производные фенилалкановой кислоты и фенилоксиалкановой кислоты, их применение и содержащая их фармацевтическая композиция

Классы МПК:	C07D213/30 атомы кислорода C07D213/32 атомы серы C07D213/34 связанными со вторым гетероатомом C07C59/66 с некарбоксильным остатком простого эфира, содержащим шестичленные ароматические кольца C07C59/68 с атомом кислорода простой эфирной группы, связанным с неконденсированным шестичленным ароматическим кольцом A61K31/44 не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их A61K31/192 имеющие ароматические группы, например сулиндак, 2-арилпропионовые кислоты, этакриновая кислота A61P9/10 для лечения ишемических или атеросклеротических заболеваний, например антиангинозные средства, коронарные вазодилататоры, средства для лечения инфаркта миокарда, ретинопатии, цереброваскулярной недостаточности почечного артериосклероза A61P3/10 для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства A61P3/06 средства против повышенного содержания жира в крови (гиперлипемии)
Автор(ы):	БЕЛЛ Ричард (GB), БЕСУИК Пол Джон (GB), ГОСМИНИ Ромен Люк Мари (FR), ГРАЙМС Ричард Мартин (GB), ХАМЛЕТТ Кристофер Чарлз Фредерик (GB), КИНГ Найджел Пол (GB), ПЕЙТЕЛ Вайпалкьюмар Кантибхай (GB)
Патентообладатель(и):	СмитКлайн Бичем Корпорейшн (US)
Приоритеты:	подача заявки: 2003-06-18 публикация патента: 10.05.2008

Описывается производное фенилалкановой или фенилоксиалкановой кислоты формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или гидролизуемый сложный эфир, где R¹ и R² независимо представляют собой Н или С_1-3алкил; Х представляет собой О или (СН₂)_n, где n равно 0, 1 или 2; R³ и R⁴ независимо представляют собой Н, С_1-3алкил, -ОСН₃ , CF₃, аллил или галоген; X¹ представляет собой О, S, SO₂, SO или СН₃; один из R⁵ и R⁶ независимо представляет собой водород, а другой С_1-6алкил (включая разветвленный алкил и возможно замещенный C_1-6алкокси); R⁷ представляет собой фенил или 6-членный гетероцикл, выбранный из пиридина, причем каждый из указанных фенил или гетероцикл замещен фенилом (возможно замещенным одним или более чем одним C_1-3алкилом, CN, галогеном или CF₃). Соединения могут применяться в лечении дислипидемии, синдрома X, сердечной недостаточности, гиперхолестеринемии, сердечно-сосудистого заболевания, ожирения, сахарного диабета, гиперлипидемии, анорексии. Описывается также фармацевтическая композиция. 2 н. и 11 з.п. ф-лы.

производные фенилалкановой кислоты и фенилоксиалкановой кислоты, их применение и содержащая их фармацевтическая композиция, патент № 2323929

Формула изобретения

1. Производное фенилалкановой или фенилоксиалкановой кислоты формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или гидролизуемый сложный эфир,

где:

R¹ и R² независимо представляют собой Н или С_1-3алкил;

X представляет собой О или (СН₂)n, где n равно 0, 1 или 2;

R³ и R⁴ независимо представляют собой Н, C_1-3алкил, -ОСН₃ или галоген;

X¹ представляет собой О, S, SO₂, SO или СН₂ ;

один из R⁵ и R⁶ независимо представляет собой водород, а другой представляет собой C_1-6алкил (включая разветвленный алкил и возможно замещенный C_1-6алкокси);

R⁷ представляет собой фенил или 6-членный гетероцикл, выбранный из пиридина, причем каждый из указанных фенил или гетероцикл замещен фенилом (возможно замещенным одним или более чем одним CF₃, C_1-3алкилом, галогеном, CN) и возможно дополнительным С_1-3алкильным заместителем.

2. Соединение по п.1, где R¹ и R² оба представляют собой Н.

3. Соединение по п.1, где Х представляет собой О.

4. Соединение по п.1, где R³ и R⁴ независимо представляют собой Н или С_1-3алкил.

