-замещенные производные карбоновых кислот

Классы МПК:C07D235/12 радикалы, замещенные атомами кислорода
C07H17/02 гетероциклические радикалы, содержащие только азот в качестве гетероатомов
A61K31/4184  конденсированные с карбоциклическими кольцами, например бензимидазолы
A61K31/7056  содержащие пятичленные кольца с азотом в качестве гетероатома
A61P3/10 для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства
Автор(ы):, , , , ,
Патентообладатель(и):САНКИО КОМПАНИ, ЛИМИТЕД (JP)
Приоритеты:
подача заявки:
2000-04-06
публикация патента:

Изобретение относится к <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-замещенным производным карбоновой кислоты, охарактеризованным общими формулами (I), (II), (III) и (IV)

<img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219172/2219172-1t.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">

<img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219172/2219172-2t.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">

<img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219172/2219172-3t.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">

<img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219172/2219172-4t.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">

или их фармакологически приемлемым (С16)-алкильным эфирам, или их фармакологически приемлемым амидам, или их фармакологически приемлемым солям. В формулах (I) и (II) R1 представляет собой (С16)-алкильную группу; R2 представляет собой атом водорода; R3 представляет собой (i) атом водорода, (ii) (С16)-алкильную группу, (iii) бензильную группу, необязательно содержащую в фенильной части один заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1; A представляет собой = СН-группу. В формуле (I) В представляет собой атом кислорода, а в формуле (II) В представляет собой атом кислорода или атом серы. W1 и W2 каждый независимо представляет (С18)-алкиленовую группу; Х представляет собой атом водорода, Y представляет собой атом кислорода или группу S(O)p (где р равен целому числу от 0 до 2). Z1 представляет собой (i) (С16)-алкоксигруппу, (ii) (С16)-алкилтиогруппу, (iii) фенилоксигруппу (необязательно содержащую 1-3 заместителя <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1, (iv) фенилтиогруппу, необязательно содержащую 1-3 заместителя <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1, (v) гидроксигруппу или (vi) глюкопирануронозильную группу; и указанный заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1 представляет собой галоген; Z2 представляет собой глюкопирануронозильную группу или фенильную группу, содержащую один заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">2. Заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1 представляет собой атом галогена; заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">2 представляет собой адамантильную группу. В формуле (III) В представляет атом кислорода или серы; Y представляет собой кислород или серу; бензильная группа в фенильной части необязательно содержит 1-5 заместителей <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1, который представляет собой (i) (C16)-алкильную группу, (ii) галоген, (iii) гидроксильную группу; Z3 представляет собой (i) (C16)-алкильную группу, (ii) фенильную группу, необязательно содержащую 1-5 заместителей <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1, имеющих значения, указанные выше. Остальные символы в формуле (III) имеют значения, указанные выше. В формуле (IV) В представляет атом кислорода; R3 представляет собой (i) атом водорода, (ii) (С16)-алкилсульфонильную группу; R4 представляет собой (i) атом водорода, (ii) фенильную группу, необязательно содержащую один заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219172/2219172-5t.gif" ALIGN="ABSMIDDLE"> Z4 представляет собой (i) (С16)-алкоксигруппу, (ii) феноксигруппу, необязательно содержащую 1-3 заместителя <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1, где заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1 представляет собой (i) (С16)-алкильную группу, (ii) адамантильную группу, (iii) бензоильную группу, или (iv) аминогруппу, необязательно содержащую один заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219041/946.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">, где заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219041/946.gif" ALIGN="ABSMIDDLE"> представляет собой фениламинокарбонильную группу, содержащую в своей арильной части 1-5 заместителей <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219066/947.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">, где заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219066/947.gif" ALIGN="ABSMIDDLE"> представляет собой (С16)-алкильную группу или (C1-C6)-галогеналкильную группу. Остальные символы имеют значения, определенные выше. Соединения формул (I), (II), (III) и (IV) обладают гипоклемической активностью и могут использоваться в качестве ингредиента лекарственного средства, выбранного из средств, улучшающих инсулинорезистентность, гипогликемических средств, иммунорегуляторов, ингибиторов альдозоредуктазы, ингибиторов 5-липоксигеназы, супрессоров (ингибиторов) процесса перекисного окисления липидов, активаторов PPAR, антагонистов лейкотриенов, промоторов образования жировых клеток и антагонистов кальция. Изобретение также относится к фармацевтической композиции с гипогликемической активностью к средствам, улучшающим вышеуказанные состояния, и способам лечения этих состояний, в частности к способам профилактики или лечения таких заболеваний, как сахарный диабет, недостаточную толерантность к глюкозе, невроз, катаракту, болезни венечной артерии и гестационный сахарный диабет. 21 с. и 104 з.п. ф-лы, 6 табл.
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78, Рисунок 79, Рисунок 80, Рисунок 81, Рисунок 82, Рисунок 83, Рисунок 84, Рисунок 85, Рисунок 86, Рисунок 87, Рисунок 88, Рисунок 89, Рисунок 90, Рисунок 91, Рисунок 92, Рисунок 93, Рисунок 94, Рисунок 95, Рисунок 96, Рисунок 97, Рисунок 98, Рисунок 99, Рисунок 100, Рисунок 101, Рисунок 102, Рисунок 103, Рисунок 104, Рисунок 105, Рисунок 106, Рисунок 107, Рисунок 108, Рисунок 109, Рисунок 110, Рисунок 111, Рисунок 112, Рисунок 113, Рисунок 114, Рисунок 115, Рисунок 116, Рисунок 117, Рисунок 118, Рисунок 119, Рисунок 120, Рисунок 121, Рисунок 122, Рисунок 123, Рисунок 124, Рисунок 125, Рисунок 126, Рисунок 127, Рисунок 128, Рисунок 129, Рисунок 130, Рисунок 131, Рисунок 132, Рисунок 133, Рисунок 134, Рисунок 135, Рисунок 136, Рисунок 137, Рисунок 138, Рисунок 139, Рисунок 140, Рисунок 141, Рисунок 142, Рисунок 143, Рисунок 144, Рисунок 145, Рисунок 146, Рисунок 147, Рисунок 148, Рисунок 149, Рисунок 150, Рисунок 151, Рисунок 152, Рисунок 153, Рисунок 154, Рисунок 155, Рисунок 156, Рисунок 157, Рисунок 158, Рисунок 159, Рисунок 160, Рисунок 161, Рисунок 162, Рисунок 163, Рисунок 164, Рисунок 165, Рисунок 166, Рисунок 167, Рисунок 168, Рисунок 169, Рисунок 170, Рисунок 171, Рисунок 172, Рисунок 173, Рисунок 174, Рисунок 175, Рисунок 176, Рисунок 177, Рисунок 178, Рисунок 179, Рисунок 180, Рисунок 181, Рисунок 182, Рисунок 183, Рисунок 184, Рисунок 185, Рисунок 186, Рисунок 187, Рисунок 188, Рисунок 189, Рисунок 190, Рисунок 191, Рисунок 192, Рисунок 193, Рисунок 194, Рисунок 195, Рисунок 196, Рисунок 197, Рисунок 198, Рисунок 199, Рисунок 200, Рисунок 201, Рисунок 202, Рисунок 203, Рисунок 204, Рисунок 205, Рисунок 206, Рисунок 207, Рисунок 208, Рисунок 209, Рисунок 210, Рисунок 211, Рисунок 212, Рисунок 213, Рисунок 214, Рисунок 215, Рисунок 216, Рисунок 217, Рисунок 218, Рисунок 219, Рисунок 220, Рисунок 221, Рисунок 222, Рисунок 223, Рисунок 224, Рисунок 225, Рисунок 226, Рисунок 227, Рисунок 228, Рисунок 229, Рисунок 230, Рисунок 231, Рисунок 232, Рисунок 233, Рисунок 234, Рисунок 235, Рисунок 236, Рисунок 237, Рисунок 238, Рисунок 239, Рисунок 240, Рисунок 241, Рисунок 242, Рисунок 243, Рисунок 244, Рисунок 245, Рисунок 246, Рисунок 247, Рисунок 248, Рисунок 249, Рисунок 250, Рисунок 251, Рисунок 252, Рисунок 253, Рисунок 254, Рисунок 255, Рисунок 256, Рисунок 257, Рисунок 258, Рисунок 259, Рисунок 260, Рисунок 261, Рисунок 262, Рисунок 263, Рисунок 264, Рисунок 265, Рисунок 266, Рисунок 267, Рисунок 268, Рисунок 269, Рисунок 270, Рисунок 271, Рисунок 272, Рисунок 273, Рисунок 274, Рисунок 275, Рисунок 276, Рисунок 277

