способ получения n,n,6-триметил-2-(4-метилфенил)-имидазо-[1, 2-а]-пиридин-3-ацетамида и его солей

Формула изобретения

1. Способ получения N,N,6-триметил-2-(4-метилфенил)-имидазо-[1,2-а]-пиридин-3-ацетамида формулы (I) или его соли

отличающийся тем, что сложный эфир с гидроксигруппой формулы (X)

подвергают взаимодействию в среде галогенсодержащего углеводорода с продуктом, полученным из тионилхлорида и диметилформамида при температуре 0-30С in situ, с последующим добавлением в реакционную смесь восстанавливающего реагента, такого, как натрийсульфоксилатформальдегид или гидросульфит натрия при температуре 10-50С с образованием сложного эфира формулы (XII)

который затем подвергают взаимодействию с диметиламином в среде полигидроксилированного растворителя при температуре 30-70С, и при необходимости выделяют в виде соли.

2. Способ по п.1, в котором в качестве полигидроксилированного растворителя используют этиленгликоль или пропиленгликоль.

3. Способ по п.1, отличающийся тем, что сложный эфир с гидроксигруппой формулы (X) получают путем взаимодействия соединения (II) с метилглиоксилатом формулы (VIII) или его метилгемиацеталем формулы (IX)

или

при температуре 40-70С в хлорированном растворителе, таком, как хлороформ, 1,2-дихлорэтан или трихлорэтилен.

4. Способ по п.3, отличающийся тем, что указанный 6-метил-2-(4-метилфенил)-имидазо-[1,2-а]-пиридин формулы (II) представляет продукт реакции 2-амино-5-метилпиридина формулы (V) с -галоген-4-метилацетофеноном формулы (VI) (X=Сl или Вr)

в толуоле и спирте, содержащем 1 - 3 атомов углерода, с добавлением основания, такого, как бикарбонат натрия или бикарбонат калия, при рабочей температуре 40-70С.

5. Способ по любому из предшествующих пунктов, отличающийся тем, что получение соли включает следующие дополнительные стадии: а) растворение амида формулы (1) в спирте, таком, как метанол, этанол или изопропанол; и б) добавление раствора кислоты, такой, как винная кислота, щавелевая кислота или уксусная кислота, при этом молярное отношение добавляемой кислоты к амиду составляет 0,4:1 - 1:1.

Описание изобретения к патенту

Текст описания в факсимильном виде (см. графический материал)