крем антицеллюлитный

Формула изобретения

Крем антицеллюлитный на основе эфтидерма, содержащий малавит, экстракт элеутерококка, масла и добавки, отличающийся тем, что он дополнительно содержит косметическую основу, при этом в качестве масел используют можжевеловое масло, масло жожоба, а в качестве добавок используют лимонную, аскорбиновую и янтарную кислоты, рибофлавин (витамин В₂), ретинола ацетат (витамин А), липоевую кислоту и лидазу при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Эфтидерм	10,00-25,00
Малавит	0,10-2,00
Экстракт элеутерококка	0,05-0,30
Можжевеловое масло	0,05-0,30
Масло жожоба	0,05-0,30
Лимонная кислота	0,05-0,20
Аскорбиновая кислота	0,02-0,10
Янтарная кислота	0,02-0,10
Рибофлавин (витамин В2)	0,01 -0,15
Ретинола ацетат (витамин А)	0,01-0,15
Липоевая кислота	0,01-0,05
Лидаза, ПЕ	0,50-5,00 ПЕ
Косметическая основа	Остальное

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к косметике, а именно к средствам для ухода за кожей, и преимущественно направлено на повышение противовоспалительного, рассасывающего и репаративного действия; устранение отеков, повышение тонуса и эластичности; нормализацию липидного обмена и рН кожи; профилактику возникновения и устранение целлюлита.

Известны косметические средства для кожи, которые содержат активное вещество и различные добавки. Так, крем для кожи тела по патенту РФ №2146515, A 61 K 7/48, 2000, содержит активное вещество из ряда производных этилидендифосфоновой кислоты, а в качестве добавок - масло минеральное, масло растительное, воск эмульсионный, моноглицериды, стеарин косметический, ланолин безводный, триэтаноламин, кислоту слабую органическую, витамины, консервант, отдушку и воду. Однако такой крем для кожи не предназначен для профилактики возникновения и устранение целлюлита, для устранения отеков, нормализации липидного обмена и рН кожи.

Наиболее близким к патентуемому является крем для кожи тела и лица, которому присвоено название «Малавтилин» (Патент на изобретение РФ №2189808, зарегистрирован 27.09.2002 - прототип). Малавтилин выпускается предприятием ООО «Лечебно-диагностическая фирма «МЕДИК», г.Екатеринбург (Лицензия регистрационный номер ПК10.В00256. Сертификат соответствия №POCC.RU.ПК10.A00256 №3620511 от 21.10.1999 г.).

Указанный в качестве прототипа крем включает основу эфтиллин (мас.%: эфтидерм - 40,00; вазелин - 40,0; ланолин - 5,0; спирт этиловый 95% - 5,0; эуфиллин - 0,5; вода - 9,5), экстракт элеутерококка, малавит, димедрол, диклофенак, касторовое масло, глицерин, ароматизаторы, протеолитический фермент - фитопаин. Крем обладает противовоспалительным, антисептическим и обезболивающим действием; предотвращает старение кожи, сокращает количество морщин, заживляет мелкие повреждения. Однако в состав эфтиллина включены: спирт этиловый, который обладает раздражающим действием; ланолин и вазелин, которые достаточно часто вызывают аллергические реакции и раздражение кожи (например, вазелиномы). Крем не предназначен для профилактики возникновения и устранения целлюлита, нормализации липидного обмена и рН кожи.

Технической задачей является улучшение качества крема за счет исключения спирта этилового, вазелина и ланолина; повышение его противовоспалительного, рассасывающего и репаративного действия, устранение отеков; повышение тонуса и эластичности, нормализации липидного обмена и рН кожи; профилактики возникновения и устранение целлюлита за счет введения в крем дополнительных ингредиентов, которые, благодаря трансдермальной активности эфтидерма быстро проникают в глубокие слои кожи, при этом их эффект продлевается и усиливается в несколько раз.

В предлагаемом изобретении вместо основы - эфтиллина - используется косметическая основа с эфтидермом.

