ингибиторы тромбина

Классы МПК:	C07K5/06 дипептиды C07D409/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07D403/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07D417/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07D407/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07D413/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы A61K38/05 дипептиды A61K31/397 содержащие четырехчленные кольца, например азетидин A61K31/40 содержащие пятичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома, например сульпирид, сукцинимид, толметин, буфломедил A61P7/02 антитромботические средства; антикоагулянты; ингибиторы аггрегации тромбоцитов
Автор(ы):	ЛИ Коо (KR), ДЗУНГ Вон Хиук (KR), ПАРК Чеол Вон (KR), ЛИ Санг Коо (KR), ЛИ Сун Хва (KR), ПАРК Хее Донг (KR)
Патентообладатель(и):	ЭЛ ДЖИ ЛАЙФ САЕНСИЗ ЛТД. (KR)
Приоритеты:	подача заявки: 1999-12-29 публикация патента: 20.01.2004

Изобретение относится к соединениям формулы I, значения радикалов определены в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения по изобретению являются ингибиторами тромбина и могут использоваться для модулирования функционирования тромбина, а также в качестве антикоагулянтов. Соединения также обладают высокой биологической доступностью. 2 с. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл.

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78, Рисунок 79, Рисунок 80, Рисунок 81, Рисунок 82, Рисунок 83, Рисунок 84, Рисунок 85, Рисунок 86, Рисунок 87, Рисунок 88, Рисунок 89, Рисунок 90, Рисунок 91, Рисунок 92

Формула изобретения

1. Соединение, имеющее формулу I

и его фармацевтически приемлемые соли,

где n равно 1, 2 или 3;

А обозначает водород, C₁-С₆-алкил, -SO₂R¹, -SO₃R¹, -CO₂R² или -(CH₂)_mCO₂R¹, где R¹ обозначает водород, C₁-С₆-алкил, С₃-С₇-циклоалкил, -(СН₂)_mарил или –NR³R⁴; R² обозначает C₁-С₆-алкил или C₁-С₆-алкенил; m равно 1, 2 или 3; где арил обозначает фенил и R³ и R⁴ независимо означают водород, C₁-С₆-алкил или С₃-С₇-циклоалкил;

В обозначает водород или C₁-С₆-алкил;

С и D независимо означают водород, фенил, незамещенный или замещенный одним или двумя галогенами, или С₃-С₇-циклоалкил;

Е обозначает

или

где X обозначает S, О или NR⁵;

Y и Z независимо означают N или CR⁶, где

R⁵ обозначает водород или С₁-С₄-алкил; R⁶ обозначает водород или С₁-С₄-алкил;

F обозначает -С(NН)N(R⁷)₂, -C(NH₂)NN(R⁷)₂ или CH₂N(R⁷), где R⁷ обозначает водород;

при условии, что, когда Е обозначает

и F обозначает -C(NH)N(R⁷)₂, исключены соединения,

где n равно 1 или 2;

А обозначает водород, C₁-С₆-алкил, SO₂R", -CO₂R² или -(СH₂)_mСО₂R¹; R¹ обозначает водород или C₁-С₆-алкил; R² обозначает C₁-С₆-алкил; R⁵ и R⁶ одновременно не обозначают водород;

В обозначает водород;

С и D независимо означают фенил, незамещенный или замещенный одним или двумя галогенами, или С₃-С₇-циклоалкил.

2. Соединение по п.1, где А выбран из группы, включающей водород, -SO₂R¹, -SO₃Н, -CO₂R² и -(CH₂)_mCO₂R¹, где m, R¹ и R² такие, как указано в п.1.

3. Соединение по п.2, где А выбран из группы, включающей -SO₂NR³R⁴ и -(CH₂)_mCO₂R¹, где m, R¹, R³ и R⁴ такие, как указано в п.1.

