общеукрепляющий и тонизирующий препарат

Формула изобретения

Общеукрепляющий и тонизирующий препарат, содержащий дефибринированную кровь животных, 96%-ный этиловый спирт, фруктовую эссенцию, аскорбиновую кислоту и сахарный сироп, отличающийся тем, что он дополнительно содержит пантокрин, а в качестве дефибринированной крови животных - дефибринированную кровь крупного рогатого скота при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Пантокрин 1,4-1,6

Дефибринированная кровь

крупного рогатого скота 57,5-58,3

96%-ный Этиловый спирт 3,0-5,0

Фруктовая эссенция 0,40-0,46

Аскорбиновая кислота 0,15-0,19

Сахарный сироп Остальное

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к медицине, а именно к общеукрепляющим и тонизирующим средствам, изготовленным из крови животных.

В последнее время количество больных, страдающих малокровием, общим упадком сил, снижением работоспособности и сопротивляемости организма к инфекциям и воздействиям внешней среды, достаточно велико и имеет тенденцию к прогрессирующему увеличению среди людей всех возрастных групп.

Издавна в народной медицине в качестве общеукрепляющего средства при таких состояниях использовалась кровь теплокровных животных, преимущественно крупного рогатого скота, свиней.

Кровь является экологически чистым комплексом форменных элементов крови, белков, аминокислот, в том числе незаменимых, минералов, микроэлементов, витаминов, гормонов и гормоноподобных веществ, в том числе половых гормонов - стероидов. Причем все эти компоненты находятся в крови в сбалансированных, необходимых для жизни количествах.

Кровь убойных животных (крупного рогатого скота (КРС), свиней) в СССР широко использовалась для выработки лечебных продуктов: кровезаменителей, гематогена, гемостимулина, пищевых, обладающих высокой питательностью: колбасы, паштеты и др., кормовых, обогащающих рацион сельскохозяйственных животных и птиц, стимулирующих откорм и развитие молодых животных.

Известна и пищевая ценность крови. Высушенную кровь - пищевой альбумин - широко применяют в пищевой промышленности, высушенные плазма или сыворотка крови являлись заменителем яичного белка.

Медицинские препараты, содержащие кровь, благодаря биологически активным ее составляющим, повышают работоспособность организма, усиливают его жизнедеятельность и сопротивляемость к заболеваниям.

Известен лечебно-питательный препарат из крови - жидкий гематоген (описание к патенту РФ 2008008, публ. 1994 г., А 61 К 35/14 F; ФС 42-2323-95) состава, мас.%:

Дефибринированная кровь крупного рогатого скота или свиней - 56,5

Сахарный сироп - 35,5

96%-ный этиловый спирт - 6,0

Глицерин - 1,992

Ванилин - 0,008

Гематоген содержит пищевой альбумин (дефибринированную кровь крупного рогатого скота), железо, витамины и микроэлементы, входящие в состав крови. Препарат стимулирует кроветворение, регулирует окислительно-восстановительные процессы в организме. Применяется при упадке сил, истощении организма, травматических поражениях мягких тканей и костей, при вялотекущих репарационных процессах после операций и ранений, широко используется при лечении и профилактике детской железодефицитной анемии. Дополнительным преимуществом этого препарата является наличие широкой сырьевой базы - крови убойных животных. Следует отметить, что проблема рационального использования крови убойных животных (отхода производства мясной промышленности) наиболее актуальна в настоящее время.

Недостатком гематогена жидкого является его недостаточная биологическая активность.

За прототип принято психостимулирующее средство "Пантогематоген" (патент РФ 2008008, 5 А 61 К 35/14, публ. 1994 г.) состава мас.%:

Дефибринированная кровь марала, изюбра или пятнистого оленя - 56,0-60,0

Сахарный сироп - 35,0-37,0

96%-ный этиловый спирт - 5,2-5,6

Фруктовая эссенция - 0,4-0,6

Аскорбиновая кислота - 0,09-0,11

Веществом, определяющим терапевтическую активность препарата, является дефибринированная кровь пантовых оленей (марала, изюбра, пятнистого оленя), взятая в период наибольшей физиологической активности - в период роста пантов. Сахарный сироп и фруктовая эссенция использованы в рецептуре в качестве веществ, корригирующих вкус, этиловый спирт использован в качестве консерванта, а кислота аскорбиновая - в качестве источника витамина С.

