композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином

Классы МПК:A61K9/107 эмульсии
A61K31/216  кислот, имеющих ароматические кольца, например бенактизин, клофибрат
A61F13/00 Повязки или перевязочные средства; впитывающие прокладки
A61P13/10 мочевого пузыря
Автор(ы):,
Патентообладатель(и):Уотсон Лабораториес, Инк (US)
Приоритеты:
подача заявки:
2003-10-31
публикация патента:

Настоящее изобретение относится к медицине. Описаны композиции и способы введения оксибутинина при минимизации числа случаев и/или тяжести отрицательных действий лекарственных средств, связанных с терапией оксибутинином. Изобретение предлагает также изомеры оксибутинина и его метаболитов, которые удовлетворяют этим характеристикам минимизации числа случаев и/или тяжести отрицательных действий лекарственных средств и поддержки полезной и эффективной терапии мочевого пузыря с повышенной активностью. В некоторых аспектах композиции могут быть представлены в виде непоглощенной или свободной формы геля для местного введения. Композиции и способы обеспечивают более низкие концентрации в плазме метаболитов оксибутинина, таких как N-дезэтилоксибутинин, который, как предполагается, вносит свой вклад, по меньшей мере, частично, в некоторые отрицательные действия лекарственного средства, при поддержании достаточной концентрации оксибутинина в плазме, чтобы принести пользу субъекту, подвергаемому терапии оксибутинином. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 15 табл., 7 ил.

композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170

Формула изобретения

1. Гелевое средство оксибутинина для местного применения, содержащее терапевтически эффективное количество оксибутинина и гель-носитель, выбираемый из группы, состоящей из полиакриловых кислот, карбоксиполиметиленов, полученных из акриловой кислоты, поперечно сшитых с аллильными эфирами (полиалкил) сахарозы, полимеров карбамера, полимеров акрилата натрия, поликарбоновых кислот, полимеров алкил акрилата, CARBOPOL, полимеров карбоксивинила, поливинилпирролидона, поливинилового спирта, поливинилметил эфира, поливинилового простого эфира, сульфонатов поливинила, соединений полиэтилена, полисахаридов, эфиров акриловой кислоты, алкоксибутининполимеров, полиоксиэтилен-полиоксипропилен сополимеров, полимеров полиэтиленоксида, простых полиэфиров, полимеров целлюлозы, естественных гелеобразующих агентов, и их смесей, солей или сополимеров, при этом средство имеет рН от примерно 4 до примерно 11, а оксибутинин присутствует в виде свободного основания оксибутинина, фармацевтически приемлемой соли оксибутинина или их смеси, при этом средство приготовлено для непоглощенного местного нанесения на поверхность кожи.

2. Гелевое средство оксибутинина по п.1, где средство имеет рН приблизительно от 4 до приблизительно 11.

3. Гелевое средство оксибутинина по п.1, где средство имеет рН приблизительно от 5 до приблизительно 11.

4. Гелевое средство оксибутинина по п.1, где средство имеет рН приблизительно от 6 до приблизительно 11.

5. Гелевое средство оксибутинина по п.1, где средство имеет рН приблизительно от 4 до приблизительно 10.

6. Гелевое средство оксибутинина по п.1, где средство имеет рН приблизительно от 5 до приблизительно 10.

7. Гелевое средство оксибутинина по п.1, где средство имеет рН приблизительно от 6 до приблизительно 10.

8. Гелевое средство оксибутинина по п.1, где средство имеет рН приблизительно 6.

9. Гелевое средство оксибутинина по п.1, где средство имеет рН приблизительно 9.

10. Гелевое средство оксибутинина по п.1, где оксибутинин представляет собой свободное основание оксибутинина.

11. Гелевое средство оксибутинина по п.1, где оксибутинин представляет собой хлорид оксибутинина.

12. Гелевое средство оксибутинина по п.1, где оксибутинин представляет собой комбинацию свободного основания оксибутинина и хлорида оксибутинина.

