замещенные триптофансодержащие дипептиды с холецистокининонегативной или холецистокининопозитивной активностью

Классы МПК:C07K5/062 боковая цепь первой аминокислоты является алициклической, например Gly, Ala
C07D209/20 замещенными дополнительно атомами азота, например триптофан
A61K38/05 дипептиды
A61K31/405  индолалканкарбоновые кислоты; их производные, например триптофан, индометацин
A61P25/34 табачного злоупотребления
A61P25/32 алкогольного злоупотребления
A61P25/22 транквилизаторы
Автор(ы):, , , , ,
Патентообладатель(и):Научно-исследовательский институт фармакологии РАМН
Приоритеты:
подача заявки:
2001-11-15
публикация патента:

Изобретение относится к области медицины и касается новых N-феналканоилзамещенных триптофансодержащих дипептидов формулы

C6H5-(CH2)n-CO-NH-(CH2)m-CO-X-Trp-R,

где n=1-5;

m=1-3;

X=L или D-конфигурация;

R=OH, OCH3, OC2H5, NH2, NHCH3,

а также фармацевтических композиций, содержащих их. Соединения обладают холецистокининопозитивным или холецистокининонегативным действием. 2 с. и 6 з.п. ф-лы, 1 ил., 19 табл.

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65

Формула изобретения

1. N-феналканоилзамещенные триптофансодержащие дипептиды формулы

С6Н5-(СН2)n-СО-NН-(СН2)m-СО-Х-Тrр-R,

где n = 1-5; m = 1-3; X = L или D-конфигурация; R = ОН, ОСН3, ОС2Н5, NH2, NНСН3.

2. Соединения по п.1, представляющие собой

С6Н5-(СН2)4-СО-Glу-Х-Тrр-R,

где X = L или D-конфигурация; R = ОН, ОС2Н5, NH2 или NНСН3.

3. Соединения по п.1, представляющие собой

С6Н5-(СН2)3-СО-Glу-Х-Тrр-R,

где X = L или D-конфигурация; R = ОС2Н5, NH2 или NНСН3.

4. Соединения по п.1, представляющие собой

C6H5-CH2-CO-Gly-X-Trp-R,

где Х = L-конфигурация; R = OC2H5 или NH2.

5. Соединения по п.1, представляющие собой

С6Н5-(СН2)5-СО-Glу-Х-Тrр-R,

где X = L или D-конфигурация; R = ОС2Н5 или NH2.

6. Соединения по п.1, представляющие собой

С6Н5-(СН2)5-СО-замещенные триптофансодержащие дипептиды с   холецистокининонегативной или холецистокининопозитивной   активностью, патент № 2227144-Аlа-Х-Тrр-R,

где X = L или D-конфигурация; R = ОН, ОС2H2 или NH2.

7. Соединения по п.1, представляющие собой

С6Н5-(СН2)5-СО-GАВА-L-Тrр-R,

где R = ОСН3.

8. Фармацевтические композиции, содержащие в качестве активного ингредиента терапевтически активное количество соединения по п.1.

Описание изобретения к патенту

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Класс C07K5/062 боковая цепь первой аминокислоты является алициклической, например Gly, Ala

полифункциональные аминокислотные производные фуллерена c60 -  патент 2462473 (27.09.2012)
ингибиторы iap -  патент 2425838 (10.08.2011)
дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf -  патент 2410392 (27.01.2011)
ингибиторы дипептидилпептидазы iv -  патент 2379315 (20.01.2010)
синтетическое производное пептида, проявляющее антикоагулянтную активность -  патент 2377246 (27.12.2009)
комплексы включения периндоприла -  патент 2372353 (10.11.2009)
способ получения дипептидов лупанового ряда -  патент 2357973 (10.06.2009)
производные гемиастерлина и их применение при лечении рака -  патент 2342399 (27.12.2008)
периндоприл -  патент 2339645 (27.11.2008)
n'-{n-[3-оксо-лупан-28-оил]-9-аминононаноил}-3-амино-3-фенил-пропионовая кислота и ее соли как противовирусные и иммуностимулирующие агенты -  патент 2317996 (27.02.2008)

Класс C07D209/20 замещенными дополнительно атомами азота, например триптофан

замещенные циклогексилдиамины -  патент 2526251 (20.08.2014)
производное аминокислоты -  патент 2499790 (27.11.2013)
замещенные гетероарильные производные -  патент 2459806 (27.08.2012)
производное индола, проявляющее антигипертензивное действие, и способ его получения -  патент 2451670 (27.05.2012)
фармацевтическая композиция, содержащая n-ацильные производные аминокислот, и их применение в качестве противоаллергических, антианафилактических и противовоспалительных средств -  патент 2406727 (20.12.2010)
средства, обладающие анксиолитическими свойствами -  патент 2398761 (10.09.2010)
способы получения n-ацильных производных аминокислот (варианты) -  патент 2378284 (10.01.2010)
способ получения монатина -  патент 2351587 (10.04.2009)
противовирусное терапевтическое средство -  патент 2350600 (27.03.2009)
способ получения производного глутаминовой кислоты и производного пироглутаминовой кислоты и новое промежуточное соединение для получения этих производных -  патент 2342360 (27.12.2008)

