средство для лечения заболеваний суставов и позвоночника

Формула изобретения

1. Средство для лечения заболеваний суставов и позвоночника на основе хондроитина сульфата, диметилсульфоксида и мазевой основы, отличающееся тем, что дополнительно включает диклофенак натрия при следующем соотношении компонентов, мас.%:

хондроитин сульфат	1,0-10,0
диклофенак натрия	1,0-10,0
диметилсульфоксид	5,0-25,0
мазевая основа	остальное

2. Средство для лечения заболеваний суставов и позвоночника по п.1, отличающееся тем, что в качестве мазевой основы содержит гелеобразующий метилэтилакрилатный полимер, пентол, кислоту стеариновую, вазелин, ланолин и воду или полиэтиленоксиды.

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и является составом лекарственного средства, применяемым при заболеваниях костно-мышечной системы.

Согласно данным ВОЗ свыше 4% населения земного шара страдает различными заболеваниями суставов и позвоночника. Лидирующие позиции среди указанных заболеваний занимает деформирующий артроз (до 15% населения планеты). Более чем в 30% случаев временная нетрудоспособность и в 10% случаев инвалидизация больных в мире связаны с костно-мышечными патологиями.

Известно, что центральное место в фармакотерапии патологий суставов и позвоночника традиционно занимают нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), обладающие выраженным противовоспалительным и анальгетическим действием. НПВС хорошо изучены, известны клиницистам и широко применяются в лечебной практике. Однако значительное число побочных эффектов, возникающих при системном применении НПВС, нередко ограничивает их назначение. При наличии явных противопоказаний к пероральному или инъекционному применению НПВС для лечения патологии суставов и позвоночника на первый план выступает локальная терапия НПВС. Местное применение мазей, кремов и гелей на основе НПВС является эффективным современным методом лечения воспалительных, дегенеративных и посттравматических повреждений органов опорно-двигательного аппарата [1, 2].

Известно использование в медицинской практике в терапии острого и хронического ревматоидного полиартрита, остеоартроза и радикулита геля индометацина. Однако применение геля индометацина имеет ряд противопоказаний: гиперчувствительность, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, сниженная свертываемость крови неясной этиологии, нарушение целостности кожи в месте аппликации [1, 2].

При воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательной системы организма, суставном синдроме при ревматизме и обострении подагры назначают крем на основе ибупрофена. Вместе с тем, крем на основе ибупрофена также имеет ограниченное применение и противопоказан при гиперчувствительности, мокнущих дерматитах, экземе, инфицированных ссадинах и ранах, при беременности и кормлении грудью [1, 2].

Прототипом заявляемого средства для лечения болезней суставов и позвоночника является средство для лечения болезней суставов, обладающее противовоспалительным и обезболивающим действием [3], содержащее следующие компоненты, мас.%:

хондроитин сульфат	1,0-10,0
диклофенак натрия	5,0-20,0
мазевая основа	остальное

Однако выраженным анальгетическим и противовоспалительным, а также противоревматическим, антиагрегационным и жаропонижающим действием, присущим диклофенаку натрия, не обладает ни один из компонентов прототипа.

Задачей настоящего изобретения является создание комбинированного лекарственного средства, предназначенного для местной терапии болезней суставов и позвоночника, сочетающего лечебные эффекты фармацевтических субстанций с установленными и хорошо изученными фармакологическими свойствами: хондроитина сульфата, диклофенака натрия и диметилсульфоксида.

Заявляемое средство для лечения болезней суставов и позвоночника отличается от прототипа тем, что дополнительно содержит диклофенак натрия при таком же составе исходных компонентов, как у прототипа. В качестве мазевой основы могут быть использованы вазелин, ланолин, вода, полиэтиленоксиды, метилцеллюлоза, глицерин, а также пентол, кислота стеариновая, гель на полимерной основе. В качестве геля на полимерной основе могут быть использованы полимеры на основе метилэтилакрилатов.

Средство изготавливают следующим образом.