5. Соединение по п.4, где один из R³ и R⁴ представляет собой водород, а другой не является водородом.

6. Соединение по п.5, где замещающая группа, которая не является Н, находится в орто-положении к группировке X.

7. Соединение по п.6, где один из R³ и R⁴ является метилом.

8. Соединение по п.1, где X¹ представляет собой О или S.

9. Соединение по п.1, где один из R⁵ и R⁶ представляет собой Н, а другой представляет собой бутил или этилоксиметил.

10. Соединение по п.1, где R⁷ представляет собой фенильное или пиридиновое кольцо, которое замещено по мета-положению к изображенной группировке X¹ группой пара-С₆ Н₄CF₃, пара-С₆H₄Ме, пара-С₆ H₄CN или пара-С₆Н₄С1

11. Соединение по п.1, выбранное из:

{[2-метил-4-({1-[4'-(трифторметил)-3-бифенилил]этил}тио)фенил]окси}уксусной кислоты;

{[2-метил-4-({1-[4'-(трифторметил)-4-бифенилил]этил}тио)фенил]окси}уксусной кислоты;

2-метил-2-({2-метил-4-[(1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)-окси]фенил}окси)пропановой кислоты;

{[2-метил-4-({1-[4'-(трифторметил)-3-бифенилил]пентил}окси)фенил]окси}уксусной кислоты;

[(4-{[1-(4'-хлор-3-бифенилил)пентил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

{[2-метил-4-({1-[4'-(трифторметил)-4-бифенилил]пентил}окси)фенил]окси}уксусной кислоты;

[(4-{[1-(4'-хлор-4-бифенилил)пентил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

{[2-метил-4-({(1R)-1-[4'-(трифторметил)-4-бифенилил]пентил}тио)фенил]окси}уксусной кислоты;

{[2-метил-4-({(1S)-1-[4'-(трифторметил)-4-бифенилил]пентил}тио)фенил]окси}уксусной кислоты;

({2-метил-4-[((1S)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]-фенил}окси)уксусной кислоты;

({2-метил-4-[((1R)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]-фенил}окси)уксусной кислоты;

({2-метил-4-[((1S)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)тио]-фенил}окси)уксусной кислоты;

({2-метил-4-[((1R)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)тио]-фенил}окси)уксусной кислоты;

({2-метил-4-[(1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)сульфинил]-фенил}окси)уксусной кислоты;

({2-метил-4-[(1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)сульфонил]-фенил}окси)уксусной кислоты;

{4-[(1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]фенил}уксусной кислоты;

({2-метил-4-[(1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}бутил)окси]фенил}-окси)уксусной кислоты;

({4-[(1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]фенил}окси)-уксусной кислоты;

3-{4-[(1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]фенил}-пропановой кислоты;

{[4-({1-[6-(4-хлорфенил)-2-пиридинил]пентил}окси)-2-метилфенил]окси}уксусной кислоты;

{[2-метил-4-({1-[6-(4-метилфенил)-2-пиридинил]пентил}окси)фенил]окси}-уксусной кислоты;

{[4-({1-[6-(3,4-дихлорфенил)-2-пиридинил]пентил}окси)-2-метилфенил]окси}-уксусной кислоты;

({2-метил-4-[(1-{6-[3-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]фенил}-окси)уксусной кислоты;

[(2-метил-4-{[1-(6-фенил-2-пиридинил)пентил]окси}фенил)окси]уксусной кислоты;

{[4-({1-[6-(4-фторфенил)-2-пиридинил]пентил}окси)-2-метилфенил]окси}уксусной кислоты;

{[4-({1-[6-(4-цианофенил)-2-пиридинил]пентил}окси)-2-метилфенил]окси}-уксусной кислоты;

({2-метил-4-[(1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}гексил)окси]фенил}-окси)уксусной кислоты;

({2-метил-4-[(4-метил-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил} пентил)окси]-фенил}окси)уксусной кислоты;

({2-метил-4-[(3-метил-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил} бутил)окси]-фенил}окси)уксусной кислоты;

[(4-{[1-(3-бифенилил)пентил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

[(4-{[1-(4'-циано-3-бифенилил)пентил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

