средство для полоскания рта

Формула изобретения

1. Средство для полоскания рта, содержащее биологически активные вещества, лимонную кислоту, глицерин, масло мяты и воду, отличающееся тем, что оно содержит в качестве биологически активных веществ малавит и эфтидерм и дополнительно - аскорбиновую кислоту, янтарную кислоту и фторид натрия при следующем соотношении компонентов, мас. %:

Аскорбиновая кислота - 0,05-0,20

Лимонная кислота - 0,10-0,50

Янтарная кислота - 0,05-0,50

Фторид натрия - 0,003-0,050

Малавит - 0,05-5,00

Масло мяты - 0,005-0,10

Эфтидерм - 0,5-10,0

Глицерин - 3,0-10,0

Вода - Остальное

2. Средство для полоскания рта по п. 1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит хлоргексидин в количестве 0,03-0,20 мас. %.

3. Средство для полоскания рта по п. 1 или 2, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит масло эвкалипта в количестве 0,1-0,5 мас. %.

4. Средство для полоскания рта по любому из пп. 1-3, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит ароматизаторы в количестве 0,01-1,00 мас. %.

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к средствам для ухода за зубами и полостью рта, а именно - к жидким средствам гигиены полости рта, и может быть использовано для профилактики образования мягких и твердых зубных отложений, уменьшения кровоточивости десен и воспалительных заболеваний, для стимуляции слюноотделения, увлажнения слизистой оболочки, устранения запаха и улучшения функционального состояния органов полости рта.

Известны сложносоставные комплексные средства для полоскания рта, ингредиенты которых обладают разнонаправленным действием, например патенты РФ 2049463 А 61 К 7/16, 1995; 2026065 А 61 К 7/18, 1995; 2088210 А 61 К 7/16, 1997. Распространенными отечественными ополаскивателями (элексирами) являются следующие: "Здоровье", "Рябинушка", "Специальный", "Мятный", "Лесной" и др. Так, в состав ополаскивателя "Лесной", проявляющего противовоспалительное, антимикробное и дезодорирующее действие, входят хлорофилл, каротин, токоферол, аскорбиновая кислота, ароматизаторы, вкусовые добавки и т.д. Эффективность некоторых из них при длительном применении значительно снижается за счет адаптации микрофлоры полости рта, кроме того, отсутствует стимуляция слюноотделения и обезболивающий эффект.

Наиболее близким к патентуемому можно считать зубной элексир для ухода за полостью рта по патенту РФ 2049463 А 61 К 7/16, 1995. Он содержит биологически активные вещества - сангвиритрин, лимонную кислоту, глицирам, спирт, масло мяты перечной и воду.

К нему относятся все вышеперечисленные недостатки, а также в его состав включен потенциально опасный компонент: спирт, который вызывает сухость слизистых оболочек.

Кроме того, указанное средство в недостаточной степени способствует уменьшению образования мягких и твердых зубных отложений и обладает невысоким противовоспалительным эффектом.

Изобретение направлено на обеспечение стимуляции слюноотделения (при снижении функции слюнных желез), уменьшение образования мягких и твердых зубных отложении, повышение противовоспалительного действия при исключении потенциально опасных компонентов в составе средства для полоскания рта.

Для достижения этого результата патентуемое средство содержит в качестве биологически активных веществ малавит и эфтидерм и дополнительно содержит аскорбиновую кислоту, янтарную кислоту и фторид натрия при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Аскорбиновая кислота - 0,05 - 0,20

Лимонная кислота - 0,10 - 0,50

Янтарная кислота - 0,05 - 0,50

Фторид натрия - 0,003 - 0,050

Малавит - 0,05 - 5,00

Масло мяты - 0,005 - 0,10

Эфтидерм - 0,5 - 10,0

Глицерин - 3,0 - 10,0

Вода - Остальное

В состав предлагаемого средства дополнительно включен малавит, содержащий ряд ингредиентов противовоспалительного действия (активные комплексы меди, серебро, мумие, продукты пчеловодства, камедь лиственницы), сочетание которых позволяет сохранить высокую антибактериальную активность при длительном применении, а также обеспечить обезболивающий эффект.

Малавит выпускается промышленным путем по ТУ 9158.001.29731500-95.

Эфтидерм - органическое соединение: водно-глицериновый комплекс (2,3-диоксипропил)-ортотитанат-хлорид; выпускается промышленным путем по ФС 42-3372-97.

