противопаразитарное средство
Классы МПК: | A61K31/166 имеющие атом углерода карбоксамидной группы, непосредственно связанный с ароматическим кольцом, например прокаинамид, прокарбазин, метоклопрамид, лабеталол A61K45/06 смеси активных ингредиентов, для которых не указаны химическая структура или состав, например смесь противовоспалительного средства со средством, возбуждающим сердечную деятельность A01N33/06 азот непосредственно связан с ароматической циклической системой A61P33/00 Антипаразитические средства |
Автор(ы): | Мосин Владимир Александрович (RU), Дриняев Виктор Антонович (RU), Косарева Вера Михайловна (RU), Новик Тамара Самуиловна (RU), Кругляк Елена Борисовна (RU), Радионов Александр Валерьевич (RU), Викторов Александр Викторович (RU), Плешков Евгений Николаевич (RU) |
Патентообладатель(и): | Мосин Владимир Александрович (RU), Дриняев Виктор Антонович (RU) |
Приоритеты: |
подача заявки:
2004-02-16 публикация патента:
27.06.2006 |
Изобретение относится к области ветеринарии и может быть использовано для профилактики и лечения болезней, вызываемых эндопаразитами животных. Противопаразитарное средство содержит клозантел или его натриевую соль, растворенные в основном растворителе, в качестве которого преимущественно используют полиэтиленгликоль, пропиленгликоль, триэтиленгликоль или их смеси, средство содержит также новокаин (или лидокаин, или анестезин), этиловый и/или изопропиловый спирт, поливинилпирролидон, бензиловый спирт и воду при определенном соотношении компонентов. Средство обеспечивает высокую эффективность противопаразитарного действия при отсутствии болевой и воспалительной реакции у животных как при внутримышечном, так и при подкожном введении, снижение надоев молока у коров при этом не наблюдается. 1 з.п. ф-лы.
Формула изобретения
1. Противопаразитарное средство для профилактики и лечения животных, содержащее клозантел или его натриевую соль, растворенные в основном растворителе, в качестве которого используют полиэтиленгликоль, пропиленгликоль, триэтиленгликоль или их смеси, а также анестезирующее вещество, этиловый и/или изопропиловый спирт, бензиловый спирт, поливинилпирролидон и воду при следующем соотношении компонентов, г/100 мл:
Клозантел или его натриевая соль | 5-40 |
Анестезирующее вещество | 0,5-3,0 |
Спирт этиловый и/или изопропиловый | 20-28 |
Бензиловый спирт | 3,1-5,2 |
Поливинилпирролидон | 0,5-1,0 |
Вода | 10-20 |
Основной растворитель | Остальное |
2. Противопаразитарное средство по п.1, отличающееся тем, что в качестве анестезирующего вещества содержит новокаин, лидокаин или анестезин.
Описание изобретения к патенту
Изобретение относится к области ветеринарии и может быть использовано для профилактики и лечения болезней, вызываемых эндопаразитами животных, в частности гельминтами.
Известны препараты для борьбы с паразитами животных, действующим веществом которых является клозантел в смеси с производными бензимидазола (патент RU 2140267, 1999 г.), с авермектинами (патент RU 2129430, 1999 г.), с милбемицином (патент NZ 248486, 1993 г.). Растворителями в таких препаратах, как правило, служат полиэтиленгликоль или пропиленгликоль.
Известно противопаразитарное средство, активным веществом которого является натриевая соль клозантела, а растворителями - полиспирты и/или их эфиры, в том числе в смеси с водой (патент FR 2739778, 1997 г.).
В патенте US 6340672, 2002 г. описано противопаразитарное средство, в котором предпочтительными действующими веществами являются клозантел и ивермектин, а в качестве растворителей могут использоваться производные пирролидона и пропиленгликоль.
Во всех перечисленных препаратах вспомогательные компоненты подобраны для поддержания в растворенном виде одного или нескольких действующих веществ. Об иных свойствах и функциях вспомогательных компонентов данные не приводятся.
Недостатком существующих препаратов (известных под названиями сантел, роленол, клозантекс) является сильная болевая и воспалительная реакция у животных как при внутримышечном, так и при подкожном введении препаратов. Она выражается в беспокойном поведении животных, появлении припухлости в месте инъекции. У коров на некоторое время заметно уменьшаются надои молока.
Предлагаемое средство при более высокой эффективности противопаразитарного действия позволяет практически полностью исключить указанный недостаток.