Формула изобретения

1. <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-Замещенное производное карбоновой кислоты общей формулы (II)

<img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219172/2219172-288t.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">

где R1 представляет собой (C1-C6)-алкильную группу;

R2 - атом водорода;

R3 – (i) атом водорода, (ii) (C1-C6)-алкильную группу, (iii) бензильную группу (необязательно содержащую в своей фенильной части один заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1, имеющий значение, указанное далее);

А представляет собой =СН-группу;

В - атом кислорода или атом серы;

W1 и W2 каждый независимо представляет (C1-C8)-алкиленовую группу;

Х - атом водорода,

Y - атом кислорода или группу S(O)p (где р=0,1,2);

Z2 - глюкопирануронозильную группу или фенильную группу (содержащую один заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">2, имеющий значения, указанные далее);

указанный заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1 представляет собой атом галогена;

указанный заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">2 представляет собой адамантильную группу;

или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкильный эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемая соль.

2. <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-Замещенное производное карбоновой кислоты по п.1, где Z2 представляет собой глюкопирануронозильную группу, или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемая соль.

3. <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-Замещенное производное карбоновой кислоты по п.1, где Z2 представляет собой фенильную группу (содержащую один заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">2), или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкильный эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемая соль.

4. <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-Замещенное производное карбоновой кислоты по п.1, где R1 представляет собой (C1-C4)-алкильную группу; R2 - атом водорода; R3 - (i) атом водорода, (ii) (C1-C4)-алкильную группу, (iii) бензильную группу (необязательно содержащую в своей фенильной части один галоген); А представляет собой =СН-группу; В - атом кислорода; W1 - (C1-C2)-алкиленовую группу; W2 - (C1-C2)-алкиленовую группу; Х - атом водорода; Y - атом кислорода или группу S(O)p (где р=0,1,2); Z2 представляет собой глюкопирануронозильную группу, или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемая соль.

5. <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-Замещенное производное карбоновой кислоты по п.1, где R1 - атом водорода, R2 представляет собой (C1-C4)-алкильную группу; R3 - (i) атом водорода, (ii) (C1-C4)-алкильную группу, (iii) бензильную группу (необязательно содержащую в своей фенильной части один заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1, имеющий значение, указанное далее); А представляет собой =СН-группу; В - атом кислорода; W1 - (C1-C2)-алкиленовую группу; W2 - (C1-C2)-алкиленовую группу; Х - атом водорода; Y - атом кислорода или группу S(O)p (где р=0,1,2); Z2 - фенильную группу, содержащую один заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">2; указанный заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1 представляет собой атом галогена и указанный заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">2 представляет собой адамантильную группу, или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемая соль.

6. <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-Замещенное производное карбоновой кислоты общей формулы (III)

<img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219172/2219172-289t.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">

где R1 представляет собой (C1-C6)-алкильную группу;

R2 - атом водорода;

R3 - (i) атом водорода, (ii) (C1-C6)-алкильную группу, (iii) бензильную группу (необязательно содержащую в своей фенильной части 1-5 заместителей <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1, имеющих значения, указанные далее);

А представляет собой =СН-группу;

В - атом кислорода или атом серы;

W1 - (C1-C8)-алкиленовую группу;

W2 - (C1-C8)-алкиленовую группу;

Х - атом водорода;

Y - атом кислорода или атом серы;

Z3 - (i) (C1-C6)-алкильную группу, (ii) фенильную группу (необязательно содержащую 1-5 заместителей <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1, имеющих значения, указанные далее);

указанный заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1 представляет собой (i) (C1-C6)-алкильную группу, (ii) галоген, (iii) гидроксильную группу,

или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемая соль.

7. <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-Замещенное производное карбоновой кислоты по п. 6, где Z3 представляет собой (i) (C1-C4)-алкильную группу, (ii) фенильную группу (необязательно содержащую 1-3 заместителя <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1, или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемая соль.

8. <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-Замещенное производное карбоновой кислоты по п. 6, где Z3 представляет собой фенильную группу (необязательно содержащую 1-3 заместителя <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1, или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемая соль.

9. <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-Замещенное производное карбоновой кислоты по п.6, где R1 представляет собой (C1-C4)-алкильную группу; R2 - атом водорода; R3 - (i) атом водорода, (ii) (C1-C4)-алкильную группу или (iii) бензильную группу (необязательно содержащую в своей фенильной части один заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1); А представляет собой =СН-группу; В - атом кислорода; W1 - (C1-C2)-алкиленовую группу; W2 - (C1-C2)-алкиленовую группу; Х - атом водорода; Y - атом кислорода или атом серы; Z3 - (i) (C1-C4)-алкильную группу, (ii) фенильную группу (необязательно содержащую 1-3 заместителя <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1) и указанный заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1 - (i) (C1-C4)-алкильную группу, (ii) атом галогена, (iii) гидроксигруппу, или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемую соль.