[(2-этил-4-{[1-(6-фенил-2-пиридинил)пентил]окси}фенил)окси]уксусной кислоты;

{[4-({1-[6-(4-хлорфенил)-2-пиридинил]пентил}окси)-2-этилфенил]окси}уксусной кислоты;

{[4-({1-[6-(4-цианофенил)-2-пиридинил]пентил}окси)-2-этилфенил]окси}уксусной кислоты;

({2-этил-4-[(1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]фенил}-окси)уксусной кислоты;

4-{4-[(1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]фенил}бутановой кислоты;

{[4-({(1R)-1-[6-(4-хлорфенил)-2-пиридинил]пентил}окси)-2-метилфенил]окси}-уксусной кислоты;

{[4-({(1R)-1-[6-(4-цианофенил)-2-пиридинил]пентил}окси)-2-метилфенил]окси}-уксусной кислоты;

{[4-({(1S)-1-[6-(4-хлорфенил)-2-пиридинил]пентил}окси)-2-метилфенил]окси}-уксусной кислоты;

{[4-({(1S)-1-[6-(4-цианофенил)-2-пиридинил]пентил}окси)-2-метилфенил]окси}-уксусной кислоты;

({2-метил-4-[((1R)-3-(метилокси)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}-пропил)окси]фенил}окси)уксусной кислоты;

[(4-{[(1R)-1-[6-(4-хлорфенил)-2-пиридинил]-3-(метилокси)пропил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

({2-метил-4-[((1S)-3-(метилокси)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}-пропил)окси]фенил}окси)уксусной кислоты;

[(4-{[(1S)-1-[6-(4-хлорфенил)-2-пиридинил]-3-(метилокси)пропил]окси)-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

({4-[((1R)-2-(этилокси)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}этил)окси]-2-метилфенил}окси)уксусной кислоты;

[(4-{[(1R)-1-[6-(4-цианофенил)-2-пиридинил]-2-(этилокси)этил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

[(4-{[(1R)-1-[6-(4-хлорфенил)-2-пиридинил]-2-(этилокси)этил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

({4-[((1S)-2-(этилокси)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил} этил)окси]-2-метилфенил}окси)уксусной кислоты;

[(4-{[(1S)-1-[6-(4-цианофенил)-2-пиридинил]-2-(этилокси)этил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

[(4-{[(1S)-1-[6-(4-хлорфенил)-2-пиридинил]-2-(этилокси)этил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

{[4-({(1R)-2-(этилокси)-1-[6-(3-фтор-4-метилфенил)-2-пиридинил] этил}окси)-2-метилфенил]окси}уксусной кислоты;

{[4-({(1R)-2-(этилокси)-1-[6-(4-метилфенил)-2-пиридинил]этил}окси)-2-метилфенил]окси}уксусной кислоты;

({4-[((1R)-2-(этилокси)-1-{6-[4-(1-метилэтил)фенил]-2-пиридинил}этил)окси]-2-метилфенил}окси)уксусной кислоты;

[(4-{[(1R)-1-[6-(4-циано-3-фторфенил)-2-пиридинил]-2-(этилокси)этил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

{[4-({(1R)-2-(этилокси)-1-[6-(2-фтор-4-метилфенил)-2-пиридинил]этил}окси)-2-метилфенил]окси}уксусной кислоты;

{[4-({(1R)-2-(этилокси)-1-[6-(4-фторфенил)-2-пиридинил]этил}окси)-2-метилфенил]окси} уксусной кислоты;

[(4-{[(1R)-1-[6-(4-хлор-3-метилфенил)-2-пиридинил]-2-(этилокси)этил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

[(4-{[(1R-1-[6-(3-хлор-4-цианофенил)-2-пиридинил]-2-(этилокси)этил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

[(4-{[(1R)-1-[6-(4-циано-3-метилфенил)-2-пиридинил]-2-(этилокси)этил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

[(4-{[(1R)-1-[6-(4-циано-2-фторфенил)-2-пиридинил]-2-(этилокси)этил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

[(4-{[(1R)-1-[6-(4-циано-2-метилфенил)-2-пиридинил]-2-(этилокси)этил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