Как препарат, содержащий в составе в качестве биологически активного компонента кровь теплокровных животных, психостимулирующее средство "Пантогематоген" было рекомендовано в качестве средства для лечения малокровия и общего упадка сил после перенесенных инфекционных заболеваний.

Однако в процессе дальнейшего изучения этого средства и применения его во врачебной практике было установлено, что пантогематоген обладает гораздо более широким спектром воздействия на человеческий организм за счет более высокой биологической активности веществ крови пантовых животных по сравнению с кровью крупного рогатого скота или свиней.

Оказалось, что пантовые животные обладают высоким уровнем обмена веществ (к 4-5 месяцам олененок увеличивает массу тела примерно в 10 раз, такое увеличение бывает у КРС лишь к 1,5-годовалому возрасту). [А.М. Юдин. Панты и антлеры: рога, как лекарственное сырье. ВО "Наука", Новосибирск, 1993г., с. 88].

Забор крови у пантовых животных производят в период роста пантов, то есть в период наибольшей физиологической активности, когда кровь животного содержит максимальное количество биологически активных веществ (БАВ) (аминокислот, пептидов, липидов, оснований нуклеиновых кислот, витаминов и микроэлементов).

За счет этих БАВ крови пантовых оленей пантогематоген в настоящее время применяется в медицинской практике не только как общеукрепляющее и тонизирующее средство при умственных и физических переутомлениях, астенических состояниях, неврастении и неврозах, половой слабости, артериальной гипотонии, малокровии, язвенной болезни желудка, но главным образом как иммуномодулирующее средство на показатели различных звеньев клеточного иммунитета. Пантогематоген оказывает положительное воздействие на процессы дыхания, сердечно-сосудистую систему и гормональную активность человека.

Недостатком средства по прототипу является недостаточная сырьевая база, так как ареал обитания пантовых животных очень ограничен (Алтай, Дальний Восток). При этом количество мараловодческих хозяйств в настоящее время постоянно сокращается.

Кроме того, в настоящее время предпочтение отдается многокомпонентным препаратам, поскольку в них имеет место взаимное усиление или смягчение действия входящих в их состав компонентов. В этом случае получаемые препараты могут быть рекомендованы более широкому кругу лиц ввиду поливалентности их фармакологического действия. Рациональных подбор ингредиентов той или иной терапевтической направленности с низким уровнем токсичности и побочных эффектов делает безопасным длительное применение таких средств, что очень важно для нормализации механизмов адаптации организма, а также для профилактики и лечения хронических заболеваний.

Технической задачей, положенной в основу настоящего изобретения, является расширение ассортимента общеукрепляющих и тонизирующих препаратов, изготовленных из крови животных, обладающих как высокой биологической активностью, так и достаточной сырьевой базой.

Поставленная техническая задача решается тем, что предлагается общеукрепляющий и тонизирующий препарат, содержащий дефибринированную кровь животных, 96%-ный этиловый спирт, фруктовую эссенцию, аскорбиновую кислоту и сахарный сироп, который согласно изобретению дополнительно содержит пантокрин, а в качестве дефибринированной крови животных - дефибринированную кровь крупного рогатого скота, при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Пантокрин - 1,4-1,6

Дефибринированная кровь крупного рогатого скота - 57,5-58,3

96%-ный этиловый спирт - 3,0-5,0

Фруктовая эссенция - 0,40-0,46

Аскорбиновая кислота - 0,15-0,19

Сахарный сироп - Остальное

Заявляемый препарат "Пантогематоген-Н" ("ПАНТО" - от "пантокрин" и "Гематоген"), представляет собой сиропообразную жидкость без осадка от рубиново-красного до красно-коричневого цвета (допускается легкая опалесценция) и специфическим сладким с привкусом использованного ароматизатора вкусом.

Сущность изобретения заключается в использовании в рецептуре препарата в качестве основного терапевтически действующего компонента комплекса двух биологически активных веществ - пантокрина и крови крупного рогатого скота.

Пантокрин (жидкий ФС-42-2323-85) - жидкий спиртово-водный экстракт (на 50%-ном спирте) из неокостенелых рогов (пантов) марала, изюбра или пятнистого оленя.

Пантокрин введен в состав препарата в качестве уникального компонента, который благодаря своей биологической активности обладает многообразным и сильным фармакологическим действием. Он повышает функцию периферического нервно-мышечного аппарата, создавая благоприятные условия для обмена веществ и трофики мышечных клеток - это приводит к снятию утомления и повышению работоспособности как скелетных мускулов, так и сердечной мышцы, ускоряет процессы регенерации поврежденных тканей, тонизирует деятельность желудочно-кишечного тракта, повышает азотистый и углеродный обмен.