Согласно изобретению противопаразитарное средство для профилактики и лечения животных содержит клозантел или его натриевую соль, растворенные в основном растворителе, в качестве которого преимущественно используют полиэтиленгликоль (низкомолекулярный полиэтиленоксид), пропиленгликоль, триэтиленгликоль или их смеси. Кроме того, в состав средства входят новокаин, спирт этиловый или изопропиловый (или их смесь), поливинилпирролидон и вода при следующем соотношении компонентов:
клозантел | 5-40 г/100 мл |
анестезирующее вещество | 0,5-3,0 г/100 мл |
спирт этиловый и/или изопропиловый | 20-35% об. |
вода | 10-30% об. |
основной растворитель | остальное |
Дополнительно противопаразитарное средство может содержать бензиловый спирт в количестве 3-6% об. и/или поливинилпирролидон в количестве 0,5-1,0 г/100 мл.
В приведенном составе этиловый спирт и вода служат вспомогательными растворителями, понижая вязкость смеси. Кроме того, этиловый спирт и бензиловый спирт оказывают стерилизующее действие. Включение в состав новокаина позволяет резко снизить болевую реакцию животных. Поливинилпирролидон и бензиловый спирт стабилизируют противопаразитарное средство в целом.
Сведения, подтверждающие возможность осуществления изобретения
Пример 1. Для получения 1 дм3 противопаразитарного средства приготовили смесь растворителей, для чего взяли полиэтиленгликоля - 500 см3, этилового спирта 96%-95 см3, изопропилового спирта - 200 см3, бензилового спирта - 35 см3, воды - 160 см3. Смесь тщательно перемешали, внесли 10 г поливинилпирролидона, 10 г новокаина гидрохлорида и вновь тщательно перемешали до растворения компонентов. Навеску 100 г клозантела суспендировали в 800 мл приготовленной смеси и по каплям при интенсивном перемешивании добавили 6 г NaOH в виде 50% раствора.
Растворение вели на водяной бане, нагретой до температуры 35-40°С. После охлаждения довели объем до 1 дм3 оставшейся смесью растворителей и тщательно перемешали (плотность 1,09). Полученное средство далее для краткости обозначается 10% КН (10% клозантела + 1% новокаин). Средства, полученные таким же образом, но с другим содержанием клозантела, далее в примерах обозначены 5% КН и 15% КН.
Пример 2. В неблагополучном по фасциолезу хозяйстве методом копроскопии было отобрано 14 коров со спонтанным фасциолезом. 11 животным был введен 10% КН в
дозе 0,5 мл/20 кг (2,5 мг/кг по ДВ) массы тела однократно (6 животным подкожно, 5 внутримышечно). В качестве препарата сравнения трем коровам ввели однократно подкожно 10% сантел в дозе 0,5 мл/20 кг (2,5 мг/кг по ДВ) массы тела.
При подкожном и внутримышечном введении средства болевой реакции у коров не отмечали. При подкожном введении 10% КН у двух из шести коров через 30 мин отмечали образование незначительной припухлости (2×4 см), которое проходило через 3 суток. При внутримышечном введении 10% КН ни у одной из пяти коров не отмечали какой-либо местной реакции.
При подкожном введении сантела трем коровам была отмечена сильная болевая реакция, выражавшаяся в сильном беспокойстве животных, которых с трудом удавалось фиксировать. У двух из трех коров, которым вводили сантел, на месте инъекции образовалась припухлость размером на 1 сутки 6×8 см, на 2 сутки 7×10 см, которая проходила через четверо суток.
По данным копроскопии эффективность 10% КН при фасциолезе при подкожном и внутримышечном введении составила 91%. Эффективность сантела при подкожном введении была равной 67%.
Пример 3. В результате копроскопических исследований было отобрано 30 овец, зараженных F. hepatica. Животным 1-ой группы (15 голов) ввели 10% КН-10 в дозе 1 мл/20 кг (5 мг/кг по ДВ) массы тела подкожно; овцам 2-ой группы (10 голов) ввели сантел в дозе 1 мл/20 кг (5 мг/кг по ДВ) массы тела подкожно; 3-я группа, состоящая из 5 овец, дегельминтизации не подвергалась и служила контролем.
По результатам копроскопического обследования ЭЭ (экстенсэффективность) 10% КН находилась на уровне 85,8%, по результатам гельминтологического вскрытия ЭЭ - 80%; ИЭ - 88%.
Сантел при однократном подкожном введении в дозе 5 мг/кг по ДВ показал по данным копроскопии эффективность, равную 80%, по результатам вскрытия 82%.