4. Соединение по п.2, где А выбран из группы, включающей водород, -SO₂R¹, -CO₂R², -(СН₂)_mСO₂Н и -(СН₂)_mСO₂(С₁-С₆-алкил), где m равно 1 или 2, и R¹обозначает C₁-С₆-алкил, -(СН₂)_mарил или -NR³R⁴, где R³ и R⁴ такие, как указано в п.1.

5. Соединение по п.1, где С и D независимо выбраны из фенила, незамещенного или замещенного одним или двумя галогенами, или циклогексила.

6. Соединение по п.5, где С и D независимо выбраны из фенила или циклогексила.

7. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы, включающей

N-аминосульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-аминосульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-аминометил-2-тиенил)метил]амид,

N-метилсульфонил-D-дифенилаланил-L,-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-метилсульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидразоно-2-тиенил)метил]амид,

N-метилсульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-аминометил-2-тиенил)метил]амид,

N-бензилсульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-трет-бутоксикарбонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-метоксикарбонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-аминосульфонил-D-3,4-дихлорфенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-метоксикарбонил-D-дициклогексилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-аминосульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(4-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-метилсульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(4-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-метилсульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(4-аминометил-2-тиенил)метил]амид,

N-метоксикарбонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(4-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-аминосульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-3-тиенил)метил]амид,

N-метилсульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-3-тиенил)метил]амид,

N-метилсульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидразоно-3-тиенил)метил]амид,

N-метилсульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-аминометил-3-тиенил)метил]амид,

N-метоксикарбонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-3-тиенил)метил]амид,

N-циклогексилсульфамоил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-аллилоксикарбонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-бензилсульфонил-D-циклогексилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-циклогексилсульфамоил-D-циклогексилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-метилсульфамоил-D-циклогексилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-метилсульфонил-D-циклогексилглицинил-L-пролил-[(5-амидино-3-тиенил)метил]амид,

N-карбоксиметил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-мeтил-N-кapбoкcимeтил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(5-aмидинo2-тиенил)метил]амид,

N-гидроксисульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-мeтилcyльфoнил-D-дифeнилaлaнил-L-aзeтидин-2-кapбoкcил-[(5-aмидинo-2-тиeнил)метил]амид,

N-мeтилcyльфoнил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(4-aмидинo-5-мeтил-2-тиенил)метил]амид,

N-мeтилcyльфoнил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-{(5-амидино-2-фуранил)метил]амид,

N-метоксикарбонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-фуранил)метил]амид,

N-aминocyльфoнил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(5-aмидинo-3-фypaнил)мeтил]aмид,

N-аминосульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(4-амидино-2-тиазолил)метил]амид,

N-мeтилcyльфoнил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(5-aмидинo-1-метил-2-пирролил)метил]амид,

N-карбоксиметил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-3-тиенил)метил]амид,

N-кapбoкcимeтил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(4-aмидинo-2-тиaзoлил)мeтил]aмид,

N-(2-кapбoкcиэтил)-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(5-aмидинo-2-тиeнил)мeтил]aмид,

N-Вос-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидразоно-2-тиенил)метил]амид,

D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидразоно-2-тиенил)метил]амид,

N-метоксикарбонил-D-дифенилаланил-L-азетидин-2-карбоксил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-(2-карбоксиэтил)-D-дифенилаланил-L-азетидин-2-карбоксил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-(3-кapбoкcипpoпил)-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(5-aмидинo-2-тиeнил)мeтил]aмид,

N-мeтил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(5-aмидинo-2-тиeнил)мeтил]aмид,

N-фенил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-[(N,N-диэтилкарбоксамидо)метил]-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-[(N,N-диэтилкapбoкcaмидo)этил]-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(5-aмидинo-2-тиенил)метил]амид,

N-аминосульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиазолил)метил]амид,

N-аминосульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(2-амидино-4-тиазолил)метил]амид,

N-aминocyльфoнил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(4-aмидинo-2-тиaзoлил)мeтил]aмид,

N-аминосульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(2-амидино-5-тиазолил)метил]амид,

N-мeтилcyльфoнил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(5-aмидинo-2-тиaзoлил)мeтил]aмид,