10. <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-Замещенное производное карбоновой кислоты по п.6, где R1 представляет собой (C1-C2)-алкильную группу; R2 - атом водорода; R3 - (C1-C4)-алкильную группу или бензильную группу (необязательно содержащую в своей фенильной части один заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1); А представляет собой =СН-группу; В - атом кислорода; W1 - метиленовую группу; W2 - метиленовую группу; Х - атом водорода; Y - атом кислорода или атом серы; Z3 представляет собой фенильную группу (необязательно содержащую 1-3 заместителя <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1) и указанный заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1 - (C1-C4)-алкильную группу или гидроксигруппу, или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемая соль.

11. <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-Замещенное производное карбоновой кислоты общей формулы (IV)

<img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219172/2219172-290t.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">

где R1 представляет собой C1-C6-алкильную группу;

R2 - атом водорода;

R3 - (i) атом водорода, (ii) (C1-C6)-алкилсульфонильную группу;

R4 - (i) атом водорода, (ii) фенильную группу (необязательно содержащую один заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1, имеющий значения, указанные далее);

А представляет собой =СН-группу;

В - атом кислорода;

W1 - (C1-C8)-алкиленовую группу;

W2 - (C1-C8)-алкиленовую группу;

Х - атом водорода;

Z4 - (i) (C1-C6)-алкоксигруппу, (ii) феноксигруппу (необязательно содержащую 1-3 заместителя <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1, имеющих значения, указанные далее);

указанный заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1 представляет собой (i) (C1-C6)-алкильную группу, (ii) адамантильную группу, (iii) бензоильную группу или (iv) аминогруппу (необязательно содержащую один заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219041/946.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">, имеющий значение, указанное далее);

указанный заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219041/946.gif" ALIGN="ABSMIDDLE"> представляет собой фениламинокарбонильную группу (необязательно содержащую в своей арильной части 1-5 заместителей <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219066/947.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">, имеющих значения, указанные далее) и указанный заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219066/947.gif" ALIGN="ABSMIDDLE"> представляет собой (C1-C6)-алкильную группу или (C1-C6)-галогеналкильную группу,

или его фармакологически приемлемый (C1-C6) -алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемая соль.

12. <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-Замещенное производное карбоновой кислоты по п.11, где R4 представляет собой атом водорода или фенильную группу (необязательно содержащую один заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1), или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемая соль.

13. <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-Замещенное производное карбоновой кислоты по п.11, где R4 представляет собой фенильную группу (необязательно содержащую один заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1), или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемая соль.

14. <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-Замещенное производное карбоновой кислоты по любому из пп.11-13, где Z4 представляет собой (i) (C1-C4)-алкоксигруппу или (ii) феноксигруппу (необязательно содержащую 1-3 заместителя <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1), или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемая соль.

15. <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-Замещенное производное карбоновой кислоты по любому из пп.11-13, где Z4 представляет собой (C1-C2) -алкоксигруппу, или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемая соль.

16. <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-Замещенное производное карбоновой кислоты по любому из пп.11-13, где Z4 представляет собой феноксигруппу (необязательно содержащую 1-3 заместителя <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1), или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемая соль.

17. <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-Замещенное производное карбоновой кислоты по п.11, где R1 представляет собой (C1-C2)-алкильную группу; R2 - атом водорода; R3 - атом водорода; R4 - фенильную группу (необязательно содержащую один заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1); А представляет собой =СН-группу; В - атом кислорода; W1 - метиленовую группу; W2 - метиленовую группу; Х - атом водорода; Z4 - (C1-C2)-алкоксигруппу и указанный заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1 - бензоильную группу, или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемая соль.

18. <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-Замещенное производное карбоновой кислоты по п.11, где R1 представляет собой (C1-C2)-алкильную группу; R2 - атом водорода; R3 - атом водорода; R4 - фенильную группу (необязательно содержащую один заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1); А представляет собой =СН-группу; В - атом кислорода; W1 - метиленовую группу; W2 - метиленовую группу; Х - атом водорода; Z4 - феноксигруппу (необязательно содержащую 1-3 заместителя <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1); указанный заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1 - (C1-C4)-алкильную группу, бензоильную группу или аминогруппу (необязательно содержащую один заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219041/946.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">); указанный заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219041/946.gif" ALIGN="ABSMIDDLE"> - фениламинокарбонильную группу (необязательно содержащую в своей фенильной части один заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219066/947.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">) и указанный заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219066/947.gif" ALIGN="ABSMIDDLE"> представляет собой трифторметильную группу, или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемая соль.

19. <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-Замещенное производное карбоновой кислоты по любому из пп.1-18, выбранное из группы, в которую включены

3-[4-[6-(4-адамантан-1-илфенокси)-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси]фенил]-2-(4-фторбензилокси) пропионовая кислота,

3-[4-[6-(3,5-ди-трет-бутил-4-гидроксифенилтио)-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси]фенил]-2-(4-фторбензилокси) пропионовая кислота,

4-[6-(3,5-ди-трет-бутил-4-гидроксифенилтио)-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси]фенилмолочная кислота,

4-[6-(4-гидрокси-2,3,5-триметилфенокси)-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси]фенилмолочная кислота,

4-(1-метил-6-метокси-1Н-бензимидазол-2-илметокси) фенилуксусная кислота,

2-этокси-3-[4-(1-метил-6-метокси-1Н-бензимидазол-2-илметокси)фенил]пропионовая кислота,

N-(2-бензоилфенил)-4-(6-метокси-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)фенилаланин,

4-[6-(4-амино-3,5-диметилфенокси)-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси]-N-(2-бензоилфенил)фенилаланин,

4-[6-[4-(4-трифторметилфенилуреидо)-3,5-диметилфенокси]-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси]-N-(2-бензоилфенил)фенилаланин,

3-[4-(6-метокси-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)фенил]-2-меркаптопропионовая кислота,

3-[4-(6-метокси-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)фенил]-2-метилтиопропионовая кислота,

3-[4-(6-метокси-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)фенил]-2-метилсульфенилпропионовая кислота,

3-[4-(6-метокси-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)фенил]-2-метилсульфонилпропионовая кислота,

3-[4-(6-гидрокси-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)фенил]-2-метилтиопропионовая кислота,

3-[4-[6-(<img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219041/946.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-D-глюкопиранозилоксиуроновая кислота)-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)фенил]-2-метилтиопропионовая кислота,

3-[4-(1-метил-6-метилтио-1Н-бензимидазол-2-илметокси)фенил]-2-метилтиопропионовая кислота и

3-[4-(1-метил-6-метилтио-1Н-бензимидазол-2-илметокси)фенил]-2-меркаптопропионовая кислота,

или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемая соль.