13. Гелевое средство оксибутинина для местного введения, содержащее терапевтически эффективное количество оксибутинина в геле-носителе, выбираемом из группы, состоящей из полиакриловых кислот, карбоксиполиметиленов, полученных из акриловой кислоты, поперечно сшитых с аллильными эфирами (полиалкил) сахарозы, полимеров карбамера, полимеров акрилата натрия, поликарбоновых кислот, полимеров алкил акрилата, CARBOPOL, полимеров карбоксивинила, поливинилпирролидона, поливинилового спирта, поливинилметил эфира, поливинилового простого эфира, сульфонатов поливинила, соединений полиэтилена, полисахаридов, эфиров акриловой кислоты, алкоксибутининполимеров, полиоксиэтилен-полиоксипропилен сополимеров, полимеров полиэтилен оксида, простых полиэфиров, полимеров целлюлозы, естественных гелеобразующих агентов, и их смесей, солей или сополимеров, которое после непоглощенного местного введения достаточно для обеспечения скорости проникновения оксибутинина через кожу, по меньшей мере, приблизительно 10 мкг/см 2 на протяжении периода, по меньшей мере, приблизительно 24 ч.

14. Гелевое средство оксибутинина по п.13, где скорость проникновения оксибутинина через кожу составляет, по меньшей мере, приблизительно 20 мкг/см2 на протяжении периода, по меньшей мере, приблизительно 24 ч.

15. Гелевое средство оксибутинина по п.13, где средство имеет значение рН, которое повышает проникновение оксибутинина через кожу при непоглощенном местном введении препарата.

16. Гелевое средство оксибутинина по п.13, где средство включает в себя усилитель проникновения.

17. Гелевое средство оксибутинина по п.13, где оксибутинин представляет собой свободное основание оксибутинина.

18. Гелевое средство оксибутинина по п.13, где оксибутинин представляет собой хлорид оксибутинина.

19. Гелевое средство оксибутинина по п.13, где оксибутинин представляет собой смесь свободного основания оксибутинина и хлорида оксибутинина.

20. Гелевое средство оксибутинина по п.1 или 13, в котором гель-носитель выбирается из группы, состоящей из поли (1-карбоксиэтилена), пентаэритритола, полиэтиленгликоля, полисахарозы, полиглюкозы, полилактозы, KLUCEL HF, METHOCEL, гидроксипропилметил целлюлозы, гидроксипропилэтил целлюлозы, гидроксипропилбутил целлюлозы, гидроксипропилпентил целлюлозы, гидроксипропил целлюлозы, гидроксиэтил целлюлозы, этилцеллюлозы, карбоксиметил целлюлозы, гидроксипропилметил фталата целлюлозы, ацетата целлюлозы, казеина, желатина, коллагена, альбумина, глобулина, фибрина, целлюлозы, декстрина, пектина, крахмалов, агара, маннаны, гаур-смолы, трагаканта, смолы ксантана, алгината натрия, пектината натрия, аравийской камеди, карагена, смолы карая, смолы гваяк, смолы бобов робинии, сукцината желатина, коллоидного силиката магния и алюминия, вазелина, и их смесей, солей или сополимеров.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде. композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170 композиции оксибутинина и способы чрескожной терапии оксибутинином, патент № 2311170

Класс A61K9/107 эмульсии

эмульсия "масло-в-воде" мометазона и пропиленгликоля -  патент 2526911 (27.08.2014)
травяной состав местного применения для лечения акне и кожных расстройств -  патент 2526138 (20.08.2014)
перфторуглеродный кровезаменитель - газотранспортный заменитель донорской крови: состав и средство лечения -  патент 2518313 (10.06.2014)
средство наружной терапии для больных атопическим дерматитом -  патент 2517520 (27.05.2014)
крем для наружного лечения синдрома пиккарди-грехема-литтла-лассьюэра -  патент 2517239 (27.05.2014)
комбинация ликопина, полифенола и витаминов для ухода за кератиновыми материалами -  патент 2517132 (27.05.2014)
фармацевтическая композиция, содержащая налбуфина гидрохлорид, ее применение для лечения болевого синдрома средней и высокой интенсивности и способ получения фармацевтической композиции -  патент 2513514 (20.04.2014)
способ получения вакцинной композиции, содержащей по меньшей мере один антиген и по меньшей мере один адьювант -  патент 2500421 (10.12.2013)
композиция для местного введения -  патент 2497516 (10.11.2013)
фармацевтические составы (рецептуры) на основе неполярных и полярных липидов для офтальмологического применения -  патент 2495661 (20.10.2013)