N-метилсульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(2-амидино-4-тиазолил)метил]амид,

N-метилсульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(4-амидино-2-тиазолил)метил]амид,

N-метилсульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(2-амидино-5-тиазолил)метил]амид,

N-метоксикарбонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиазолил)метил]амид,

N-мeтoкcикapбoнил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(2-aмидинo-4-тиaзoлил)мeтил]aмид,

N-метоксикарбонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(4-амидино-2-тиазолил)метил]амид,

N-мeтoкcикapбoнил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(2-aмидинo-5-тиaзoлил)мeтил]aмид,

N-кapбoкcимeтил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(5-aмидинo-2-тиaзoлил)мeтил]aмид,

N-карбоксиметил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(2-амидино-4-тиазолил)метил]амид,

N-карбоксиметил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(2-амидино-5-тиазолил)метил]амид,

N-аминосульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-оксазолил)метил]амид,

N-aминocyльфoнил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(2-aмидинo-4-oкcaзoлил)мeтил]aмид,

N-аминосульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(4-амидино-2-оксазолил)метил]амид,

N-aминocyльфoнил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(2-aмидинo-5-oкcaзoлил)мeтил]aмид,

N-мeтилcyльфoнил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(5-aмидинo-2-oкcaзoлил)мeтил]aмид,

N-метилсульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(2-амидино-4-оксазолил)метил]амид,

N-мeтилcyльфoнил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(4-aмидинo-2-oкcaзoлил)мeтил]aмид,

N-мeтилcyльфoнил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(2-aмидинo-5-oкcaзoлил)мeтил]aмид,

N-мeтoкcикapбoнил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(5-aмидинo-2-oкcaзoлил)мeтил]aмид,

N-мeтoкcикapбoнил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(2-aмидинo-4-oкcaзoлил)мeтил]aмид,

N-метоксикарбонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(4-амидино-2-оксазолил)метил]амид,

N-мeтoкcикapбoнил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(2-aмидинo-5-oкcaзoлил)мeтил]aмид,

N-карбоксиметил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-оксазолил)метил]амид,

N-кapбoкcимeтил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(2-aмидинo-4-oкcaзoлил)мeтил]aмид,

N-карбоксиметил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(4-амидино-2-оксазолил)метил]амид,

N-карбоксиметил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(2-амидино-5-оксазолил)метил]амид,

N-аминосульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(2-амидино-4-изоксазолил)метил]амид,

N-аминосульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(4-амидино-2-изоксазолил)метил]амид,

N-метилсульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(2-амидино-4-изоксазолил)метил]амид,

N-метилсульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(4-амидино-2-изоксазолил)метил]амид,

N-метоксикарбонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(2-амидино-4-изоксазолил)метил]амид,

N-мeтoкcикapбoнил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(4-aмидинo-2-изoкcaзoлил)мeтил]aмид,

N-карбоксиметил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(4-амидино-2-изоксазолил)метил]амид,

N-карбоксиметил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(2-амидино-4-изоксазолил)метил]амид,

N-аминосульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(4-амидино-2-пиразолил)метил]амид,

N-метилсульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(4-амидино-2-пиразолил)метил]амид,

N-мeтoкcикapбoнил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(4-aмидинo-2-пиpaзoлил)мeтил]aмид,

N-кapбoкcимeтил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(4-aмидинo-2-пиpaзoлил)мeтил]aмид,

N-aминocyльфoнил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(5-aмидинo-2-пиppoлил)мeтил]aмид,

N-аминосульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(4-амидино-2-пирролил)метил]амид,

N-аминосульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-3-пирролил)метил]амид,

N-мeтилcyльфoнил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(5-aмидинo-2-пиppoлил)мeтил]aмид,

N-метилсульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(4-амидино-2-пирролил)метил]амид,

N-метилсульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-3-пирролил)метил]амид,

N-метоксикарбонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-пирролил}метил]амид,

