гетероциклические виниловые эфиры, обладающие активностью в отношении неврологических заболеваний
| Классы МПК: | A61K31/41 содержащие пятичленные кольца с двумя или более гетероатомами, из которых по меньшей мере один является азотом, например тетразол A61P25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы |
| Автор(ы): | АДАМ Гео (DE), КОЛЬЧЕВСКИ Забине (DE), МЮТЕЛЬ Венсан (FR), ШТАДЛЕР Хайнц (CH), ВИХМАНН Йюрген (DE), ВОЛЬТЕРИНГ Томас Иоганнес (DE) |
| Патентообладатель(и): | Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH) |
| Приоритеты: |
подача заявки:
1998-08-06 публикация патента:
20.12.2003 |
Изобретение относится к области медицины, а именно к фармакологии, и может иметь отношение к лечению неврологических заболеваний. Используют соединение общей формулы (I)
в которой R обозначает галоген или (низш.)алкил, n = 0-3; R1 обозначает (низш. )алкил, циклоалкил, бензил, необязательно замещенный гидроксигруппой, галогеном, (низш.)алкоксигруппой или (низш.)алкилом, бензоил, необязательно замещенный амино-, (низш.)алкиламино- или ди(низш.)алкиламиногруппой, ацетил или циклоалкилкарбонил и
обозначает ароматический 5-членный фрагмент, который присоединен через атом азота и который, кроме связывающего атома азота, дополнительно содержит 1-3 атома азота, а также их фармацевтически приемлемых солей, в качестве средства, обладающего антагонистической и/или агонистической активностью в отношении метаботропного глутаматового рецептора. Заявленное средство может быть использовано для лечения неврологических заболеваний. 3 с. и 3 з.п.ф-лы, 2 табл.
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20
в которой R обозначает галоген или (низш.)алкил, n = 0-3; R1 обозначает (низш. )алкил, циклоалкил, бензил, необязательно замещенный гидроксигруппой, галогеном, (низш.)алкоксигруппой или (низш.)алкилом, бензоил, необязательно замещенный амино-, (низш.)алкиламино- или ди(низш.)алкиламиногруппой, ацетил или циклоалкилкарбонил и
обозначает ароматический 5-членный фрагмент, который присоединен через атом азота и который, кроме связывающего атома азота, дополнительно содержит 1-3 атома азота, а также их фармацевтически приемлемых солей, в качестве средства, обладающего антагонистической и/или агонистической активностью в отношении метаботропного глутаматового рецептора. Заявленное средство может быть использовано для лечения неврологических заболеваний. 3 с. и 3 з.п.ф-лы, 2 табл.
Формула изобретения
1. Лекарственное средство, обладающее антагонистической и/или агонистической активностью в отношении метаботропного глутаматного рецептора, содержащее в качестве терапевтически активного вещества соединение общей формулы
в которой R обозначает галоген или (низш.)алкил;n=0-3;R1 обозначает (низш.)алкил, циклоалкил, бензил, необязательно замещенный гидроксигруппой, галогеном, (низш.)алкоксигруппой или (низш.)алкилом, бензоил, необязательно замещенный амино-, (низш.)алкиламино- или ди(низш.)алкиламиногруппой, ацетил или циклоалкилкарбонил; 
обозначает ароматический 5-членный фрагмент, который присоединен через атом азота и который, кроме связывающего атома азота, дополнительно содержит 1-3 атома азота,а также его фармацевтически приемлемые соли.2. Лекарственное средство по п.1, содержащее в качестве терапевтически активного вещества соединение общей формулы I, где R обозначает хлор, n=1 или 2,R1 обозначает (низш.)алкил, циклогексил или бензил и 
обозначает ароматическое 5-членное кольцо, которое присоединено через атом азота и которое, кроме связывающего атома азота, дополнительно содержит 2 или 3 атома азота.3. Лекарственное средство по п.2, содержащее в качестве терапевтически активного вещества соединение, выбранное из группы, включающей1-[2-(2,4-дихлорфенил)-2-циклогексилоксивинил]-1Н-[1,2,4]триазол,1-[2-(2,4-дихлорфенил)-2-бензилоксивинил]-1Н-тетразол,1-[2-(4-хлорфенил)-2-бутоксивинил]-1Н-тетразол,1-[2-(4-хлорфенил)-2-бутоксивинил]-1Н-[1,2,4]триазол и1-[2-(2,6-дихлорфенил)-2-бутоксивинил]-1Н-[1,2,4]триазол.4. Соединения общей формулы I, в которых R и R1 имеют значения указанные в п.1, 
обозначает ароматическое 5-членное кольцо, которое присоединено через атом азота и которое, кроме связывающего атома азота, дополнительно содержит 3 атома азота.5. Соединения общей формулы I, в которых R и 
имеют значения, указанные в п.1, а R1 обозначает циклоалкил.6. Соединение по п.5, представляющее собой 1-[2-(2,4-дихлорфенил)-2-циклогексилоксивинил]-1Н-[1,2,4]триазол.
Описание изобретения к патенту
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)Класс A61K31/41 содержащие пятичленные кольца с двумя или более гетероатомами, из которых по меньшей мере один является азотом, например тетразол
Класс A61P25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы
