производные 11-ацетил-12,13-диоксабицикло [8.2.1] тридеценона, способ их получения и содержащие эти соединения лекарственные средства

Формула изобретения

1. Производные (2R,3S,4S,5R,6R,10R,11R)-2,4,6,8,10-пентаметил-11-ацетил-12,13-диоксабицикло[8.2.1]тридец-8-ен 1-она общей формулы I

где R¹ обозначает водород или метил;

R² обозначает водород или низший алканоил,

а также их физиологически приемлемые кислые аддитивные соли.

2. Соединения по п.1, где R¹ обозначает метил.

3. Соединение по п.1 или 2, где R² обозначает водород.

4. Лекарственное средство, пригодное для лечения расстройств моторики в желудочно-кишечном тракте, гастропареза, нарушений опорожнения желудка, гастроэзофагального оттока и/или диспепсии и содержащее эффективное количество соединения по п.1 и обычные фармацевтические вспомогательные вещества и /или носители.

5. Способ получения производных (2R,3S,4S,5R,6R,10R,11R)-2,4,6,8,10-пентаметил-11-ацетил-12,13-диоксабицикло-[8.2.1]-тридец-8-ен-1-она общей формулы I

где R¹ обозначает водород или метил;

R² обозначает водород или низший алканоил,

а также их физиологически приемлемых кислых аддитивных солей, отличающийся тем, что в соединении общей формулы II

где R¹ и R² имеют вышеуказанные значения,

2,3-дигидроксипент-2-ильную боковую цепь в 11-положении циклической основной структуры переводят путем окислительного расщепления гликоля в боковую ацетильную цепь, и в случае необходимости в полученное соединение формулы I, где R¹ - водород, вводят метильный остаток R¹ или в полученном соединении формулы I, где R¹ - метил, отщепляют метальный остаток R¹, и в случае необходимости свободные соединения формулы I переводят в их стабильные кислые аддитивные соли или кислые аддитивные соли переводят в свободные соединения формулы I.

Описание изобретения к патенту

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).