20. <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-Замещенные производные карбоновой кислоты по любому из пп.1-18, выбранные из группы, в которую включены

3-[4-[6-(4-адамантан-1-илфенокси)-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси]фенил]-2-(4-фторбензилокси)пропионовая кислота,

3-[4-[6-(3,5-ди-трет-бутил-4-гидроксифенилтио)-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси]фенил]-2-(4-фторбензилокси) пропионовая кислота,

2-этокси-3-[4-(1-метил-6-метокси-1Н-бензимидазол-2-илметокси)фенил]пропионовая кислота,

N-(2-бензоилфенил)-4-(6-метокси-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)фенилаланин,

4-[6-(4-амино-3,5-диметилфенокси)-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси]-N-(2-бензоилфенил)фенилаланин,

3-[4-(6-метокси-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси) фенил]-2-метилсульфенилпропионовая кислота и

3-[4-(1-метил-6-метилтио-1Н-бензимидазол-2-илметокси)фенил]-2-метилтиопропионовая кислота,

или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемая соль.

21. Фармацевтическая композиция с гипогликемической активностью, содержащая эффективное количество фармакологически активного соединения вместе с его носителем или разбавителем, где указанное фармакологически активное соединение представляет собой соединение по любому из пп.1-5 или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемую соль.

22. Фармацевтическая композиция с гипогликемической активностью, содержащая эффективное количество фармакологически активного соединения вместе с его носителем или разбавителем, где указанное фармакологически активное соединение представляет собой соединение по любому из пп.6-10 или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемую соль.

23. Фармацевтическая композиция с гипогликемической активностью, содержащая эффективное количество фармакологически активного соединения вместе с его носителем или разбавителем, где указанное фармакологически активное соединение представляет собой соединение по любому из пп.11-18 или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемую соль.

24. Фармацевтическая композиция с гипогликемической активностью, содержащая эффективное количество фармакологически активного соединения вместе с его носителем или разбавителем, где указанное фармакологически активное соединение представляет собой соединение по п.19 или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемую соль.

25. Фармацевтическая композиция с гипогликемической активностью, содержащая эффективное количество фармакологически активного соединения вместе с его носителем или разбавителем, где указанное фармакологически активное соединение представляет собой соединение по п.20 или его фармакологически приемлемый (C16)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемую соль.

26. Соединение по любому из пп.1-5 или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемая соль в качестве активного ингредиента лекарственного средства, выбранного из средств, улучшающих инсулинорезистентность, гипогликемических средств, иммунорегуляторов, ингибиторов альдозоредуктазы, ингибиторов 5-липоксигеназы, супрессоров (ингибиторов) процесса перекисного окисления липидов, активаторов PPAR, антагонистов лейкотриенов, промоторов образования жировых клеток и антагонистов кальция.

27. Соединение по п.26, где указанное лекарственное средство является средством, улучшающим инсулинорезистентность.

28. Соединение по п.26, где указанное лекарственное средство является гипогликемическим средством.

29. Соединение по любому из пп.1-5 или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемая соль в качестве активного ингредиента лекарственного средства для профилактики или лечения заболевания, выбранного из группы, состоящей из сахарного диабета, недостаточной толерантности к глюкозе, невроза, катаракты, болезней венечной артерии и гестационного сахарного (обусловленного беременностью) диабета.

30. Соединение по п.29, где указанное соединение является активным ингредиентом лекарственного средства для лечения и профилактики сахарного диабета.

31. Соединение по любому из пп.6-10 или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемая соль в качестве активного ингредиента лекарственного средства, выбранного из средств, улучшающих инсулинорезистентность, гипогликемических средств, иммунорегуляторов, ингибиторов альдозоредуктазы, ингибиторов 5-липоксигеназы, супрессоров (ингибиторов) процесса перекисного окисления липидов, активаторов PPAR, антагонистов лейкотриенов, промоторов образования жировых клеток и антагонистов кальция.

32. Соединение по п.31, где указанное лекарственное средство является средством, улучшающим инсулинорезистентность.

33. Соединение по п.31, где указанное лекарственное средство является гипогликемическим средством.

34. Соединение по любому из пп.6-10 или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемая соль в качестве активного ингредиента лекарственного средства для профилактики или лечения заболевания, выбранного из группы, состоящей из сахарного диабета, недостаточной толерантности к глюкозе, невроза, катаракты, болезней венечной артерии и гестационного сахарного диабета.

35. Соединение по п.34, где указанное соединение является активным ингредиентом лекарственного средства для лечения и профилактики сахарного диабета.

36. Соединение по любому из пп.11-18 или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемая соль в качестве активного ингредиента лекарственного средства, выбранного из средств, улучшающих инсулинорезистентность, гипогликемических средств, иммунорегуляторов, ингибиторов альдозоредуктазы, ингибиторов 5-липоксигеназы, супрессоров (ингибиторов) процесса перекисного окисления липидов, активаторов PPAR, антагонистов лейкотриенов, промоторов образования жировых клеток и антагонистов кальция.

37. Соединение по п.36, где указанное лекарственное средство является средством, улучшающим инсулинорезистентность.

38. Соединение по п.36, где указанное лекарственное средство является гипогликемическим средством.

39. Соединение по любому из пп.11-18 или его фармакологически приемлемый (C1-C6) -алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемая соль в качестве активного ингредиента лекарственного средства для профилактики или лечения заболевания, выбранного из группы, состоящей из сахарного диабета, недостаточной толерантности к глюкозе, невроза, катаракты, болезней венечной артерии и гестационного сахарного диабета.

40. Соединение по п.39, где указанное соединение является активным ингредиентом лекарственного средства для лечения и профилактики сахарного диабета.

41. Соединение по п.19 или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемая соль в качестве активного ингредиента лекарственного средства, выбранного из средств, улучшающих инсулинорезистентность, гипогликемических средств, иммунорегуляторов, ингибиторов альдозоредуктазы, ингибиторов 5-липоксигеназы, супрессоров (ингибиторов) процесса перекисного окисления липидов, активаторов PPAR, антагонистов лейкотриенов, промоторов образования жировых клеток и антагонистов кальция.