Технический результат достигается тем, что крем антицеллюлитный, включающий малавит, экстракт элеутерококка, протеолитические ферменты и основу, содержащую эфтидерм, воду, эуфиллин и касторовое масло, отличается тем, что он дополнительно содержит косметическую основу, можжевеловое масло, масло жожоба, лимонную, аскорбиновую и янтарную кислоты, рибофлавин (витамин В₂), ретинола ацетат (витамин А) и липоевую кислоту при следующем соотношении компонентов, мас.%:

малавит	0,10-2,00;
экстракт элеутерококка	0,05-0,30;
можжевеловое масло	0,05-0,30;
масло жожоба	0,05-0,30;
лимонная кислота	0,05-0,20;
аскорбиновая кислота	0,02-0,10;
янтарная кислота	0,02-0,10;
рибофлавин (витамин В 2)	0,01-0,15;
ретинола ацетат (витамин А)	0,01-0,15;
липоевая кислота	0,01-0,05;
лидаза, ПЕ	0,50-5,00 ПЕ;
косметическая основа с эфтидермом	98,00-92,00.

Эфтидерм - чрескожный проводник биологически активных веществ, легко проводит их в ткани. Он является нестероидным противовоспалительным средством, обладает антиоксидантным и противоотечным действием, повышает жизнеспособность клеток, воздействует на ферментативные системы биологических мембран, что приводит к усилению и пролонгации косметического и лечебно-профилактического эффекта всех компонентов композиции. Происходит снижение выработки простагландинов, гистамина, брадикинина, количества аллергических и токсических осложнений; повышается местный иммунитет; нормализуется обмен веществ кожи. В косметической основе содержится 20% эфтидерма, именно при этой концентрации наиболее выражены все свойства эфтидерма.

Растительные и касторовое масла - масляная фаза косметической основы. Цетилстеариловый спирт - модификатор вязкости. Ромульгин - соэмульгатор. Аминол - эмульгатор. Солброл - консервант. Эуфиллин - (ФС 42-3212-95, изменения 1, 2), обладает сосудорасширяющим и противоотечным действием.

Малавит обладает противовоспалительным, антисептическим и обезболивающим действием. При его содержании менее 0,1% эффект незначителен, а при содержании более 2,0% преобладают обезболивающие свойства и резко снижается антиаллергическое действие крема.

Можжевеловое масло - адаптоген, обладает антиоксидантным, противовоспалительным и антисептическим эффектом, ароматизатор. При содержании менее 0,05% его эффект незначителен, а при содержании более 0,30% косметический эффект не повышается, но резко усиливается запах.

Масло жожоба - адаптоген, обладает противовоспалительным, увлажняющим, смягчающим и питательным действием, уменьшает образование морщин, улучшает консистенцию крема. При содержании менее 0,05% его эффект незначителен, а при содержании более 0,30% он практически не повышается (разница показателей недостоверна).

Экстракт элеутерококка - адаптоген, обладает антиоксидантными свойствами, нормализует работу клеточных структур и кровоснабжение периферических отделов, в т.ч. кожи, обладает тонизирующим действием, повышает обменные процессы. При его содержании менее 0,05% - эффект незначителен, а при содержании более 0,30% преобладает повышение работоспособности, двигательной активности, артериального давления.

Лимонная кислота участвует в дыхательных цепях биологических мембран, регулирует обменные процессы. При ее содержании в креме менее 0,05% - эффект незначителен, а при содержании более 0,20% эффект практически не повышается (разница показателей недостоверна).

Аскорбиновая кислота стабилизирует клеточные мембраны, уменьшает повреждающее действие гипоксии (недостаток кислорода) на структуры клеток, способствует наработке АТФ, кроме того, снижает процессы превращения преканцерогенов в канцерогены, что препятствует развитию онкологических заболеваний. При ее содержании в креме менее 0,02% эффект незначителен, а при содержании более 0,1% аскорбиновая кислота не растворяется и ухудшает качество крема.

