энтеральный препарат, содержащий экстракт биомассы красного калифорнийского дождевого червя eisenia foetidae в виде таблеток "вермин"

Формула изобретения

Энтеральный препарат для лечения и профилактики иммунодефицитных состояний в виде таблеток, содержащий активный компонент, представляющий собой комплекс полипептидов, и наполнитель, отличающийся тем, что в качестве активного компонента содержится экстракт из биомассы красного калифорнийского дождевого червя Eisenia foetidae при следующем соотношении масс, г:

Экстракт биомассы красного калифорнийского дождевого червя Eisenia foetidae - 0,010 - 0,020

Целлюлоза микрокристаллическая - 0,187 - 0,177

Кальция стеарат или магния стеарат - 0,001

Крахмал картофельный или кукурузный - 0,002

Масса таблетки - 0,200

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения и профилактики вторичных иммунодефицитных состояний.

В настоящее время известен препарат тканевых биологически активных веществ, обладающий регенераторным действием, содержащий комплекс водорастворимых полипептидов, полученный путем уксуснокислой экстракции биомассы кольчатых червей (Патент Украины VA 5743, кл. А 61 К 37/02, 1994).

Наиболее близким аналогом к предлагаемому изобретению является "Тимактид" в виде таблеток для лечения иммунодефицитных состояний, содержащий активный компонент в виде комплекса полипептидов из зобных желез телят и ягнят (Машковский М. Д. Лекарственные средства. В двух томах. Т. 2. Изд. 13-е, новое. - Харьков: Торсинг, 1997, с. 201-202).

Недостатком данного препарата является использование дефицитного сырья для получения активного компонента (масса зобной железы теленка не более 10 г) и возможность аллергических реакций при применении данного препарата.

Технический результат заключается в создании нового препарата, содержащего комплекс водорастворимых полипептидов, для профилактики и лечения иммунодефицитных состояний, вызванных высоким уровнем солнечной и техногенной радиации, травматизмом, инфекционными заболеваниями, вызываемыми видоизмененными микроорганизмами, некорректным применением антибиотиков, воздействием ксенобиотиков, в том числе медикаментозных средств, интоксикацией, стрессом, хронической недостаточностью питания, получаемого из недорогого, недефицитного сырья - биомассы красного калифорнийского дождевого червя, который промышленно культивируется на экологически чистом субстрате, а также отсутствуют аллергические реакции при его применении.

Задача решается за счет применения экстракта биомассы красного калифорнийского дождевого червя Eisenia foetidae (ККДЧ) в виде таблеток. Предлагаемая таблетированная форма препарата содержит экстракт биомассы ККДЧ, целлюлозу микрокристаллическую (МКЦ), кальция или магния стеарат и крахмал картофельный или кукурузный при следующем соотношении масс, г:

Экстракт биомассы красного калифорнийского дождевого червя Eisenia foetidae - 0,010-0,020

Целлюлоза микрокристаллическая - 0,187-0,177

Кальция стеарат или магния стеарат - 0,001

Крахмал картофельный или кукурузный - 0,002

Масса таблетки - 0,200

Экстракт биомассы ККДЧ представляет собой препарат белковой природы (70% белков - комплекс водорастворимых полипептидов с Мм ниже 6500), содержащий ферменты, иммуномодуляторы, антибактериальные факторы. Состав и иммунобиологические свойства экстракта биомассы ККДЧ изучены в соответствии с требованиями МЗ РФ и изложены в автореферате диссертации Кашиной С. В. "Характеристика иммунобиологических свойств препарата вермин" (автореферат диссертации прилагается; состав см. стр. 10-11).

В качестве наполнителя в таблетках использована МКЦ, в качестве антифрикционного вещества - стеарат кальция или магния, в качестве разрыхляющего - крахмал картофельный или кукурузный. Все вещества, входящие в состав наполнителя, разрешены к применению в таблетированной форме. Для улучшения органолептических свойств возможно использование ванилина и других ароматизаторов, разрешенных к применению, в дозе 0,0005 мг на таблетку.

Таблетки получают методом влажного гранулирования в два этапа: получение гранулята и прессование таблеток из гранулята. Для приготовления гранулята может быть использован как жидкий стерильный концентрат экстракта биомассы ККДЧ, так и лиофилизированный порошок. Процесс прессования гранулята, полученного как из жидкого, так и из порошкообразного экстракта, совершенно идентичен.

Пример 1.

В реактор помещают 200 г стерильного порошка экстракта биомассы ККДЧ, заливают 1500 мл воды очищенной и перемешивают до полного растворения экстракта биомассы. Затем полученный раствор биомассы и 1770 г МКЦ загружают в смеситель и перемешивают до получения однородной массы. Полученную массу гранулируют через пробивное сито из нержавеющей стали с диаметром отверстий 1,5 мм. Гранулят сушат в сушильном шкафу при температуре 40^oС до остаточной влажности 3,0%. Высушенный гранулят опудривают в грануляторе для сухих смесей предварительно высушенными и просеянными 10,0 г стеарата кальция и 20,0 г крахмала картофельного. Опудренный гранулят таблетируют на машине ротационного типа в таблетки диаметром 8,0 мм плоской формы.

Выход: 10000 таблеток массой 0,200 г с содержанием 0,02 г экстракта биомассы ККДЧ. Таблетки нетоксичные, не содержат патогенной микрофлоры.

Доза: 1 таб. в день (утром).

Пример 2.

Берут 1500 мл стерильного жидкого концентрата экстракта ККДЧ и помещают в смеситель, куда загружают 1870 г МКЦ. Полученную массу гранулируют через пробивное сито из нержавеющей стали с диаметром отверстий 2,0 мм. Гранулят сушат в сушильном шкафу при температуре 35^oС до остаточной влажности 5,0%. Высушенный гранулят опудривают в грануляторе для сухих смесей предварительно высушенными и просеянными 10,0 г стеарата магния и 20,0 г крахмала кукурузного. Опудренный гранулят таблетируют на машине ротационного типа в таблетки диаметром 9,0 мм двояковыпуклой формы.

Выход: 10000 таблеток массой 0,200 г с содержанием 0,01 экстракта биомассы ККДЧ. Таблетки нетоксичные, не содержат патогенной микрофлоры.

Доза: по 1 таб. 2 раза в день (утром и вечером).

Были проведены исследования иммуномодулирующей активности таблеток "Вермин" на модели приобретенного иммунодефицита у мышей, вызванного введением циклофосфамида (ЦФ). Таблетки растворяли в физиологическом растворе и вводили мышам через зонд в желудок из расчета 0,05 мг таблетки на 1 мышь в сутки в течение трех дней. Введение ЦФ приводило к снижению количества Т-лимфоцитов на 53% в сравнении с животными, не получавшими иммунодепрессант. Применение таблеток "Вермин" приводило к достоверному увеличению количества Т-лимфоцитов в селезенке мышей, т. е. значительно устраняло у мышей дефект иммунитета (табл. 1).

Введение ЦФ вызывало у мышей угнетение процесса образования антител к эритроцитам барана на 60% в сравнении с мышами, не получавшими ЦФ (табл. 2).

Нивелирование иммуносупрессирующего действия ЦФ таблетками "Вермин" проявилось достоверным увеличением в селезенке уровня антителообразования.

Таким образом, таблетки "Вермин" обладают способностью устранять индуцированные отрицательными воздействиями изменения иммунной системы и могут быть рекомендованы для профилактики вторичных иммунодефицитных состояний в виде лекарственного средства или биологически активной добавки к пище.