Сущность изобретения заключается в том, что эфтидерм проводит через кожу и слизистые оболочки в ткани организма все включенные в средство компоненты, пролонгируя и усиливая их активность в несколько раз.

Изобретение направлено на повышение лечебного эффекта средства для полоскания рта. При этом эфтидерм значительно увеличивает жизнеспособность клеток, является антиоксидантом и нестероидным противовоспалительным средством.

Аскорбиновая, янтарная и лимонная кислоты - компоненты ферментативных цепей всех клеточных и тканевых структур, регуляторы обменных процессов, тканевого дыхания, стабилизируют функции биологических мембран.

Фторид натрия препятствует отложению зубного налета и зубного камня, что приводит к значительному снижению числа микроорганизмов, которые быстро размножаются в зубных отложениях.

Глицерин обладает протавоотечным действием, смягчает слизистые оболочки, придает сладковатый вкус средству для полоскания рта.

Такое комплексное действие ингредиентов обеспечивает стимуляцию слюноотделения, уменьшение образования мягких и твердых зубных отложений, повышение противовоспалительного и обезболивающего действия. При этом в своем составе средство не содержит потенциально опасных компонентов.

При содержании в композиции малавита менее 0,05% его эффект незначителен, практически не проявляется противовоспалительное действие.

При содержании малавита более 5% эффект действия почти не изменяется (разница показателей недостоверна).

При содержании эфтидерма менее 0,5% проводниковая активность и противовоспалительное действие резко снижаются.

При содержании эфтидерма более 10% в жидкой среде появляются участки кристаллизации и образуются гелеобразные комплексы эфтидерма, что ухудшает качество средства, а также приводит к нарушению работы дозирующего насоса у распылительной головки флаконов. Кроме того, при предлагаемой концентрации эфтидсрма противовоспалительное действие и его проводниковая активность выражены и в полной степени сохраняется способность препарата пролонгировать и усиливать действие ингредиентов средства для полоскания рта, что не требует повышения его концентрации.

При содержании аскорбиновой и янтарной кислоты менее 0,05%, а лимонной кислоты менее 0,1% не происходит стимуляции слюноотделения, а при содержании аскорбиновой кислоты более 0,2%, янтарной более и лимонной более 0,5% выделяется большое количество слюны, что может привести к истощению слюнных желез, а также может возникать чувство дискомфорта у лиц, пользующихся средством для полоскания рта.

При содержании фторида натрия менее 0,003% практически не происходит снижения образования зубных отложений, а при его концентрации более 0,05% повышение терапевтического действия недостоверно, кроме того, появляется опасность появления побочных зффектов фторидов.

Для усиления противоспалительного и противомикробного действия средство может дополнительно содержать хлоргексидин в количестве 0,03-0,20 мас.%. Это объясняется тем, что хлоргексидин обладает выраженным антисептическим действием на широкий спектр микрофлоры, практически не вызывая привыкания, что усиливает эффективность предлагаемого средства и позволяет применять его длительное время без перерыва.

При содержании хлоргексидина менее 0,03% происходит незначительное усиление противовоспалительного эффекта композиции, а при наличии его более 0,20% могут возникать нежелательные побочные эффекты (раздражение слизистой, появление зуда и т.д.)

Введение в средство для полоскания рта масла эвкалипта в количестве 0,1-0,5 мас.% по п. 3 формулы изобретения усиливает дезодорирующее, антисептическое и репаративное действие.

Это влияние экстракта эвкалипта при концентрации менее 0,1% не проявляется, а при его содержании более 0,5% существенного повышения эффекта действия не происходит.

Согласно п.4 формулы изобретения патентуемое средство содержит ароматизаторы (в зависимости от наименования) в количестве предпочтительно 0,01-1,0 мас.%.

Для изготовления средства для полоскания рта используют следующие компоненты:

- аскорбиновую кислоту по ГФ Х ст. 6 в виде порошка;

- лимонную кислоту по ГФ Х с.888 в виде порошка;

- янтарную кислоту по ГОСТ 6341-75 в виде порошка;

- фторид натрия по НД GPX 1.042 076/2 Peг. Номер 11-8-242 010692 в виде порошка;

- малавит по ТУ 9158.001.29731500-95 в виде жидкости;

- масло мяты по ГФ Х ст. 488 в виде маслянистой жидкости;

- эфтидерм по ФС 42-3372-97 в виде геля,

- глицерин по ГОСТ 6824-76 или глицерин дистиллированный по ГФХ с. 876, в виде маслянистой жидкости;

- вода питьевая по ГОСТ 2874-82 с жесткостью до 0,10 ммоль/м³ или вода дистиллированная по ГОСТ 6709-72 в виде жидкости;

- масло эвкалипта по ГФ Х ст. 475 в виде маслянистой жидкости;

- ароматизаторы, вкусовые добавки и пищевые красители по действующей НД или закупаемые по импорту и имеющие разрешение ГСЭП МЗ РФ, в виде жидкости или порошка.