Пример 4. Подобрали три группы крупного рогатого скота, спонтанно инвазированных фасциолами. Первой группе в количестве 10 животных ввели препарат 5% КН в дозе 1 мл/20 кг (2,5 мг/кг по ДВ) массы животного (5 животным подкожно, 5 животным внутримышечно); второй группе ввели роленол в дозе 1 мл/20 кг (2,5 мг/кг по ДВ) массы животного (5 животным подкожно, 5 животным внутримышечно); третья группа в количестве 5 голов была без обработки. Эффективность препаратов определяли методом последовательных промываний фекалий на 5; 10; 15; 25; 35 и 45 дни после введения препаратов.
При введении роленола наблюдали большее беспокойство животного, чем при введении 5% КН.
Установлено, что при введении 5% КН обоими путями экстенсэффективность препарата составила 100%, в то же время при внутримышечном и подкожном введении роленола эффективность соответственно составила 100 и 80%.
Пример 5. По данным копроскопических исследований было отобрано три группы овец по три головы в каждой, спонтанно инвазированных F. hepatica. Животным первой группы ввели 5% КН в дозе 1 мл/10 кг живой массы внутримышечно; животным второй группы - 5% роленол в дозе 1 мл/10 кг живой массы внутримышечно; третья группа была без обработки и служила контролем.
В результате проведенного полного гельминтологического вскрытия подопытных и контрольных животных через 20 дней после введения препаратов в просвете протоков и паренхиме печени фасциол не обнаружено, т.е. эффективность 5% КН и 5% роленола составила 100%. У животных контрольной группы при вскрытии были обнаружены живые фасциолы.
Пример 6. Отобрали три группы овец, зараженных F. hepatica, по 5 голов в каждой. Животным первой группы ввели 15% КН в дозе 0,66 мл/20 кг (5 мг/кг по ДВ) массы тела внутримышечно; овцам второй группы ввели 5% клозантекс в дозе 1 мл/10 кг (5 мг/кг по ДВ) массы тела; третья группа овец дегельминтизации не подвергалась.
По результатам полного гельминтологического вскрытия эффективность 15% КН и 5% клозантекса при фасциолезе составила 100%.
Пример 7. Для получения противопаразитарного средства смешали 240 г (300 мл) этилового спирта 96%, 305 мл полиэтиленоксида-400, 36,4 г (35 мл) бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 400 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-45° до растворения клозантела. Затем внесли 10 г анестезина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл оставшейся смесью растворителей и перемешали.
Пример 8. Для получения 1000 мл противопаразитарного средства смешали 160 г клозантела натрия с 240 г (300 мл) этилового спирта 96%, 490 мл полиэтиленоксида-400 (полиэтиленгликоль), 36,4 г бензилового спирта и перемешали до полного растворения, затем внесли 10 г поливинилпирролидона, 5 г лидокаина, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. Растворение вели при температуре 35-45°. После охлажедния объем довели до 1000 мл основным растворителем и тщательно перемешали.
Пример 9. Для получения 1000 мл противопаразитарного средства приготовили смесь растворителей, для чего взяли 365 мл полиэтиленоксида-400, 300 мл этилового спирта, 35 мл бензилового спирта, 160 мл воды. Смесь перемешали, внесли 10 г поливинилпирролидона, 15 г новокаина и вновь тщательно перемешали до растворения компонентов. Навеску 400 г клозантела суспендировали в 800 мл приготовленной смеси и по каплям при интенсивном перемешивании добавили 24 г NaOH в виде 50% раствора. Растворение вели на водяной бане, нагретой до температуры 35-40°С. После охлаждения довели объем до 1000 мл смесью растворителей и тщательно перемешали.
Примеры 10-11. Приготовили 2 композиции как в примере 9, но содержащие новокаина 0,5 г/100 мл и 3,0 г/100 мл соответственно.
Пример 12. Для получения 1000 мл противопаразитарного средства взяли 500 мл полиэтиленоксида-400, 300 мл этилового спирта, 35 мл бензилового спирта, 160 мл воды. Смесь перемешали, внесли 10 г поливинилпирролидона, 10 г новокаина и вновь тщательно перемешали до растворения компонентов. Навеску 50 г клозантела суспендировали в 800 мл приготовленной смеси и по каплям при интенсивном перемешивании добавили 3 г NaOH в виде 50% раствора. Растворение вели на водяной бане при 35-40°С. После охлаждения довели объем до 1000 мл смесью растворителей и тщательно перемешали.
