жиросвязывающие полимеры
| Классы МПК: | A61K31/74 синтетические полимерные материалы A61K31/205 соли органических кислот с аминами; внутренние четвертичные аммониевые соли, например бетаины, карнитины A61P3/04 анорексанты; средства против ожирения |
| Автор(ы): | МАНДВИЛЛЬ В. Гарри III (US), УАЙТСАЙДЗ Джордж М. (US), ХОЛМС-ФАРЛИ Стефен Рэндэлл (US) |
| Патентообладатель(и): | ДЖЕНЗАЙМ КОРПОРЕЙШН (US) |
| Приоритеты: |
подача заявки:
1999-01-04 публикация патента:
27.01.2004 |
Изобретение относится к медицине, в частности к лечению ожирения, к уменьшению поглощения пищевого жира и гипертриглицеридемии. Изобретение включает стадию перорального введения одного или нескольких жиросвязывающих полимеров в сочетании с одним или несколькими ингибиторами липазы, такими как липстатин и тетрагидролипстатин. Предлагаются конкретные полимеры для изготовления комплексного лекарственного средства. Изобретение обеспечивает повышение эффекта лечения за счет обеспечения условий реализации двух механизмов воздействия и предупреждения осложнений лечения. 5 с. и 28 з.п.ф-лы, 16 табл.
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78, Рисунок 79, Рисунок 80, Рисунок 81, Рисунок 82, Рисунок 83, Рисунок 84, Рисунок 85, Рисунок 86, Рисунок 87
Формула изобретения
1. Способ лечения ожирения у млекопитающего, который включает стадию перорального введения указанному млекопитающему эффективного количества одного или нескольких жиросвязывающих полимеров в сочетании с одним или несколькими ингибиторами липазы.2. Способ по п.1, в котором жиросвязывающий полимер выбирают из группы, включающей полиалкилакрилаты, полиакриламиды, полиалкилметакрилаты, полиметакриламиды, поли-N-алкилакриламиды, поли-N-алкилметакриламиды, их замещенные производные и сополимеры.3. Способ по п.2, в котором жиросвязывающий полимер представляет собой поли(диметиламинопропилакриламид), поли(этилакрилат триметиламмония), поли(этилметакрилат триметиламмония), поли(пропилакриламид триметиламмония), поли(додецилакрилат), поли(октадецилакрилат), поли(октадецилметакрилат) или их сополимеры.4. Способ по п.2, в котором полимер сшит многофункциональным сомономером.5. Способ по п.4, в котором многофункциональный сомономер выбирают из группы, включающей диакрилаты, триакрилаты, тетраакрилаты, диметакрилаты, диакриламиды, диметакриламиды, диаллилакриламиды и поливиниларены.6. Способ по п.5, в котором многофункциональный сомономер выбирают из группы, включающей диакрилат этиленгликоля, диакрилат пропиленгликоля, диакрилат бутиленгликоля, диметакрилат этиленгликоля, диметакрилат бутиленгликоля, метиленбис(метакриламид), этиленбис(акриламид), этиленбис(метакриламид), этилиденбис(акриламид), этилидебис(метакриламид), диметакрилат бисфенола А, диакрилат бисфенола А, тетраакрилат пентаэритрита, триметилолпропантриакрилат и дивинилбензол.7. Способ по п.4, в котором количество сшивающего агента составляет около 0,5-25 вес.% в расчете на общий вес сшивающего агента и мономеров.8. Способ по п.1, в котором ингибитор липазы выбирают из липстатина, тетрагидролипстатина или их комбинации.9. Способ по п.1, в котором жиросвязывающий полимер является синтетическим полиамином.10. Способ по п.9, в котором полиамин выбирают из группы, включающей поли(аллиламин), поли(этиленимин), поли(виниламин), поли(диаллиламин) и поли(диаллилметиламин).11. Способ по п.10, в котором полиамин сшит при помощи многофункционального сшивающего агента, причем указанный агент присутствует в количестве около 0,5-25 вес.