{[4-({(1S)-2-(этилокси)-1-[6-(3-фтор-4-метилфенил)-2-пиридинил]этил}окси)-2-метилфенил]окси}уксусной кислоты;

{[4-({(1S)-2-(этилокси)-1-[6-(4-метилфенил)-2-пиридинил]этил}окси)-2-метилфенил]окси}уксусной кислоты;

({4-[((1S)-2-(этилокси)-1-{6-[4-(1-метилэтил)фенил]-2-пиридинил}этил)окси]-2-метилфенил}окси)уксусной кислоты;

[(4-{[(1S)-1-[6-(4-циано-3-фторфенил)-2-пиридинил]-2-(этилокси)этил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

{[4-({(1S)-2-(этилокси)-1-[6-(2-фтор-4-метилфенил)-2-пиридинил]этил}окси)-2-метилфенил]окси}уксусной кислоты;

{[4-({(1S)-2-(этилокси)-1-[6-(4-фторфенил)-2-пиридинил]этил}окси)-2-метилфенил]окси}уксусной кислоты;

[(4-{[(1S)-1-[6-(4-хлор-3-метилфенил)-2-пиридинил]-2-(этилокси)этил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

[(4-{[(1S)-1-[6-(3-хлор-4-цианофенил)-2-пиридинил]-2-(этилокси)этил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

[(4-{[(1S)-1-[6-(4-циано-3-метилфенил)-2-пиридинил]-2-(этилокси)этил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

[(4-{[(1S)-1-[6-(4-циано-2-фторфенил)-2-пиридинил]-2-(этилокси)этил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

3-{2-метил-4-[((1S)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]-фенил}пропановой кислоты;

3-[4-({(1S)-1-[6-(4-цианофенил)-2-пиридинил]пентил}окси)-2-метилфенил]-пропановой кислоты;

3-[4-({(1S)-1-[6-(4-хлорфенил)-2-пиридинил]пентил}окси)-2-метилфенил]-пропановой кислоты;

3-{2-метил-4-[((1R)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]-фенил}пропановой кислоты;

3-[4-({(1R)-1-[6-(4-цианофенил)-2-пиридинил]пентил}окси)-2-метилфенил]-пропановой кислоты;

3-[4-({(1R)-1-[6-(4-хлорфенил)-2-пиридинил]пентил}окси)-2-метилфенил]-пропановой кислоты;

3-{3,5-диметил-4-[(1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]-фенил}пропановой кислоты;

3-{3-(метилокси)-5-пропил-4-[(1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}-пентил)окси]фенил}пропановой кислоты;

3-{3-пропил-4-[(1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]фенил}-пропановой кислоты;

3-{3-(этилокси)-4-[(1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]-фенил}пропановой кислоты;

3-{4-[((1R)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]фенил}-пропановой кислоты;

3-{3-(метилокси)-4-[((1R)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)-окси]фенил}пропановой кислоты;

{4-[((1R)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси] фенил}-уксусной кислоты;

{3-хлор-4-[((1R)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]-фенил}уксусной кислоты;

{3-(метилокси)-4-[((1R)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)-окси]фенил}уксусной кислоты;

3-{4-[((1S)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]фенил}-пропановой кислоты;

3-{3-(метилокси)-4-[((1S)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)-окси]фенил}пропановой кислоты;

{4-[((1S)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]фенил}-уксусной кислоты;

{3-хлор-4-[((1S)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил} пентил)окси]-фенил}уксусной кислоты;

{3-(метилокси)-4-[((1S)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)-окси]фенил}уксусной кислоты;

3-{3-фтор-4-[((1R)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]-фенил}пропановой кислоты;

3-{3-метил-4-[((1R)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]-фенил}пропановой кислоты;

3-{3,5-бис(метилокси)-4-[((1R)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}-пентил)окси] фенил}пропановой кислоты;

3-{2-(метилокси)-4-[((1R)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)-окси]фенил}пропановой кислоты;

3-{3-фтор-4-[((1S)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]-фенил}пропановой кислоты;

3-{3-метил-4-[((1S)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]-фенил}пропановой кислоты;

