противоопухолевые экстракты какао, способы их получения и использование
| Классы МПК: | A61K31/353 3,4-дигидробензопираны, например хроман, катехин C07D311/62 с атомами кислорода, непосредственно присоединенными в положении 3, например антоцианидины A23G1/00 Какао; какао-продукты, например шоколад; их заменители A61P35/00 Противоопухолевые средства |
| Автор(ы): | РОМАНЖИК Лео Дж. мл. (US), ХАММЕРСТОУН Джон Ф. мл. (US), БУК Маргарет М. (US) |
| Патентообладатель(и): | МАРС, ИНКОРПОРЕЙТЕД (US) |
| Приоритеты: |
подача заявки:
1995-10-03 публикация патента:
10.01.2004 |
Изобретение относится к экстрактам из бобов какао, таким как полифенолы, предпочтительно полифенолы, обогащенные процианидинами. Экстракт какао получают предпочтительно способом, предусматривающим измельчение какао-бобов до образования порошка, обезжиривание полученного порошка и экстрагирование из этого порошка активных соединений. Изобретение также относится к использованию экстрактов какао в основном в противоопухолевых композициях, в ингибирующих топоизомеразу композициях и в качестве антиоксидантов. Технический результат изобретения заключается в указанном назначении композиций на основе экстрактов какао. 15 с. и 15 з.п. ф-лы, 20 ил., 8 табл.
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78, Рисунок 79, Рисунок 80, Рисунок 81, Рисунок 82, Рисунок 83, Рисунок 84, Рисунок 85, Рисунок 86, Рисунок 87, Рисунок 88, Рисунок 89, Рисунок 90, Рисунок 91, Рисунок 92, Рисунок 93, Рисунок 94, Рисунок 95, Рисунок 96, Рисунок 97, Рисунок 98, Рисунок 99, Рисунок 100, Рисунок 101, Рисунок 102, Рисунок 103, Рисунок 104, Рисунок 105, Рисунок 106, Рисунок 107, Рисунок 108, Рисунок 109, Рисунок 110, Рисунок 111, Рисунок 112, Рисунок 113, Рисунок 114, Рисунок 115, Рисунок 116, Рисунок 117, Рисунок 118, Рисунок 119, Рисунок 120, Рисунок 121, Рисунок 122, Рисунок 123, Рисунок 124, Рисунок 125, Рисунок 126, Рисунок 127, Рисунок 128, Рисунок 129, Рисунок 130, Рисунок 131, Рисунок 132, Рисунок 133, Рисунок 134, Рисунок 135, Рисунок 136, Рисунок 137, Рисунок 138, Рисунок 139, Рисунок 140, Рисунок 141, Рисунок 142, Рисунок 143, Рисунок 144, Рисунок 145, Рисунок 146, Рисунок 147, Рисунок 148, Рисунок 149, Рисунок 150, Рисунок 151, Рисунок 152, Рисунок 153, Рисунок 154, Рисунок 155, Рисунок 156, Рисунок 157, Рисунок 158, Рисунок 159, Рисунок 160, Рисунок 161, Рисунок 162, Рисунок 163, Рисунок 164, Рисунок 165, Рисунок 166, Рисунок 167
Формула изобретения
1. Экстракт какао, содержащий полифенолы какао, полученный способом, который включает измельчение неферментированных или частично ферментированных какао-бобов в порошок; обезжиривание порошка; экстрагирование полифенолов какао из порошка методом экстракции растворителем и очистку полученного таким образом экстракта какао.2. Экстракт какао по п.1, где способ включает очистку экстракта методом гельпроникающей хроматографии и/или высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).3. Экстракт какао по п.1 или 2, который содержит по меньшей мере один процианидин какао, выбранный из (-)-эпикатехина, процианидина В-2, олигомеров 4-12 процианидина, процианидина В-5, процианидина А-2 и процианидина С-1.4. Экстракт какао, содержащий полифенолы какао, который включает по меньшей мере один из димеров, тримеров, тетрамеров, пентамеров, гексамеров, гептамеров, октамеров, нонамеров, декамеров, ундекамеров и додекамеров процианидина какао.5. Экстракт какао, содержащий полифенолы какао и не содержащий ксантиновые алкалоиды, полученный способом, который включает измельчение какао-бобов в порошок; обезжиривание порошка; экстрагирование полифенолов какао из порошка методом экстракции растворителем и удаление ксантиновых алкалоидов из экстракта с получением подфракции, не содержащей ксантиновые алкалоиды.6. Экстракт какао по любому из пп.1-3 или 5, где способ измельчения какао-бобов в порошок включает сушку сублимацией бобов и мякоти; удаление мякоти из массы, подвергнутой