Описывается соединение формулы I
или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство формулы I, где m равно от 0 до 2, Х означает углерод или азот, Y означает радикал формулы i , ii или iii ,
каждый R1 независимо означает галоген, алкил, алкокси, А означает -SO2 - или -(С=O)-, R2 означает алкил или -(СН 2 )p -NRc R d , где р равно 0, a Rc и R d каждый независимо означает водород или алкил, а R 3 , R4 , R5 и R6 каждый независимо означает водород или алкил, и фармацевтическая композиция на его основе. Представленные соединения обладают агонистической активностью в отношении
Формула изобретения
1. Соединение формулы I
или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, выбранное из группы, включающей сложные эфиры и карбаматы гидроксильных функциональных групп, сложные эфиры карбоксильных функциональных групп, N-ацилпроизводные, N-основания Манниха, шиффовы основания и енаминоны функциональных групп, окимы, ацетали, кетали и енольные сложные эфиры кетонных и альдегидных функциональных групп в соединениях формулы I,
где m равно от 0 до 2;
Х означает углерод или азот;
Y означает радикал формулы i , ii или iii
каждый R1 независимо означает галоген, алкил, алкокси;
А означает -SO 2 - или -(С=O)-;
R2 означает алкил или -(СН2 )p -NRc Rd , где р равно 0, a Rc и Rd каждый независимо означает водород или алкил; а
R 3 , R4 , R5 и R6 каждый независимо означает водород или алкил.
2. Соединение формулы II
или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство выбранное из группы, включающей сложные эфиры и карбаматы гидроксильных функциональных групп, сложные эфиры карбоксильных функциональных групп, N-ацилпроизводные, N-основания Манниха, шиффовы основания и енаминоны функциональных групп, окимы, ацетали, кетали и енольные сложные эфиры кетонных и альдегидных функциональных групп в соединениях формулы I,
где m равно от 0 до 2;
каждый R 1 независимо означает галоген, алкил, алкокси;
А означает -SO2 - или -(С=O)-;
R 2 означает алкил или -(CH2 ) p -NRc Rd , где р равно 0, a Rс и Rd каждый независимо означает водород или алкил; а
R 3 , R4 , R5 и R6 каждый независимо означает водород или алкил.
3. Соединение по п.2 формулы III
где R7 означает алкил, а m, R1 , R2 и R 3 имеют значения, указанные в п.2.
4. Соединение по п.2 формулы IV
где R1 , R3 , Rc , Rd и m, имеют значения, указанные в п.2.
5. Соединение формулы I по п.1, выбранное из группы, включающей
3-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-илметил)-1-метансульфонил-1Н-индол,
5-хлор-3-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-илметил)-1-метансульфонил-1Н-индол,
3-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-илметил)-4-фтор-1-метансульфонил-1Н-индол,
3-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-илметил)-5-фтор-1-метансульфонил-1Н-индол и
4-хлор-3-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-илметил)-1-метансульфонил-2-метил-1Н-индол.
6. Соединение формулы I по п.1, предназначенное для использования в качестве терапевтически активного вещества, обладающего активностью адренергических агонистов
7. Фармацевтическая композиция, обладающая агонистической активностью в отношении
Описание изобретения к патенту
Текст описания приведен в факсимильном виде.
-1-адренергических агонистов
