водорастворимые хемодеградируемые сополимеры n-винил-2- пирролидона с аллиламином, содержащие азометиновые связи, с биологической активностью, водорастворимые хемодеградируемые сополимеры n-винил-2-пирролидона с аллиламином, содержащие азометиновые связи, в качестве полимеров-носителей и способ получения водорастворимых хемодеградируемых сополимеров n-винил-2-пирролидона с аллиламином, содержащих азометиновые связи
| Классы МПК: | C08F226/10 N-винилпирролидон C08F226/04 диаллиламин C08G12/06 амины A61K31/7048 содержащие кислород в качестве гетероатома, например лейкоглюкозан, гесперидин, эритромицин, нистатин A61K47/48 неактивный ингредиент, химически связанный с активным ингредиентом, например полимер, связанный с лекарственным средством A61P31/00 Противоинфекционные средства, те антибиотики, антисептики, химиотерапевтические средства |
| Автор(ы): | Соловский М.В., Никольская Н.В., Павлов Г.М., Михайлова Н.А., Корнеева Е.В., Кевер Е.Е., Нестеров В.В. |
| Патентообладатель(и): | Институт высокомолекулярных соединений РАН |
| Приоритеты: |
подача заявки:
2001-04-26 публикация патента:
10.12.2003 |
Описываются водорастворимые хемодеградируемые сополимеры N-винил-2-пирролидона с аллиламином, содержащие азометиновые связи, с биологической активностью следующего строения:
с MM 25 000 - 150 000 Да при n=91,6 - 93,9 мол.%; m=6,2-8,4 мол.%, к=0,8 - 5,6 мол.%; m - k=2,8 - 6,2 мол.%, где R - остаток антибиотика - спиромицина, присоединенный по своей СНО-группе к аминогруппе полимера-носителя. Водорастворимые хемодеградируемые сополимеры М-винил-2-пирролидона с аллиламином, содержащие азометиновые связи, получают взаимодействием линейных (со)полимеров ВП с аллиламином с ММ 8700 - 20000 Да, содержащих мономерные звенья (мол.%) ВП: АА=91,6 - 93,9 (n): 6,1 - 8,4 (m), с глутаровым альдегидом в водном растворе при 40 - 50oС в атмосфере инертного газа в течение 7-9 ч при концентрации линейного (со)полимера 8,8 - 12,0 мас.% и при молярном отношении глутаровый альдегид: NH2 - группа (со)полимеров 0,075 - 0,15: 1; в ходе реакции произведение концентрации линейного сополимера в мас.% (Ссоп.) и мольного отношения [ГА]/[NН2] выдерживают в интервале 0,88 - 1,58; из реакционного раствора выделяют целевые хемодеструктируемые сополимеры. Изобретение позволяет получать хемодеградируемые полимерные соединения с различной биологической активностью. 3 с.п.ф-лы, 1 табл.
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12
с MM 25 000 - 150 000 Да при n=91,6 - 93,9 мол.%; m=6,2-8,4 мол.%, к=0,8 - 5,6 мол.%; m - k=2,8 - 6,2 мол.%, где R - остаток антибиотика - спиромицина, присоединенный по своей СНО-группе к аминогруппе полимера-носителя. Водорастворимые хемодеградируемые сополимеры М-винил-2-пирролидона с аллиламином, содержащие азометиновые связи, получают взаимодействием линейных (со)полимеров ВП с аллиламином с ММ 8700 - 20000 Да, содержащих мономерные звенья (мол.%) ВП: АА=91,6 - 93,9 (n): 6,1 - 8,4 (m), с глутаровым альдегидом в водном растворе при 40 - 50oС в атмосфере инертного газа в течение 7-9 ч при концентрации линейного (со)полимера 8,8 - 12,0 мас.% и при молярном отношении глутаровый альдегид: NH2 - группа (со)полимеров 0,075 - 0,15: 1; в ходе реакции произведение концентрации линейного сополимера в мас.% (Ссоп.) и мольного отношения [ГА]/[NН2] выдерживают в интервале 0,88 - 1,58; из реакционного раствора выделяют целевые хемодеструктируемые сополимеры. Изобретение позволяет получать хемодеградируемые полимерные соединения с различной биологической активностью. 3 с.п.ф-лы, 1 табл.
Формула изобретения
1. Водорастворимые хемодеградируемые (со)полимеры N-винил-2-пирролидона с алдиламином, содержащие азометиновые связи, с биологической активностью следующего строения:
с ММ 25 000 - 150 000 Да при n=91,6 - 93,9 мол.%; m = 6,2-8,4 мол.%; к=0,8-5,6 мол.%; m-k=2,8 - 6,2 мол.%;R - остаток антибиотика - спиромицина, присоединенный по своей СНО - группе к аминогруппе полимера-носителя.2. Водорастворимые хемодеградируемые сополимеры М-винил-2-пирролидона с аллиламином, содержащие азометиновые связи 
с MM 25 000 - 150 000 Да при n=91,6 - 93,9 мол.%; m=6,1 - 8,4 мол.%; к=0,8 - 6,9 мол.%; m-k=1,5 - 6,2 мол.%.3. Способ получения водорастворимых хемодеградируемых сополимеров М-винил-2-пирролидона с аллиламином (ВП-АА), содержащих азометиновые связи, характеризующийся тем, что проводят взаимодействие линейных сополимеров М-винил-2-пирролидона с аллиламином с ММ 8 700 -20000 Да, содержащих мономерные звенья (в мол.%) в соотношении N-винил-2-пирролидон: аллиламин 91,6-93,9 (n): 6,1-8,4 (m), с глутаровым альдегидом (ГА) в водном растворе при 40-50°С в атмосфере инертного газа в течение 7-9 ч при концентрации линейного (со)полимера 8,8 - 12,0 мас.% и при молярном отношении глутаровый альдегид: NН2 - группа сополимеров 0,075 - 0,15: 1; в ходе реакции произведение концентрации линейного сополимера в мас.% (Ссоп.) и мольного соотношения [ГА]/[NH2] выдерживают в интервале 0,88 - 1,58; из реакционного раствора выделяют целевые хемодеструктируемые сополимеры.
Описание изобретения к патенту
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).Класс C08F226/10 N-винилпирролидон
Класс A61K31/7048 содержащие кислород в качестве гетероатома, например лейкоглюкозан, гесперидин, эритромицин, нистатин
Класс A61K47/48 неактивный ингредиент, химически связанный с активным ингредиентом, например полимер, связанный с лекарственным средством
Класс A61P31/00 Противоинфекционные средства, те антибиотики, антисептики, химиотерапевтические средства