3-{3,5-бис(метилокси)-4-[((1S)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}-пентил)окси]фенил}пропановой кислоты;

3-{2-(метилокси)-4-[((1S)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)-окси]фенил}пропановой кислоты;

3-{3-хлор-5-(метилокси)-4-[((1S)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}-пентил)окси]фенил}пропановой кислоты;

3-{3-хлор-4-[((1R)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]-фенил}пропановой кислоты;

3-{2-хлор-4-[((1R)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]-фенил}пропановой кислоты;

3-{3-хлор-4-[((1S)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]-фенил}пропановой кислоты;

3-{2-хлор-4-[((1S)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]-фенил}пропановой кислоты;

{[2-метил-4-({1-[2-метил-4'-(трифторметил)-3-бифенилил]пентил}окси)фенил]-окси}уксусной кислоты;

[(4-{[1-(4'-хлор-2-метил-3-бифенилил)пентил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

[(4-{[1-(2,4'-диметил-3-бифенилил)пентил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

[(4-{[1-(4'-циано-2-метил-3-бифенилил)пентил]окси}-2-метилфенил)окси]-уксусной кислоты;

[(4-{[1-(4'-фтор-2-метил-3-бифенилил)пентил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

({2-метил-4-[(2-(пропилокси)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}этил)-окси]фенил}окси)уксусной кислоты;

({4-[(2-(этилокси)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил} этил)тио]-2-метилфенил}окси)уксусной кислоты.

12. Соединение по пп.1-11 для применения в лечении дислипидемии, синдрома X, сердечной недостаточности, гиперхолестеринемии, сердечно-сосудистого заболевания, ожирения, сахарного диабета II типа, диабета I типа, резистентности к инсулину, гиперлипидемии, булимической анорексии и нервной анорексии.

13. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по пп.1-11, для применения в лечении дислипидемии, синдрома X, сердечной недостаточности, гиперхолестеринемии, сердечно-сосудистого заболевания, ожирения, сахарного диабета II типа, диабета I типа, резистентности к инсулину, гиперлипидемии, булимической анорексии и нервной анорексии.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Класс C07D213/30 атомы кислорода

новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике - патент 2528826 (20.09.2014)
производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана - патент 2481333 (10.05.2013)

эфиры докозагексаеновой кислоты и их применение для лечения и предупреждения сердечно-сосудистого заболевания - патент 2451672 (27.05.2012)
новые производные флороглюцина, обладающие активностью в отношении лиганда селектина - патент 2418584 (20.05.2011)
замещенное акриламидное производное и фармацевтическая композиция на его основе - патент 2404966 (27.11.2010)
конденсированные бициклические карбоксамидные производные, используемые в качестве ингибиторов схсr2 для лечения воспалений - патент 2404962 (27.11.2010)
фенильные производные, содержащие ацетиленовую группу - патент 2384565 (20.03.2010)
производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель, пригодные в качестве ингибиторов цитокинов - патент 2382028 (20.02.2010)
фенильные производные в качестве ppar агонистов - патент 2374230 (27.11.2009)
бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar - патент 2367654 (20.09.2009)

Класс C07D213/32 атомы серы

фторсодержащее сераорганическое соединение и его пестицидная композиция - патент 2468008 (27.11.2012)
арильные соединения в качестве лигандов ppar и их применение - патент 2444514 (10.03.2012)
фенильные производные в качестве ppar агонистов - патент 2374230 (27.11.2009)
гетероциклические метилсульфоновые производные - патент 2336270 (20.10.2008)
производные аминотиолов - патент 2265608 (10.12.2005)
гетероциклилсульфиновые кислоты и их производные, фокусированная библиотека и фармацевтическая композиция - патент 2263666 (10.11.2005)
бициклические ароматические соединения и содержащие их фармацевтические и косметические композиции - патент 2141471 (20.11.1999)