Пример 1. Вазелин медицинский в количестве 37 мас.%, ланолин безводный в количестве 15 мас.%, кислоту стеариновую в количестве 3 мас.%, пентол в количестве 5 мас.% расплавляют при температуре (70±2)°С, перемешивают, затем охлаждают до температуры (55±2)°С (мазевая основа). Хондроитин сульфат в количестве 5 мас.% растворяют в 20 мас.% дистиллированной воды. Диклофенак натрия в количестве 5 мас.% растворяют в 10 мас.% диметилсульфоксида. Растворы диклофенака натрия в диметилсульфоксиде и хондроитин сульфата в воде при перемешивании прибавляют к мазевой основе, гомогенизируют, а затем передают на фасовку. Получают готовую мазь.

Пример 2. Отличается от примера 1 тем, что исходные компоненты для приготовления лекарственного средства берут в следующих соотношениях, мас.%:

хондроитин сульфат	1,0
диклофенак натрия	1,0
диметилсульфоксид	5,0
полиэтиленоксиды	остальное

Пример 3. Отличается от примера 2 тем, что для приготовления средства исходные компоненты берут в следующих соотношениях, мас.%:

хондроитин сульфат	10,0
диклофенак натрия	10,0
диметилсульфоксид	25,0
гель на полимерной основе	остальное

Заявляемое средство для лечения заболеваний суставов и позвоночника, содержащее в качестве активных компонентов хондроитин сульфат, диклофенак натрия и диметилсульфоксид, предназначено для локальной консервативной терапии дегенеративных заболеваний суставов и позвоночника. Основные действующие вещества - хондроитин сульфат, диклофенак натрия, диметилсульфоксид - обладают установленными и хорошо изученными фармакологическими свойствами и широко применяются в современной медицинской практике в качестве средств для локальной терапии остеоартроза и остеохондроза. Сочетанное применение хондроитина сульфата, диклофенака натрия и диметилсульфоксида позволяет обеспечить взаимное дополнение основных фармакологических эффектов: хондропротекторного, противовоспалительного и анальгезирующего. Состав безопасен при применении в медицинской практике.

Полученные лекарственные средства для лечения болезней суставов и позвоночника обладают высокой стабильностью биологически активных соединений и высокой фармакологической активностью. Стабильность подтверждена данными исследований, представленными ниже в виде таблицы.

Таблица 1. Динамика изменения количественного содержания основных действующих веществ в препарате-прототипе (мазь "Хондроксид" 5%) и в заявляемом средстве
Наименование	Прототип - мазь "Хондроксид" 5%		Заявляемое средство
Требование нормативной документации	Содержание хондроитина сульфата в лекарственном средстве должно быть от 4,5% до 5,5%	Содержание диметилсульфоксида в лекарственном средстве должно быть от 9,0% до 11,0%	Содержание хондроитина сульфата в лекарственном средстве должно быть от 4,5% до 5,5%	Содержание диклофенака натрия в лекарственном средстве должно быть от 4,5% до 5,5%	Содержание диметилсульфоксида в лекарственном средстве должно быть от 9,0% до 11,0%
1	2	3	4	5	6
В момент изготовления	5,01	9,94	5,01	5,10	10,02
Через 0,5 года хранения	4,98	9,91	5,02	5,11	9,98
Через 1 год хранения	4,91	9,89	5,01	5,09	9,99
Через 1,5 года хранения	4,67	9,84	5,0	5,09	10,01
Через 2,0 года хранения	4,52	9,02	4,99	5,08	10,0
Через 2,5 года хранения	4,35	8,67	5,02	5,09	9,98

Источники информации:

1. РЛС России. Энциклопедия лекарств. Москва. ООО "РЛС - 2001" с.289, 294, 982.

2. Машковский М.Д. Лекарственные средства (пособие для врачей). Москва. Новая волна. 2002 г.

3. Патент РФ №2021811. "Средство для лечения болезней суставов, обладающее противовоспалительным и обезболивающим действием" (прототип).