42. Соединение по п.41, где указанное лекарственное средство является средством, улучшающим инсулинорезистентность.

43. Соединение по п.41, где указанное лекарственное средство является гипогликемическим средством.

44. Соединение по п.19 или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемая соль в качестве активного ингредиента лекарственного средства для профилактики или лечения заболевания, выбранного из группы, состоящей из сахарного диабета, недостаточной толерантности к глюкозе, невроза, катаракты, болезней венечной артерии и гестационного сахарного диабета.

45. Соединение по п.44, где указанное соединение является активным ингредиентом лекарственного средства для лечения и профилактики сахарного диабета.

46. Соединение по п.20 или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемая соль в качестве активного ингредиента лекарственного средства, выбранного из средств, улучшающих инсулинорезистентность, гипогликемических средств, иммунорегуляторов, ингибиторов альдозоредуктазы, ингибиторов 5-липоксигеназы, супрессоров (ингибиторов) процесса перекисного окисления липидов, активаторов PPAR, антагонистов лейкотриенов, промоторов образования жировых клеток и антагонистов кальция.

47. Соединение по п.46, где указанное лекарственное средство является средством, улучшающим инсулинорезистентность.

48. Соединение по п.46, где указанное лекарственное средство является гипогликемическим средством.

49. Соединение по п.20 или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемая соль в качестве активного ингредиента лекарственного средства для профилактики или лечения заболевания, выбранного из группы, состоящей из сахарного диабета, недостаточной толерантности к глюкозе, невроза, катаракты, болезней венечной артерии и гестационного сахарного диабета.

50. Соединение по п.49, где указанное соединение является активным ингредиентом лекарственного средства для лечения и профилактики сахарного диабета.

51. Соединение <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-замещенного производного карбоновой кислоты общей формулы (I)

<img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219172/2219172-291t.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">

где R1 представляет собой (C1-C6)-алкильную группу;

R2 - атом водорода;

R3 - (i) атом водорода, (ii) (C1-C6)-алкильную группу, (iii) бензильную группу (необязательно содержащую в своей фенильной части один заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1, имеющий значения, указанные далее);

А представляет собой =СН-группу;

В - атом кислорода;

W1 - (C1-C8)-алкиленовую группу;

W2 - (C1-C8)-алкиленовую группу;

Х - атом водорода;

Y - атом кислорода или группу S(O)p (где р=0, 1, 2);

Z1 - (i) (C1-C6)-алкоксигруппу, (ii) (C16)-алкилтиогруппу, (iii) фенилоксигруппу (необязательно содержащую 1-3 заместителя <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1, имеющих значения, указанные далее), (iv) фенилтиогруппу (необязательно содержащую 1-3 заместителя <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1, имеющих значения, указанные далее), (v) гидроксигруппу или (vi) глюкопирануронозильную группу; указанный заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1 представляет собой галоген,

или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемая соль в качестве активного ингредиента лекарственного средства, выбранного из группы, состоящей из средств, улучшающих инсулинорезистентность, гипогликемических средств, иммунорегуляторов, ингибиторов альдозоредуктазы, ингибиторов 5-липоксигеназы, супрессоров (ингибиторов) процесса перекисного окисления липидов, активаторов PPAR, антагонистов лейкотриенов, промоторов образования жировых клеток и антагонистов кальция.

52. Соединение по п.51 <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-замещенного производного карбоновой кислоты общей формулы (I), где R1 представляет собой (C1-C4)-алкильную группу; R2 - атом водорода и R3 - (i) атом водорода, (ii) (C1-C4)-алкильную группу или (iii) бензильную группу (необязательно содержащую в своей фенильной части один заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1), или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемая соль.

53. Соединение по п.51 <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-замещенного производного карбоновой кислоты общей формулы (I), где R1 представляет собой (C1-C2)-алкильную группу, R2 - атом водорода, и R3 - (C1-C4)-алкильную группу или бензильную группу (необязательно содержащую в своей фенильной части один заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1) , или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемая соль.

54. Соединение по п.51 <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-замещенного производного карбоновой кислоты общей формулы (I), где R1 редставляет собой (C1-C2)-алкильную группу, R2 - атом водорода и R3 - атом водорода, или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемая соль.

55. Соединение по любому из пп.51-54 <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-замещенного производного карбоновой кислоты общей формулы (I), где W1 представляет собой (C1-C4)-алкиленовую группу, или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемая соль.

56. Соединение по любому из пп.51-54 <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-замещенного производного карбоновой кислоты общей формулы (I), где W1 представляет собой (C1-C2)-алкиленовую группу, или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемая соль.

57. Соединение по любому из пп.51-56 <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-замещенного производного карбоновой кислоты общей формулы (I), где W2 представляет собой (C1-C4)-алкиленовую группу, или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемая соль.

58. Соединение по любому из пп.51-56 <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-замещенного производного карбоновой кислоты общей формулы (I), где W2 представляет собой метиленовую группу, или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемая соль.

59. Соединение по любому из пп.51-58 <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-замещенного производного карбоновой кислоты общей формулы (I), где Z1 представляет собой (i) (C1-C2)-алкоксигруппу, (ii) (C1-C2)-алкилтиогруппу, (iii) феноксигруппу (необязательно содержащую 1-3 заместителя <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1), (iv) фенилтиогруппу (необязательно содержащую 1-3 заместителя <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1) , (v) гидроксигруппу или (vi) глюкопирануроносильную группу; или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемая соль.

60. Соединение по п.51 <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-замещенного производного карбоновой кислоты общей формулы (I), где R1 представляет собой (C1-C6) -алкильную группу; R2 - атом водорода; R3 - (i) атом водорода, (ii) (C1-C4)-алкильную группу, (iii) бензильную группу (необязательно содержащую в своей фенильной части один заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1); А представляет собой =СН-группу; В - атом кислорода; W1 - (C1-C2)-лкиленовую группу; W2 - (C1-C2)-алкиленовую группу; Х - атом водород; Y - атом кислорода или группу S(O)p (где р=0, 1, 2); Z1 представляет собой (i) (C1-C2)-алкоксигруппу, (ii) (C1-C2)-алкилтиогруппу, (iii) феноксигруппу (необязательно содержащую 1-3 заместителя <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1) , (iv) фенилтиогруппу (необязательно содержащую 1-3 заместителя <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1), (v) гидроксигруппу или (vi) глюкопирануроносильную группу, указанный заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1 галоген, или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемая соль.