N-метоксикарбонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(4-амидино-2-пирролил)метил]амид,

N-мeтoкcикapбoнил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(5-aмидинo-3-пиppoлил)мeтил]aмид,

N-кapбoкcимeтил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(5-aмидинo-2-пиppoлил)мeтил]aмид,

N-карбоксиметил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(4-амидино-2-пирролил)метил]амид,

N-карбоксиметил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-3-пирролил)метил]амид,

N-аминосульфонил-D-бис-(пара-метоксифенил)аланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-метилсульфонил-D-бис-(пара-метоксифенил)аланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-мeтoкcикapбoнил-D-биc-(пapa-мeтoкcифeнил)aлaнил-L-пpoлил-[(5-aмидинo-2-тиенил)метил]амид,

N-карбоксиметил-D-бис-(пара-метоксифенил)аланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-аминосульфонил-D-бис-(пара-аминофенил)аланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-метилсульфонил-D-бис-(пара-аминофенил)аланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-метоксикарбонил-D-бис-(пара-аминофенил)аланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-карбоксиметил-D-бис-(пара-аминофенил)аланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-аминосульфонил-D-бис-(пара-хлорфенил)аланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-метилсульфонил-D-бис-(пара-хлорфенил)аланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-метоксикарбонил-D-бис-(пара-хлорфенил)аланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-кapбoкcимeтил-D-биc-(пapa-xлopфeнил)aлaнил-L-пpoлил-[(5-aмидинo-2-тиенил)метил]амид,

N-(тpeт-бyтoкcикapбoнил)мeтил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(5-aмидинo-2-тиенил)метил]амид,

N-(трет-бутоксикарбонил)метил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-гидроксиамидино-2-тиенил)метил]амид,

N-[2-(метоксикарбонил)этил]-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид

N-карбоксиметил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-гидроксиамидино-2-тиенил)метил]амид,

N-(метоксикарбонил)метил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-гидроксиамидино-2-тиенил}метил]амид,

N-аминосульфонил-D-дициклогексилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-мeтилcyльфoнил-D-дициклoгeкcилaлaнил-L-пpoлил-[(5-aмидинo-2-тиeнил)мeтил]aмид,

N-кapбoкcимeтил-D-дициклoгeкcилaлaнил-L-пpoлил-[(5-aмидинo-2-тиeнил)мeтил]aмид,

и их фармацевтически приемлемые соли.

8. Способ модуляции тромбина, включающий введение млекопитающему эффективного количества соединения по п.1.

9. Способ по п.8, представляющий собой ингибирование тромбина.

Приоритет по пунктам и признакам:

29.12.1998 - по пп.1-9;

14.08.1999 - по пп.1-9 (уточнение радикалов).

Описание изобретения к патенту

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)а

Класс C07K5/06 дипептиды

ингибиторы протеазы вируса гепатита с и их применение - патент 2523790 (27.07.2014)
ингибиторы протеазы вируса гепатита с и их применение - патент 2515318 (10.05.2014)

макроциклические ингибиторы серинпротеазы - патент 2490272 (20.08.2013)
макроциклические ингибиторы вируса гепатита с - патент 2486189 (27.06.2013)
дипептидные пролекарства и их применение - патент 2486183 (27.06.2013)
кристаллический d-изоглутамил-d-триптофан и моноаммонийная соль d-изоглутамил-d-триптофана - патент 2483077 (27.05.2013)
производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина - патент 2482117 (20.05.2013)
кристаллические формы мононатриевой соли d-изоглутамил-d-триптофана - патент 2476440 (27.02.2013)
способ получения липодипептидов - патент 2463307 (10.10.2012)
ингибиторы hcv/вич и их применение - патент 2448976 (27.04.2012)

