биологически активное вещество

Классы МПК:A61K49/18 характеризуемые особой физической формой, например эмульсии, микрокапсулы, липосомы
Автор(ы):
Патентообладатель(и):Старченко Дмитрий Анатольевич
Приоритеты:
подача заявки:
1999-03-15
публикация патента:

Изобретение относится к медицине и может быть использовано в косметологии для торможения процесса увядания кожи, а также для лечения заболеваний, обусловленных нарушением процесса синтеза коллагена в организме человека, в частности артрозов, дерматозов, различных форм пародонтоза. В биологически активном веществе, включающем ланолин или глицерин, эмульсию липосом, содержащих действующее начало, и воду, в качестве действующего начала липосомы содержат гидроксилированный пролин и/или лизин при следующих соотношениях компонентов, мас.%: ланолин или глицерин 50,0-70,0, липосомы 10-20% эмульсия с 10-30% водным раствором гидроксилированного пролина и/или лизина 10,0-15,0, вода - остальное, липосомы могут содержать антиоксидант в количестве 0,5-1,5 мас. %; в качестве антиоксиданта может быть использован ионол. Средство обеспечивает эффективное воздействие на увядающую кожу. 2 з.п. ф-лы, 2 табл.
Рисунок 1

Формула изобретения

1. Биологически активное вещество, включающее ланолин или глицерин, эмульсию липосом, содержащих действующее начало, и воду, отличающееся тем, что в качестве действующего начала липосомы содержат гидроксилированный пролин и/или лизин при следующих соотношениях компонентов, мас.%:

Ланолин или глицерин - 50,0 - 70,0

Липосомы 10 - 20% эмульсия с 10 - 30% водным раствором гидроксилированного пролина и/или лизина - 10,0 - 15,0

Вода - Остальное

2. Биологически активное вещество по п.1, отличающееся тем, что липосомы содержат антиоксидант в количестве 0,5 - 1,5 мас.%.

3. Биологически активное вещество по п.2, отличающееся тем, что в качестве антиоксиданта использован ионол.

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к медицине и может быть использовано в косметологии для торможения процесса увядания кожи, а также для лечения заболеваний, обусловленных нарушением процесса синтеза коллагена в организме человека, в частности артрозов, дерматозов, различных форм пародонтоза.

В процессе жизнедеятельности организма под влиянием возрастных факторов, а также неблагоприятных внешних воздействий (температурных, ультрафиолетового излучения, низкой влажности воздуха, микрочастиц и т.д.) происходит увядание кожи, при этом увеличивается содержание дефектного коллагена, волокна которого имеют рыхлую структуру, т.к. действие указанных факторов нарушает созревание полноценного коллагена в результате недостаточного гидроксилирования эссенциальных аминокислот пролина и лизина в организме человека. Кроме того, наличие рыхлых коллагеновых волокон в значительном количестве обусловливает развитие ряда заболеваний: артрозов, дерматозов, пародонтоза.

Известно биологически активное вещество - косметическое средство для регенерации увядающей кожи, содержащее ланолин, растительное масло, глицерин, этиловый спирт, лецитин, метиловый эфир параоксибензойной кислоты, параформ, отдушку, воду, токоферол, косметический стеарин, дистиллированные моноглицериды; спирты фракции C17C18 разогнанные, или спирты высокомолекулярные синтетические фракции C17C18, или спирты высокомолекулярные синтетические первичные высшие жирные фракции C16C20, гидроксид калия, эфир пропиловый параоксибензойной кислоты; в качестве действующего начала используют 10%-ную эмульсию липосом, содержащих 0,1% альфа-токоферола, а в качестве растительного масла - оливковое рафинированное масло, или салатное хлопковое дезодорированное, или подсолнечное высокоолеиновое дезодорированное при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Оливковое рафинированное масло, или салатное хлопковое дезодорированное, или подсолнечное высокоолеиновое дезодорированное - 6,0

Косметический стеарин м. А.В.Д.У. - 4,6

Дистиллированные моноглицериды - 3,4

Спирты фракции C17C18 разогнанные (синтезированные первичные) C16C20 первичные высшие жирные фракции C16C20 - 1,00

Оксиэтилированный ланолин - 60,00

Гидроксид калия - 0,30

Дистиллированный глицерин - 3,00

Этиловый спирт - ректификат - 5,00

Лецитин, 50%-ный раствор - 2,00

Метиловый эфир параоксибензойной кислоты - 0,30

Пропиловый эфир параоксибензойной кислоты - 0,15

Параформ - 0,05

Отдушка - 1,00

Липосомы, 10%-ная суспензия с 0,1% альфа-токоферола - 10,00

Вода - Остальное

см. патент Российской Федерации N 203 66 37 по кл. A 61 K 7/00 от 25.08.92.

