смесь линейных олигосахаридов, полученная из дерматансульфата, фармацевтическая композиция, обладающая антитромботическим действием, и способ лечения

Классы МПК:C08B37/00 Получение полисахаридов, не отнесенных к группам  1/00
A61K31/737 сульфированные полисахариды, например хондроитин сульфат, дерматан сульфат
A61K31/726 глюкозаминоглюканы, те мукополисахариды
C08L5/00 Композиции полисахаридов или их производных, не отнесенные к группам  1/00 или  3/00
A61P7/02 антитромботические средства; антикоагулянты; ингибиторы аггрегации тромбоцитов
Автор(ы):,
Патентообладатель(и):ЛЕО ФАРМАСЬЮТИКАЛ ПРОДАКТС ЛТД. А/С (ЛЕВЕНС КЕМИСКЕ ФАБРИК ПРОДУКЦИОНСАКТИЕСЕЛЬСКАБ) (DK)
Приоритеты:
подача заявки:
1998-05-15
публикация патента:

Описана смесь линейных олигосахаридов, полученная из дерматансульфата, которая может содержать небольшое количество остатков производных D-глюкуроновой кислоты и гексозаминов, отличных от N ацетил-В-галактозамина (Gal-NAc), причем указанная смесь содержит различное число повторяющихся сульфатированных дисахаридных звеньев, производных L-идуроновой кислоты (IdoA) и Gal-NAc, согласно формуле I, где R представляет собой Н или SO- 3, а n находится в интервале 10-15 для пика молекулярного распределения, и где может иметь место сульфатирование Gal-NAc-остатков в 6-м положении, при этом данная смесь имеет следующие характеристики: (а) содержание серы 6,0-8,0 вес.%, (b) сульфат/карбоксилатное соотношение 1,2-1,6, (c) соотношение дисульфатированных дисахаридов к содержанию моносульфатированных дисахаридов, 20-60% по весу, и (d) антитромбиновая активность, опосредованная кофактором II гепарина 20-60 МЕ/мг, фармацевтическая композиция, содержащая эту смесь, и способ лечения, характеризующийся введением пациенту эффективного количества вышеуказанной смеси. 3 с. и 10 з.п. ф-лы.

смесь линейных олигосахаридов, полученная из   дерматансульфата, фармацевтическая композиция, обладающая   антитромботическим действием, и способ лечения, патент № 2216548
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15

Формула изобретения

1. Смесь линейных олигосахаридов, полученная из дерматансульфата, где указанная смесь содержит фрагменты дерматансульфата с различной длиной цепи, содержащие разные количества повторяющихся сульфатированных звеньев L-идуроновой кислоты (IdoA) и N-ацетил-D-галактозамина (Gal-Nac) формулы I

смесь линейных олигосахаридов, полученная из   дерматансульфата, фармацевтическая композиция, обладающая   антитромботическим действием, и способ лечения, патент № 2216548

где R представляет собой Н или S0-3;

n находится в интервале 10-15 для пика молекулярно-массового распределения,

при этом указанная смесь имеет следующие характеристики: (a) содержание серы 6,0-8,0 вес. %, (b) сульфат/карбоксилатное соотношение 1,2-1,6, (c) содержание дисульфатированных дисахаридов составляет 20-60% по весу от содержания моносульфатированных дисахаридов, и (d) антитромбиновая активность, опосредованная кофактором II гепарина составляет 20-60 МЕ/мг.

2. Смесь по п. 1, в которой содержание серы 6,5-8,0 вес. %, сульфат/карбоксилатное соотношение 1,3-1,6, содержание дисульфатированных дисахаридов 30-60% и антитромбиновая активность 30-60 МЕ/мг.

3. Смесь по любому из предшествующих пунктов, которая преимущественно не содержит остатков D-глюкуроновой кислоты.

4. Смесь по любому из предшествующих пунктов, в которой единственный содержащийся в ней гексозамин представляет собой Gal-NAc.