Класс C07D409/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

соединения и способы лечения боли и других заболеваний - патент 2528333 (10.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы - патент 2528229 (10.09.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты - патент 2525115 (10.08.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов - патент 2522430 (10.07.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей - патент 2515968 (20.05.2014)
замещенные пирролидин-2-карбоксамиды - патент 2506257 (10.02.2014)
производные хиназолина, ингибирующие активность egfr - патент 2505534 (27.01.2014)
производное ацилтиомочевины или его соль, и его применение - патент 2503664 (10.01.2014)
мостиковые шестичленные циклические соединения - патент 2503663 (10.01.2014)

Класс C07D403/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения - патент 2529019 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы - патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
способ получения производного индолинона - патент 2525114 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения - патент 2522456 (10.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов - патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина - патент 2519779 (20.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение - патент 2518073 (10.06.2014)

Класс C07D417/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

способ селективного получения 3,3'-[бис(1,4-фенилен)]бис-1,3,5-дитиазинанов - патент 2529509 (27.09.2014)
способ селективного получения 3,3'-[бис-(1,4-фенилен)]бис-1,5,3-дитиазепинанов - патент 2529506 (27.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы - патент 2528229 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина - патент 2527269 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты - патент 2525115 (10.08.2014)
производные бензотиазинов, их получение и применение в качестве лекарств - патент 2523791 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов - патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина - патент 2519779 (20.06.2014)

Класс C07D407/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

производные феноксихроманкарбоновой кислоты, замещенные в 6-ом положении - патент 2507200 (20.02.2014)
диспиро 1,2,4-триоксоланы как противомалярийные средства - патент 2493159 (20.09.2013)
способы лечения или профилактики аутоиммунных заболеваний с помощью соединений 2,4-пиримидиндиамина - патент 2491071 (27.08.2013)
соединения и способы модулирования киназ и показания к применению указанных соединений и способов - патент 2487121 (10.07.2013)
тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы - патент 2483061 (27.05.2013)
аминосоединения и их медицинское применение - патент 2470929 (27.12.2012)
производные 2,4,5-трифенилимидазолина как ингибиторы взаимодействия между белками p53 и mdm2, предназначенные для применения в качестве противораковых средств - патент 2442779 (20.02.2012)
производное хинолона или его фармацевтически приемлемая соль - патент 2440987 (27.01.2012)
производные нитрофурана, обладающие антибактериальным действием - патент 2425044 (27.07.2011)
ингибиторы аспартат-протеазы - патент 2424231 (20.07.2011)

Класс C07D413/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида - патент 2529468 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона - патент 2527948 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина - патент 2527269 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы - патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты - патент 2525115 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения - патент 2522456 (10.07.2014)
производные пиридина в качестве ингибиторов рецепторов фактора роста эндотелия сосудов 2 подтипа (vegfr-2) и протеинтирозинкиназы - патент 2522444 (10.07.2014)

Класс A61K38/05 дипептиды

стабильные составы бортезомиба - патент 2529800 (27.09.2014)
средства для профилактики и лечения заболеваний суставов и способы их применения - патент 2521973 (10.07.2014)
лекарственный препарат в суппозиториях для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса 1-го типа и цитомегаловирусом и способ лечения им детей - патент 2521272 (27.06.2014)
способ и средство активации irf-3 для лечения и профилактики заболеваний, вызываемых (+) phk-содержащими вирусами - патент 2518314 (10.06.2014)
средство пептидной структуры, обладающее противовоспалительным, антибактериальным, ранозаживляющим, регенеративным, анальгетическим, противоожоговым действием и лекарственные формы на его основе - патент 2517213 (27.05.2014)
фармацевтическая композиция на основе лигандов паттерн-распознающих рецепторов, способ ее использования в качестве иммуностимулятора для лечения инфекций, вызванных бактериальными и вирусными патогенами, способ ее использования в качестве адъюванта в составе вакцин - патент 2497541 (10.11.2013)
макроциклические ингибиторы вируса гепатита с - патент 2486189 (27.06.2013)
дипептидные пролекарства и их применение - патент 2486183 (27.06.2013)
кристаллический d-изоглутамил-d-триптофан и моноаммонийная соль d-изоглутамил-d-триптофана - патент 2483077 (27.05.2013)
применение l-карнозина для приготовления нанопрепарата, обладающего антигипоксической и антиоксидантной активностью - патент 2482867 (27.05.2013)