Класс C07D213/34 связанными со вторым гетероатомом

стабильная инсектицидная композиция и способ её получения (варианты) - патент 2523293 (20.07.2014)
стабильная пестицидная композиция на основе сульфоксимина и способ борьбы с насекомыми - патент 2518251 (10.06.2014)
фторсодержащее сераорганическое соединение и его пестицидная композиция - патент 2468008 (27.11.2012)
производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2 - патент 2451673 (27.05.2012)
замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения - патент 2443697 (27.02.2012)
4-(4-пиридил)бутиловый эфир n-сульфонилтирозина или его фармацевтически приемлемые соли и способ получения 4-(4- пиперидил)бутилового эфира n-сульфонилтирозина или его фармацевтически приемлемых солей - патент 2114105 (27.06.1998)
способ получения производных тирозина - патент 2097377 (27.11.1997)
s-(1-метилпиридиний-3-метил)-n,n`-диметилтиурония дийодид, проявляющий радиозащитную активность - патент 2032670 (10.04.1995)

Класс C07C59/66 с некарбоксильным остатком простого эфира, содержащим шестичленные ароматические кольца

соединения для лечения метаболических заболеваний - патент 2502723 (27.12.2013)
составы и смеси для доставки активных агентов - патент 2403237 (10.11.2010)
химические соединения, содержащая их фармацевтическая композиция, их применение (варианты) и способ связывания er и er -эстрогеновых рецепторов - патент 2352555 (20.04.2009)

Класс C07C59/68 с атомом кислорода простой эфирной группы, связанным с неконденсированным шестичленным ароматическим кольцом

соединение для лечения метаболических расстройств - патент 2521284 (27.06.2014)
соединения для лечения метаболических заболеваний - патент 2502723 (27.12.2013)
спиросоединения и их фармацевтическое применение - патент 2490250 (20.08.2013)
фенильные производные, содержащие ацетиленовую группу - патент 2384565 (20.03.2010)
гексафторизопропанол-замещенные производные простых эфиров - патент 2383524 (10.03.2010)
способ получения хлорзамещенных арилоксикарбоновых кислот - патент 2380350 (27.01.2010)
производные бензойной кислоты как модуляторы ppar и ppar - патент 2339613 (27.11.2008)
2-арилпропионовые кислоты и содержащие их фармацевтические композиции - патент 2317075 (20.02.2008)
соединения феноксикарбоновой кислоты и композиции для доставки активных веществ - патент 2300516 (10.06.2007)
замещенные 4-биарилмасляные или 5-биарилпентановые кислоты или их производные, способы их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения - патент 2159761 (27.11.2000)

Класс A61K31/44 не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их

глазные капли на основе композиции фармацевтически приемлемой аддитивной соли кислоты и метилэтилпиридинола, содержащие композицию витаминов группы в - патент 2528912 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона - патент 2527948 (10.09.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 - патент 2526256 (20.08.2014)
системное лечение кровососущих паразитов и паразитов-консументов крови посредством перорального введения антипаразитного средства - патент 2526169 (20.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения - патент 2522456 (10.07.2014)
офтальмологическое фармацевтические композиции для неоангиогенных патологий глаза - патент 2519739 (20.06.2014)
средство наружной терапии для больных атопическим дерматитом - патент 2517520 (27.05.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине - патент 2512547 (10.04.2014)
пролекарства нестероидных противовоспалительных средств (nsaia) c очень высокой скоростью проникновения через кожу и мембраны и новые медицинские применения указанных пролекарств - патент 2509076 (10.03.2014)
конъюгаты гидрокодона с бензойной кислотой, производными бензойной кислоты и гетероарилкарбоновой кислотой, пролекарства, способы их получения и их применение - патент 2505541 (27.01.2014)

Класс A61K31/192 имеющие ароматические группы, например сулиндак, 2-арилпропионовые кислоты, этакриновая кислота