Самым важным свойством пантокрина при использовании его в заявляемом препарате является его способность повышать общий физиологический тонус больного организма, что не только облегчает течение болезней, но и предупреждает возможность их возникновения.

Терапевтическая ценность пантокрина определяется, прежде всего, липидной фракцией - фосфолипидами, стеринами, жирными кислотами, триглицеридами и свободными жирными кислотами. Фосфолипиды входят в состав цитоплазматических мембран клетки и являются той основой, на которой идет формирование белковых ферментативных систем, обеспечивающих биосинтез многих веществ жизнеобеспечения клетки.

Стерины - холестерин и его эфиры являются важной составной частью клеток и связаны с процессом роста всех тканевых элементов. Холестерин является основным природным веществом, из которого в организме возникают такие БАВ, как желчные кислоты, витамины и гормоны стероидной природы, в том числе половые гормоны (например, тестостерон), которые стимулируют половую функцию организма, оказывают омолаживающее действие на него.

Среди жирных кислот насыщенного ряда преобладают пальмитиновая, стеариновая, миристиновая кислоты, среди ненасыщенных - арахидиновая, входящая в состав большинства БАВ, а также пальмитолевая, олеиновая и линолевая.

Триглицериды жирных кислот предельного и непредельного ряда входят в состав противосклеротических препаратов, влияют на репаративные процессы.

Биологическая активность и целебные свойства пантокрина также обусловлены содержащимися в нем основаниями нуклеиновых кислот, пептидами, аминокислотами.

Основания нуклеиновых кислот (гуанин, урацил, гипоксантин, интерферон) принимают участие в образовании генетического аппарата организма. Они оказывают стимулирующее действие на усиление его защитных функций (например, интерферон - естественная защита организма от действия вирусов - чужеродных нуклеиновых кислот), обладают противоопухолевым действием.

Пептиды являются регуляторами различных биохимических процессов, транспортируют ионы и низкомолекулярные вещества, очищают организм от чужеродных элементов, некоторые из пептидов являются гормонами. Нейропептиды влияют на некоторые формы поведения человека, на процессы обучения и запоминания, регулируют сон, снимают боль, положительно влияют на лечение шизофрении.

В пантокрине, как экстракте из природного сырья животного происхождения, пептиды находятся в смеси со свободными аминокислотами. В пантокрине содержится 16 из 18 природных аминокислот. Причем незаменимые аминокислоты составляют 36% от общего их количества.

Аминокислоты - это важнейшие компоненты белков, ферментов, гормонов и многих других БАВ. В то же время они имеют и самостоятельное значение. Так, глутаминовая кислота принимает участие в различных биологических процессах мозга, участвует в белковом и углеродном обмене, улучшает питание нервных клеток головного мозга, способствует дезинтоксикации вредных аминокислот. Аспаргиновая кислота способствует проникновению ионов калия и магния во внутриклеточное пространство, что имеет определяющее значение при лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

В пантокрине содержится комплекс из 20 микроэлементов (в том числе натрий, калий, фосфор, железо, медь, бор, молибден и др.) Микроэлементы являются стимуляторами физиологических процессов, они воздействуют на процессы роста, внутриклеточного и тканевого обмена и тканевого дыхания, на биосинтез белков и углеводов, что, в свою очередь, обуславливает дополнительный лечебный эффект готового препарата.

Пантокрин вводят в состав препарата в количестве 1,4-1,6 мас.%. Введение его в количестве менее 1,4 мас.% не обеспечивает необходимого терапевтического эффекта из-за недостаточной биологической активности препарата, а введение более 1,6 мас.% создает избыточный биологически-активный эффект, что крайне нежелательно.

Использование пантокрина в составе многокомпонентных общеукрепляющих препаратов из уровня техники не выявлено.

Кровь КРС (ОСТ 49 161-80) - густая жидкость от темно-красного до красно-коричневого цвета со специфическим запахом. В рецептуру препарата "Пантогематоген-Н" кровь КРС введена в качестве вещества, обеспечивающего пищевую ценность готового препарата. Кроме того, кровь является ценным БАВ.