Янтарная кислота повышает скорость дыхательных процессов в тканях, за счет чего в организме образуется большое количество АТФ, повышается тонус всех тканей, энергетика организма. При содержании в креме янтарной кислоты менее 0,02% эффект незначителен, а при содержании более 0,10% эффект крема не повышается (разница показателей недостоверна).

Рибофлавин (витамин В₂) - после биотрансформации в коферментные формы (процесс значительно ускоряется в присутствии эфтидерма) рибофлавин участвует в тканевом дыхании, нормализует обмен жиров, углеводов, порфиринов, аминокислот, микроэлементов, усиливает кроветворение, повышает репаративные процессы, в т.ч. кожи, повышает противомикробное действие препаратов. При его содержании менее 0,01% - эффект незначителен, а при содержании более 0,15% усиления эффекта практически не происходит (разница показателей недостоверна).

Ретинола ацетат (витамин А) - адаптоген, влияет на функцию эпителиальных структур, увеличивает число митозов в эпителиальных клетках и препятствует накоплению в них кератогеалина, стимулируют эпителизацию и предотвращают избыточное ороговение эпителия (гиперкератоз), препятствует возникновению сухости кожи. Способствуют синтезу РНК и сульфатированных мукополисахаридов, играющих значительную роль в проницаемости клеточных и субклеточных мембран. При его содержании в креме менее 0,01% эффект резко снижается, при содержании более 0,15% усиливается действие на гормональный обмен, а желаемый эффект не повышается (разница показателей недостоверна).

Липоевая кислота нормализует функцию печеночных клеток, способствует депонированию энергии в печени в виде гликогена, тем самым препятствует образованию жировой ткани и формированию атеросклероза. При ее содержании в креме менее 0,01% эффект незначителен, а при содержании более 0,05% действие крема не усиливается (разница показателей недостоверна).

Лидаза (идентична фитопаину) - протеолитический фермент, содержит гиалуронидазу. Обладает рассасывающим действием, быстро увеличивает проницаемость тканей для биологически активных веществ. Улучшает движение жидкостей в межтканевых пространствах. При ее содержании менее 0,50 ПЕ (на 100 г крема) эффект незначителен, а при содержании более 5,00 ПЕ (на 100 г крема) резко усиливается проницаемость мембран, а усиления желаемого эффекта не происходит. Лидаза способствует повышению противовоспалительного, рассасывающего и репаративного действия; устранению отеков, повышению тонуса, эластичности и рН, нормализации липидного обмена кожи; профилактике возникновения и устранению целлюлита.

Для изготовления патентуемого антицеллюлитного крема используют следующие ингредиенты:

- эфтидерм по ФС 42-3372-97,

- малавит - согласно ТУ 9158.001.29731500-95 и СанПин 2.3.2.560-96,

- экстракт элеутерококка по ФС 42-2833-92,

- можжевеловое масло - согласно действующей НТД,

- масло жожоба - согласно действующей НТД,

- лимонная кислота по ГОСТ 908-79,

- аскорбиновая кислота по ГФ Х ст.6,

- янтарная кислота по ГОСТ 6341-75,

- рибофлавин (витамин B₂) по ГФ X, ст. 585,

- ретинола ацетат (витамин А) по ГФ Х ст. 588,

- липоевая кислота по ФС 42-1918-94,

- лидаза согласно ТУ 9291-003-49959837-99,

- косметическая эмульсионная основа по ГОСТ 29189-91.

Для получения крема в котел с мешалкой загружают 75% нужного количества косметической эмульсионной основы.

Каждый входящий в состав крема сухой ингредиент взвешивается на аналитических весах в нужном количестве, растирается в мельчайший порошок, просеивается через сито №36, затем тщательно растирается с косметической эмульсионной основой в соотношении не менее 1:10 и вносится в котел с последующим перемешиванием в течение 5-7 минут (каждый ингредиент отдельно). В полученную массу поочередно при постоянном перемешивании добавляют жидкие ингредиенты в нужном количестве, добавляют до нужного количества основу и тщательно перемешивают в течение 25-40 минут до образования гомогенной массы белого или белого с желтоватым или зеленоватым оттенком цвета и с запахом, соответствующим применяемым ингредиентам.