Недостатком этого технического решения является его малая эффективность, поскольку оно не оказывает какое-либо воздействие на процесс синтеза коллагена, нарушение которого является фактором, определяющим процесс увядания кожи, а также патогенез дерматозов, артрозов и пародонтоза. Средство по патенту N 203 66 37 оказывает воздействие, главным образом, на поверхностный, эпидермальный слой кожи.

Известно также биологически активное вещество - косметическое средство для регенерации увядающей кожи, содержащее оливковое рафинированное масло, или салатное хлопковое дезодорированное, или подсолнечное высокоолеиновое дезодорированное, спирты фракции C17C18 отогнанные синтетические первичные, или спирты высокомолекулярные синтетические фракции C16C18, или синтетические первичные высшие жирные типа "Алфол" фракции C16C18, ланолин оксиэтилированный, отдушку, воду, косметический стеарин м. А.В.Д.У., моноглицериды дистиллированные, калия гидроокись, глицерин дистиллированный, спирт этиловый ректификат высшей очистки, лецитин 50%-ный водный раствор, эфир пропиловый параоксибензойной кислоты, эфир метиловый параоксибензойной кислоты, эмульсию липосом, содержащую 2,5 - 5,0% водного экстракта из культуры клеток женьшеня, параформ при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Оливковое рафинированное масло, или масло салатное хлопковое дезодорированное, или масло подсолнечное высокоолеиновое дезодорированное - 6,00

Косметический стеарин марки А.В.Д.У. - 4,60

Дистиллированные моноглицериды - 3,40

Спирты фракции C17C18 отогнанные синтетические первичные - 1,10

Спирты высокомолекулярные синтетические фракции C16C20, или синтетические первичные высшие жирные типа "Алфол" фракции C16C20 - 1,00

Ланолин оксиэтилированный - 60,00

Калия гидроокись - 0,30

Глицерин дистиллированный - 3,00

Спирт этиловый ректификат высшей очистки - 5,00

Лецитин, 50%-ный раствор - 2,00

Эфир метиловый параоксибензойной кислоты - 0,30

Эфир пропиловый параоксибензойной кислоты - 0,15

Параформ - 0,05

Отдушка - 1,00

Суспензия липосом, содержащая 2,5-5,0% водного экстракта из культуры клеток женьшеня - 10,00

Вода - Остальное

см. патент Российской Федерации N 2045261 по кл. A 61 K 7/00 от 07.05.91.

Данное техническое решение принято за прототип настоящего изобретения. Ему свойственны те же недостатки, что и описанному выше аналогу, а именно - малая эффективность; из-за, главным образом, поверхностного воздействия на кожу; средство обеспечивает лишь смягчение и увлажнение кожи; на глубинные процессы, происходящие в собственно дермальном слое кожных покровов и обусловленные, в основном, синтезом коллагена, оно никакого воздействия не оказывает, и, естественно не способствует лечению заболеваний, обусловленных нарушением процессов синтеза коллагена.

В основу настоящего изобретения положено решение задачи повышения эффективности биологически активного вещества путем обеспечения его воздействия на биохимический процесс синтеза коллагена.

Согласно изобретению, эта задача решается за счет того, что в биологически активном веществе, включающем ланолин или глицерин, эмульсию липосом, содержащих действующее начало, и воду, в качестве действующего начала липосомы содержат гидроксилированный пролин и/или лизин при следующих соотношениях компонентов, мас.%:

Ланолин или глицерин - 50,0 - 70,0

Липосомы 10 - 20% эмульсия с 10 - 30% водным раствором гидроксилированного пролина и/или лизина - 10,0 - 15,0

Вода - Остальное

липосомы могут содержать антиоксидант в количестве 0,5 - 1,5 мас.%, в качестве антиоксиданта может быть использован ионол.

Заявителем не выявлены технические решения, тождественные заявленному изобретению, что позволяет сделать вывод о его соответствии критерию "новизна".

Благодаря реализации отличий заявленного изобретения достигается весьма важный технический результат - осуществляется прямое воздействие на процесс синтеза коллагена, способствующее созреванию полноценных волокон. Это позволяет радикально замедлить увядание кожи, а также оказывает положительное влияние при лечении ряда заболеваний, обусловленных нарушением синтеза коллагена в организме.