5. Смесь по любому из предшествующих пунктов, в которой часть терминальных Gal-NAc-остатков имеет в положении I 2,3,4-тригидроксибутиратный остаток.

6. Фармацевтическая композиция, обладающая антитромботическим действием, содержащая смесь по любому из предшествующих пунктов и один или несколько носителей.

7. Фармацевтическая композиция по предыдущему пункту, предназначенная для введения в форме суспензии, раствора или эмульсии в масляном или водном растворителе, которая может содержать суспендирующий, солюбилизирующий и/или диспергирующий агенты.

8. Смесь по любому из пп. 1-5, используемая для изготовления лекарственного средства.

9. Смесь по любому из пп. 1-5, используемая для изготовления лекарственного средства для лечения тромботических состояний.

10. Смесь по п. 9, где тромботическим состоянием является глубокий тромбоз вен.

11. Смесь по п. 9, где тромботическим состоянием является удар.

12. Смесь по любому из пп. 1-5, используемая для изготовления лекарственного средства для профилактики предотвращения тромботических осложнений в общей хирургии.

13. Способ лечения пациента, нуждающегося в антитромботическом лечении или профилактике, характеризующийся введением такому пациенту эффективного количества смеси в соответствии с любым из пп. 1-5.

Описание изобретения к патенту

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)

Класс C08B37/00 Получение полисахаридов, не отнесенных к группам  1/00

стабилизатор липосомальных суспензий и способ его получения -  патент 2529179 (27.09.2014)
способ получения функционализованных производных гиалуроновой кислоты и образования их гидрогелей -  патент 2523182 (20.07.2014)
способ получения сульфатированных производных арабиногалактана -  патент 2521649 (10.07.2014)
способ получения нерастворимого в воде серосодержащего биополимера на основе хитозана -  патент 2520493 (27.06.2014)
ускоренный способ очистки для получения капсульных полисахаридов streptococcus pneumoniae -  патент 2516340 (20.05.2014)
способ получения пектина, обладающего биологической активностью -  патент 2513559 (20.04.2014)
способ получения низкомолекулярного гепарина -  патент 2512768 (10.04.2014)
полисахарид из штамма bifidobacterium infantis и его применение для лечения или предупреждения воспалительных расстройств. -  патент 2511044 (10.04.2014)
модифицированный полисахарид -  патент 2509086 (10.03.2014)
полисахариды, содержащие карбоксильные функциональные группы, замещенные производным гидрофобного спирта -  патент 2504554 (20.01.2014)

Класс A61K31/737 сульфированные полисахариды, например хондроитин сульфат, дерматан сульфат

средства для профилактики и лечения заболеваний суставов и способы их применения -  патент 2521973 (10.07.2014)
композиция для костной пластики (варианты) -  патент 2516921 (20.05.2014)
средство для лечения ран и ожогов -  патент 2513186 (20.04.2014)
имидированный биополимерный адгезив и гидрогель -  патент 2486907 (10.07.2013)
композиция, обладающая обезболивающим, противовоспалительным и улучшающим функциональное состояние опорно-двигательного аппарата действием -  патент 2468805 (10.12.2012)
нанокомпозит серебра на основе сульфатированного арабиногалактана, обладающий антимикробной и антитромботической активностью, и способ его получения -  патент 2462254 (27.09.2012)
способ получения хондроитина сульфата из тканей морских гидробионтов -  патент 2458134 (10.08.2012)
способ лечения дегенеративно-дистрофических заболеваний опорно-двигательного аппарата и посттравматических болевых синдромов -  патент 2433844 (20.11.2011)
композиция комбинированного фармацевтического хондропротектора -  патент 2432166 (27.10.2011)
мазь для профилактики химических ожогов кожного покрова и способ профилактики химических ожогов кожного покрова с использованием мази -  патент 2429819 (27.09.2011)