Средство для полоскания рта получают следующим образом.

Первоначально смешивают нужное количество эфтидерма с водой в соотношении 1:4, тщательно растирают до исчезновения желеобразных включений эфтидерма (полупродукт 1). После этого каждый входящий в состав предлагаемого средства ингредиент взвешивают на аналитических весах, измельчают в мелкий порошок, просеивают через сито 26-29, затем тщательно растирают с полупродуктом 1 в соотношении не менее 1:3 и вносят в котел с мешалкой. Добавляют воду до нужного количества и остальные жидкие ингредиенты в нужном количестве. Перемешивают до полного растворения всех компонентов.

В результате получают средство для полоскания рта в виде жидкости желто-коричневого цвета сладковатого вкуса с запахом используемого ароматизатора.

При необходимости в композицию могут вводиться красители и вкусовые добавки, а также консервант - бензоат натрия.

Упаковку и маркировку производят в соответствии с требованиями ГОСТ 28303 или ИСО 11609.

Патентуемое средство для полоскания рта, которое названо нами "Экзотика", применяют для лиц старше 12 лет следующим образом: по 2-3 разовые дозы - орошать полость pтa 3-5 раз ежедневно в течение 30 дней (можно применять постоянно). Перед употреблением взбалтывать.

Сравнительные клинические исследования проведены на 80 добровольцах женского пола в возрасте 18-56 лет. Для оценки влияния ополаскивателей на гигиеническое состояние полости рта у больных с ксеростомией использовали 4 композиции (таблица 1) средства для полоскания рта "Экзотика" - (40 человек - основная группа), широко применяемый ополаскиватель "Лесной" (30 человек - контрольная группа 1) и прототип (10 человек - контрольная группа 2) Контрольные осмотры больных (с учетом клинической картины и субъективных ощущений) проводили перед использованием, через 14 и 30 дней после начала применения ополаскивателя (соответственно группе) с оценкой индекса зубного налета (ИЗН), индекса зубного камня (ИЗК) и бактериоскопии. Результаты исследований представлены в таблице 2.

Предварительно проведены экспериментальные исследования на животных, в результате которых установлено, что все приведенные в таблице композиции не обладают острой и хронической токсичностью, местным раздражающим действием, не кумулируют, не являются потенциальными аллергенами.

В результате исследований выявлено, что после 30 дней применения ополаскивателей ИЗН в основной группе снизился в 4,89 раза, а ИЗК в 26,67 раз; в контрольной группе 1 в 1,56 и 1,03 раза; а в контрольной группе 2 в 1,49 и 1,08 раза.

Практически снижения ИЗК в контрольных группах не произошло, а снижение ИЗП было в 3 раза меньше, чем в опытной группе. Бактериоскопические показатели достоверно снизились во всех группах, особенно в 4 группе ("Экзотика"). Так, показатели этой группы снизились в сравнении с 1, 2 и 3 опытными группами в 1,90; 1,66 и в 1,24 раза; а в сравнении с показателями контрольных групп 1 и 2 в 2,77 и 2,65 раза соответственно. Это нужно расценить как значительное улучшение гигиенического состояния полости рта при включении в состав средства для полоскания рта "Экзотика" хлоргексидина и масла эвкалипта.

При опросе все больные отметили, что средство для полоскания рта "Экзотика" надолго увлажняет слизистую оболочку полости рта, способствует повышению саливации (слюноотделения), исчезновению кровоточивости десен и быстрому выздоровлению. Кроме того, он обладает освежающим (дезодорирующим) действием, легко и надолго устраняет неприятный запах, имеет приятный вкус.

Таким образом, использование средства для полоскания рта "Экзотика" на основе эфтидерма, применяемого нами у больных с ксеростомией, обеспечивает улучшение гигиенического состояния полости рта, уменьшает количество зубных отложений, снижает кровоточивость десен, значительно усиливает саливацию.