Класс A61K31/397 содержащие четырехчленные кольца, например азетидин

соединения для лечения периферических невропатий - патент 2523281 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
модуляторы рецептора сфингозин-1-фосфата (s1p) и их применение для лечения воспаления мышечной ткани - патент 2521286 (27.06.2014)
гемифумаратная соль 1-[4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-этилбензил] азетидин-3-карбоновой кислоты - патент 2518114 (10.06.2014)
модуляторы рецептора s1p для лечения рассеянного склероза - патент 2495664 (20.10.2013)
соединение 2н-хромена и его производное - патент 2490266 (20.08.2013)
производные 4-аминопиримидина - патент 2489430 (10.08.2013)
комбинации активатора (активаторов) рецептора, активируемого пролифератором пероксисом (рапп), и ингибитора (ингибиторов) всасывания стерина и лечение заболеваний сосудов - патент 2483724 (10.06.2013)
курс лечения с использованием агониста рецептора s1p - патент 2478384 (10.04.2013)
фармацевтическая композиция с модифицированным высвобождением и ее применение - патент 2474416 (10.02.2013)

Класс A61K31/40 содержащие пятичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома, например сульпирид, сукцинимид, толметин, буфломедил

производные 3-фенил-3-метоксипирролидина в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии - патент 2524214 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
халконы в качестве усилителей антимикробных средств - патент 2521252 (27.06.2014)
ингибиторы гистондеацетилазы - патент 2501787 (20.12.2013)
новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидогруппу, аминокарбонильную группу и бициклическую группу, у которых могут быть заместители - патент 2500669 (10.12.2013)
новые пиррольные ингибиторы s-нитрозоглутатионредуктазы в качестве терапевтических агентов - патент 2500668 (10.12.2013)
соединения, представляющие собой стиролильные производные, для лечения офтальмических заболеваний и расстройств - патент 2494089 (27.09.2013)
способ подавления опухолевого роста - патент 2491930 (10.09.2013)
производные 4-аминопиримидина - патент 2489430 (10.08.2013)
таблетка мелатонина и способы изготовления и применения - патент 2485949 (27.06.2013)

Класс A61P7/02 антитромботические средства; антикоагулянты; ингибиторы аггрегации тромбоцитов

способ получения лекарственных соединений, содержащих дабигатран - патент 2529798 (27.09.2014)
способ профилактики тромбозов у лиц с сердечно-сосудистыми заболеваниями и хронической болью - патент 2528904 (20.09.2014)
производное сложного эфира тиенопиридина, содержащее цианогруппу, способ его получения, его применение и композиция на его основе - патент 2526624 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения - патент 2525116 (10.08.2014)
терапевтические полипептиды, их гомологи, их фрагменты и их применение для модуляции агрегации, опосредованной тромбоцитами - патент 2524129 (27.07.2014)
2-(1s,2r,5s)-6,6-диметилбицикло[3.1.1]гепт-2ил]метил}сульфинил)этановая кислота, обладающая антиагрегационным действием - патент 2522198 (10.07.2014)
фармацевтическая композиция, обладающая противотромботическим, тромболитическим, иммуномодулирующим, противовоспалительным действиями, нормализующая липидный и углеводный обмен - патент 2519741 (20.06.2014)
предотвращение образования и/или стабилизации тромбов - патент 2514878 (10.05.2014)
способ управляемого снижения агрегационной активности тромбоцитов мексидолом в эксперименте - патент 2512788 (10.04.2014)
средство, обладающее противоопухолевой, антикоагулянтной, ранозаживляющей, противовоспалительной, антиоксидантной активностью, способностью ингибировать коллагеназу и ангиотензинпревращающий фермент (апф), и способ его получения - патент 2509775 (20.03.2014)