Пищевая ценность крови обусловлена ее составом. Кровь представляет собой с химической точки зрения коллоидный раствор, в котором, кроме основной составной чести - белков, содержится ряд других веществ - углеводов, жирных кислот, минеральных солей, витаминов, пигментов, ферментов, гормонов и многих других БАВ.

Белки крови - альбумин, глобулин и фибриноген - растворены в плазме, гемоглобин заключен внутри эритроцитов. Гемоглобин является сложным белком, содержащим небелковую железосодержащую группу - гем, он способен легко связывать кислород и не менее легко отдавать его, это свойство обеспечивает доставку тканям и клеткам кислорода из окружающей среды.

Особую ценность крови как БАВ придают входящие в ее состав аминокислоты как заменимые - гистедин, цистин, тиразин, аланин, серин, глютаминовая кислота, так и незаменимые - триптофан, лейцин, треонин, лизин, метионин, фениланин.

В крови также содержатся ферменты - каталаза, липаза, амилаза, фосфатаза; гормоны - адреналин, инсулин, гормоны половых и молочных желез, гипофиза и пр.; иммунные вещества; витамины; пигменты, главным образом, биллирубин и липохромы.

Использование в рецептуре препарата "Пантогематоген-Н" крови КРС менее 57,7 мас.% не обеспечивает достаточной пищевой ценности готового препарата и необходимого содержания в нем гемоглобина, а более 58,3 мас.% - снижает биологическую активность готового препарата, так как приводит к уменьшению в рецептуре количества пантокрина.

При определении количественных соотношений входящих в состав компонентов учитывалось комплексное воздействие терапевтически активной системы: пантокрин (более активное БАВ) - кровь КРС (менее активное, но содержащее большее количество пищевого белка, БАВ) на человека. Увеличение количества крови КРС приводит к уменьшению количества пантокрина в рецептуре, что снижает биологическую активность готового препарата, но повышает его пищевую ценность и наоборот.

Выбранные соотношения в системе пантокрин - кровь КРС 1,4-1,6 - 57,5-58,3 является оптимальным для готового препарата, обуславливающим его биологическую активность.

В предлагаемый общеукрепляющий и тонизирующий препарат в качестве компонентов, корригирующих вкус, а также обеспечивающих достаточный срок хранения, введены 96%-этиловый спирт, фруктовая эссенция, аскорбиновая кислота, и сахарный сироп.

Спирт этиловый 96%-ный - ГОСТ 5992-67 - прозрачная бесцветная жидкость со специфическим запахом. В препарате "Пантогематоген-Н" его используют в качестве консерванта в количестве 3,0-5,0 мас.%. Увеличение количества входящего в рецептуру спирта нецелесообразно из-за нарушения требований по содержанию спирта в медицинских препаратах, а снижение не обеспечивает достаточного срока хранения готового препарата из-за возникновения процессов брожения.

Эссенция фруктовая - ОСТ 18-103-84; ГОСТ - 14192-96 - прозрачная жидкость, в рецептуре "Пантогематогена-Н" используется в качестве ароматизатора и для улучшения вкусовых качеств готового препарата в количестве 0,40-0,46 мас. %. В рецептуре препарата может быть использована любая фруктовая эссенция, например малиновая.

Введение эссенции менее 0,40 мас.% не позволяет достичь гармоничного вкуса готового препарата из-за выраженного привкуса крови. Увеличение количества эссенции более 0,46 мас. % приводит к усилению вкуса фруктовой составляющей во вкусе, что также нежелательно.

Кислота аскорбиновая - (ФС 42-2668-89) - белый кристаллический порошок, кислый на вкус. В рецептуру "Пантогематогена-Н" он введен в качестве вещества, улучшающего вкус, источника витамина С, а также консерванта в количестве 0,15-0,19 мас.%. Использование в рецептуре кислоты аскорбиновой менее 0,15 мас. % не обеспечивает необходимых органолептических свойств готового препарата и срока его хранения, более - нецелесообразно из-за нарушения гармоничности вкуса готового препарата.

Сахарный сироп представляет собой прозрачную бесцветную густоватую жидкость без запаха, чисто сладкого вкуса, нейтральной реакции. Его изготавливают из воды питьевой (ГОСТ 2874-82) и сахарного песка (ГОСТ 21-94) в соотношении 1 часть воды: 2 части сахарного песка.

В препарате "Пантогематоген-Н" применяют в качестве консерванта, а также вещества, корригирующего вкус, в количестве 35,0-37,0 мас.%.