% в расчете на общий вес мономера и сшивающего агента.12. Способ по п.9, в котором полиамин дополнительно содержит одну или несколько гидрофобных областей, связанных с частью атомов азота амина.13. Способ по п.12, в котором гидрофобные области связаны с около 1-60% атомов азота амина.14. Способ по п.13, в котором гидрофобные области связаны с около 1-30% атомов азота амина.15. Способ по п.12, в котором гидрофобная область является замещенной или незамещенной алкильной группой с нормальной или разветвленной цепью или циклической алкильной группой, имеющий по крайней мере четыре атома углерода.16. Способ по п.15, в котором гидрофобная область является алкильной группой, содержащей около 4-30 атомов углерода.17. Способ по п.16, в котором гидрофобная область является алкильной группой, содержащей около 6 атомов углерода.18. Способ по п.16, в котором гидрофобная область является алкильной группой, содержащей около 8 атомов углерода.19. Способ по п.16, в котором гидрофобная область является алкильной группой, содержащей около 10 атомов углерода.20. Способ по п.16, в котором гидрофобная область является алкильной группой, содержащей около 12 атомов углерода.21. Способ по п.16, в котором гидрофобная область является алкильной группой, содержащей около 18 атомов углерода.22. Способ по п.9, в котором полиамин дополнительно содержит одну или несколько положительно заряженных областей, связанных частью атомов азота амина.23. Способ по п.22, в котором положительно заряженная область содержит четвертичный амин, имеющий следующую формулу:
где R1, R2 и R3 обозначают водород или алкильную группу, в которой каждый R независимо от других является замещенной или незамещенной алкильной группой с нормальной или разветвленной цепью или циклической алкильной группой, имеющей в цепи около 1-24 атомов углерода;n является целым числом, равным 3 или больше;Y обозначает отрицательно заряженный противоион.24. Способ по п.9, в котором полиамин дополнительно содержит одну или несколько гидрофобных областей, включающих алкильную группу, содержащую около 4-24 атомов углерода, и одну или несколько положительно заряженных областей, включающих четвертичный амин, имеющий следующую формулу: 
где R1, R2 и R3 обозначают алкильную группу, в которой каждый R независимо от других является замещенной или незамещенной алкильной группой с нормальной или разветвленной цепью или циклической алкильной группой, имеющей в цепи около 1-24 атомов углерода;n является целым числом, равным 3 или больше;Y обозначает отрицательно заряженный противоион.25. Способ по п.1, в котором жиросвязывающий полимер включает мономер формулы 
где R обозначает гидрофобную область.26. Способ по п.25, в котором гидрофобная область включает замещенную или незамещенную алкильную группу с нормальной или разветвленной цепью или циклическую алкильную группу, имеющую по крайней мере около четырех атомов углерода.27. Способ по п.25, в котором гидрофобная область включает алкильную группу, содержащую около 4-30 атомов углерода.28. Способ по п.25, в котором гидрофобная область включает алкильную группу, содержащую около 6 атомов углерода.29. Способ по п.1, в котором жиросвязывающий полимер является замещенным ингибитором липазы.30. Способ уменьшения поглощения пищевого жира млекопитающим, который включает стадию перорального введения указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества одного или нескольких жиросвязывающих полимеров в сочетании с одним или несколькими ингибиторами липазы.31. Способ лечения стеатореи, возникшей в результате введения млекопитающему ингибитора липазы, который включает стадию перорального введения указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества одного или нескольких жиросвязывающих полимеров.32. Способ лечения стеатореи, который включает стадию перорального введения млекопитающему терапевтически эффективного количества одного или нескольких жиросвязывающих полимеров.33. Способ лечения гипертриглицеридемии у млекопитающего, который включает стадию перорального введения указанному млекопитающему эффективного количества одного или нескольких жиросвязывающих полимеров в сочетании с одним или несколькими ингибиторами липазы.Приоритет по пунктам:05.10.1998 по пп.1-28, 30-33;09.01.1998 по п.29.
Описание изобретения к патенту
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)тКласс A61K31/74 синтетические полимерные материалы
Класс A61K31/205 соли органических кислот с аминами; внутренние четвертичные аммониевые соли, например бетаины, карнитины
Класс A61P3/04 анорексанты; средства против ожирения
