лекарственная форма налтрексона

Формула изобретения

Лекарственная форма налтрексона, представляющая собою капсулы, заполненные активным началом со вспомогательными веществами, отличающаяся тем, что в качестве вспомогательных веществ содержит лактозу и стеарат магния при следующем соотношении компонентов в расчете на 1 капсулу, мг:

Налтрексон - 50

Лактоза - 94-98

Стеарат магния - 2-6

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к области медицины и касается приготовления лекарственных форм лечебных препаратов, а если более конкретно - лекарственной формы налтрексона.

Налтрексон - лекарственный препарат, фармакологическим действием которого является антагонизм с наркотическими анальгетиками и показаниями для использования которого признаются алкогольная зависимость и предотвращение фармакологических эффектов экзогенных опиоидов для поддежания чистого от опиоидов состояния у больных с опиоидной зависимостью [Регистр лекарственных средств России. Энциклопедия лекарств. Издание восьмое. М., РЛС, 2001 г., стр.585-586].

Запатентовано использование налтрексона в составе лекарственных препаратов в качестве иммуномодулирующего и противовирусного агентов [заявка на Европейский патент 0278821, А 61 К 31/485, 1988 г.] или для лечения аутоиммунных заболеваний [заявка на Европейский патент 0373744, А 61 К 31/485, 1989 г.].

Для повышения эффективности действия налтрексон предлагалось сочетать с бупринорфином [заявка на Европейский патент 0319243, А 61 К 31/485, 1988 г.] или с кортикостероидами [патент РФ 2147879, А 61 К 31/485, 1999 г,].

В упомянутых выше источниках патентной информации отмечается, что налтрексон и содержащие его лекарственные препараты могут производиться в форме самых разных лекарственных форм, предназначенных для энтерального или парэнтерального применения, в частности, в виде таблеток, в том числе, таблеток для сублингвального или для имплантационного использования, капсул, растворов.

Общеизвестно, что для превращения активного начала в конкретную его лекарственную форму используют те или иные вспомогательные вещества.

В частности, наличие таких вспомогательных веществ необходимо при изготовлении капсул, содержащих в качестве активного начала налтрексон, так как принятая терапевтическая доза налтрексона обычно составляет всего 50 мг, а точное дозирование таких малых количеств вещества в производственных условиях затруднено.

Однако в упомянутых и других источниках информации не приводится сведений о тех конкретных вспомогательных веществах и их количествах, которые необходимы для создания определенной лекарственной формы препарата.

Цель настоящего изобретения состоит в создании композиции вспомогательных веществ, позволяющей осуществлять точное дозирование порошка, содержащего в качестве активного начала налтрексон, при получении его капсульной лекарственной формы.

Поставленная цель была достигнута в результате использования при изготовлении капсул, содержащих налтрексон, в качестве вспомогательных веществ лактозы и стеарата магния, при следующем соотношении компонентов в расчете на 1 капсулу, мг:

Налтрексон - 50

Лактоза - 94 - 98

Стеарат магния - 2 - 6

Сущность настоящего изобретения состоит в следующем.

Для изготовлении капсул, содержащих в качестве активного начала налтрексон, готовят порошковую смесь, содержащую налтрексон, лактозу и стеарат магния.

Соотношение компонентов в такой порошковой смеси в расчете на 1 капсулу, мг:

Налтрексон - 50

Лактоза - 94 - 98

Стеарат магния - 2 - 6

Лактоза в данном случае использована как наполнитель и ее количество взято таковым, чтобы обеспечить достаточную и удовлетворительную точность дозирования порошка за счет увеличения отмериваемой по весу дозы порошка до 150 мг, то есть, до величины, при которой точность дозирования возрастает в достаточной мере.

Стеарат магния в данном случае использован как средство, повышающее сыпучесть порошковой массы до величины, при которой скорость ее истечения равномерна и достаточна для нормальной работы дозировочного оборудования.

Принятое соотношение компонентов порошковой смеси обеспечивает получение однородного и не расслаивающегося порошка с достаточно приемлемыми физико-химическими характеристиками, который, в частности, не образует сводов в промышленных дозаторах.

Оптимальность принятого соотношения компонентов подтверждается данными нижеприводимой таблицы.

Из представленных данных следует, что отклонение от предложенного соотношения вспомогательных веществ приводит к ухудшению физико-химических характеристик порошка и к снижению точности дозирования.

Существо предложения иллюстрируется следующим примером.

Пример. Для изготовления капсул, содержащих в качестве активного начала налтрексон, готовят порошковую смесь, содержащую 50 г налтрексона, 96 г лактозы, 4 г стеарата магния, которую тщательно перемешивают.

В этой порошковой смеси на 50 мг налтрексона приходится 96 мг лактозы и 4 мг стеарата магния.

Порошковой смесью с использованием промышленного дозатора наполняют твердые желатиновые капсулы N 4 и в каждую капсулу отвешивают по 150 мг порошковой смеси и закрывают капсулы колпачками.

Всего было приготовлено 1000 капсул.

Точность дозирования составила +10%, что соответствует требованиям Государственной Фармакопеи XI издания.