сушке сублимацией; шелушение какао-бобов, подвергнутых сушке сублимацией, и измельчение очищенных от кожуры бобов.7. Экстракт какао по любому из пп.1-6 в лиофилизованном виде.8. Твердая композиция, подходящая для орального введения, которая содержит подходящий носитель и экстракт какао, содержащий по меньшей мере один из олигомеров 4-12 процианидина какао.9. Твердая композиция, подходящая для орального введения, включающая подходящий носитель и экстракт неферментированных или частично ферментированных какао-бобов, где указанный экстракт содержит по меньшей мере один процианидин какао, выбранный из эпикатехина, процианидина В-2, олигомеров 2-12 процианидина, процианидина В-5, процианидина А-2 и процианидина С-1.10. Твердая композиция по п.8 или 9, где указанный экстракт ферментативно окислен.11. Твердая композиция, подходящая для орального введения, которая включает подходящий носитель и синтетический олигомер 2-12 процианидина какао, или его гликозид, или сложный эфир.12. Твердая композиция по п.11, где указанный сложный эфир представляет собой сложный эфир галловой кислоты.13. Твердая композиция по любому из пп.8-12 в виде жевательной твердой композиции.14. Твердая композиция по любому из пп.8-13 в виде твердой композиции, ароматизированной какао или шоколадом.15. Жидкий состав, подходящий для орального введения, включающий подходящий носитель и экстракт какао, содержащий по меньшей мере один олигомер 4-12 процианидина какао.16. Жидкий состав, подходящий для орального введения, включающий подходящий носитель и экстракт неферментированных или частично ферментированных какао-бобов, где указанный экстракт содержит по меньшей мере один процианидин какао, выбранный из эпикатехина, процианидина В-2, олигомеров 2-12 процианидина, процианидина В-5, процианидина А-2 и процианидина С-1.17. Жидкий состав по пп.15 и 16, где экстракт ферментативно окислен.18. Жидкий состав, подходящий для орального введения, включающий подходящий носитель и синтетический олигомер 2-12 процианидина какао, или его гликозид, или сложный эфир.19. Жидкий состав по п.18, включающий подходящий носитель и синтетический олигомер 2-5 процианидина какао, или его гликозид, или сложный эфир.20. Жидкий состав по п.18 или 19, где указанный сложный эфир представляет собой сложный эфир галловой кислоты.21. Жидкий состав по любому из пп.15-20 в виде суспензии, сиропа или эликсира.22. Таблетка, капсула или пилюля, включающая подходящий носитель и экстракт какао, содержащий олигомер 2-12 процианидина какао.23. Таблетка, капсула или пилюля по п.22, где экстракт ферментативно окислен.24. Таблетка, капсула или пилюля, включающая подходящий носитель и синтетический олигомер 2-12 процианидина какао, или его гликозид, или сложный эфир.25. Таблетка, капсула или пилюля по п.24, где указанный сложный эфир представляет собой сложный эфир галловой кислоты.26. Антинеопластическая композиция, включающая экстракт какао, содержащий по меньшей мере один олигомер 5-12 процианидина какао.27. Антинеопластическая композиция, которая содержит синтетический олигомер процианидина какао, или его гликозид, или сложный эфир.28. Антинеопластическая композиция по п.26 или 27, используемая для лечения рака молочной железы, рака носоглотки, рака почек, лейкемии Т-клеток, рака простаты или шейного рака.29. Ингибирующая топоизомеразу композиция, включающая экстракт какао, содержащий по меньшей мере один олигомер 5-12 процианидина какао.30. Ингибирующая топоизомеразу композиция, включающая синтетический олигомер 2-12 процианидина какао.Описание изобретения к патенту
Текст описания в факсимильном виде (см. графический материал)рКласс A61K31/353 3,4-дигидробензопираны, например хроман, катехин
Класс C07D311/62 с атомами кислорода, непосредственно присоединенными в положении 3, например антоцианидины
Класс A23G1/00 Какао; какао-продукты, например шоколад; их заменители
Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства
