фармацевтическая композиция для терапии человека, обладающая иммунотропным действием

Формула изобретения

1. Фармацевтическая композиция для терапии человека, обладающая иммунотропным действием, включающая активный компонент и фармацевтически приемлемый носитель, отличающаяся тем, что в качестве активных компонентов содержит смесь нуклеоспермата натрия и неорганических фосфатов, взятых в соотношении в пересчете на фосфор (10-14): 1 вес. ч.

2. Фармацевтическая композиция для терапии человека, обладающая иммунотропным действием по п. 1, отличающаяся тем, что в качестве неорганических фосфатов используют смесь натрия фосфорнокислого однозамещенного 2-водного и натрия фосфорнокислого двузамещенного 12-водного, взятых в массовом соотношении в пересчете на фосфор соответственно 2: 1 вес. ч.

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к области медицины, конкретно касается состава фармацевтической композиции, обладающей иммунотропным действием, которая может быть применена для терапии человека при заболеваниях, сопровождающихся дисфункцией его иммунной системы.

Известно лекарственное средство нуклеоспермат натрия, представляющий собой смесь натриевых солей дериватов дезоксирибонуклеиновой и рибонуклеиновой кислот, применяемое для купирования лейкопении, возникающей при химио- и химиолучевой терапии онкобольных, а также как средство репаративной регенерации (патент РФ 2110995; пат. РФ 2115434).

Недостатком нуклеоспермата натрия является неспособность этого лекарственного средства стимулировать реактивацию естественной резистентности в клетках, тканях и органах человека, ослабленных до неадекватного функционирования в результате шока от сильного стресса, травмы, ожога, операции и тому подобных причин, а также вследствие приобретенного иммунодефицита при вирусной инфекции.

Наиболее близким по технической сущности и достигаемому результату является средство, относящееся к биогенным нуклеиновым кислотам, обладающее иммунотропным действием и представляющее собой комплекс натриевой соли дезоксирибонуклеиновой кислоты с оксидом железа, взятых в соотношении 145-1750: 1-6 (патент RU 2158592). Средство предназначено для внутримышечного введения.

Однако в числе клинических случаев приобретенного иммунодефецита, когда основное заболевание сопровождается состоянием агранулоцитоза, характеризующимся в ряде прочих симптомов отсутствием естественной резистентности в клетках, тканях и органах, и при котором инъекции противопоказаны, иммуномодулирующую терапию необходимо проводить ректально. В этих случаях иммунотропный препарат по патенту RU 2158599 не может быть применен.

Технической задачей настоящего изобретения является создание препарата с иммунотропным действием, введение которого осуществляется ректально.

В соответствии с заявленной целью предлагается фармацевтическая композиция, включающая активный компонент и фармацевтически приемлемый носитель, отличающаяся тем, что в качестве активного компонента содержит смесь нуклеоспермата натрия и неорганических фосфатов, взятых в соотношении в пересчете на фосфор (10-14):1 весовых частей.

В предпочтительном воплощении изобретения в качестве неорганических фосфатов используют смесь натрия фосфорнокислого однозамещенного 2-водного (НФО) и натрия фосфорнокислого двузамещенного 12-водного (НФД), взятые в соотношении в пересчете на фосфор 2:1 весовых частей.

Введение в состав активного ингредиента лекарственной композиции сочетания нуклеоспермата натрия и неорганических фосфатов в указанном соотношении дало неожиданный эффект потенциирования интерфероногенного активного начала и, как следствие этого, появление нового свойства - способности стимулировать реактивацию естественной резистентности в клетках, тканях и органах человека, ослабленных до неадекватного функционирования в силу различных причин.

Сочетание в активном ингредиенте нуклеоспермата натрия и неорганических фосфатов в соотношении (10-14):1 в весовых частях в пересчете на фосфор вызвало резкое увеличение интерферониндуцирующей активности препарата (более чем в 20 раз).

Вследствие интерферониндуцирующей активности заявляемая фармацевтическая композиция при состояниях иммунной дисфункции вызывает позитивные изменения в иммунологических показателях (у системы комплимента повышает функциональную активность и количество Т-лимфоцитов, процент естественных киллеров и их функциональную активность), а также оказывает вирусоподавляющее действие. Без сочетания с неорганическими фосфатами, а также при сочетании с ними, но за пределами заявляемого соотношения [нуклеоспермат натрия:неорганические фосфаты] ни высокой интерферониндуцирующей активности, ни других вышеописанных новых качеств не наблюдается.

Предлагаемая фармацевтическая композиция, обладающая иммунотропным действием, иллюстрируется следующим примером:

Пример.

Приготавливают 1,5% растворы активного компонента в 0,1% растворе NaCl, смешивая ингредиенты, указанные в таблице 1, и выдерживая указанные там же соотношения.

Отбирают пробы каждого из указанных в табл. 1 составов и по известной методике (Т.М. Соколова и др., Антибиотики и химиотерапия, т.37, 5, 1992 г., стр. 24) определяют их интерферониндуцирующую активность. Результаты по определению интерферониндуцирующей активности различных составов приведены в таблице 1.

Из данных этой таблицы видно, что максимальный интерферониндуцирующий эффект показал состав 5. Его интерферониндуцирующая активность более чем в 20 раз превышает аналогичный показатель нуклеоспермата натрия. Таблица 1 иллюстрирует также то, что составы композиции за пределами заявляемых коичественных пропорций не обеспечивают достижения поставленной цели.

Клинические исследования

Клинические исследования заявляемой фармацевтической композиции с учетом ее выявленного интерферониндуцирующего действия проводились при терапии ВИЧ-инфекции и СПИДа. При этом ставилась задача поддержания иммунного статуса и снижения вирусной нагрузки через интерферонзависимые механизмы.

Исследовалась группа больных с диагнозом ВИЧ-инфекция и СПИД. Базовая терапия проводилась препаратом тимазид; изучаемое лечение заключалось в комбинированной терапии препаратом тимазид и заявляемой фармацевтической композицией с составом, описанным в табл. 1 для образцов 5 и 6 и приготовленным традиционным способом в виде 1,5% растворов для ректального введения в 0,1% водном растворе натрия хлорида.

Был проведен 3-месячный курс лечения больных. При этом в группе контроля (10 человек) применяли препарат тимазид в капсулах, содержащих 0,1 г активного вещества, курсом по 200 мг 3 раза в день ежедневно (стандартное базовое лечение). В изучаемой группе (10 человек для состава 5 и 5 человек для состава 6) в дополнение к стандартному базовому лечению больным вводили ректально 1,5% растворы заявляемой фармацевтической композиции курсом по 50 мл 2 раза в неделю первые 5 недель и по 50 мл 3 раза в неделю остальные 7 недель.

Результаты исследования представлены в таблицах 2 и 3. Из данных этих таблиц видно, что применение в терапии ВИЧ-инфицированных и СПИД больных состава 5 заявляемой фармацевтической композиции в отличие от применения нуклеоспермата натрия (состава 6), вызывает позитивную динамику в иммунологических и вирусологических анализах крови пациентов в сравнении с контролем. Эти данные подтверждают способность заявляемой фармацевтической композиции стимулировать реактивацию естественной резистентности в клетках, тканях и органах человека, ослабленных до неадекватного функционирования в результате приобретенного иммунодефицита.

Применение в схеме терапии заявляемой фармацевтической композиции не вызывало побочных эффектов.

Таким образом, заявленная фармацевтическая композиция проявляет свойства, отсутствующие у нуклеоспермата натрия.