композиционный состав антиаритмического лекарственного средства

Формула изобретения

Композиционный состав антиаритмического лекарственного средства, включающий амиодарона гидрохлорид, лактозу, поливинилпирролидон, отличающийся тем, что он дополнительно содержит тальк молотый, крахмал картофельный, целлюлозу микрокристаллическую, кальций стеарат при следующем соотношении компонентов, мг на одну таблетку:

Амиодарона гидрохлорид - 200

Лактоза - 90

Тальк молотый - 4

Крахмал картофельный - 60

Целлюлоза микрокристаллическая - 29

Кальция стеарат - 10

Поливинилпирролидон - 7

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к области фармации.

Известно лекарственное средство "Фармацевтические таблетки соли Амиодарона" - международный патент N WO 98/46214 - следующего состава, мг/таблетку:

Амиодарона гидрохлорид - 200

Лактозы моногидрат (сахар) - 35,625

Прежелатинированный крахмал кукурузный - 104,775

Краситель красный FD&C Red # 40 Dye - 0,075

Краситель желтый FD&C Yellow # 6 Dye - 0,038

Натрия гликолятный крахмал - 3,750

Кислота стеариновая - 11,250

Магния стеарат - 0,750

Повидон^ТМ - 18,750

Общая масса таблетки - 375

Существенными недостатками данного лекарственного средства являются:

1. Недостаточная обеспеченность фармацевтического рынка России

2. Сложность состава препарата (в состав таблетки входит восемь вспомогательных веществ)

3. Сложность процесса производства, обусловленная многокомпонентным составом препарата

4. Дороговизна и труднодоступность отдельных компонентов (прежелатинированный крахмал, натрия гликолятный крахмал, Повидон^ТМ

5. Чрезмерно высокая цена препарата, обусловленная необходимостью покупки препарата за рубежом и включающая в себя излишние накладные расходы, связанные с транспортировкой, растаможиванием, регистрацией.

Библиографические данные:

WORLD INTELLECTUAL PROPERTY ORGANIZATION

International Bureau

International Patent Classification A61 9/20, 31/34

International Publication Number WO 98/46214

International Publication Date 22 October 1998 (22.10.98)

Предлагаем композиционный состав антиаритмического лекарственного средства следующего состава, мг/таблетку:

Амиодарона гидрохлорид - 200

Лактоза - 90

Тальк молотый - 4

Крахмал картофельный - 60

Целлюлозы микрокристаллической - 29

Кальция стеарат - 10

Поливинилпирролидон с М.м. 35000 5000 - 7

Общая масса таблетки - 400

Отличительными признаками заявляемого композиционного состава антиаритмического лекарственного средства от аналога "Амиодарона гидрохлорид таблетки" являются различия в составе входящих в препарат вспомогательных веществ (см. таблицу).

Преимуществами предлагаемого препарата являются:

1. Внедрение данного препарата позволит существенно повысить насыщенность фармацевтического рынка антиаритмическими средствами

2. Упрощен состав препарата (шесть вспомогательных веществ)

3. Упрощена технология производства за счет упрощения компонентного состава

4. Заменены дорогие и труднодоступные вспомогательные материалы более дешевыми и доступными

5. Цена препарата снижена за счет производства на отечественном предприятии.

Технический результат заявляемого изобретения состоит в производстве отечественного антиаритмического препарата более простым и экономичным способом.

Сведения, подтверждающие возможность осуществления изобретения.

1. Композиционный состав, мг:

Амиодарона гидрохлорид - 200

Лактоза - 90

Тальк молотый - 4

Крахмал картофельный - 60

Целлюлоза микрокристаллическая - 29

Кальция стеарат - 10

Поливинилпирролидон с М.м. 35000 5000 - 7

Общая масса таблетки - 400

2. Способ получения.

Аппаратура: Смеситель, гранулятор, аппарат для опудривания, таблетный пресс.

Порядок смешения.

Просеивают основное и вспомогательное сырье.

Лактозу, крахмал картофельный и микрокристаллическую целлюлозу загружают в смеситель и добавляют сухую смесь талька и кальция стеарата. Смешивают в течение 10 мин при скорости 10 об/мин, затем добавляют субстанцию амиодарона гидрохлорида и продолжают перемешивать еще 15-20 мин. Затем смесь переносят в другой смеситель, где увлажняют 5% водно-спиртовым раствором поливинилпирролидона. Смешение ведут в течение 2 мин при скорости перемешивания 25 об/мин.

Смесь выгружают и проводят влажное гранулирование, затем гранулят сушат при (45 5)^oC и давлении 0,97 кг/см². Влажность гранулята должна составлять 3%. Высушенные гранулы измельчают в грануляторе (сухое гранулирование).

Полученные гранулы размером 1 мм помещают в аппарат для опудривания. Опудривание проводят в течение 10 мин тальком, затем в течение 10 мин кальция стеаратом.

Опудренный гранулят таблетируют на таблетном прессе, обеспечивая заданные свойства таблеток, как по массе - 0,4 г (допустимое отклонение + 5%), так и по геометрическим параметрам (таблетки плоскоцилиндрической формы с бороздкой, диаметром 10 мм (возможна и другая форма таблеток)).

Соотношение диаметра и высоты таблеток стандартизуется по типоразмерам согласно ОСТ 64-072-89. Полученные таблетки (белого цвета, плоскоцилиндрической формы с бороздкой, диаметром 10 мм, однородные на изломе) упаковывают.