Примеры 13-14. Приготовили 2 композиции как в примере 12, но содержащие новокаина 0,5 г/100 мл и 3,0 г/100 мл соответственно.
Пример 15. Для получения противопаразитарного средства взяли 460 мл полиэтиленоксида-400, 300 мл этилового спирта, 35 мл бензилового спирта, 160 мл воды. Смесь перемешали, внесли 10 г поливинилпирролидона, 15 г новокаина и вновь тщательно перемешали до растворения компонентов. Навеску 100 г клозантела суспендировали в 800 мл приготовленной смеси и по каплям при интенсивном перемешивании добавили 6 г NaOH в виде 50% раствора. Растворение вели на водяной бане при температуре 35-40°С. Охладили, довели объем до 1000 мл смесью растворителей и тщательно перемешали.
Примеры 16-17. Приготовили 2 композиции как в примере 15, но содержащие новокаина 0,5 г/100 мл и 3,0 г/100 мл соответственно.
Пример 18. Для получения 1000 мл противопаразитарного средства приготовили смесь растворителей, для чего взяли 420 мл полиэтиленоксида-400, 300 мл этилового спирта, 35 мл бензилового спирта, 160 мл воды. Смесь перемешали, внесли 10 г поливинилпирролидона, 15 г новокаина и вновь тщательно перемешали до растворения компонентов. Навеску 200 г клозантела суспендировали в 800 мл приготовленной смеси и по каплям при интенсивном перемешивании добавили 12 г NaOH в виде 50% раствора. Растворение вели на водяной бане, нагретой до температуры 35-40°С. После охлаждения довели объем до 1000 мл смесью растворителей и тщательно перемешали.
Примеры 19-20. Приготовили 2 композиции как в примере 18, но содержащие новокаина 0,5 г/100 мл и 3,0 г/100 мл соответственно.
Пример 21. Для получения 1000 мл противопаразитарного средства взяли 200 мл изопропилового спирта, 520 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 50 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.
Примеры 22-23. Приготовили 2 композиции аналогично предыдущему примеру, но содержащие 300 мл изопропилового спирта и 420 мл полиэтиленоксида-400 в одном случае и 350 мл изопропилового спирта и 370 мл полиэтиленоксида-400 в другом.
Пример 24. Для получения противопаразитарного средства приготовили смесь растворителей, для чего взяли 200 мл изопропилового спирта, 520 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 100 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. Охладили, объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.
Примеры 25-26. Приготовили 2 композиции как в предыдущем примере, но содержащие 300 мл изопропилового спирта и 420 мл пропиленгликоля в одном случае и 350 мл изопропилового спирта и 370 мл пропиленгликоля в другом.
Пример 27. Для получения противопаразитарного средства приготовили смесь растворителей, для чего взяли 200 мл изопропилового спирта, 500 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 200 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 15 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. Охладили, довели объем до 1000 мл основным растворителем и перемешали.
Примеры 28-29. Приготовили 2 композиции как в предыдущем примере, но содержащие 300 мл изопропилового спирта и 400 мл пропиленгликоля в одном случае и 350 мл изопропилового спирта и 350 мл пропиленгликоля в другом.
Пример 30. Для получения 1000 мл противопаразитарного средства взяли 200 мл изопропилового спирта, 405 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 400 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 15 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.
Примеры 31-32. Приготовили 2 композиции как в предыдущем примере, но содержащие 300 мл изопропилового спирта и 305 мл полиэтиленоксида-400 в одном случае и 350 мл изопропилового спирта и 255 мл полиэтиленоксида-400 в другом.
Пример 33. Взяли 300 мл этилового спирта, 285 мл полиэтиленоксида-400, 60 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 400 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 15 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.
Пример 34. Для получения противопаразитарного средства взяли 300 мл этилового спирта, 395 мл полиэтиленоксида-400, 60 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 50 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.
Пример 35. Для получения противопаразитарного средства приготовили смесь растворителей, для чего взяли 300 мл этилового спирта, 380 мл полиэтиленоксида-400, 60 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 100 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. Охладили, объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.
Пример 36. Для получения 1000 мл противопаразитарного средства взяли 300 мл этилового спирта, 375 мл полиэтиленоксида-400, 60 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 200 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 15 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.
Пример 37. Противопаразитарное средство приготовили, взяв 180 мл этилового спирта, 120 мл изопропилового спирта, 420 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 50 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 15 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.
