способы и композиции для предотвращения развития толерантности к лекарственным средствам
| Классы МПК: | A61K31/726 глюкозаминоглюканы, те мукополисахариды A61K31/167 имеющие атом азота карбоксамидной группы, непосредственно связанный с ароматическим кольцом, например лидокаин, парацетамол A61P11/06 антиастматические средства |
| Автор(ы): | АХМЕД Тахир (US) |
| Патентообладатель(и): | ИВЭКС РИСЁЧ, ИНК. (US) |
| Приоритеты: |
подача заявки:
1999-10-13 публикация патента:
27.03.2004 |
Изобретение относится к медицине, к идентификации композиций и может быть использовано для предотвращения развития толерантности к бронходилятаторам, в частности к агонистам 
2-адренергических рецепторов. Вводят фармацевтическую композицию, состоящую из агониста 2-адренергических рецепторов и сульфатированного полисахарида, который содержит от 1 до 10 остатков сахара, а агонист 2-адренергических рецепторов выбран из группы, состоящей из салметерола, формотерола, бамбутерола, альбутерола, тербуталина, пирбутерола, битолтерола, метапротеренола, изоэтарина и изопротеренола. Данное изобретение способствует предотвращению возникновения толерантности к бронходилятаторам, в частности к агонистам 2-адренергических рецепторов, используемых для лечения бронхиальной астмы и родственных ей патологий. 3 c. и 30 з.п. ф-лы, 2 ил.
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43
2-адренергических рецепторов. Вводят фармацевтическую композицию, состоящую из агониста 2-адренергических рецепторов и сульфатированного полисахарида, который содержит от 1 до 10 остатков сахара, а агонист 2-адренергических рецепторов выбран из группы, состоящей из салметерола, формотерола, бамбутерола, альбутерола, тербуталина, пирбутерола, битолтерола, метапротеренола, изоэтарина и изопротеренола. Данное изобретение способствует предотвращению возникновения толерантности к бронходилятаторам, в частности к агонистам 2-адренергических рецепторов, используемых для лечения бронхиальной астмы и родственных ей патологий. 3 c. и 30 з.п. ф-лы, 2 ил.
Формула изобретения
1. Способ предотвращения развития толерантности к бронходилятатору, представляющему собой агонист2-адренергических рецепторов, у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему, нуждающемуся в таком предотвращении развития толерантности, эффективных количеств агониста 2-адренергических рецепторов и сульфатированного полисахарида, причем указанный сульфатированный полисахарид содержит от 1 до 10 остатков сахара.2. Способ по п.1, при котором агонист 2-адренергических рецепторов и сульфатированный полисахарид смешивают перед введением млекопитающему.3. Способ по п.2, при котором агонист 2-адренергических рецепторов и/или сульфатированный полисахарид смешивают с фармацевтически приемлемой средой-носителем перед введением.4. Способ по п.1, при котором агонист 2-адренергических рецепторов выбирают из группы, состоящей из салметерола, формотерола, бамбутерола, альбутерола, тербуталина, пирбутерола, битолтерола, метапротеренола, изоэтарина и изопротеренола.5. Способ по п.1, при котором агонист 2-адренергических рецепторов представляет собой салметерол.6. Способ по п.1, при котором вводят более одного агониста 2-адренергических рецепторов.7. Способ по п.1, при котором сульфатированный полисахарид выбирают из группы, состящей из тетрасахаридов, пентасахаридов, гексасахаридов, септасахаридов, октасахаридов, нонасахаридов и декасахаридов.8. Способ по п.7, при котором сульфатированный полисахарид представляет собой N-сульфатированный тетрасахарид.9. Способ по п.1, при котором сульфатированный полисахарид представляет собой низкомолекулярный гепарин (LMWH).10. Способ по п.1, при котором сульфатированный полисахарид представляет собой ультранизкомолекулярный гепарин (ULMWH).11. Способ по п.10, при котором ULMWH включает по меньшей мере одну фракцию гепаина, выбранную из группы, состоящей из тетрасахаридов, пентасахаридов, гексасахаридов, септасахаридов, октасахаридов, нонасахаридов и декасахаридов.12. Способ по п.10, при котором ULMWH включает тетрасахарид.13. Способ по п.1, при котором вводят более чем один сульфатированный полисахарид.14. Способ по п.10, при котором ULMWH практически не обладает противосвертывающим действием.15. Способ по п.9, при котором LMWH практически не обладает противосвертывающим действием.16. Способ по п.1, при котором введение осуществляют ингаляционным, пероральным, сублингвальным, чрескожным, парентеральным, местным, интраректальным, интрабронхиальным, интраназальным или внутриглазным путем.17. Способ по п.16, при котором ингаляционное введение осуществляют с помощью ингалятора с отмеренной дозой.18. Способ по п.16, при котором ингаляционное введение осуществляют с помощью управляемого дыханием ингалятора.19. Способ по п.16, при котором ингаляционное введение осуществляют с помощью ингаляции сухого порошка, содержащего большое количество доз.20. Способ по п.16, при котором ингаляционное введение осуществляют с помощью аэрозольного распылителя.21. Способ по п.16, при котором патентеральное введение осуществляют внутривенным или внутримышечным путем.22. Способ по п.1, при котором агонист 2-адренергических рецепторов и сульфатированный полисахарид находятся в порошкообразной форме.23. Способ лечения астмы и родственных ей патологий у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективных количеств агониста 2-адренергических рецепторов и сульфатированного полисахарида, причем указанный сульфатированный полисахарид содержит от 1 до 10 остатков сахара.24. Способ по п.23, при котором агонист 2-адренергических рецепторов и сульфатированный полисахарид смешивают перед введением млекопитающему.25. Способ по п.24, при котором агонист 2-адренергических рецепторов и/или сульфатированный полисахарид смешивают с фармацевтически приемлемой средой-носителем перед введением.26. Композиция для лечения астмы и родственных ей патологий у млекопитающего, включающая терапевтически эффективные количества бронходилятатора, представляющего собой агонист 2-адренергических рецепторов, и сульфатированного полисахарида, причем указанный сульфатированный полисахарид содержит от 1 до 10 остатков сахара.27. Композиция по п.26, дополнительно включающая фармацевтически приемлемый носитель.28. Композиция по п.26, в которой агонист 2-адренергических рецепторов выбирают из группы, состоящей из салметерола, формотерола, бамбутерола, альбутерола, тербуталина, пирбутерола, битолтерола, метапротеренола, изоэтарина и изопротеренола.29. Композиция по п.28, в которой агонист 2-адренергических рецепторов представляет собой салметерол.30. Композиция по п.26, в которой сульфатированный полисахарид представляет собой N-сульфатированный полисахарид.31. Композиция по п.30, в которой N-сульфатированный полисахарид представляет собой гепарин.32. Композиция по п.31, в которой N-сульфатированный полисахарид представляет собой ультранизкомолекулярный гепарин (ULMWH).33. Композиция по п.30, в которой N-сульфатированный полисахарид представляет собой низкомолекулярный гепарин (LMWH).
Описание изобретения к патенту
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).Класс A61K31/726 глюкозаминоглюканы, те мукополисахариды
Класс A61K31/167 имеющие атом азота карбоксамидной группы, непосредственно связанный с ароматическим кольцом, например лидокаин, парацетамол
Класс A61P11/06 антиастматические средства