Следует отметить, что количественное соотношение компонентов выбрано, с одной стороны, из условия обеспечения максимального терапевтического эффекта, а с другой стороны, именно такое соотношение позволяет обеспечить как пищевую ценность, так и гармоничные органолептические свойства препарата.

Таким образом, введение в рецептуру препарата биологически активного комплекса пантокрин - кровь КРС в заявленных пределах позволяет достичь биологической активности готового препарата на уровне препарата по прототипу, но обладающего более широкой и доступной сырьевой базой. Введение в рецептуру препарата фруктовой эссенции, аскорбиновой кислоты, 96%-этилового спирта, сахарного сиропа в заявленных количествах позволяет достичь гармоничных органолептических показателей, а также необходимых сроков хранения.

При использовании заявленного изобретения достигается следующий технический результат:

- расширение ассортимента общеукрепляющих и тонизирующих средств, приготовленных из крови животных;

- снижение стоимости готового препарата из-за использования более дешевой и доступной крови КРС.

Проведенный заявителем анализ уровня техники позволил установить, что аналоги, характеризующиеся совокупностью признаков, тождественных всем признакам заявленного общеукрепляющего и тонизирующего препарата, отсутствуют. Следовательно, заявленное изобретение соответствует критерию патентоспособности "новизна".

Результаты поиска известных решений в области медицины и смежных областях техники с целью выявления признаков, совпадающих с отличительными от прототипа признаками заявляемого технического решения, показали, что они не следуют явным образом из уровня техники. Заявителем не выявлена известность влияния предусматриваемых существенными признаками заявленного изобретения преобразований на достижение указанного технического результата. Следовательно, заявленное изобретение соответствует критерию патентоспособности "изобретательский уровень".

Препарат готовят следующим образом.

Для получения 100 кг препарата "Пантогематоген-Н" 57,9 кг дефибринированной крови загружают в смеситель. В отдельном резервуаре с рубашкой по известной технологии готовят сахарный сироп, после пастеризации в течение 10-15 минут при температуре 85-87^oС его охлаждают до 20^oС.

К 36 кг сахарного сиропа последовательно в течение 5-10 минут при непрерывном помешивании добавляют 4 кг 96%-ного этилового спирта, 1,5 кг пантокрина, 0,43 кг фруктовой эссенции (малиновой) и 1,7 кг аскорбиновой кислоты.

Затем полученную смесь вливают в реактор с дефибринированной кровью, тщательно перемешивают в течение 15-20 минут, расфасовывают в бутыли для пищевых жидкостей и герметично укупоривают. Укупоренные бутылки пастеризуют на водяной бане при температуре 53^oС в течение 1 часа 25 минут.

Проведение процесса приготовления препарата при других заявляемых соотношениях приведены в таблице.

Препарат "Пантогематоген-Н" рекомендуется к применению как общеукрепляющее и тонизирующее средство при малокровии, общем упадке сил, снижении физической и умственной трудоспособности, при физических и эмоциональных напряжениях, истощении организма, при вялотекущих репарационных процессах.

В Новосибирском НИИ биохимии Сибирского отделения РАН были проведены испытания биологической активности препарата "Пантогематоген-Н".

В соответствии с общепринятым методом, описанным в ВФС 42-1596-86, ФС 42-2323-85, биологическая активность "Пантогематогена-Н" жидкого определена по его способности снижать кровяное давление у кроликов.

Испытание проведено на пяти здоровых кроликах обоего пола породы "Шиншилла" массой 2,8 кг. Кролику в краевую вену уха медленно (в течение 5 минут) вводили уретан в количестве 1,0-1,5 г на 1 кг массы тела животного (в 5-7 мл раствора натрия хлорида изотонического). Регистрировали исходное давление в сонной артерии, затем вводили в яремную вену испытуемый раствор из расчета 1 мл на 1 кг массы тела животного равномерно в течение 10-12 секунд.

По результатам испытаний: препарат "Пантогематоген-Н" вызывает снижение кровяного давления не менее чем у 3-х кроликов из пяти на величину не более 20% от исходного уровня. Появление реакции со стороны сердечно-сосудистой системы организма в ответ на введение в вену испытуемого раствора свидетельствует о биологической активности испытанного образца, свойственной для продукции пантового происхождения.

Промышленная применимость.

Заявляемый препарат может найти применение в медицине в качестве общеукрепляющего и тонизирующего средства.