Класс A61K38/05 дипептиды

стабильные составы бортезомиба -  патент 2529800 (27.09.2014)
средства для профилактики и лечения заболеваний суставов и способы их применения -  патент 2521973 (10.07.2014)
лекарственный препарат в суппозиториях для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса 1-го типа и цитомегаловирусом и способ лечения им детей -  патент 2521272 (27.06.2014)
способ и средство активации irf-3 для лечения и профилактики заболеваний, вызываемых (+) phk-содержащими вирусами -  патент 2518314 (10.06.2014)
средство пептидной структуры, обладающее противовоспалительным, антибактериальным, ранозаживляющим, регенеративным, анальгетическим, противоожоговым действием и лекарственные формы на его основе -  патент 2517213 (27.05.2014)
фармацевтическая композиция на основе лигандов паттерн-распознающих рецепторов, способ ее использования в качестве иммуностимулятора для лечения инфекций, вызванных бактериальными и вирусными патогенами, способ ее использования в качестве адъюванта в составе вакцин -  патент 2497541 (10.11.2013)
макроциклические ингибиторы вируса гепатита с -  патент 2486189 (27.06.2013)
дипептидные пролекарства и их применение -  патент 2486183 (27.06.2013)
кристаллический d-изоглутамил-d-триптофан и моноаммонийная соль d-изоглутамил-d-триптофана -  патент 2483077 (27.05.2013)
применение l-карнозина для приготовления нанопрепарата, обладающего антигипоксической и антиоксидантной активностью -  патент 2482867 (27.05.2013)

Класс A61K31/405  индолалканкарбоновые кислоты; их производные, например триптофан, индометацин

замещенные циклогексилдиамины -  патент 2526251 (20.08.2014)
производное аминокислоты -  патент 2499790 (27.11.2013)
комплекс, образованный полисахаридом и нвр -  патент 2498820 (20.11.2013)
лечебное средство с противоопухолевой активностью на основе акадезина -  патент 2494744 (10.10.2013)
способы увеличения абсорбции пептидов, пептидомиметиков и других субстратов гастроинтестинального транспортного белка -  патент 2494737 (10.10.2013)
лечение агонистом мелатонина -  патент 2488392 (27.07.2013)
композиция для подавления аппетита, улучшения тонуса и настроения с природной антидепрессантной активностью и с антиастеническим действием -  патент 2484840 (20.06.2013)
капсула и лекарственное средство для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний -  патент 2477123 (10.03.2013)
пероральная система доставки лекарственных веществ в область кишечника -  патент 2467766 (27.11.2012)
способ синтеза сульфонилгалогенидов и сульфонамидов из солей сульфоновых кислот -  патент 2466983 (20.11.2012)

Класс A61P25/34 табачного злоупотребления

Класс A61P25/32 алкогольного злоупотребления

сублингвальная форма 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина и ее применение в качестве средства, обладающего стимулирующей, анорексигенной, антидепрессивной, анксиолитической, противогипоксической, антиамнестической (ноотропной) и антиалкогольной активностью -  патент 2527342 (27.08.2014)
средство для купирования алкогольного абстинентного синдрома -  патент 2521226 (27.06.2014)
фармацевтическая композиция, содержащая физиологически активные гептапептиды, обладающие противосудорожным, анксиолитическим, центральным противовоспалительным и анальгетическим, а также антиалкогольным действием -  патент 2506269 (10.02.2014)
гемигидрат основания налтрексона, способ его получения и способ изготовления микросфер -  патент 2505542 (27.01.2014)
имплант на основе дисульфирама для лечения пациентов, зависимых от алкоголя или опиатов -  патент 2495679 (20.10.2013)
пролекарства налмефена -  патент 2495042 (10.10.2013)
диэфирные пролекарства налмефена -  патент 2495041 (10.10.2013)
средство для лечения алкогольных токсикозов -  патент 2493867 (27.09.2013)
композиции и способы профилактики и лечения зависимостей -  патент 2492858 (20.09.2013)
имплантируемое лекарственное средство на основе налтрексона для лечения пациентов, зависимых от алкоголя или опиатов -  патент 2476209 (27.02.2013)

Класс A61P25/22 транквилизаторы

способ увеличения скорости психомоторных реакций анксиолитиком афобазол -  патент 2528110 (10.09.2014)
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)
анксиолитик и способ его получения -  патент 2519755 (20.06.2014)
средство, обладающее анксиолитической активностью -  патент 2519191 (10.06.2014)
гидроксиметилциклогексиламины -  патент 2514192 (27.04.2014)
производные хиназолина, обладающие антидепрессивной, анксиолитической и ноотропной активностью -  патент 2507199 (20.02.2014)
литиевая соль n-(4-ацетоксибензоил)глицина, обладающая транквилизирующим и ноотропным действием -  патент 2505294 (27.01.2014)
(3-арилсульфонилхинолин-8-ил)-диалкил-амины - селективные антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы их получения и применения -  патент 2500672 (10.12.2013)
средство, обладающее анксиолитическим и антидепрессивным действием, на основе экстракта семян лотоса орехоносного (nelumbo nucifera) -  патент 2497538 (10.11.2013)
соединения имидазо-[1,2-b]-пиридазина (варианты), способ получения соединений имидазо-[1,2-b]-пиридазина (варианты), фармацевтическая композиция и лекарственное средство для лечения и/или предупреждения заболеваний, связанных с ингибированием гамка рецепторов -  патент 2486188 (27.06.2013)
Наверх