61. Соединение по п.51 <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-замещенного производного карбоновой кислоты общей формулы (I), где R1 представляет собой (C1-C4)-алкильную группу; R2 - атом водорода; R3 - (i) атом водорода, (ii) (C1-C6)-алкильную группу или (iii) бензильную группу (необязательно содержащую в своей фенильной части один заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1); А представляет собой =СН-группу; В - атом кислорода; W1 - (C1-C2)-алкиленовую группу; W2 - метиленовую группу; Х - водорода; Y - атом кислорода или группу S(O)p (где р=0, 1, 2); Z1 - (i) (C1-C2)-алкоксигруппу, (ii) (C12)-алкилтиогруппу, (iii) феноксигруппу (необязательно содержащую 1-3 заместителя <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1) , (iv) фенилтиогруппу (необязательно содержащую 1-3 заместителя <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1) (v) гидроксигруппу или (vi) глюкопирануроносильную группу; указанный заместитель <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">1 представляет собой галоген, или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемая соль.

62. Соединение по любому из пп.51-61, где указанное лекарственное средство является средством, улучшающим инсулинорезистентность.

63. Соединение по любому из пп.51-61, где указанное лекарственное средство является гипогликемическим средством.

64. Соединение по любому из пп.51-61 или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемая соль в качестве активного ингредиента лекарственного средства для профилактики или лечения заболевания, выбранного из группы, состоящей из сахарного диабета, недостаточной толерантности к глюкозе, невроза, катаракты, болезней венечной артерии и гестационного сахарного диабета.

65. Соединение по п.64, где указанное соединение является активным ингредиентом лекарственного средства для лечения и профилактики сахарного диабета.

66. Средство, выбранное из группы, состоящей из средств, улучшающих инсулинорезистентность, гипогликемических средств, иммунорегуляторов, ингибиторов альдозоредуктазы, ингибиторов 5-липоксигеназы, супрессоров (ингибиторов) процесса перекисного окисления липидов, активаторов PPAR, антагонистов лейкотриенов, промоторов образования жировых клеток и антагонистов кальция, содержащее <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-замещенное производное карбоновой кислоты по любому из пп.1-5 или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемую соль.

67. Средство по п.66, улучшающее инсулинорезистентность.

68. Средство по п.66, представляющее гипогликемическое средство.

69. Средство по п.66 для лечения или профилактики заболевания, выбранного из группы, состоящей из сахарного диабета, недостаточной толерантности к глюкозе, невроза, катаракты, болезней венечной артерии и гестационного сахарного диабета.

70. Средство по п.69 для лечения или профилактики сахарного диабета.

71. Средство, выбранное из группы, состоящей из средств, улучшающих инсулинорезистентность, гипогликемических средств, иммунорегуляторов, ингибиторов альдозоредуктазы, ингибиторов 5-липоксигеназы, супрессоров (ингибиторов) процесса перекисного окисления липидов, активаторов PPAR, антагонистов лейкотриенов, промоторов образования жировых клеток и антагонистов кальция, содержащее <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-замещенное производное карбоновой кислоты по любому из пп.6-10 или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемую соль.

72. Средство по п.71, улучшающее инсулинорезистентность.

73. Средство по п.71, представляющее гипогликемическое средство.

74. Средство по п.71 для лечения или профилактики заболевания, выбранного из группы, состоящей из сахарного диабета, недостаточной толерантности к глюкозе, невроза, катаракты, болезней венечной артерии и гестационного сахарного диабета.

75. Средство по п.74 для лечения или профилактики сахарного диабета.

76. Средство, выбранное из группы, состоящей из средств, улучшающих инсулинорезистентность, гипогликемических средств, иммунорегуляторов, ингибиторов альдозоредуктазы, ингибиторов 5-липоксигеназы, супрессоров (ингибиторов) процесса перекисного окисления липидов, активаторов PPAR, антагонистов лейкотриенов, промоторов образования жировых клеток и антагонистов кальция, содержащее <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-замещенное производное карбоновой кислоты по любому из пп.11-18 или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемую соль.

77. Средство по п.76, улучшающее инсулинорезистентность.

78. Средство по п.76, представляющее гипогликемическое средство.

79. Средство по п.76 для лечения или профилактики заболевания, выбранного из группы, состоящей из сахарного диабета, недостаточной толерантности к глюкозе, невроза, катаракты, болезней венечной артерии и гестационного сахарного диабета.

80. Средство по п.79 для лечения или профилактики сахарного диабета.

81. Средство, выбранное из группы, состоящей из средств, улучшающих инсулинорезистентность, гипогликемических средств, иммунорегуляторов, ингибиторов альдозоредуктазы, ингибиторов 5-липоксигеназы, супрессоров (ингибиторов) процесса перекисного окисления липидов, активаторов PPAR, антагонистов лейкотриенов, промоторов образования жировых клеток и антагонистов кальция, содержащее <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-замещенное производное карбоновой кислоты по п.19 или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемую соль.

82. Средство по п.81, улучшающее инсулинорезистентность.

83. Средство по п.81, представляющее гипогликемическое средство.

84. Средство по п.81 для лечения или профилактики заболевания, выбранного из группы, состоящей из сахарного диабета, недостаточной толерантности к глюкозе, невроза, катаракты, болезней венечной артерии и гестационного сахарного диабета.

85. Средство по п.84 для лечения или профилактики сахарного диабета.

86. Средство, выбранное из группы, состоящей из средств, улучшающих инсулинорезистентность, гипогликемических средств, иммунорегуляторов, ингибиторов альдозоредуктазы, ингибиторов 5-липоксигеназы, супрессоров (ингибиторов) процесса перекисного окисления липидов, активаторов PPAR, антагонистов лейкотриенов, промоторов образования жировых клеток и антагонистов кальция, содержащее <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-замещенное производное карбоновой кислоты по п.20 или его фармакологически приемлемый (C1-C6) -алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемую соль.

87. Средство по п.86, улучшающее инсулинорезистентность.

88. Средство по п.86, представляющее гипогликемическое средство.

89. Средство по п.86 для лечения или профилактики заболевания, выбранного из группы, состоящей из сахарного диабета, недостаточной толерантности к глюкозе, невроза, катаракты, болезней венечной артерии и гестационного сахарного диабета.

90. Средство по п.89 для лечения или профилактики сахарного диабета.

91. Средство, выбранное из группы, состоящей из средств, улучшающих инсулинорезистентность, гипогликемических средств, иммунорегуляторов, ингибиторов альдозоредуктазы, ингибиторов 5-липоксигеназы, супрессоров (ингибиторов) процесса перекисного окисления липидов, активаторов PPAR, антагонистов лейкотриенов, промоторов образования жировых клеток и антагонистов кальция, содержащее <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-замещенное производное карбоновой кислоты по любому из пп.51-61 или его фармакологически приемлемый (C1-C6)-алкиловый эфир, его фармакологически приемлемый амид или его фармакологически приемлемую соль.