Пример 38. Для получения противопаразитарного средства взяли 180 мл этилового спирта, 120 мл изопропилового спирта, 420 мл пропиленгликоля, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 100 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 15 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.
Пример 39. Для получения противопаразитарного средства взяли 180 мл этилового спирта, 120 мл изопропилового спирта, 400 мл пропиленгликоля, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 200 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.
Пример 40. Для получения 1000 мл противопаразитарного средства взяли 180 мл этилового спирта, 120 мл изопропилового спирта, 305 мл пропиленгликоля, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 400 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и вновь перемешали.
Пример 41. Для получения 1000 мл противопаразитарного средства приготовили смесь растворителей, для чего взяли 350 мл этилового спирта, 430 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 100 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 100 мл воды и вновь тщательно перемешали. Охладили, объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.
Пример 42. Для получения 1000 мл противопаразитарного средства взяли 350 мл этилового спирта, 430 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 50 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 100 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.
Пример 43. Для получения 1000 мл противопаразитарного средства взяли 350 мл этилового спирта, 410 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 200 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 15 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 100 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.
Пример 44. Для получения противопаразитарного средства приготовили смесь растворителей, для чего взяли 350 мл этилового спирта, 315 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, перемешали, добавили 400 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 15 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 100 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.
Пример 45. Для получения противопаразитарного средства приготовили смесь растворителей, для чего взяли 200 мл этилового спирта, 380 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 50 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 300 мл воды и вновь тщательно перемешали. Охладили, объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.
Пример 46. Для получения противопаразитарного средства приготовили смесь растворителей, для чего взяли 200 мл этилового спирта, 380 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 100 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 300 мл воды и вновь перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.
Пример 47. Для получения 1000 мл противопаразитарного средства приготовили смесь растворителей, для чего взяли 200 мл этилового спирта, 360 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 200 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 15 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 300 мл воды и вновь тщательно перемешали. Охладили, объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.
Пример 48. Для получения 1000 мл противопаразитарного средства взяли 200 мл этилового спирта, 265 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 400 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 15 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 300 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.
Пример 49. Для получения противопаразитарного средства приготовили смесь растворителей, для чего взяли 300 мл этилового спирта, 305 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 400 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 15 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.
Примеры 50-51. Приготовили 2 композиции как в предыдущем примере, но содержащие 200 мл этилового спирта и 405 мл полиэтиленоксида-400 в одном случае и 350 мл этилового спирта и 255 мл полиэтиленоксида-400 в другом.
Пример 52. Для получения 1000 мл противопаразитарного средства приготовили смесь растворителей, для чего взяли 300 мл этилового спирта, 400 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 200 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 15 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. Охладили, объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.
Примеры 53-54. Приготовили 2 композиции как в примере 52, но содержащие 200 мл этилового спирта и 500 мл полиэтиленоксида-400 в одном случае и 350 мл этилового спирта и 350 мл полиэтиленоксида-400 в другом.
Пример 55. Для получения противопаразитарного средства тщательно перемешали 300 мл этилового спирта, 420 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, добавили 100 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.
Примеры 56-57. Приготовили 2 композиции как в примере 55, но содержащие 200 мл этилового спирта и 520 мл полиэтиленоксида-400 в одном случае и 350 мл этилового спирта и 370 мл полиэтиленоксида-400 в другом.
Пример 58. Приготовили 300 мл этилового спирта, 420 мл триэтиленгликоля, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 50 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. Охладили, довели объем до 1000 мл основным растворителем и перемешали.
Примеры 59-60. Приготовили 2 композиции как в примере 58, но содержащие 200 мл этилового спирта и 520 мл триэтиленгликоля в одном случае и 350 мл этилового спирта и 370 мл триэтиленгликоля в другом.
Пример 61. Для получения 1000 мл противопаразитарного средства взяли 300 мл этилового спирта 96%, 420 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 50 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.
Примеры 62-63. Приготовили 2 композиции как в примере 61, но с содержанием новокаина 0,5 г/100 мл и 3,0 г/100 мл соответственно.
Пример 64. Для получения 1000 мл противопаразитарного средства взяли 300 мл этилового спирта 96%, 420 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 100 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.
Примеры 65-66. Приготовили 2 композиции как в примере 64, но с содержанием новокаина 0,5 г/100 мл и 3,0 г/100 мл соответственно.
Пример 67. Для получения 1000 мл противопаразитарного средства взяли 300 мл этилового спирта 96%, 400 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 200 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.
Примеры 68-69. Приготовили 2 композиции как в примере 67, но с содержанием новокаина 0,5 г/100 мл и 3,0 г/100 мл соответственно.