соединение сальвианоловой кислоты л, способ его приготовления и применения - патент 2529491 (27.09.2014)
четырехзамещенные бензолы - патент 2527177 (27.08.2014)
композиции, включающие по меньшей мере одно производное нафтойной кислоты, бензоилпероксид и по меньшей мере один пленкообразующий компонент, способы их получения и их применения - патент 2526905 (27.08.2014)
применение бензофенонового производного или его соли и ингибитора tnf- в комбинации, и фармацевтическая композиция, содержащая данное производное или его соль и ингибитор - патент 2522272 (10.07.2014)
сокристаллическая форма фенбуфена - патент 2521572 (27.06.2014)
соединение для лечения метаболических расстройств - патент 2521284 (27.06.2014)
средство, обладающее анксиолитической активностью - патент 2519191 (10.06.2014)
средство для профилактики и снижения деструкции белков скелетных мышц при их атрофии, вызванной гипокинезией и/или гравитационной разгрузкой - патент 2517576 (27.05.2014)
способ профилактики и снижения деструкции белков скелетных мышц при их атрофии, вызванной гипокинезией и/или гравитационной разгрузкой - патент 2517259 (27.05.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине - патент 2512547 (10.04.2014)

Класс A61P9/10 для лечения ишемических или атеросклеротических заболеваний, например антиангинозные средства, коронарные вазодилататоры, средства для лечения инфаркта миокарда, ретинопатии, цереброваскулярной недостаточности почечного артериосклероза

хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы - патент 2528412 (20.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила - патент 2527457 (27.08.2014)
средство, обладающее кардиопротекторным действием, и галогениды 1,3-дизамещенных 2-аминобензимидазолия - патент 2526902 (27.08.2014)
способ проведения предупреждающего обезболивания у больных осложненным инфарктом миокарда - патент 2526801 (27.08.2014)
производное сложного эфира тиенопиридина, содержащее цианогруппу, способ его получения, его применение и композиция на его основе - патент 2526624 (27.08.2014)
средство для стимуляции васкуляризации сердечной мышцы при постинфарктном ее ремоделировании в эксперименте - патент 2526466 (20.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция - патент 2526153 (20.08.2014)
способ лечения больных облитерирующим атеросклерозом артерий нижних конечностей с сочетанной ибс - патент 2525157 (10.08.2014)
способ раннего выявления высокого риска развития нарушения толерантности к глюкозе у больных стабильной стенокардией напряжения на фоне бета-адреноблокаторов без дополнительных вазодилатирующих свойств - патент 2523691 (20.07.2014)
способ лечения хронической сердечной недостаточности и фармацевтическая композиция для лечения хронической сердечной недостаточности - патент 2523451 (20.07.2014)

Класс A61P3/10 для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства

новый вариант эксендина и его конъюгат - патент 2528734 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы - патент 2528412 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата - патент 2528233 (10.09.2014)
инсулин-олигомерные конъюгаты, их препараты и применения - патент 2527893 (10.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила - патент 2527457 (27.08.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина - патент 2527269 (27.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция - патент 2526153 (20.08.2014)
способ комплексного лечения артериальной гипертонии при метаболических нарушениях - патент 2525593 (20.08.2014)
способ коррекции ожирения абдоминального типа - патент 2525007 (10.08.2014)
применение apl пептида для лечения воспалительной болезни кишечника и диабета типа 1 - патент 2524630 (27.07.2014)

Класс A61P3/06 средства против повышенного содержания жира в крови (гиперлипемии)

антагонисты pcsk9 - патент 2528735 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы - патент 2528412 (20.09.2014)
экстракт семян fraxinus excelsior и его терапевтическое применение - патент 2523905 (27.07.2014)
способ профилактики и лечения нарушений обмена веществ по типу липидемии в сочетании с инсулиннезависимым сахарным диабетом методом питьевой бальнеотерапии с использованием природной минеральной галогенсодержащей воды - патент 2523886 (27.07.2014)
способ лечения и повышения качества жизни больных с синдромом диспепсии в сочетании с ожирением - патент 2523558 (20.07.2014)
фитокомплекс из плодов бергамота, способ производства и применение в качестве пищевой добавки и в области фармакологии - патент 2523384 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
соединение для лечения метаболических расстройств - патент 2521284 (27.06.2014)
фармацевтическая композиция, средство для профилактики и лечения метаболического синдрома и диабетической нефропатии и способ его получения - патент 2519744 (20.06.2014)
композиции и способы понижения уровня триглицеридов без повышения уровня хс-лпнп у субъекта, получающего сопутствующую терапию - патент 2519043 (10.06.2014)