Класс A61K31/216  кислот, имеющих ароматические кольца, например бенактизин, клофибрат

четырехзамещенные бензолы -  патент 2527177 (27.08.2014)
соединение для лечения метаболических расстройств -  патент 2521284 (27.06.2014)
лечение повреждений, индуцированных вирусом -  патент 2506951 (20.02.2014)
фармацевтические комбинации антагониста рецептора ангиотензина и ингибитора nep -  патент 2503668 (10.01.2014)
сульфонамидные соединения и их применение -  патент 2502730 (27.12.2013)
композиция, включающая фенофибриновую кислоту или ее физиологически приемлемую соль, и капсула, включающая композицию -  патент 2500398 (10.12.2013)
производное аминокислоты -  патент 2499790 (27.11.2013)
новый способ получения сухих фармацевтических форм, диспергируемых в воде, и фармацевтические композиции, полученные таким способом -  патент 2497502 (10.11.2013)
комбинация, включающая паклитаксел, для лечения рака яичников -  патент 2494736 (10.10.2013)
фармацевтические композиции двойного действия на основе надмолекулярных структур антагониста/блокатора рецепторов ангиотензина (arb) и ингибитора нейтральной эндопептидазы (nep) -  патент 2493844 (27.09.2013)

Класс A61F13/00 Повязки или перевязочные средства; впитывающие прокладки

компоненты впитывающего изделия с печатным изображением для единообразного внешнего вида -  патент 2529109 (27.09.2014)
покрытие для ран i -  патент 2528894 (20.09.2014)
покрывающие композиции и покрытые подложки для изделий, контактирующих с поверхностями тела человека -  патент 2528258 (10.09.2014)
способ изготовления одноразовых впитывающих предметов одежды с использованием панелей корпуса из многослойной эластомерной пленки -  патент 2527718 (10.09.2014)
изделие с барьерами, активируемыми жидкостью -  патент 2527717 (10.09.2014)
абсорбирующая сердцевина -  патент 2527405 (27.08.2014)
лечение инфекции поверхности тела человека или животного -  патент 2527341 (27.08.2014)
способ упаковки впитывающих изделий и их прикрепления к нижнему белью -  патент 2527181 (27.08.2014)
впитывающие изделия в индивидуальной упаковке -  патент 2527180 (27.08.2014)
абсорбирующее изделие -  патент 2527121 (27.08.2014)

Класс A61P13/10 мочевого пузыря

композиция для лечения цистита -  патент 2519010 (10.06.2014)
способ дифференциальной диагностики генеза гиперактивности мочевого пузыря у мужчин -  патент 2508908 (10.03.2014)
фармацевтическая композиция для модифицированного высвобождения -  патент 2495666 (20.10.2013)
способ выбора препарата для лечения гиперактивности мочевого пузыря у мужчин -  патент 2493776 (27.09.2013)
спиросоединения и их фармацевтическое применение -  патент 2490250 (20.08.2013)
1-замещенные производные тетрагидроизохинолина, фармацевтическая композиция на их основе и способы их применения -  патент 2468010 (27.11.2012)
способ проведения внутриорганного лекарственного электрофореза мочевого пузыря -  патент 2466755 (20.11.2012)
способ комплексного лечения хронического цистита у женщин на курортном этапе -  патент 2458672 (20.08.2012)
производные бензимидазола в лечении расстройств, ассоциированных с ванилоидным рецептором trpv1 -  патент 2458055 (10.08.2012)
способ лечения хронического цистита -  патент 2452535 (10.06.2012)
Наверх