3. Соединение по п.1, его фармацевтически приемлемые соли или сольваты, характеризующиеся тем, что они обладают способностью ингибировать тромбин.

4. Применение соединения по п.1, его фармацевтически приемлемых солей или сольватов в качестве ингибиторов тромбина.

5. Фармацевтическая композиция для лечения и профилактики тромбинзависящих тромбоэмболических событий, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1, его фармацевтически приемлемых солей или сольватов и фармацевтически приемлемый носитель.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.