Заявителем не выявлены какие-либо источники информации, содержащие сведения о влиянии отличительных признаков изобретения на достигаемый технический результат, в связи с чем можно сделать вывод о его соответствии критерию "изобретательский уровень".

Сущность изобретения поясняется примерами конкретного использования предлагаемого средства. Примеры отражены в таблицах:

- в таблице 1 представлены значения компонентов биологически активного вещества, используемого в группах I - III;

- в таблице 2 - достигнутые в результатах опытов результаты.

Были проведены сравнительные испытания на животных с целью изучения эффективности препарата (коррекции процесса синтеза коллагена по содержанию зрелого нативного коллагена в кожных покровах), а также изучения возможного раздражающего и аллергизирующего действия. Для оценки результатов коррекции синтеза коллагена применена методика полярометрии; в условиях криостата микротомом делается срез слоя кожи в месте воздействия препарата, срезанный образец кладется на предметное стекло, накрывается покровным стеклом и подвергается полярометрии на комплексе, состоящем из поляризационного микроскопа проходящего света, в данном примере - "Полам-Л-213" производства АОЗТ "ЛОМО", г. С.-Петербург, аналого-цифрового преобразователя, в частности "АС-1117-М" производства "Hewled Packard", и персонального компьютера типа IBM "Pentium". Содержание зрелого нативного коллагена выражали в условных единицах, коррелирующих со степенью его содержания в волокнах. Кроме того, исследовано также содержание незрелого растворимого коллагена с помощью известной методики Као K.Y., McGavack T.H.//Proc. Soc. Exp. Biol. Med.- 1959.- Vol. 101, N6. - P. 153-161, основанной на гидролизе незрелого коллагена в 0,1-нормальном растворе NaOH в течение 24 ч при температуре 25oC. Была также проведена оценка морфологической структуры кожи и печени, взятых у испытуемых животных.

Исследования проводили на морских свинках - самцах весом 180 - 300 г, содержащихся в стандартных условиях вивария. Были сформированы 5 экспериментальных групп животных: 3 группы с возрастом 1,5 года, которым наносился препарат в виде аппликации (I-III) (старые "опытные" животные), старые интактные животные возрастом 1,5 года (IV), молодые интактные животные возрастом 6 мес (V). Содержание компонентов биологически активного вещества, используемого в группах I-III, представлено в таблице 1. Препараты наносились ежедневно в течение 30 дней на предварительно освобожденную от волос кожу боковой поверхности корпуса животных. Результаты опытов обобщены в таблице 2.

Из таблицы 2 видно, что аппликация биологически активного вещества, содержащего заключенные в липосомы гидроксилированный пролин и лизин, позволяет существенно повысить содержание зрелого нативного коллагена в коже старых животных. Стимулируется образование недефектных незрелых форм коллагена, что является необходимой базой для последующего образования полноценного зрелого коллагена. Наблюдается некоторое повышение эффективности воздействия биологически активного вещества при увеличении содержания в нем гидроксилированных аминокислот - пролина и/или лизина.

У испытуемых животных не установлено случаев раздражающего или аллергизирующего воздействия на кожу.

Препарат приготовлен с использованием известных компонентов и простейшего оборудования, что обусловливает соответствие изобретения критерию "промышленная применимость".

Класс A61K49/18 характеризуемые особой физической формой, например эмульсии, микрокапсулы, липосомы

носитель лекарственного средства, обеспечивающий контрастное усиление при мрт -  патент 2528104 (10.09.2014)
контрастные агенты на основе наночастиц для диагностической визуализации -  патент 2526181 (20.08.2014)
хелатные амфифильные полимеры -  патент 2519713 (20.06.2014)
контрастирующий агент для магнитно-резонансной диагностики опухоли -  патент 2499608 (27.11.2013)
магнитно-резонансное и рентгеновское контрастное средство и способ его получения -  патент 2497546 (10.11.2013)
полимерный носитель лекарственных средств для доставки под визуальным контролем -  патент 2477146 (10.03.2013)
композитные наночастицы для фотодинамической диагностики -  патент 2463074 (10.10.2012)
контрастные вещества для детекции рака предстательной железы -  патент 2450832 (20.05.2012)
композиции, содержащие магнитные частицы оксида железа, и применение указанных композиций при способах получения изображений -  патент 2420319 (10.06.2011)
магнитно-резонансное и рентгеновское контрастное средство на основе сложного оксида железа и способ его получения -  патент 2419454 (27.05.2011)
Наверх