Класс A61K31/726 глюкозаминоглюканы, те мукополисахариды

офтальмологический ирригационный раствор -  патент 2529787 (27.09.2014)
способ сопроводительного лечения при эндопротезировании крупных суставов -  патент 2527159 (27.08.2014)
композиция для комплексного лечения больных с первичной открытоугольной глаукомой и заболеваниями глазной поверхности -  патент 2517033 (27.05.2014)
раствор для получения покрытия на имплантатах и биоматериалах -  патент 2509554 (20.03.2014)
способ тканевой инженерии спинного мозга после его анатомического разрыва -  патент 2489176 (10.08.2013)
профилактика и лечение вторичных инфекций после вирусной инфекции -  патент 2481844 (20.05.2013)
фармацевтическая композиция на основе растительной дгк для лечения и профилактики заболеваний суставов -  патент 2478376 (10.04.2013)
фармацевтическая композиция, содержащая хондроитин сульфат и/или гиалуронидазу и липосомы для местного применения -  патент 2473350 (27.01.2013)
композиция для комплексного лечения больных с первичной открытоугольной глаукомой и заболеваниями глазной поверхности -  патент 2464985 (27.10.2012)
фармацевтическая композиция для комплексного лечения заболеваний глазной поверхности у больных с первичной открытоугольной глаукомой -  патент 2460517 (10.09.2012)

Класс C08L5/00 Композиции полисахаридов или их производных, не отнесенные к группам  1/00 или  3/00

биосовместимое биодеградируемое композиционное волокно и способ его получения -  патент 2509091 (10.03.2014)
фторалкенилполи[1,6]гликозиды -  патент 2490044 (20.08.2013)
гидрогель карбоксиалкиламида хитозана, его приготовление и применение в косметологии и дерматологии -  патент 2476201 (27.02.2013)
биосовместимый биодеградируемый пористый композиционный материал и способ его получения -  патент 2471824 (10.01.2013)
биоразлагаемая пленка на основе пектина и хитозана -  патент 2458077 (10.08.2012)
способ получения борсодержащей гиалуроновой кислоты -  патент 2445978 (27.03.2012)
загущающая композиция, обладающая улучшенной способностью придавать вязкость -  патент 2434030 (20.11.2011)
способ получения флуоресцентных производных декстранов -  патент 2426545 (20.08.2011)
твердофазный способ получения биоактивного нанокомпозита -  патент 2416389 (20.04.2011)
вязкоупругие катионные композиции простых эфиров -  патент 2412958 (27.02.2011)

Класс A61P7/02 антитромботические средства; антикоагулянты; ингибиторы аггрегации тромбоцитов

способ получения лекарственных соединений, содержащих дабигатран -  патент 2529798 (27.09.2014)
способ профилактики тромбозов у лиц с сердечно-сосудистыми заболеваниями и хронической болью -  патент 2528904 (20.09.2014)
производное сложного эфира тиенопиридина, содержащее цианогруппу, способ его получения, его применение и композиция на его основе -  патент 2526624 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
терапевтические полипептиды, их гомологи, их фрагменты и их применение для модуляции агрегации, опосредованной тромбоцитами -  патент 2524129 (27.07.2014)
2-(1s,2r,5s)-6,6-диметилбицикло[3.1.1]гепт-2ил]метил}сульфинил)этановая кислота, обладающая антиагрегационным действием -  патент 2522198 (10.07.2014)
фармацевтическая композиция, обладающая противотромботическим, тромболитическим, иммуномодулирующим, противовоспалительным действиями, нормализующая липидный и углеводный обмен -  патент 2519741 (20.06.2014)
предотвращение образования и/или стабилизации тромбов -  патент 2514878 (10.05.2014)
способ управляемого снижения агрегационной активности тромбоцитов мексидолом в эксперименте -  патент 2512788 (10.04.2014)
средство, обладающее противоопухолевой, антикоагулянтной, ранозаживляющей, противовоспалительной, антиоксидантной активностью, способностью ингибировать коллагеназу и ангиотензинпревращающий фермент (апф), и способ его получения -  патент 2509775 (20.03.2014)
Наверх