способ получения нестероидного модулятора глюкокортикоидных рецепторов и промежуточные соединения
| Классы МПК: | C07D213/40 ацильноя группа при замещающем атоме азота C07C255/53 цианогруппы и оксигруппы, связанные с углеродным скелетом C07C255/54 цианогруппы и простые эфирные группы, связанные с углеродным скелетом C07C255/26 цианогруппы, аминогруппы и атомы кислорода с простыми связями, присоединенные к углеродному скелету C07C63/70 монокарбоновые кислоты C07C43/192 содержащие галоген C07C43/188 ненасыщенные простые эфиры C07C49/747 содержащие шестичленные ароматические ядра |
| Автор(ы): | МЕРРИ Джерри Энтони (US), УАЙТ Тимоти Дональд (US) |
| Патентообладатель(и): | ПФАЙЗЕР ПРОДАКТС ИНК. (US) |
| Приоритеты: |
подача заявки:
2001-11-19 публикация патента:
20.12.2003 |
Описывается способ получения соединения формулы (1)
из карбоновой кислоты и амина в присутствии 1,1"-карбонилдиимидазола с использованием новых промежуточных соединений, а также новые промежуточные соединения. Технический результат - получение соединения, пригодного в качестве нестероидного модулятора глюкокортикоидных рецепторов. 7 с. и 9 з.п.ф-лы.
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56
из карбоновой кислоты и амина в присутствии 1,1"-карбонилдиимидазола с использованием новых промежуточных соединений, а также новые промежуточные соединения. Технический результат - получение соединения, пригодного в качестве нестероидного модулятора глюкокортикоидных рецепторов. 7 с. и 9 з.п.ф-лы.
Формула изобретения
1. Способ получения соединения формулы
включающий взаимодействие соединения формулы 
с амином формулы 
в присутствии 1,1’-карбонилдиимидазола.2. Способ по п.1, в котором получают соединение формулы II 
включающий взаимодействие соединения формулы 
с водным гидроксидом натрия в полярном протонном растворителе.3. Способ по п.2, при котором получают соединение формулы III 
включающий восстановление соединения формулы 
водородом в присутствии катализатора.4. Способ по п.3, при котором получают соединение формулы IV, 
включающий взаимодействие соединения формулы 
с трифторметилпропином.5. Способ по п.4, при котором получают соединение формулы V 
включающий восстановление соединения формулы 
водородом в присутствии катализатора и карбоната калия.6. Способ по п.5, при котором получают соединение формулы VI 
включающий взаимодействие соединения формулы 
с источником цианида в присутствии катализатора.7. Способ по п.6, при котором получают соединение формулы (VII) 
включающий взаимодействие соединения формулы 
с метоксидом натрия.8. Способ по п.7, при котором получают соединение формулы VIII 
включающий взаимодействие соединения формулы 
с метилвинилкетоном.9. Способ по п.8, при котором получают соединение формулы XXII 
включающий взаимодействие соединения формулы 
с бензилгалидом.10. Способ по п.9, при котором получают соединение формулы ХХIII, 
включающий взаимодействие соединения формулы 
с амином формулы 
11. Соединение формулы 
12. Соединение формулы 
13. Соединение формулы 
14. Соединение формулы 
15. Соединение формулы 
16. Соединение формулы 
Описание изобретения к патенту
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)аКласс C07D213/40 ацильноя группа при замещающем атоме азота
и ppar
- патент 2339613
Класс C07C255/53 цианогруппы и оксигруппы, связанные с углеродным скелетом
Класс C07C255/54 цианогруппы и простые эфирные группы, связанные с углеродным скелетом
-эстрогеновых рецепторов - патент 2352555
Класс C07C255/26 цианогруппы, аминогруппы и атомы кислорода с простыми связями, присоединенные к углеродному скелету
Класс C07C63/70 монокарбоновые кислоты
Класс C07C43/192 содержащие галоген
Класс C07C43/188 ненасыщенные простые эфиры
Класс C07C49/747 содержащие шестичленные ароматические ядра