92. Средство по п.91, улучшающее инсулинорезистентность.

93. Средство по п.91, представляющее гипогликемическое средство.

94. Средство по п. 91 для лечения или профилактики заболевания, выбранного из группы, состоящей из сахарного диабета, недостаточной толерантности к глюкозе, невроза, катаракты, болезней венечной артерии и гестационного сахарного диабета.

95. Средство по п.94 для лечения или профилактики сахарного диабета.

96. Способ лечения или профилактики заболевания, поддающегося лечению или профилактике с помощью средства, выбранного из группы, состоящей из средств, улучшающих инсулинорезистентность, гипогликемических средств, иммунорегуляторов, ингибиторов альдозоредуктазы, ингибиторов 5-липоксигеназы, супрессоров (ингибиторов) процесса перекисного окисления липидов, активаторов PPAR, антагонистов лейкотриенов, промоторов образования жировых клеток и антагонистов кальция, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком эффективном лечении, эффективного количества <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-замещенного производного карбоновой кислоты по любому из пп.1-5 или его фармакологически приемлемого (C1-C6)-алкильного эфира, его фармакологически приемлемого амида или его фармакологически приемлемой соли.

97. Способ по п.96, где указанное заболевание представляет собой заболевание, поддающееся лечению или профилактике с помощью средства, улучшающего инсулинорезистентность.

98. Способ по п.96, где указанное заболевание представляет собой заболевание, поддающееся лечению или профилактике с помощью гипогликемического средства.

99. Способ по п.96, где указанное заболевание выбрано из группы, состоящей из сахарного диабета, недостаточной толерантности к глюкозе, невроза, катаракты, болезней венечной артерии и гестационного сахарного диабета.

100. Способ по п. 99 для лечения или профилактики сахарного диабета.

101. Способ лечения или профилактики заболевания, поддающегося лечению или профилактике с помощью средства, выбранного из группы, состоящей из средств, улучшающих инсулинорезистентность, гипогликемических средств, иммунорегуляторов, ингибиторов альдозоредуктазы, ингибиторов 5-липоксигеназы, супрессоров (ингибиторов) процесса перекисного окисления липидов, активаторов PPAR, антагонистов лейкотриенов, промоторов образования жировых клеток и антагонистов кальция, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком эффективном лечении, эффективного количества <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-замещенного производного карбоновой кислоты по любому из пп.6-10 или его фармакологически приемлемого (C1-C6)-алкильного эфира, его фармакологически приемлемого амида или его фармакологически приемлемой соли.

102. Способ по п.101, где указанное заболевание представляет собой заболевание, поддающееся лечению или профилактике с помощью средства, улучшающего инсулинорезистентность.

103. Способ по п.101, где указанное заболевание представляет собой заболевание, поддающееся лечению или профилактике с помощью гипогликемического средства.

104. Способ по п.101, где указанное заболевание выбрано из группы, состоящей из сахарного диабета, недостаточной толерантности к глюкозе, невроза, катаракты, болезней венечной артерии и гестационного сахарного диабета.

105. Способ по п.104 для лечения или профилактики сахарного диабета.

106. Способ лечения или профилактики заболевания, поддающегося лечению или профилактике с помощью средства, выбранного из группы, состоящей из средств, улучшающих инсулинорезистентность, гипогликемических средств, иммунорегуляторов, ингибиторов альдозоредуктазы, ингибиторов 5-липоксигеназы, супрессоров (ингибиторов) процесса перекисного окисления липидов, активаторов PPAR, антагонистов лейкотриенов, промоторов образования жировых клеток и антагонистов кальция, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком эффективном лечении, эффективного количества <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-замещенного производного карбоновой кислоты по любому из пп.11-18 или его фармакологически приемлемого (C1-C6)-алкильного эфира, его фармакологически приемлемого амида или его фармакологически приемлемой соли.

107. Способ по п.106, где указанное заболевание представляет собой заболевание, поддающееся лечению или профилактике с помощью средства, улучшающего инсулинорезистентность.

108. Способ по п.106, где указанное заболевание представляет собой заболевание, поддающееся лечению или профилактике с помощью гипогликемического средства.

109. Способ по п.106, где указанное заболевание выбрано из группы, состоящей из сахарного диабета, недостаточной толерантности к глюкозе, невроза, катаракты, болезней венечной артерии и гестационного сахарного диабета.

110. Способ по п.109 для лечения или профилактики сахарного диабета.

111. Способ лечения или профилактики заболевания, поддающегося лечению или профилактике с помощью средства, выбранного из группы, состоящей из средств, улучшающих инсулинорезистентность, гипогликемических средств, иммунорегуляторов, ингибиторов альдозоредуктазы, ингибиторов 5-липоксигеназы, супрессоров (ингибиторов) процесса перекисного окисления липидов, активаторов PPAR, антагонистов лейкотриенов, промоторов образования жировых клеток и антагонистов кальция, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком эффективном лечении, эффективного количества <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-замещенного производного карбоновой кислоты по п.19 или его фармакологически приемлемого (C1-C6)-алкильного эфира, его фармакологически приемлемого амида или его фармакологически приемлемой соли.

112. Способ по п.111, где указанное заболевание представляет собой заболевание, поддающееся лечению или профилактике с помощью средства, улучшающего инсулинорезистентность.

113. Способ по п.111, где указанное заболевание представляет собой заболевание, поддающееся лечению или профилактике с помощью гипогликемического средства.

114. Способ по п.111, где указанное заболевание выбрано из группы, состоящей из сахарного диабета, недостаточной толерантности к глюкозе, невроза, катаракты, болезней венечной артерии и гестационного сахарного диабета.

115. Способ по п.114 для лечения или профилактики сахарного диабета.

116. Способ лечения или профилактики заболевания, поддающегося лечению или профилактике с помощью средства, выбранного из группы, состоящей из средств, улучшающих инсулинорезистентность, гипогликемических средств, иммунорегуляторов, ингибиторов альдозоредуктазы, ингибиторов 5-липоксигеназы, супрессоров (ингибиторов) процесса перекисного окисления липидов, активаторов PPAR, антагонистов лейкотриенов, промоторов образования жировых клеток и антагонистов кальция, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком эффективном лечении, эффективного количества <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-замещенного производного карбоновой кислоты по п.20 или его фармакологически приемлемого (C1-C6)-алкильного эфира, его фармакологически приемлемого амида или его фармакологически приемлемой соли.

