лечение ожирения

Формула изобретения

1. Пептид, который включает аналог карбоксиконцевой последовательности гормона роста, где карбоксиконцевая последовательность содержит аминокислотные остатки 177-191 человеческого гормона роста: Leu-Arg-Ile-Val-Gln-Cys-Arg-Ser-Val-Glu-Gly-Ser-Cys-Gly-Phe, или соответствующую последовательность гормона роста отличного от человека млекопитающего; где в указанном аналоге (i) аминокислоты в положениях 182 и 189 hGH соединены связью для того, чтобы способствовать образованию циклической конформации; и/или (ii) аминокислоты в положениях 183 и 186 hGH соединены солевым мостиком или ковалентной связью; или его соль добавления органической или неорганической кислоты.

2. Пептид по п.1, где связью между аминокислотами в положениях 182 и 189 является дисульфидная связь.

3. Пептид по п.1, где аминокислоты в положениях 182 и 189 выбирают из группы, состоящей из L-Cys, D-Cys, L-Pen и D-Pen.

4. Пептид по п.1, где аминокислоты в положениях 183 и 186 соединены солевым мостиком и означают (X и Y) или (Y и X), соответственно, Х означает положительно заряженную кислоту и Y означает отрицательно заряженную кислоту.

5. Пептид по п.4, где Х выбирают из группы, состоящей из L- или D-Arg, Lys и Orn и Y выбирают из группы, состоящей из L- или D-Asp и Glu.

6. Пептид по п.1, где аминокислоты в положениях 183 и 186 соединены амидной ковалентной связью.

7. Пептид по п.6, где аминокислоты в положениях 183 и 186 означают (X и Y) или (Y и X), соответственно, Х выбирают из группы, состоящей из L- или D-Lys и Orn, и Y выбирают из группы, состоящей из L- или D-Asp и Glu.

8. Пептид с последовательностью X¹m-Leu-Arg-Ile-Val-Gln-Cys-Arg-Ser-Val-Glu-Gly-Ser-Cys-Gly-Phe-X²n, где X¹ и X² выбирают каждый из группы, состоящей из L-или D-Arg, His, Lys и Туг, и m и n означают каждый 0, 1, 2 или 3, при условии, что, по меньшей мере, m или n означает 1; его циклический дисульфид или его соль добавления органической или неорганической кислоты.

9. Пептид с последовательностью

Y²-Leu-Arg-Ile-Val-Gln-Cys-Arg-Ser-Val-Glu-Gly-Ser-Cys-Gly-Phe

где Y¹ выбирают из группы, состоящей из дезаминоформы (Н), ацетильной группы (СН₃СО) и других ацильных групп;

его циклический дисульфид или его соль добавления органической или неорганической кислоты.

10. Пептид с последовательностью

Leu-Arg-Ile-Val-Gln-Cys-Arg-Ser-Val-Glu-Gly-Ser-Cys-Gly-Phe-²,

где Y² выбирают из группы CONH₂ и алкиламидных групп;

его циклический дисульфид или его соль добавления органической или неорганической кислоты.

11. Пептид, который выбирают из группы, состоящей из

где использованная аббревиатура аминокислотных остатков находится в соответствии со стандартной пептидной номенклатурой, а именно:

Gly = глицин; Ile = изолейцин;

Glu = глутаминовая кислота; Phe = фенилаланин;

Cys = цистеин; Arg = аргинин;

Gln = глутамин; Leu = лейцин;

Ser = серин; Val = валин;

Lys = лизин; Ala = аланин;

Asp = аспарагиновая кислота; His = гистидин;

Orn = орнитин; Туr = тирозин;

Pen = пеницилламин (,-диметилцистеин),

где все аминокислоты, за исключением глицина, имеют абсолютную L-конфигурацию, если не указана D-конфигурация, и пептид содержит подходящую циклическую дисульфидную связь между Суs(182) и Cys(189) или Pen(182) и Pen(189), или его соль добавления неорганической или органической кислоты.

12. Способ лечения ожирения у животного, отличающийся тем, что указанный способ включает введение животному эффективного количества пептида по любому из пп.1-11.

13. Способ по п.12, отличающийся тем, что животным является человек.

14. Способ по п.12 или 13, отличающийся тем, что пептид вводят перорально.

15. Фармацевтическая композиция для лечения ожирения у животного, включающая эффективное количество пептида по любому из пп.1-11 и один или несколько фармацевтически приемлемых наполнителей и/или разбавителей.

Приоритеты по пунктам:

13.11.1997 пп.1-15;

08.09.1997 пп.8-10.

Описание изобретения к патенту

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)