Композиции составов для сравнительных клинических испытаний указаны в таблицах 1, 2.

Таблица 1 Состав крема для чувствительной кожи при клинических испытаниях
№№ п/п	Компоненты	Состав мас.%
		1	2	3	4-малавтилин
1	Эфтидерм		20,00		10,00
2	Малавит		0,25		5,00
3	Экстракт элеутерококка		0,15		0,25
4	Можжевеловое масло		0,05		0,20
5	Масло жожоба		0,05		-
6	Лимонная кислота		0,10		-
7	Аскорбиновая кислота	0,05	0,02	0,10	-
8	Янтарная кислота		0,05		-
9	Рибофлавин - витамин В2		0,05		-
10	Ретинола ацетат - вит. А		0,03		-
11	Липоевая кислота	0,025	0,01	0,05	-
12	Компоненты малавтилина	Нет			0,25
13	Эмульсионная основа	79,195	79,24	79,12	84,30

Примечания:

1. Предварительно были проведены экспериментальные исследования на животных, в результате которых установлено, что все приведенные в таблице композиции не обладают острой и хронической токсичностью, местным раздражающим действием, не кумулируют, не являются потенциальными аллергенами.

2. В предварительных исследованиях были установлены оптимальные концентрации всех компонентов крема кроме аскорбиновой и липоевой кислот.

3. Изучены композиции 1, 2, 3 с разным содержанием аскорбиновой и липоевой кислот, которые приведены в таблице.

Сравнительные клинические исследования проведены на 40 добровольцах женского пола в возрасте 18-50 лет, которые были рондомизированы на 4 группы поровну.

У всех женщин были выражены признаки целлюлита 1-2 степени с преимущественным поражением бедер, ягодичных областей, живота и плечевого пояса.

Женщины наносили крем, соответственно группе на области поражений с последующим массажем в течение 3-5 минут - 2 раза в день 60 дней подряд. Все были обучены способу проведения массажа, а также им было рекомендовано не пользоваться другими антицеллюлитными средствами в период исследования. Исходный рН кожи составлял 6,0-7,9.

Регистрацию показателей проводили перед употреблением крема, на 7, 14, 21, 30, 37, 45 и 60 сутки его применения. В процессе исследований определяли рН кожи, визуально и пальпаторно оценивали выраженность целлюлита, тургор и эластичность кожи. Все исследования проводили по общепринятым методикам. Результаты исследований представлены в таблице 2.

В результате исследований было установлено, что у всех женщин 1 группы с I степенью целлюлита на 7 день значительно повысился тургор и эластичность, уменьшился отек и на 30-40% «зернистость» кожи; на 21 сутки нормализовались тургор и эластичность, не определялся отек кожи, у 4-х женщин из 5 целлюлит не определялся, произошла нормализация рН; у одной женщины на 30 сутки рН был равен 5,8; определялись незначительные признаки целлюлита только в области проксимальных отделов рук, которые исчезли к 37 дню.

Таблица 2 Результаты исследований
Наименование симптомов	Симптомы	1 группа				2 группа				3 группа			4 группа
		Устранено через = дней			%	Устранено через = дней		%		Устранено через = дней	%		Устранено через = дней	%
I СТЕПЕНЬ ЦЕЛЛЮЛИТА
Эластичность и тургор кожи	100		21		150		21	140	21		140	45		130
Отек кожи	100		21		100		21	100	21		100	30		100
Зернистость	100		30		80		45	100	37		60	60		-
			37		100				45		100
II СТЕПЕНЬ ЦЕЛЛЮЛИТА
Эластичность и тургор кожи	100	21		150		30		140		30	140		45	120
Отек кожи	100	21		100		21		100		21	100		30	100
Зернистость	100	37		60		45		60		45	80		60	-
		45		100		60		100		60	100

Примечание: все проявления целлюлита до начала исследования были приняты за 100%.

