применение имидазо[4,5-b]индол-2-тиона для защиты от воздействия гемической гипоксии

Формула изобретения

Применение имидазо[4,5-b]индол-2-тиона формулы

для защиты организма от воздействия гемической гипоксии.

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к применению имидазо[4,5-b]индол-2-тиона формулы 1 для защиты от воздействия гемической гипоксии. Известно применение этого соединения при воздействии гипобарической гипоксии (Хим.-фарм. журнал, 1998. - Вып.32. - №2. - С.7-10).

Аналогом по действию является эталонный антигипоксант амтизол формулы 2 (Методические рекомендации по экспериментальному изучению препаратов, предлагаемых для клинического изучения в качестве антигипоксических средств / Под редакцией Л.Д.Лукьяновой. - М.: БИ, 1990. - 18 с.).

Гемическая гипоксия развивается при попадании в кровь токсикантов, блокирующих работу гемоглобина, вследствие чего затрудняется транспорт кислорода в организме и наступает смерть. Отравления подобного рода не редкость при аварийных ситуациях на химических производствах. Поэтому поиск и разработка препаратов, работающих при таких ситуациях, помогающих продлить жизнь, очень актуальны.

Целью данного изобретения является новое применение соединения ряда имидазо[4,5-b]индола, эффективно защищающего организм от гемической гипоксии, и расширение арсенала антигипоксантов.

Поставленная цель достигается химической структурой соединения 1, обладающего вышеуказанными свойствами. При изучении биологической активности заявляемого соединения установлено, что оно защищает организм от воздействий гемической гипоксии. Это, в свою очередь, позволяет предполагать возможность применения его для предотвращения вредных воздействий факторов гипоксии и токсикантов.

Гемическую гипоксию (Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ. Москва (2000), 153-158) изучали на мышах-самцах массой 18-20 г. Исследуемый препарат (41 мг/кг) в эквимолярной дозе по отношению к эталонному препарату амтизолу (25 мг/кг) вводили внутрибрюшинно в виде тонкой суспензии с твином-20 за 30 минут до гипоксии, которую моделировали введением внутрибрюшинно 2%-ного раствора нитрита натрия в дозе 200 мг/кг. Мышам в контроле вводили эквивалентные объемы физиологического раствора. Регистрировали время жизни животных и количество выживших особей. Активность заявляемого соединения 1 в сравнении с известным аналогом представлена в табл. 1.

Таблица 1
Гемическая гипоксия
Препарат	Доза, мг/кг	Кол-во животных	Время жизни, мин.	Продолжительность жизни, % по отношению к контролю	Прирост выживаемости, %
Физ. раствор	-	7	23,50±5,00	-	-
Амтизол	25,0	6	34,51±5,84	147	-
Соединение 1	41,0	6	39,20±10,49	167	16,7

Соединение 1 на модели гемической гипоксии увеличивает продолжительность жизни в 1,67 раза и сохраняет жизнь 16,7% особей, в то время как эталонный препарат амтизол только увеличивает продолжительность жизни в 1,47 раза и не защищает от гибели.