синтетические полисахариды, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции
| Классы МПК: | C08B37/00 Получение полисахаридов, не отнесенных к группам 1/00 A61K31/737 сульфированные полисахариды, например хондроитин сульфат, дерматан сульфат A61P7/02 антитромботические средства; антикоагулянты; ингибиторы аггрегации тромбоцитов |
| Автор(ы): | БАСТЕН Йоханнес (NL), ДРЕФ-ТРОМП Корнелия (NL), ДРИГЭЗ Пьер-Александер (FR), ДЮШОССУА Филипп (FR), ЭРБЕР Жан-Марк (FR), ПТИТУ Морис (FR), ВАН БУККЕЛ Констант (NL) |
| Патентообладатель(и): | САНОФИ-СИНТЕЛЯБО (FR), АКЗО НОБЕЛ Н.В. (NL) |
| Приоритеты: |
подача заявки:
1999-01-13 публикация патента:
27.08.2003 |
Изобретение относится к синтетическим полисахаридам в кислотной форме или их фармацевтически приемлемым солям, анионная форма которых соответствует одной из общих формул (I)-(V), а также фармацевтическим композициям на их основе, обладающим антитромботической активностью. Полисахариды по изобретению используют для приготовления лекарств, которые полезны при патологиях, связанных с дисфункцией коагуляции, при лечении или предупреждении расстройств сердечно-сосудистой и цереброваскулярной систем, а также тромбоэмболических расстройств. Активные структуры см. в формуле изобретения. 2 с. и 9 з.п. ф-лы, 3 табл.
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72
Формула изобретения
1. Синтетический полисахарид в кислотной форме или его фармацевтически приемлемые соли, анионная форма которого соответствует одной из формул (I)-(V), приведенных ниже (см. графическую часть). 2. Полисахарид по п. 1 в форме натриевой или калиевой соли. 3. Полисахарид по любому из пп. 1 и 2 формулы: метил-O-(2,3,4,6-тетра-O-сульфо-
-D-глюкопиранозил)-(1-->4)-O-(2,3,6-три-O-сульфо--D-глюкопиранозил)-(1-->4)-O-(2,3,6-три-O-сульфо-
-D-глюкопиранозил)-(1-->4)-O-(2,3-ди-O-метил-6-O-сульфо--D-глюкопиранозил)-(1-->4)-O-(2,3,6-три-O-метил--D-глюкопиранозил)-(1-->4)-[O-(2,3,6-три-O-метил--D-глюкопиранозил)-(1-->4)-O-(2,3,6-три-O-метил--D-глюкопиранозил)-(1-->4)] 3-O-(2,3-ди-O-метил-6-O-сульфо--D-глюкопиранозил)-(1-->4)-O-(2,3-ди-O-метил--D-глюкопиранозилуроновая кислота)-(1-->4)-O-(2,3,6-три-O-сульфо--D-глюкопиранозил)-(1-->4)-O-(2,3-ди-O-метил--L-идопиранозилуроновая кислота)-(1-->4)-3-O-метил-2,6-ди-O-сульфо--D-глюкопиранозида натриевая соль. 4. Фармацевтическая композиция, обладающая антитромботической активностью, содержащая в качестве активного начала полисахарид по любому из пп. 1-3 в форме соли с фармацевтически приемлемым основанием или в кислотной форме, в сочетании или в виде смеси с инертным, нетоксичным, фармацевтически приемлемым эксципиентом. 5. Фармацевтическая композиция по п. 4 в форме единиц дозирования, в которых активное начало смешано с по меньшей мере одним фармацевтическим эксципиентом. 6. Композиция по п. 5, где каждая единица дозирования содержит от 0,1 до 100 мг активного начала. 7. Композиция по п. 6, где каждая единица дозирования содержит от 0,5 до 50 мг активного начала. 8. Полисахарид по пп. 1-3 для приготовления лекарства, которое полезно при патологиях, связанных с дисфункцией коагуляции. 9. Полисахарид по пп. 1-3 для приготовления лекарства, которое полезно при лечении и предупреждении расстройств сердечно-сосудистой и цереброваскулярной систем, тромбоэмболических расстройств, связанных с артериосклерозом и с диабетами, или тромбоэмболических расстройств, связанных с ретромбозом после тромболиза, с инфарктом, с деменцией ишемического происхождения, с периферическими артериальными заболеваниями, с гемодиализом, или с аурикулярными фибрилляциями, или, альтернативно, при использовании сосудистых протезов аортокоронарного шунтирования. 10. Полисахарид по п. 9, отличающийся тем, что приготовленные лекарства используют при предупреждении или лечении тромбоэмболических заболеваний. 11. Полисахарид по п. 10, отличающийся тем, что приготовленные лекарства используют при предупреждении или лечении нестабильной стенокардии, ударов, рестеноза после ангиопластики, эндартерэктомии или инсталляции эндоваскулярных протезов.
Описание изобретения к патенту
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)вКласс C08B37/00 Получение полисахаридов, не отнесенных к группам 1/00
Класс A61K31/737 сульфированные полисахариды, например хондроитин сульфат, дерматан сульфат
Класс A61P7/02 антитромботические средства; антикоагулянты; ингибиторы аггрегации тромбоцитов