Подобные изменения у женщин со II степенью целлюлита произошли следующим образом: нормализовались тургор и эластичность, исчезли отеки кожи на 21 день; «зернистость» кожи исчезла у 3-х женщин из 5 на 37 день, у остальных - на 45 день, к 37 дню нормализовался рН (5,0-5,7).

У всех женщин 2 группы с I степенью целлюлита на 21 сутки нормализовались тургор и эластичность, исчез отек кожи, у всех женщин на 45 сутки не определялись признаки целлюлита, рН равнялся 5,0-5,8.

При II степени целлюлита у женщин 2 группы на 21 день отеки не определялись, нормализация тургора и эластичности кожи происходила на 30 день; «зернистость» у 3-х женщин из 5 исчезала на 45 день, у остальных - на 60 день, к 45 дню нормализовался рН (5,3-5,9).

У всех женщин 3 группы с I степенью целлюлита на 21 сутки нормализовались тургор и эластичность, не было отеков кожи, у 3-х женщин на 37 сутки не определялись признаки целлюлита, у остальных - на 45 день; рН кожи равнялся 5,2-5,8.

При II степени целлюлита у женщин 3 группы на 21 день отеки не определялись, нормализация тургора и эластичности кожи происходила на 30 день; «зернистость» у 4-х женщин из 5 исчезала на 45 день, у одной - на 60 день, к 60 дню нормализовался рН (5,3-5,9).

У всех женщин 4 группы - прототип, с I степенью целлюлита на 45 сутки нормализовались тургор и эластичность, на 30 сутки не было отеков кожи; рН кожи равнялся 5,8-7,2.

При II степени целлюдита у женщин 4 группы на 30 день отеки не определялись, нормализация тургора и эластичности кожи происходила на 45 день; рН кожи к 60 дню был равен 5,5-6,7. «Зернистость» определялась у всех женщин 4 группы во все сроки исследования.

Итак, патентуемый крем (состав I), дополнительно содержащий масло жожоба, лимонную, аскорбиновую и янтарную кислоты, рибофлавин - витамин В₂, ретинола ацетат - витамин А, можжевеловое масло, липоевую кислоту, лидазу и косметическую основу с эфтидермом, эффективнее прототипа проявляет противовоспалительное, рассасывающее и репаративное действие, устраняет отеки; повышает тонус, эластичность, нормализует липидный обмен и рН кожи; является средством для профилактика возникновения и устраняет явления целлюлита, а также улучшает качество крема.

Так, местное применение композиции 1 (антицеллюлитный крем) обеспечило хороший эффект, наступивший через 21-45 дней его применения, что проявилось в быстром исчезновении признаков целлюлита, нормализации рН.

Таким образом, к патентованию предлагается антицеллюлитный крем, сочетающий косметические и лечебные свойства, основанный на применении недефицитных ингредиентов природного и органического происхождения. Этому крему присвоено наименование «Крем антицеллюлитный».

Источники информации

1. Актуальные вопросы аллергологаии иммунологии. Ташкент. 1978, с.79-83.

2. Государственная Фармакопея СССР, М.: Медицина, X, XI выпуск.

3. Методические рекомендации по оценке аллергенных свойств фармакологических средств. М.: Медицина, 1988, с.19.

4. Рук А., Даубер Р. Болезни волос и волосистой части головы. М.: Медицина, 1985, 528 С.

5. Руководство по иммунофармакологии. / Ред. Дейла М.М., Формена Дж.К. М.: Медицина, 1998, 332 С.

6. Скрипкин Ю.К. Кожные и венерические болезни. М.: Медицина, 1979, с.18-410.

7. Требования к доклиническому изучению общетоксического действия новых фармакологических веществ. М.: 1985, с.18.

8. Турова А.Д., Сапожникова Э.Н. Лекарственные растения СССР и их применение. М.: Медицина, 1982, 288 С.

9. Урбах В.Ю. Статистический анализ в биологических и медицинских исследованиях. М.: Медицина, 1975, 290 С.