производные диазепана, их применение в качестве ингибиторов lfa, способ лечения заболеваний, опосредованных взаимодействием с lfa-1/icam-1
| Классы МПК: | C07D403/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода C07D403/14 содержащие три или более гетероциклических кольца C07D243/08 не конденсированные с другими кольцами A61K31/5513 1,4-бензодиазепины, например диазепам A61P37/08 противоаллергические средства A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) |
| Автор(ы): | ОБЕРХАУЗЕР Берндт (AT), МАЙНГАССНЕР Готтфрид (AT) |
| Патентообладатель(и): | НОВАРТИС АГ (CH) |
| Приоритеты: |
подача заявки:
2004-01-22 публикация патента:
27.02.2009 |
Описываются производные диазепана формулы I
где R1 означает C 1-C4алкил,
R 2 означает незамещенный С1-С 4алкил или С1-С4 алкил, замещенный хинолинилом, бензо[1,3]диоксолилом, фенилом, фенилом, замещенным от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, галоген(С1-С 4)алкил, С1-С4 алкокси, циано, амино, диметиламино, карбокси(С 1-С2)алкилкарбониламино, амино(С 1-С2)алкилкарбониламино, С 2-С4алкиленкарбониламино, гетероциклилкарбонил(С 1-С2)алкилкарбониламино, где гетероциклил содержит 6 атомов в цикле и 2 гетероатома, выбранных из N или N и О,
R3 означает фенил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, галоген(С1-С6 )алкил, галоген(С1-С6 )алкокси, циано, фенил или ароматический гетероциклил, содержащий 6 атомов в цикле и 2 гетероатома азота, и их фармацевтически приемлемые соли, обладающие ингибирующим действием по отношению к LFA-1/ICAM-1 и могущие найти применение в медицине. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.
Формула изобретения
1. Соединение формулы
где R1 означает С 1-С4алкил,
R 2 означает незамещенный С1-С 4алкил или С1-С4 алкил, замещенный
хинолинилом,
бензо[1,3]диоксолилом,
фенилом,
фенилом, замещенным от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, галоген(С 1-С4)алкил, С1 -С4алкокси, циано, амино, диметиламино, карбокси(С1-С2)алкилкарбониламино, амино(С1-С2)алкилкарбониламино, С2-С4алкиленкарбониламино, гетероциклилкарбонил(С1-С 2)алкилкарбониламино, где гетероциклил содержит 6 атомов в цикле и 2 гетероатома, выбранных из N или N и О,
R 3 означает фенил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, галоген(С 1-С6)алкил, галоген(С 1-С6)алкокси, циано, фенил или ароматический гетероциклил, содержащий 6 атомов в цикле и 2 гетероатома азота,
в свободном виде или в форме фармацевтически приемлемой соли.
2. Соединение по п.1,
где R1 означает метил,
R2 означает метил или метил, замещенный группой хинолинил, бензо[1,3]диоксолил, фенил, фенил, замещенный от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, галоген(С1 -С4)алкил, C1-С 4алкокси, циано, амино, диметиламино, карбокси(С 1-С2)алкилкарбониламино, амино(С 1-С2)алкилкарбониламино, С 2-С4алкиленкарбониламино, гетероциклилкарбонил(С 1-С2)алкилкарбониламино, где гетероциклил содержит 6 атомов в цикле и 2 гетероатома, выбранных из N или N и О, и
R3 означает фенил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, галоген(С1-С2 )алкил, галоген(С1-С2 )алкокси, циано, фенил или ароматический гетероциклил, содержащий 6 атомов в цикле и 2 гетероатома азота,
в свободном виде или в форме фармацевтически приемлемой соли.
3. Соединение по п.1 формулы
в свободном виде или в форме фармацевтически приемлемой соли.
4. Соединение формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, предназначенные для использования в качестве фармацевтического средства.
5. Применение соединения по п.1 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения нарушений или заболеваний, опосредованных взаимодействием с LFA-1/ICAM-1.
6. Способ лечения нарушений или заболеваний, опосредованных взаимодействием с LFA-1/ICAM-1, у субъекта, который нуждается в таком лечении, включающий введение указанному субъекту эффективного количества соединения формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
Описание изобретения к патенту
Текст описания приведен в факсимильном виде. 
Класс C07D403/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
Класс C07D403/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
Класс C07D243/08 не конденсированные с другими кольцами
Класс A61K31/5513 1,4-бензодиазепины, например диазепам
Класс A61P37/08 противоаллергические средства
Класс A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