Пример 70. Для получения 1000 мл противопаразитарного средства взяли 300 мл этилового спирта 96%, 305 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 400 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.
Примеры 71-72. Приготовили 2 композиции как в примере 70, но с содержанием новокаина 0,5 г/100 мл и 3,0 г/100 мл соответственно.
Пример 73. Для получения противопаразитарного средства взяли 300 мл этилового спирта 96%, 420 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 50 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г анестезина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.
Примеры 74-75. Приготовили 2 композиции как в примере 73, но с содержанием анестезина 0,5 г/100 мл и 3,0 г/100 мл соответственно.
Пример 76. Приготовили смесь растворителей, для чего взяли 300 мл этилового спирта 96%, 420 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали. Добавили 100 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г анестезина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.
Примеры 77-78. Приготовили 2 композиции как в примере 76, но с содержанием анестезина 0,5 г/100 мл и 3,0 г/100 мл соответственно.
Пример 79. Для получения 1000 мл противопаразитарного средства взяли 300 мл этилового спирта 96%, 400 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 200 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г анестезина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.
Примеры 80-81. Приготовили 2 композиции как в примере 79, но с содержанием анестезина 0,5 г/100 мл и 3,0 г/100 мл соответственно.
Пример 82. Для получения противопаразитарного средства тщательно перемешали 300 мл этилового спирта 96%, 305 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, добавили 400 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г анестезина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.
Примеры 83-84. Приготовили 2 композиции как в примере 82, но с содержанием анестезина 0,5 г/100 мл и 3,0 г/100 мл соответственно.
Пример 85. Для получения противопаразитарного средства взяли 300 мл этилового спирта 96%, 420 мл пропиленгликоля, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 50 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г лидокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.
Примеры 86-87. Приготовили 2 композиции как в примере 85, но с содержанием лидокаина 0,5 г/100 мл и 3,0 г/100 мл соответственно.
Пример 88. Для получения противопаразитарного средства взяли 300 мл этилового спирта 96%, 420 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 100 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г лидокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.
Примеры 89-90. Приготовили 2 композиции как в примере 88, но с содержанием лидокаина 0,5 г/100 мл и 3,0 г/100 мл соответственно.
Пример 91. Для получения противопаразитарного средства взяли 300 мл этилового спирта 96%, 300 мл полиэтиленоксида-400, 100 мл триэтиленгликоля, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 200 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г лидокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.
Примеры 92-93. Приготовили 2 композиции как в примере 91, но с содержанием лидокаина 0,5 г/100 мл и 3,0 г/100 мл соответственно.
Пример 94. Для получения 1000 мл противопаразитарного средства взяли 300 мл этилового спирта 96%, 305 мл триэтиленгликоля, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 400 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г лидокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.
Примеры 95-96. Приготовили 2 композиции как в примере 94, но с содержанием лидокаина 0,5 г/100 мл и 3,0 г/100 мл соответственно.
Предлагаемое средство эффективно при лечении нематодозов, гиподерматоза и других паразитарных заболеваний. При подкожном введении противопаразитарных средств, содержащих более высокие концентрации клозантела и минимальные из указанных концентрации анестезирующего вещества (т.е. средства, полученные по примерам 10, 40, 71, 83, 95), у 35% коров наблюдали образование незначительной припухлости в месте введения препарата, проходившей через 2-4 суток. При внутримышечном введении какой-либо местной реакции у коров не наблюдали. Надои молока даже в первые сутки после введения препарата практически не уменьшались.
Препараты с содержанием действующего вещества 40% имеют большую вязкость. Поэтому предпочтительнее использовать для лечения животных растворы противопаразитарного средства с концентрацией клозантела не более 25%.
Технический результат применения предлагаемого средства заключается в более высокой эффективности противопаразитарного действия при отсутствии болевой и воспалительной реакции у животных как при внутримышечном, так и при подкожном введении препаратов. Кроме того, у коров не наблюдается уменьшения надоев молока.
Класс A61K31/166 имеющие атом углерода карбоксамидной группы, непосредственно связанный с ароматическим кольцом, например прокаинамид, прокарбазин, метоклопрамид, лабеталол
Класс A61K45/06 смеси активных ингредиентов, для которых не указаны химическая структура или состав, например смесь противовоспалительного средства со средством, возбуждающим сердечную деятельность
Класс A01N33/06 азот непосредственно связан с ароматической циклической системой
Класс A61P33/00 Антипаразитические средства