117. Способ по п.116, где указанное заболевание представляет собой заболевание, поддающееся лечению или профилактике с помощью средства, улучшающего инсулинорезистентность.

118. Способ по п.116, где указанное заболевание представляет собой заболевание, поддающееся лечению или профилактике с помощью гипогликемического средства.

119. Способ по п.116, где указанное заболевание выбрано из группы, состоящей из сахарного диабета, недостаточной толерантности к глюкозе, невроза, катаракты, болезней венечной артерии и гестационного сахарного диабета.

120. Способ по п.119 для лечения или профилактики сахарного диабета.

121. Способ лечения или профилактики заболевания, поддающегося лечению или профилактике с помощью средства, выбранного из группы, состоящей из средств, улучшающих инсулинорезистентность, гипогликемических средств, иммунорегуляторов, ингибиторов альдозоредуктазы, ингибиторов 5-липоксигеназы, супрессоров (ингибиторов) процесса перекисного окисления липидов, активаторов PPAR, антагонистов лейкотриенов, промоторов образования жировых клеток и антагонистов кальция, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком эффективном лечении, эффективного количества <img src=-замещенные производные карбоновых кислот, патент № 2219172" SRC="/images/patents/249/2219006/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-замещенного производного карбоновой кислоты по любому из пп.51-61 или его фармакологически приемлемого (C1-C6)-алкильного эфира, его фармакологически приемлемого амида или его фармакологически приемлемой соли.

122. Способ по п.121, где указанное заболевание представляет собой заболевание, поддающееся лечению или профилактике с помощью средства, улучшающего инсулинорезистентность.

123. Способ по п.121, где указанное заболевание представляет собой заболевание, поддающееся лечению или профилактике с помощью гипогликемического средства.

124. Способ по п.121, где указанное заболевание выбрано из группы, состоящей из сахарного диабета, недостаточной толерантности к глюкозе, невроза, катаракты, болезней венечной артерии и гестационного сахарного диабета.

125. Способ по п.124 для лечения или профилактики сахарного диабета.

Приоритет по пунктам:

06.04.1999 по пп.1-65;

29.07.1999 по пп.66-125.

Описание изобретения к патенту

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)а

Класс C07D235/12 радикалы, замещенные атомами кислорода

карбоксил- или гидроксилзамещенные производные бензимидазола -  патент 2493153 (20.09.2013)
бензимидазольные производные, фармацевтическая композиция на их основе и способы их применения -  патент 2456276 (20.07.2012)
способ получения 2-(3-феноксифенилзамещенных)бензимидазолов -  патент 2453539 (20.06.2012)
способы получения гетероциклических соединений -  патент 2437878 (27.12.2011)
новые индольные или бензимидазольные производные -  патент 2394027 (10.07.2010)
новые производные бензимидазола и их применение в качестве лекарственных средств -  патент 2369601 (10.10.2009)
производное пропан-1,3-диона или его соль -  патент 2347781 (27.02.2009)
новые производные бензимидазола, способы их получения, их применение и содержащая их фармацевтическая композиция -  патент 2323211 (27.04.2008)
новые соединения конденсированного имидазола, обладающие свойствами агонистов рецептора св2 -  патент 2312864 (20.12.2007)
производные бензимидазола, фармацевтическая композиция на их основе и терапевтическое использование производных бензимидазола -  патент 2125048 (20.01.1999)

Класс C07H17/02 гетероциклические радикалы, содержащие только азот в качестве гетероатомов

водорастворимые аналоги сс-1065 и их конъюгаты -  патент 2489423 (10.08.2013)
новые сульфатированные производные олигосахаридов -  патент 2483074 (27.05.2013)
моносебацинат производного пиразола -  патент 2482122 (20.05.2013)
новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение -  патент 2412195 (20.02.2011)
новые фторгликозидные производные пиразолов, содержащее их лекарственное средство и их применение -  патент 2370499 (20.10.2009)
производные пиразола, медицинские композиции, содержащие их, их применение в медицине и промежуточные соединения для их получения -  патент 2369613 (10.10.2009)
производные пиразола, лекарственные композиции, содержащие эти производные, их применение в медицине и промежуточные соединения для их получения -  патент 2356906 (27.05.2009)
новые гетероциклические фторгликозидные производные, содержащие эти соединения лекарственные средства и их применение -  патент 2339641 (27.11.2008)
производные глюкопиранозилоксипиразола и их применение в лекарственных средствах -  патент 2317302 (20.02.2008)
производное олигосахаридов -  патент 2290408 (27.12.2006)

Класс A61K31/4184  конденсированные с карбоциклическими кольцами, например бензимидазолы

Класс A61K31/7056  содержащие пятичленные кольца с азотом в качестве гетероатома

новые 5-модифицированные пиримидиновые нуклеозиды - ингибиторы роста mycobacterium tuberculosis -  патент 2517173 (27.05.2014)
наружное средство для лечения при ранах, загрязненных микрофлорой -  патент 2512824 (10.04.2014)
фармацевтический состав для лечения инфекционных воспалительных заболеваний в гинекологии и способ его получения -  патент 2498806 (20.11.2013)
состав для топического применения, содержащий микросферы адапалена и клиндамицин -  патент 2497515 (10.11.2013)
лечебное средство с противоопухолевой активностью на основе акадезина -  патент 2494744 (10.10.2013)
органические соединения -  патент 2489439 (10.08.2013)
моносебацинат производного пиразола -  патент 2482122 (20.05.2013)
стабилизированная композиция местного применения, обладающая противоугревым и антибиотическим действием -  патент 2481845 (20.05.2013)
фармацевтическая композиция для лечения инфекционных воспалительных заболеваний в гинекологии и способ ее получения -  патент 2479305 (20.04.2013)
способ лечения хронического вирусного гепатита с препаратами в липосомальной форме -  патент 2475263 (20.02.2013)

Класс A61P3/10 для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства

новый вариант эксендина и его конъюгат -  патент 2528734 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата -  патент 2528233 (10.09.2014)
инсулин-олигомерные конъюгаты, их препараты и применения -  патент 2527893 (10.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила -  патент 2527457 (27.08.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция -  патент 2526153 (20.08.2014)
способ комплексного лечения артериальной гипертонии при метаболических нарушениях -  патент 2525593 (20.08.2014)
способ коррекции ожирения абдоминального типа -  патент 2525007 (10.08.2014)
применение apl пептида для лечения воспалительной болезни кишечника и диабета типа 1 -  патент 2524630 (27.07.2014)
Наверх